フラビウイルス科ウイルスのウイルスによって少なくとも部分的に媒介される感染を治療するための式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｌ^１、Ｖ、Ｗ、Ｔ、Ｚ、Ｒ、Ｙ^１およびｐは本明細書に定義される通りである）を有する化合物、その立体異性体、互変異性体、製薬上許容される塩またはプロドラッグ、それらの製法、使用およびその組成物が開示される。
【化１】

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式（Ｉ）


の化合物とその医薬的に許容される塩について記載する。それらの製造の方法、それらを含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用、そして細菌感染症の治療におけるそれらの使用についても記載する。
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本発明は、式（Ｉａ）および（Ｉｂ）［式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｒ₁およびＲ₁₄は本明細書中に記載されている］のコレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤／そのような阻害剤を含む医薬組成物、ならびに、高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）−コレステロールを含めた特定の血漿脂質のレベルを上昇させ、かつ低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）−コレステロールおよびトリグリセリドなどの特定の他の血漿脂質のレベルを低下させるためにそのような阻害剤を使用し、それにより、ヒトを含めた特定の哺乳動物（すなわち、その血漿中にＣＥＴＰを有するもの）において、アテローム性動脈硬化症および心血管病などの、低レベルのＨＤＬコレステロールならびに／または高レベルのＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドによって影響を受ける疾患を治療することを提供する。

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【課題】プロテインキナーゼ（ＰＫ）活性をモジュレートし、癌を処置するために使用され得るアズレン化合物の提供。
【解決手段】以下に示す式（Ｉ）を有するアズレン化合物。（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8の１つが、１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−３−メチレン等であり、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ａ5、Ａ6、Ａ7、Ａ8、Ａ9、Ａ10、Ａ11およびＡ12の各々は、独立して、炭素または窒素であり、ただし、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ａ5、Ａ6、Ａ7およびＡ8の最大２つが窒素であり、Ａ9、Ａ10、Ａ11およびＡ12の最大２つが窒素である。）
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式(IA)


(IA)
の化合物、及び式(IB)


(IB)
の化合物（式中、R¹、R²、R³、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｘ、Ｙ、及びＺは本明細書に定義されたとおりである）、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用する患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセスもしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態又は症状の治療方法。
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本発明は、立体化学異性体形態物のいずれも包含する一般式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）：
【化１】


に従う新規な置換キノリン誘導体、これらの製薬学的に許容される塩、Ｎ−オキサイド形態物または溶媒和物に関する。この請求する化合物は細菌感染の治療で用いるに有用である。また、製薬学的に許容される担体および請求する化合物を有効成分として治療的に有効な量で含有して成る組成物、請求する化合物または組成物を細菌感染治療用薬剤の製造で用いることおよび請求する化合物の製造方法も請求する。 （もっと読む）

本発明はブラジキニンＢ１の選択的拮抗剤である式（Ｉ）の新規フェニルスルファモイルベンズアミド誘導体、そこでＲ^１−Ｒ^５およびＺは請求項で定義される、およびその光学異性体またはラセミ体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、立体化学異性体形態物のいずれも包含する一般式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）：
【化１】


に従う新規な置換キノリン誘導体、これらのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。この請求する化合物は細菌感染の治療で用いるに有用である。また、製薬学的に許容される担体および請求する化合物を有効成分として治療的に有効な量で含有して成る組成物、請求する化合物または組成物を細菌感染治療用薬剤の製造で用いることおよび請求する化合物の製造方法も請求する。 （もっと読む）

本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとしての新規なインドール−２−イル−カルボニル−ピペリジン誘導体、それらの製造、それらを含有する薬剤組成物及び医薬としてのそれらの使用に関係している。本発明の活性化合物は、不安症及びうつ病５ならびに他の疾患の予防及び／又は治療において有用である。本発明は、一般式（Ｉ）、Ａ：（ａ）、（ｂ）、（ｃ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^６、Ｒ^８〜Ｒ^１４、Ｒ^１２′、Ｒ^１３′、Ｘ及びＹは、本明細書と同義である］で示される化合物に関係している。
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式（Ｉ）の化合物（その薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物、およびステレオイソマーを含む）であって、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は本明細書で定める通りである。構造（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、ならびにその使用に関する方法も開示される。本発明の化合物は、一般的に、様々な疾患または状態、特に、アデノシン（特にＡ_２Ａ）受容体の阻害から利益を受ける疾患または状態を治療するために用いられてよい。従って、別の実施形態では、虚血、上室性不整脈、急性腎不全、心筋再かん流傷害、自己免疫疾患、炎症性大腸炎、喘息、糖尿病、肥満、パーキンソン病、ハンチントン病、ジストニア、およびジスキネジアが含まれる（しかし、これらに限定されない）１つ以上の様々な病気または状態を治療するための方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、ヒト免疫不全ウイルス（HIV）感染を治療するための式（I）の化合物（式中R¹、R²、R³及びR⁴は明細書で定義する）、組成物、及びそれらの使用に関する。特に、本発明は、HIV複製の新規の阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、及び、HIV感染の治療においてこれらの化合物を使用する方法を提供する。



(I)
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【課題】コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れ且つ副作用が少なく安全性に優れた新規な化合物の提供。
【解決手段】一般式


で表される化合物。Ｎ−｛６−［４−（４−ベンジルピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ]ピリジン−３−イル｝−４−トリフルオロメチルベンズアミドが例示される。 （もっと読む）

本発明は、立体化学異性体形態物のいずれも包含する一般式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）：
【化１】


に従う新規な置換キノリン誘導体、これらの製薬学的に許容される塩、Ｎ−オキサイド形態物または溶媒和物に関する。この請求する化合物は細菌感染の治療で用いるに有用である。また、製薬学的に許容される担体および請求する化合物を有効成分として治療的に有効な量で含有して成る組成物、請求する化合物または組成物を細菌感染治療用薬剤の製造で用いることおよび請求する化合物の製造方法も請求する。 （もっと読む）

【課題】１，４−ベンゾチアジン−３−オン骨格又は３，４−ジヒドロキノリン−２−オン骨格を有する新規化合物の合成研究及びそれらの化合物の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】式［I］で表される化合物又はその塩。式中、環Ａはアリール基、芳香族複素環等を示し；Ｒ_１は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、ハロゲノアルキル基等を示し；ＸはＳ、ＣＨ_２等を示し；Ｙは水酸基、アルコキシ基、ＮＲ_２Ｒ_３等を示し；Ｒ_２とＲ_３は水素原子、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、シクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基、非芳香族複素環基等を示す。
【化１】
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本発明は、立体化学異性体形態物のいずれも包含する一般式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）：
【化１】


に従う新規な置換キノリン誘導体、これらのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。この請求する化合物は細菌感染の治療で用いるに有用である。また、製薬学的に許容される担体および請求する化合物を有効成分として治療的に有効な量で含有して成る組成物、請求する化合物または組成物を細菌感染治療用薬剤の製造で用いることおよび請求する化合物の製造方法も請求する。 （もっと読む）

本発明は、ＩＡＰ阻害剤とＦＬＴ３阻害剤の組み合わせ、当該組み合わせを含む薬理組成物、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）を含む血液学的悪性腫瘍を処置する方法であって、カスパーゼの第２ミトコンドリア由来アクチベーター（Ｓｍａｃ）タンパク質とアポトーシス阻害剤（ＩＡＰｓ）（ＩＡＰ阻害剤）と１種以上の薬学的に活性な薬剤の組み合わせを含む方法、および急性骨髄性白血病の処置のためのこれらの組み合わせの使用；ならびに当該組み合わせを含む商品パッケージに関する。 （もっと読む）

本発明は、式rac-(I)


（式中、基および記号は本明細書に定義のとおりである）
のジヒドロイミダゾール；ＭＤＭ２タンパク質とｐ５３様ペプチドの相互作用の阻害剤としてのその使用、当該化合物を含む新規な医薬製剤、温血動物、とりわけヒトの治療的処置に使用するための当該化合物、増殖性疾患の処置における、またはＭＤＭ２タンパク質とｐ５３様ペプチドの相互作用の調節に応答する増殖性疾患の処置に有用な医薬製剤の製造のためのその使用、当該化合物を含む、例えばＭＤＭ２タンパク質とｐ５３様ペプチドの相互作用の調節に応答する増殖性疾患の処置に有用な医薬製剤、当該化合物を温血動物に投与することを含む処置方法、そして／または当該化合物の製造方法に関する。
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以下の式を有する、２−［６−（３−アミノ−ピペリジン−１−イル）−３−メチル−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イルメチル］−４−フルオロ−ベンゾニトリルのコハク酸塩（本明細書中では化合物Ｉと呼ばれる）を含む、組成物：


ここで、化合物Ｉには、１種類以上の多形形態が存在する。化合物Ｉの多形の新規調製方法、並びに組成物のキット及び製品、並びに様々な疾患を治療するための組成物の使用方法もまた、提供される。 （もっと読む）

【課題】新規なメカニズムで作用する新規なアトピー性皮膚炎の予防及び／又は治療剤を提供すること。
【解決手段】ヒスタミンＨ４受容体拮抗作用を有する物質を有効成分とする、アトピー性皮膚炎の予防及び／又は治療剤。ヒスタミンＨ４受容体拮抗作用を有する物質が、１−［（５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−カルボニル］−４−メチルピペラジン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物である。投与手段が、経口投与、経皮投与、吸入投与、点眼投与、点鼻投与又は耳投与の外用投与である。 （もっと読む）

少なくとも１つのＣｈｋ１阻害剤と、少なくとも１つのシクロデキストリンを含有する組成物を開示する。さらに、少なくとも１つのＣｈｋ１阻害剤と、少なくとも１つのシクロデキストリンを含有する組成物による癌の治療方法又は癌治療を強化する方法を開示する。 （もっと読む）