ＣＸＣＲ３アンタゴニスト活性を有する複素環式化合物
本出願は、化合物、または前記化合物の鏡像体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ体もしくはプロドラッグ、または前記化合物もしくは前記プロドラッグの薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル（前記化合物は式１または式５に示す一般構造を有する）を開示する。式１の化合物を使用する、炎症性疾患（非限定的な例として乾癬がある）、自己免疫疾患（非限定的な例として、関節リウマチ、多発性硬化症がある）、移植片拒絶（非限定的な例として、同種移植片拒絶、異種移植片拒絶がある）、感染性疾患（例えば、類結核型ハンセン病）、固定薬疹、皮膚遅延型過敏性反応、眼炎、Ｉ型糖尿病、ウイルス性髄膜炎および腫瘍など、一定の疾患および状態の対症療法、治癒的療法、予防的療法など、ケモカイン媒介性疾患を治療する方法も開示する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１に示す一般構造を有する化合物
【化４１−１】
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル
［式中、
【化４１−２】
は単結合または二重結合を表し、但し、ＺおよびＺ’を含む環は少なくとも１個の二重結合を含有し、
ＺおよびＺ’は、独立に、Ｎ、Ｎ（→Ｏ）、ＮＯＨまたはＮＲ３であり、
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のそれぞれは、独立に、Ｈ、アルキル、アルキルアリール、アラルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＲ３０、−ＮＲ３０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）ＸＲ１Ｒ２およびＧからなる群から選択され、但し、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は全てが同時にＨであることはなく、
またはＲ４、Ｒ５およびＲ６のそれぞれは、それらが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、独立に、−（Ｃ＝Ｏ）であり、
またはＲ５およびＲ６は、それらが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、アリール環またはヘテロアリール環を形成し、
Ｘは、Ｎ、Ｏ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロシクレニルからなる群から選択され、
Ｇは、５員のヘテロアリールまたはヘテロシクレニルであって、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクレニルの部分として少なくとも１個の−Ｃ＝Ｎ−を部分含有する５員のヘテロアリールまたはヘテロシクレニルであり、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクレニルは環に（即ち、環部分として）同じでも異なっていてもよい１個または複数の部分を場合によってさらに含有し、それぞれは、独立に、Ｎ、Ｎ（→Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２からなる群から選択され、さらに、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクレニル環のそれぞれは、場合によって、独立に、１個または複数の環炭素原子上が１個または複数のＲ９置換基で、あるいは１個または複数の環窒素原子上が１個または複数のＲ８置換基で置換されており、前記Ｒ８およびＲ９置換基は同じでも異なっていてもよく、
Ｒ１およびＲ２は、独立に、存在しないか存在し、存在する場合、それぞれは独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、カルボニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキルアリール、アリールアルキル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、アミジニル、カルボキサミド、シアノ、尿素、−ＣＮ、−Ｎ≡ＣＨ、＝ＮＣＮ、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＨ２、−（ＣＨ２）ｑＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ３１）２、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＨＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨＲ３１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｈ）シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロシクレニルからなる群から選択され、あるいは、ＸがＮの場合、ＮはＲ１およびＲ２と一緒になって、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたは−Ｎ＝Ｃ（ＮＨ２）２を形成し、
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、アルキルアリール、アラルキル、−ＣＦ３、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２および−ＳＯ２（Ｒ３１）からなる群から選択され、
Ｒ８部分は同じでも異なっていてもよく、それぞれは、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキルアリール、アリールアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＨ２、−（ＣＨ２）ｑＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＯＲ３１および−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨＲ３１からなる群から選択され、
Ｒ９部分は同じでも異なっていてもよく、それぞれは、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキルアリール、アリールアルキル、アミジニル、アリール、シクロアルキル、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＨ２、−（ＣＨ２）ｑＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨＲ３１、−Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）Ｓ（Ｏ２）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−ＯＨ、−ＯＲ３０、−ＳＯ２（Ｒ３１）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３０）２、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群から選択され、
Ｒ１０部分は同じでも異なっていてもよく、それぞれは、独立に、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アリールアルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯＲ３１、−ＯＨ、−ＯＲ３０、ハロゲン、＝Ｏおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１からなる群から選択され、
Ｒ１１部分は同じでも異なっていてもよく、それぞれは、独立に、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アルキルアリール、アリールアルキル、カルボキサミド、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯＲ３１、−ＯＨ、−ＯＲ３０、ハロゲン、＝Ｏおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１からなる群から選択され、
Ｒ１２は、Ｈ、アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯＲ３１および−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１からなる群から選択され、
環Ｄは、Ｏ、ＳまたはＮから独立に選択された０〜４個のヘテロ原子を有する、５員から９員のシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクレニルまたはヘテロシクリル環であり、環Ｄは、１〜５個の独立に選択されたＲ２０部分で場合によって置換されており、
Ｒ１４およびＲ１５は同じかまたは異なり、それぞれは、独立に、Ｈ、アルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ３０、アルキルアミノ、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２アルキルおよび−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルからなる群から選択され、あるいは、Ｒ１４およびＲ１５は一緒になって、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、＝Ｎ（アルキル）、＝Ｎ（Ｏアルキル）、＝Ｎ（ＯＨ）またはシクロアルキルであり、
Ｒ２０部分は同じでも異なっていてもよく、それぞれは、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキルアリール、アルキニル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオカルボキシ、アルキルヘテロアリール、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルコキシカルボニル、アミノアルキル、アミジニル、アラルキル、アラルケニル、アラルコキシ、アラルコキシカルボニル、アラルキルチオ、アリール、アロイル、アリールオキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、ホルミル、グアニジニル、ハロ、ヒドロキシル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサメート、ニトロ、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＨ２、−（ＣＨ２）ｑＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨＲ３１、−アルキニルＣ（Ｒ３１）２ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝ＮＲ３０）ＮＨＲ３０、−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝ＮＯＲ３１）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）ＳＯ２（Ｒ３１）、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−ＮＲ３０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ３０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３０）２、−ＯＲ３０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−ＳＲ３０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３０）２、−ＳＯ２（Ｒ３１）、−ＯＳＯ２（Ｒ３１）および−ＯＳｉ（Ｒ３０）３からなる群から選択され、あるいは、２個のＲ２０部分は一緒に結合して、５員または６員のアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成し、前記５員または６員のアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環は環Ｄに縮合し、この縮合環は０〜４個のＲ２１部分で場合によって置換されており、
Ｒ２１部分は同じでも異なっていてもよく、それぞれは、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキルアリール、アルキニル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオカルボキシ、アルキルヘテロアリール、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルコキシカルボニル、アミノアルキル、アミジニル、アラルキル、アラルケニル、アラルコキシ、アラルコキシカルボニル、アラルキルチオ、アリール、アロイル、アリールオキシ、カルボキサミド、シアノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、ホルミル、グアニジニル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサメート、ニトロ、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＨ２、−（ＣＨ２）ｑＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨＲ３１、−アルキニルＣ（Ｒ３１）２ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝ＮＲ３０）ＮＨＲ３０、−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝ＮＯＲ３１）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）ＳＯ２（Ｒ３１）、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）ＳＯ２（Ｒ３１）、−Ｎ（Ｒ３０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３０）２、−ＯＲ３０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−ＳＲ３０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３０）２、−ＳＯ２（Ｒ３１）、−ＯＳＯ２（Ｒ３１）および−ＯＳｉ（Ｒ３０）３からなる群から選択され、
Ｙは、共有結合、−（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒ−、−ＣＨＲ１３Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨＲ１３）ｒＯ−、−（ＣＨＲ１３）ｒＮ（Ｒ３０）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ３０）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ３０）−、−ＣＨ（Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ３０）−、ＣＨ−ヘテロアリール−、−Ｃ（Ｒ１３Ｒ１３）ｒＣ（Ｒ１３）＝Ｃ（Ｒ１３）−、−（ＣＨＲ１３）ｒＣ（＝Ｏ）−および−（ＣＨＲ１３）ｒＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択され、あるいは、Ｙは、シクロアルキル、ヘテロシクレニルまたはヘテロシクリルであり、該シクロアルキル、ヘテロシクレニルまたはヘテロシクリルは環Ｄに縮合しており、
Ｒ１３部分は同じでも異なっていてもよく、それぞれは、独立に、Ｈ、アルキル、アルキルアリール、シクロアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリル、スピロアルキル、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−（ＣＨＲ３０）ｑＯＨ、−（ＣＨＲ３０）ｑＯＲ３１、−（ＣＨＲ３０）ｑＮＨ２、−（ＣＨＲ３０）ｑＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨＲ３１、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）ＳＯ２（Ｒ３１）、−ＯＨ、ＯＲ３０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３０）２および−ＳＯ２（Ｒ３１）からなる群から選択され、
Ｒ３０部分は同じでも異なっていてもよく、それぞれは、独立に、Ｈ、アルキル、アルキルアリール、アリール、アラルキル、シクロアルキル、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯアルキル、−（ＣＨ２）ｑＯアルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＯアリール、−（ＣＨ２）ｑＯアラルキル、−（ＣＨ２）ｑＯシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＨ２、−（ＣＨ２）ｑＮＨアルキル、−（ＣＨ２）ｑＮ（アルキル）２、−（ＣＨ２）ｑＮＨアルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＮＨアリール、−（ＣＨ２）ｑＮＨアラルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＨシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨアリール、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨアラルキル、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２アルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２アルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２アリール、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２アラルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２アルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２アルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２アリール、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２アラルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨアルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨアルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨアリール、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨアラルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨシクロアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ３１部分は同じでも異なっていてもよく、それぞれは、独立に、アルキル、アルキルアリール、アリール、アラルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯアルキル、−（ＣＨ２）ｑＯアルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＯアリール、−（ＣＨ２）ｑＯアラルキル、−（ＣＨ２）ｑＯシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＨ２、−（ＣＨ２）ｑＮＨアルキル、−（ＣＨ２）ｑＮ（アルキル）２、−（ＣＨ２）ｑＮＨアルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＮＨアリール、−（ＣＨ２）ｑＮＨアラルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＨシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨアリール、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨアラルキル、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２アルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２アルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２アリール、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２アラルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２アルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２アルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２アリール、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２アラルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨアルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨアルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨアリール、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨアラルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨシクロアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択され、
ｍは０から４であり、
ｎは０から４であり、
各ｑは同じでも異なっていてもよく、それぞれは、独立に、１から５より選択され、
ｒは１から４であり、
但し、いずれの環にも２個の隣接する二重結合はなく、窒素が２個のアルキル基で置換されている場合、前記２個のアルキル基は場合によって互いに結合して環を形成し得る］。
【請求項２】
ＺおよびＺ’が独立にＮまたはＮＲ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＺがＮであり、Ｚ’がＮまたはＮＲ３である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が、アルキル、シクロアルキル、アラルキルまたはヘテロシクリルである、請求項１、２または３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３がメチルまたはシクロプロピルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４が、Ｈ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２からなる群から選択され、各Ｒ３０が、独立に、Ｈまたはアルキルであり、またはＲ４が、それが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、アルキル、ＣＦ３、−Ｏアルキル、−ＯＣＦ３および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルからなる群から選択され、またはＲ４が、それが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、−Ｃ（＝Ｏ）である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が、Ｈ、Ｃｌ、ＣＦ３および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルからなる群から選択され、またはＲ４が、それが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、−Ｃ（＝Ｏ）である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５およびＲ６が、独立に、Ｈ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２およびＧからなる群から選択され、各Ｒ３０が、独立に、Ｈもしくはアルキルであり、またはＲ５およびＲ６が、それらが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、アリールもしくはヘテロアリールである、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５およびＲ６が、独立に、Ｈ、Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２−アリール、オキサゾール、チアゾールおよびオキサジアゾールからなる群から選択され、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２−アリールの「アリール」部分、ならびに前記オキサゾール、チアゾールおよびオキサジアゾールのそれぞれが、場合によって置換されており、またはＲ５およびＲ６が、それらが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、そのそれぞれが場合によって置換されているピリジルまたはイミダゾリルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５およびＲ６が、独立に、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＦ３および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２−アリールからなる群から選択され、前記アリールは場合によって置換されており、あるいはＲ５およびＲ６が、それらが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、そのそれぞれが場合によって置換されているピリジルまたはイミダゾリルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ｍが１である、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１０がアルキルである、請求項１から１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１０がメチルまたはエチルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
ｎがゼロである、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１２がＨである、請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｙが−（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒ−および−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択される、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｙが−ＣＨ２−または−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
環Ｄが、１から２個のＮ原子を有する５員から９員のアリール環またはヘテロアリール環であり、前記環Ｄは、ハロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−ＮＲ３０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１および−Ｎ（Ｒ３０）２からなる群から独立に選択される１から５個のＲ２０部分で場合によって置換されている、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
環Ｄがフェニルまたはピリジルであり、環Ｄが、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、アルキル、−ＣＦ３、−Ｏアルキル、−ＯＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨ２および−ＮＨＳ（＝Ｏ）２アルキルからなる群から独立に選択される１から２個のＲ２０部分で場合によって置換される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
環Ｄがフェニルまたはピリジルであり、環Ｄが、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および−ＮＨ２からなる群から独立に選択される１〜２個のＲ２０部分で場合によって置換されている、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
ＺがＮであり、Ｚ’がＮまたはＮＲ３であり、
Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルであり、
Ｒ４が、Ｈ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２からなる群から選択され、各Ｒ３０は、独立に、Ｈまたはアルキルであり、またはＲ４が、それが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
Ｒ５およびＲ６が、独立に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２およびＧからなる群から選択され、各Ｒ３０は、独立に、Ｈもしくはアルキルであり、またはＲ５およびＲ６が、それらが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、ヘテロアリールであり、
Ｒ１０がアルキルであり、
ｍが１であり、
ｎがゼロであり、
Ｒ１２がＨであり、
Ｙが−（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒ−および−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択され、
環Ｄが、１〜２個のＮ原子を有する５員から９員のアリール環またはヘテロアリール環であり、前記環Ｄは置換されていないか、ハロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−ＮＲ３０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１および−Ｎ（Ｒ３０）２からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２０部分で置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルであり、
Ｒ４が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、アルキル、ＣＦ３、−Ｏアルキル、−ＯＣＦ３および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルからなる群から選択され、またはＲ４が、それが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、−Ｃ（＝Ｏ）であり、
Ｒ５およびＲ６が、独立に、Ｈ、Ｆ、−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＯＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２−アリールおよびＧからなる群から選択され、前記アリールは場合によって置換されており、またはＲ５およびＲ６が、それらが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、そのそれぞれが場合によって置換されているピリジルまたはイミダゾリルであり、
Ｒ１０がアルキルであり、
Ｙが−ＣＨ２−または−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
環Ｄがフェニルまたはピリジルであり、環Ｄが、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、アルキル、ＣＦ３、−Ｏアルキル、−ＯＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨ２および−ＮＨＳ（＝Ｏ）２アルキルからなる群から独立に選択される１〜２個のＲ２０部分で場合によって置換されている、
請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３がメチルまたはシクロプロピルであり、
Ｒ４が、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＦ３および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルからなる群から選択され、またはＲ４が、それが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、−Ｃ（＝Ｏ）であり、
Ｒ５およびＲ６が、独立に、Ｈ、アルキル、−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２−アリール、オキサゾール、チアゾールおよびオキサジアゾールからなる群から選択され、前記アリール、オキサゾール、チアゾールおよびオキサジアゾールのそれぞれは、場合によって置換されており、あるいはＲ５およびＲ６が、それらが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、そのそれぞれが場合によって置換されているピリジルまたはイミダゾリルであり、
Ｒ１０がアルキルであり、
Ｙが−ＣＨ２−または−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
環Ｄがフェニルまたはピリジルであり、環Ｄが、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および−ＮＨ２からなる群から独立に選択される１〜２個のＲ２０部分で場合によって置換されている、
請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
構造式２で表される、請求項１、２３および２４のいずれか一項に記載の化合物
【化４２】
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル。
【請求項２６】
構造式３で表される、請求項１、２３および２４のいずれか一項に記載の化合物
【化４３】
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル。
【請求項２７】
式（ＩＶ）が式４で表される、請求項２６に記載の化合物
【化４４】
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル。
【請求項２８】
【化４５】
からなる群から選択される請求項１、および２３から２５のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項２９】
【化４６】
【化４７】
からなる群から選択される請求項１、および２６から２７のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項３０】
式５の化合物
【化４８】
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル
［式中、
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、アルキルアリール、アラルキル、−ＣＦ３、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２およびＳＯ２（Ｒ３１）からなる群から選択され、
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、アルキルアリール、アラルキル、−ＣＮ、ＣＦ３、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＲ３０、−ＮＲ３０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−ＸＲ１Ｒ２およびＧからなる群から選択され、
Ｘは、Ｎ、Ｏ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロシクレニルからなる群から選択され、
Ｇは、５員のヘテロアリールまたはヘテロシクレニルであって、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクレニルの部分として少なくとも１個の−Ｃ＝Ｎ−を部分含有する５員のヘテロアリールまたはヘテロシクレニルであり、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクレニルは環に（即ち、環部分として）同じでも異なっていてもよい１個または複数の部分を場合によってさらに含有し、それぞれは、独立に、Ｎ、Ｎ（→Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２からなる群から選択され、さらに、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクレニル環のそれぞれは、場合によって、独立に、１個または複数の環炭素原子上が１個または複数のＲ９置換基で、あるいは１個または複数の環窒素原子上が１個または複数のＲ８置換基で置換されており、前記Ｒ８およびＲ９置換基は同じでも異なっていてもよく、
Ｒ１およびＲ２は、独立に、存在しないか存在し、存在する場合、それぞれは独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、カルボニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキルアリール、アリールアルキル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、アミジニル、カルボキサミド、シアノ、尿素、−ＣＮ、−（＋）Ｎ≡ＣＨ、＝ＮＣＮ、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＨ２、−（ＣＨ２）ｑＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ３１）２、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＨＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨＲ３１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｈ）シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロシクレニルからなる群から選択され、あるいは、ＸがＮの場合、ＮはＲ１およびＲ２と一緒になって、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたは−Ｎ＝Ｃ（ＮＨ２）２を形成し、
Ｒ８部分は同じでも異なっていてもよく、それぞれは、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキルアリール、アリールアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＨ２、−（ＣＨ２）ｑＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＯＲ３１および−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨＲ３１からなる群から選択され、
Ｒ９部分は同じでも異なっていてもよく、それぞれは、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキルアリール、アリールアルキル、アミジニル、アリール、シクロアルキル、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＨ２、−（ＣＨ２）ｑＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨＲ３１、−Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）Ｓ（Ｏ２）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−ＯＨ、−ＯＲ３０、−ＳＯ２（Ｒ３１）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３０）２、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群から選択され、
Ｒ１０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アリールアルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯＲ３１、−ＯＨ、−ＯＲ３０、ハロゲン、＝Ｏおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１からなる群から選択され、
環Ｄは、Ｏ、ＳまたはＮから独立に選択された０〜４個のヘテロ原子を有する、５員から９員のシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクレニルまたはヘテロシクリル環であり、環Ｄは、１〜５個の独立に選択されたＲ２０部分で場合によって置換されており、
Ｒ１４およびＲ１５は同じかまたは異なり、それぞれは、独立に、Ｈ、アルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ３０、アルキルアミノ、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２アルキルおよび−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルからなる群から選択され、あるいは、Ｒ１４およびＲ１５は一緒になって、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、＝Ｎ（アルキル）、＝Ｎ（Ｏアルキル）、＝Ｎ（ＯＨ）またはシクロアルキルであり、
Ｒ２０部分は同じでも異なっていてもよく、それぞれは、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキルアリール、アルキニル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオカルボキシ、アルキルヘテロアリール、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルコキシカルボニル、アミノアルキル、アミジニル、アラルキル、アラルケニル、アラルコキシ、アラルコキシカルボニル、アラルキルチオ、アリール、アロイル、アリールオキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、ホルミル、グアニジニル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサメート、ニトロ、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＨ２、−（ＣＨ２）ｑＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨＲ３１、−アルキニルＣ（Ｒ３１）２ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝ＮＲ３０）ＮＨＲ３０、−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝ＮＯＲ３１）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）ＳＯ２（Ｒ３１）、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）ＳＯ２（Ｒ３１）、−Ｎ（Ｒ３０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３０）２、−ＯＲ３０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−ＳＲ３０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３０）２、−ＳＯ２（Ｒ３１）、−ＯＳＯ２（Ｒ３１）および−ＯＳｉ（Ｒ３０）３からなる群から選択され、あるいは、２個のＲ２０部分は一緒に結合して、５員または６員のアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成し、前記５員または６員のアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環は環Ｄに縮合し、この縮合環は０〜４個のＲ２１部分で場合によって置換されており、
Ｒ２１部分は同じでも異なっていてもよく、それぞれは、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキルアリール、アルキニル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオカルボキシ、アルキルヘテロアリール、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルコキシカルボニル、アミノアルキル、アミジニル、アラルキル、アラルケニル、アラルコキシ、アラルコキシカルボニル、アラルキルチオ、アリール、アロイル、アリールオキシ、カルボキサミド、シアノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、ホルミル、グアニジニル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサメート、ニトロ、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＨ２、−（ＣＨ２）ｑＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨＲ３１、−アルキニルＣ（Ｒ３１）２ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝ＮＲ３０）ＮＨＲ３０、−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝ＮＯＲ３１）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）ＳＯ２（Ｒ３１）、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）ＳＯ２（Ｒ３１）、−Ｎ（Ｒ３０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３０）２、−ＯＲ３０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−ＳＲ３０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３０）２、−ＳＯ２（Ｒ３１）、−ＯＳＯ２（Ｒ３１）および−ＯＳｉ（Ｒ３０）３からなる群から選択され、
Ｙは、共有結合、−（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒ−、−ＣＨＲ１３Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨＲ１３）ｒＯ−、−（ＣＨＲ１３）ｒＮ（Ｒ３０）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ３０）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ３０）−、−ＣＨ（Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ３０）−、ＣＨ−ヘテロアリール−、−Ｃ（Ｒ１３Ｒ１３）ｒＣ（Ｒ１３）＝Ｃ（Ｒ１３）−、−（ＣＨＲ１３）ｒＣ（＝Ｏ）−および−（ＣＨＲ１３）ｒＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択され、あるいは、Ｙは、シクロアルキル、ヘテロシクレニルまたはヘテロシクリルであり、シクロアルキル、ヘテロシクレニルまたはヘテロシクリルは環Ｄに縮合しており、
Ｒ３０部分は同じでも異なっていてもよく、それぞれは、独立に、Ｈ、アルキル、アルキルアリール、アリール、アラルキル、シクロアルキル、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯアルキル、−（ＣＨ２）ｑＯアルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＯアリール、−（ＣＨ２）ｑＯアラルキル、−（ＣＨ２）ｑＯシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＨ２、−（ＣＨ２）ｑＮＨアルキル、−（ＣＨ２）ｑＮ（アルキル）２、−（ＣＨ２）ｑＮＨアルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＮＨアリール、−（ＣＨ２）ｑＮＨアラルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＨシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨアリール、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨアラルキル、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２アルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２アルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２アリール、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２アラルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２アルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２アルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２アリール、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２アラルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨアルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨアルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨアリール、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨアラルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨシクロアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ３１部分は同じでも異なっていてもよく、それぞれは、独立に、アルキル、アルキルアリール、アリール、アラルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯアルキル、−（ＣＨ２）ｑＯアルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＯアリール、−（ＣＨ２）ｑＯアラルキル、−（ＣＨ２）ｑＯシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＨ２、−（ＣＨ２）ｑＮＨアルキル、−（ＣＨ２）ｑＮ（アルキル）２、−（ＣＨ２）ｑＮＨアルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＮＨアリール、−（ＣＨ２）ｑＮＨアラルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＨシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨアリール、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨアラルキル、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２アルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２アルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２アリール、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２アラルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２アルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２アルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２アリール、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２アラルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨアルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨアルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨアリール、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨアラルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨシクロアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択され、
各ｑは同じでも異なっていてもよく、それぞれは、独立に、１から５から選択され、
ｒは１から４であり、
但し、いずれの環にも２個の隣接する二重結合はなく、窒素が２個のアルキル基で置換されている場合、前記２個のアルキル基は場合によって互いに結合して環を形成し得る］。
【請求項３１】
Ｒ３が、アルキル、シクロアルキル、アラルキルまたはヘテロシクリルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３がメチルまたはシクロプロピルである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ４が、Ｈ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２からなる群から選択され、各Ｒ３０は、独立に、Ｈまたはアルキルであり、またはＲ４が、それが結合している炭素原子と一緒になって、−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項３０から３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ４が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、アルキル、ＣＦ３、−Ｏアルキル、−ＯＣＦ３および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルからなる群から選択され、またはＲ４が、それが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、−Ｃ（＝Ｏ）である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１０がアルキルまたはシクロアルキルである、請求項３０から３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１０がメチルまたはエチルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｙが、−（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒ−および−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択される、請求項３０から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｙが−ＣＨ２−または−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
環Ｄが、１〜２個のＮ原子を有する５員から９員のアリール環またはヘテロアリール環であり、前記環Ｄが、ハロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−ＮＲ３０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１および−Ｎ（Ｒ３０）２からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２０部分で場合によって置換されている、請求項３０から３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
環Ｄが、フェニルまたはピリジルであり、環Ｄが、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−アルキル、ＣＦ３、−Ｏアルキル、−ＯＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨ２および−ＮＨＳ（＝Ｏ）２アルキルからなる群から独立に選択される１〜２個のＲ２０部分で場合によって置換されている、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルであり、
Ｒ４が、Ｈ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２からなる群から選択され、各Ｒ３０は、独立に、Ｈまたはアルキルであり、またはＲ４が、それが結合している炭素原子と一緒になって、−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
Ｒ１０がアルキルであり、
Ｙが、−（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒ−および−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択され、
環Ｄが、１〜２個のＮ原子を有する５員から９員のアリール環またはヘテロアリール環であり、前記環Ｄが、ハロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−ＮＲ３０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１および−Ｎ（Ｒ３０）２からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２０部分で場合によって置換されている、
請求項３０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ３がメチルまたはシクロプロピルであり、
Ｒ４が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、アルキル、ＣＦ３、−Ｏアルキル、−ＯＣＦ３および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルからなる群から選択され、またはＲ４が、それが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、−Ｃ（＝Ｏ）であり、
Ｒ１０がメチルまたはエチルであり、
Ｙが−ＣＨ２−または−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
環Ｄがフェニルまたはピリジルであり、環Ｄが、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、アルキル、ＣＦ３、−Ｏアルキル、−ＯＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨ２および−ＮＨＳ（＝Ｏ）２アルキルからなる群から独立に選択される１〜２個のＲ２０部分で場合によって置換されている、
請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
【化４９】
である請求項３０、および４１から４２のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項４４】
精製した形態である、請求項１、２２から３０、および４１から４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
少なくとも１種の薬学的に許容される担体と組み合わせた、請求項１、２８から３０、および４３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステルを含む医薬組成物。
【請求項４６】
ＣＸＣＲ３ケモカイン受容体媒介性疾患を治療するための少なくとも１種の追加の作用物質、薬物、医薬品、抗体および／または阻害剤をさらに含む、請求項４５に記載の医薬組成物。
【請求項４７】
ＣＸＣＲ３ケモカイン受容体媒介性疾患の治療を必要とする患者のＣＸＣＲ３ケモカイン受容体媒介性疾患を治療する方法であって、治療有効量の請求項１、２８から３０、および４３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステルを患者に投与することを含む方法。
【請求項４８】
薬学的に許容される担体と組み合わせてＣＸＣＲ３ケモカイン受容体媒介性疾患を治療するための少なくとも１種の追加の作用物質、薬物、医薬品、抗体および／または阻害剤を同時にまたは連続的に投与することをさらに含む、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
前記化合物がＣＸＣＲ３受容体に結合する、請求項４７に記載の方法。
【請求項５０】
疾患修飾性抗リウマチ薬、非ステロイド性抗炎症薬、ＣＯＸ−２選択的阻害剤、ＣＯＸ−１阻害剤、免疫抑制剤、ステロイド、βアゴニスト、ムスカリンアンタゴニスト、ＰＤＥ ＩＶ阻害剤、抗ＴＮＦα化合物、ＴＮＦαコンバターゼ阻害剤、サイトカイン阻害剤、ＭＭＰ阻害剤、グルココルチコイド、コルチコステロイド、ケモカイン阻害剤、ＣＢ２選択的阻害剤、ｐ３８阻害剤、生体応答調節剤、抗炎症剤および治療剤からなる群から選択される少なくとも１種の医薬品を同時にまたは連続的に投与することをさらに含む、請求項４７に記載の方法。
【請求項５１】
前記疾患が炎症性または免疫性疾患である、請求項４７に記載の方法。
【請求項５２】
前記炎症性または免疫性疾患が、神経変性疾患、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、関節リウマチ、強直性脊椎炎、乾癬性関節炎、若年性関節リウマチ、アテローム性動脈硬化症、血管炎、慢性心不全、虚血性脳血管疾患、脳炎、髄膜炎、肝炎、腎炎、糸球体腎炎、敗血症、サルコイドーシス、乾癬、湿疹、蕁麻疹、Ｉ型糖尿病、喘息、結膜炎、眼炎、耳炎、アレルギー性鼻炎、慢性閉塞性肺疾患、副鼻腔炎、皮膚炎、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、ベーチェット症候群、肺線維症、子宮内膜症、痛風、癌、悪液質、ウイルス感染症、細菌感染症、臓器移植状態、皮膚移植状態および移植片対宿主病からなる群から選択される、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
Ｔ細胞媒介性ケモタキシスを阻害または遮断する治療を必要とする患者のＴ細胞媒介性ケモタキシスを阻害または遮断する方法であって、治療有効量の請求項１、２８から３０、および４３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステルを該患者に投与することを含む方法。
【請求項５４】
炎症性腸疾患の治療を必要とする患者の炎症性腸疾患を治療する方法であって、治療有効量の請求項１、２８から３０、および４３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステルを該患者に投与することを含む方法。
【請求項５５】
スルファサラジン、５−アミノサリチル酸、スルファピリジン、抗ＴＮＦ化合物、抗ＩＬ−１２化合物、コルチコステロイド、グルココルチコイド、Ｔ細胞受容体向け治療剤、免疫抑制剤、メトトレキセート、アザチオプリンおよび６−メルカプトプリンからなる群から選択される少なくとも１種の化合物を同時にまたは連続的に投与することをさらに含む、請求項５４に記載の方法。
【請求項５６】
移植片拒絶を治療または予防する治療を必要とする患者の移植片拒絶を治療または予防する方法であって、治療有効量の請求項１、２８から３０、および４３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステルを該患者に投与することを含む方法。
【請求項５７】
シクロスポリンＡ、ＦＫ−５０６、ＦＴＹ７２０、βインターフェロン、ラパマイシン、ミコフェノレート、プレドニソロン、アザチオプレン、シクロホスファミドおよび抗リンパ球グロブリンからなる群から選択される少なくとも１種の化合物を同時にまたは連続的に投与することをさらに含む、請求項５５に記載の方法。
【請求項５８】
多発性硬化症の治療を必要とする患者の多発性硬化症を治療する方法であって、治療有効量の：（ａ）請求項１、２８から３０、および４３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステルを、（ｂ）βインターフェロン、酢酸グラチラマー、グルココルチコイド、グルココルチコイド、メトトレキセート、アゾチオプリン、ミトキサントロン、ＶＬＡ−４阻害剤、ＦＴＹ７２０、抗ＩＬ−１２化合物およびＣＢ２選択的阻害剤からなる群から選択される少なくとも１種の化合物と同時にまたは連続的に該患者に投与することを含む方法。
【請求項５９】
多発性硬化症の治療を必要とする患者の多発性硬化症を治療する方法であって、治療有効量の：ａ）請求項１、２８から３０、および４３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステルを、（ｂ）メトトレキセート、シクロスポリン、レフルノミド、スルファサラジン、コルチコステロイド、βメタゾン、βインターフェロン、酢酸グラチラマー、プレドニゾン、エタネルセプトおよびインフリキシマブからなる群から選択される少なくとも１種の化合物と同時にまたは連続的に該患者に投与することを含む方法。
【請求項６０】
関節リウマチの治療を必要とする患者の関節リウマチを治療する方法であって、治療有効量の：（ａ）請求項１、２８から３０、および４３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステルを、（ｂ）非ステロイド性抗炎症剤、ＣＯＸ−２阻害剤、ＣＯＸ−１阻害剤、免疫抑制剤、シクロスポリン、メトトレキセート、ステロイド、ＰＤＥ ＩＶ阻害剤、抗ＴＮＦα化合物、ＭＭＰ阻害剤、コルチコステロイド、グルココルチコイド、ケモカイン阻害剤、ＣＢ２選択的阻害剤、カスパーゼ（ＩＣＥ）阻害剤および関節リウマチの治療に指示される化合物のその他のクラスからなる群から選択される少なくとも１種の化合物と同時にまたは連続的に該患者に投与することを含む方法。
【請求項６１】
乾癬の治療を必要とする患者の乾癬を治療する方法であって、治療有効量の：ａ）請求項１、２８から３０、および４３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステルを、（ｂ）免疫抑制剤、シクロスポリン、メトトレキセート、ステロイド、コルチコステロイド、抗ＴＮＦα化合物、抗ＩＬ化合物、抗ＩＬ−２３化合物、ビタミンＡおよびＤ化合物、ならびにフマレートからなる群から選択される少なくとも１種の化合物と同時にまたは連続的に該患者に投与することを含む方法。
【請求項６２】
眼炎またはドライアイの治療を必要とする患者の眼炎またはドライアイを治療する方法であって、治療有効量の：ａ）請求項１、２８から３０、および４３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステルを、（ｂ）免疫抑制剤、シクロスポリン、メトトレキセート、ＦＫ５０６、ステロイド、コルチコステロイドおよび抗ＴＮＦα化合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物と同時にまたは連続的に該患者に投与することを含む方法。
【請求項６３】
疾患修飾性抗リウマチ薬、非ステロイド性抗炎症薬、ＣＯＸ−２選択的阻害剤、ＣＯＸ−１阻害剤、免疫抑制剤、ステロイド、βアゴニスト、ムスカリンアンタゴニスト、ＰＤＥ ＩＶ阻害剤、抗ＴＮＦα化合物、ＴＮＦαコンバターゼ阻害剤、サイトカイン阻害剤、ＭＭＰ阻害剤、グルココルチコイド、コルチコステロイド、ケモカイン阻害剤、ＣＢ２選択的阻害剤、ｐ３８阻害剤、生体応答調節剤、抗炎症剤および治療剤からなる群から選択される少なくとも１種の医薬品を同時にまたは連続的に該患者に投与することをさらに含む、請求項５２に記載の方法。
【請求項１】
式１に示す一般構造を有する化合物
【化４１−１】
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル
［式中、
【化４１−２】
は単結合または二重結合を表し、但し、ＺおよびＺ’を含む環は少なくとも１個の二重結合を含有し、
ＺおよびＺ’は、独立に、Ｎ、Ｎ（→Ｏ）、ＮＯＨまたはＮＲ３であり、
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のそれぞれは、独立に、Ｈ、アルキル、アルキルアリール、アラルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＲ３０、−ＮＲ３０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）ＸＲ１Ｒ２およびＧからなる群から選択され、但し、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は全てが同時にＨであることはなく、
またはＲ４、Ｒ５およびＲ６のそれぞれは、それらが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、独立に、−（Ｃ＝Ｏ）であり、
またはＲ５およびＲ６は、それらが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、アリール環またはヘテロアリール環を形成し、
Ｘは、Ｎ、Ｏ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロシクレニルからなる群から選択され、
Ｇは、５員のヘテロアリールまたはヘテロシクレニルであって、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクレニルの部分として少なくとも１個の−Ｃ＝Ｎ−を部分含有する５員のヘテロアリールまたはヘテロシクレニルであり、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクレニルは環に（即ち、環部分として）同じでも異なっていてもよい１個または複数の部分を場合によってさらに含有し、それぞれは、独立に、Ｎ、Ｎ（→Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２からなる群から選択され、さらに、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクレニル環のそれぞれは、場合によって、独立に、１個または複数の環炭素原子上が１個または複数のＲ９置換基で、あるいは１個または複数の環窒素原子上が１個または複数のＲ８置換基で置換されており、前記Ｒ８およびＲ９置換基は同じでも異なっていてもよく、
Ｒ１およびＲ２は、独立に、存在しないか存在し、存在する場合、それぞれは独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、カルボニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキルアリール、アリールアルキル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、アミジニル、カルボキサミド、シアノ、尿素、−ＣＮ、−Ｎ≡ＣＨ、＝ＮＣＮ、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＨ２、−（ＣＨ２）ｑＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ３１）２、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＨＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨＲ３１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｈ）シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロシクレニルからなる群から選択され、あるいは、ＸがＮの場合、ＮはＲ１およびＲ２と一緒になって、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたは−Ｎ＝Ｃ（ＮＨ２）２を形成し、
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、アルキルアリール、アラルキル、−ＣＦ３、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２および−ＳＯ２（Ｒ３１）からなる群から選択され、
Ｒ８部分は同じでも異なっていてもよく、それぞれは、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキルアリール、アリールアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＨ２、−（ＣＨ２）ｑＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＯＲ３１および−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨＲ３１からなる群から選択され、
Ｒ９部分は同じでも異なっていてもよく、それぞれは、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキルアリール、アリールアルキル、アミジニル、アリール、シクロアルキル、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＨ２、−（ＣＨ２）ｑＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨＲ３１、−Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）Ｓ（Ｏ２）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−ＯＨ、−ＯＲ３０、−ＳＯ２（Ｒ３１）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３０）２、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群から選択され、
Ｒ１０部分は同じでも異なっていてもよく、それぞれは、独立に、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アリールアルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯＲ３１、−ＯＨ、−ＯＲ３０、ハロゲン、＝Ｏおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１からなる群から選択され、
Ｒ１１部分は同じでも異なっていてもよく、それぞれは、独立に、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アルキルアリール、アリールアルキル、カルボキサミド、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯＲ３１、−ＯＨ、−ＯＲ３０、ハロゲン、＝Ｏおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１からなる群から選択され、
Ｒ１２は、Ｈ、アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯＲ３１および−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１からなる群から選択され、
環Ｄは、Ｏ、ＳまたはＮから独立に選択された０〜４個のヘテロ原子を有する、５員から９員のシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクレニルまたはヘテロシクリル環であり、環Ｄは、１〜５個の独立に選択されたＲ２０部分で場合によって置換されており、
Ｒ１４およびＲ１５は同じかまたは異なり、それぞれは、独立に、Ｈ、アルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ３０、アルキルアミノ、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２アルキルおよび−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルからなる群から選択され、あるいは、Ｒ１４およびＲ１５は一緒になって、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、＝Ｎ（アルキル）、＝Ｎ（Ｏアルキル）、＝Ｎ（ＯＨ）またはシクロアルキルであり、
Ｒ２０部分は同じでも異なっていてもよく、それぞれは、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキルアリール、アルキニル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオカルボキシ、アルキルヘテロアリール、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルコキシカルボニル、アミノアルキル、アミジニル、アラルキル、アラルケニル、アラルコキシ、アラルコキシカルボニル、アラルキルチオ、アリール、アロイル、アリールオキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、ホルミル、グアニジニル、ハロ、ヒドロキシル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサメート、ニトロ、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＨ２、−（ＣＨ２）ｑＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨＲ３１、−アルキニルＣ（Ｒ３１）２ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝ＮＲ３０）ＮＨＲ３０、−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝ＮＯＲ３１）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）ＳＯ２（Ｒ３１）、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−ＮＲ３０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ３０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３０）２、−ＯＲ３０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−ＳＲ３０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３０）２、−ＳＯ２（Ｒ３１）、−ＯＳＯ２（Ｒ３１）および−ＯＳｉ（Ｒ３０）３からなる群から選択され、あるいは、２個のＲ２０部分は一緒に結合して、５員または６員のアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成し、前記５員または６員のアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環は環Ｄに縮合し、この縮合環は０〜４個のＲ２１部分で場合によって置換されており、
Ｒ２１部分は同じでも異なっていてもよく、それぞれは、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキルアリール、アルキニル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオカルボキシ、アルキルヘテロアリール、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルコキシカルボニル、アミノアルキル、アミジニル、アラルキル、アラルケニル、アラルコキシ、アラルコキシカルボニル、アラルキルチオ、アリール、アロイル、アリールオキシ、カルボキサミド、シアノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、ホルミル、グアニジニル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサメート、ニトロ、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＨ２、−（ＣＨ２）ｑＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨＲ３１、−アルキニルＣ（Ｒ３１）２ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝ＮＲ３０）ＮＨＲ３０、−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝ＮＯＲ３１）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）ＳＯ２（Ｒ３１）、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）ＳＯ２（Ｒ３１）、−Ｎ（Ｒ３０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３０）２、−ＯＲ３０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−ＳＲ３０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３０）２、−ＳＯ２（Ｒ３１）、−ＯＳＯ２（Ｒ３１）および−ＯＳｉ（Ｒ３０）３からなる群から選択され、
Ｙは、共有結合、−（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒ−、−ＣＨＲ１３Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨＲ１３）ｒＯ−、−（ＣＨＲ１３）ｒＮ（Ｒ３０）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ３０）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ３０）−、−ＣＨ（Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ３０）−、ＣＨ−ヘテロアリール−、−Ｃ（Ｒ１３Ｒ１３）ｒＣ（Ｒ１３）＝Ｃ（Ｒ１３）−、−（ＣＨＲ１３）ｒＣ（＝Ｏ）−および−（ＣＨＲ１３）ｒＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択され、あるいは、Ｙは、シクロアルキル、ヘテロシクレニルまたはヘテロシクリルであり、該シクロアルキル、ヘテロシクレニルまたはヘテロシクリルは環Ｄに縮合しており、
Ｒ１３部分は同じでも異なっていてもよく、それぞれは、独立に、Ｈ、アルキル、アルキルアリール、シクロアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリル、スピロアルキル、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−（ＣＨＲ３０）ｑＯＨ、−（ＣＨＲ３０）ｑＯＲ３１、−（ＣＨＲ３０）ｑＮＨ２、−（ＣＨＲ３０）ｑＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨＲ３１、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）ＳＯ２（Ｒ３１）、−ＯＨ、ＯＲ３０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３０）２および−ＳＯ２（Ｒ３１）からなる群から選択され、
Ｒ３０部分は同じでも異なっていてもよく、それぞれは、独立に、Ｈ、アルキル、アルキルアリール、アリール、アラルキル、シクロアルキル、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯアルキル、−（ＣＨ２）ｑＯアルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＯアリール、−（ＣＨ２）ｑＯアラルキル、−（ＣＨ２）ｑＯシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＨ２、−（ＣＨ２）ｑＮＨアルキル、−（ＣＨ２）ｑＮ（アルキル）２、−（ＣＨ２）ｑＮＨアルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＮＨアリール、−（ＣＨ２）ｑＮＨアラルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＨシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨアリール、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨアラルキル、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２アルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２アルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２アリール、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２アラルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２アルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２アルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２アリール、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２アラルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨアルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨアルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨアリール、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨアラルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨシクロアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ３１部分は同じでも異なっていてもよく、それぞれは、独立に、アルキル、アルキルアリール、アリール、アラルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯアルキル、−（ＣＨ２）ｑＯアルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＯアリール、−（ＣＨ２）ｑＯアラルキル、−（ＣＨ２）ｑＯシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＨ２、−（ＣＨ２）ｑＮＨアルキル、−（ＣＨ２）ｑＮ（アルキル）２、−（ＣＨ２）ｑＮＨアルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＮＨアリール、−（ＣＨ２）ｑＮＨアラルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＨシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨアリール、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨアラルキル、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２アルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２アルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２アリール、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２アラルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２アルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２アルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２アリール、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２アラルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨアルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨアルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨアリール、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨアラルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨシクロアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択され、
ｍは０から４であり、
ｎは０から４であり、
各ｑは同じでも異なっていてもよく、それぞれは、独立に、１から５より選択され、
ｒは１から４であり、
但し、いずれの環にも２個の隣接する二重結合はなく、窒素が２個のアルキル基で置換されている場合、前記２個のアルキル基は場合によって互いに結合して環を形成し得る］。
【請求項２】
ＺおよびＺ’が独立にＮまたはＮＲ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＺがＮであり、Ｚ’がＮまたはＮＲ３である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が、アルキル、シクロアルキル、アラルキルまたはヘテロシクリルである、請求項１、２または３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３がメチルまたはシクロプロピルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４が、Ｈ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２からなる群から選択され、各Ｒ３０が、独立に、Ｈまたはアルキルであり、またはＲ４が、それが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、アルキル、ＣＦ３、−Ｏアルキル、−ＯＣＦ３および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルからなる群から選択され、またはＲ４が、それが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、−Ｃ（＝Ｏ）である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が、Ｈ、Ｃｌ、ＣＦ３および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルからなる群から選択され、またはＲ４が、それが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、−Ｃ（＝Ｏ）である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５およびＲ６が、独立に、Ｈ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２およびＧからなる群から選択され、各Ｒ３０が、独立に、Ｈもしくはアルキルであり、またはＲ５およびＲ６が、それらが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、アリールもしくはヘテロアリールである、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５およびＲ６が、独立に、Ｈ、Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２−アリール、オキサゾール、チアゾールおよびオキサジアゾールからなる群から選択され、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２−アリールの「アリール」部分、ならびに前記オキサゾール、チアゾールおよびオキサジアゾールのそれぞれが、場合によって置換されており、またはＲ５およびＲ６が、それらが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、そのそれぞれが場合によって置換されているピリジルまたはイミダゾリルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５およびＲ６が、独立に、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＦ３および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２−アリールからなる群から選択され、前記アリールは場合によって置換されており、あるいはＲ５およびＲ６が、それらが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、そのそれぞれが場合によって置換されているピリジルまたはイミダゾリルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ｍが１である、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１０がアルキルである、請求項１から１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１０がメチルまたはエチルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
ｎがゼロである、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１２がＨである、請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｙが−（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒ−および−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択される、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｙが−ＣＨ２−または−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
環Ｄが、１から２個のＮ原子を有する５員から９員のアリール環またはヘテロアリール環であり、前記環Ｄは、ハロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−ＮＲ３０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１および−Ｎ（Ｒ３０）２からなる群から独立に選択される１から５個のＲ２０部分で場合によって置換されている、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
環Ｄがフェニルまたはピリジルであり、環Ｄが、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、アルキル、−ＣＦ３、−Ｏアルキル、−ＯＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨ２および−ＮＨＳ（＝Ｏ）２アルキルからなる群から独立に選択される１から２個のＲ２０部分で場合によって置換される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
環Ｄがフェニルまたはピリジルであり、環Ｄが、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および−ＮＨ２からなる群から独立に選択される１〜２個のＲ２０部分で場合によって置換されている、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
ＺがＮであり、Ｚ’がＮまたはＮＲ３であり、
Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルであり、
Ｒ４が、Ｈ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２からなる群から選択され、各Ｒ３０は、独立に、Ｈまたはアルキルであり、またはＲ４が、それが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
Ｒ５およびＲ６が、独立に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２およびＧからなる群から選択され、各Ｒ３０は、独立に、Ｈもしくはアルキルであり、またはＲ５およびＲ６が、それらが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、ヘテロアリールであり、
Ｒ１０がアルキルであり、
ｍが１であり、
ｎがゼロであり、
Ｒ１２がＨであり、
Ｙが−（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒ−および−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択され、
環Ｄが、１〜２個のＮ原子を有する５員から９員のアリール環またはヘテロアリール環であり、前記環Ｄは置換されていないか、ハロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−ＮＲ３０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１および−Ｎ（Ｒ３０）２からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２０部分で置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルであり、
Ｒ４が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、アルキル、ＣＦ３、−Ｏアルキル、−ＯＣＦ３および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルからなる群から選択され、またはＲ４が、それが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、−Ｃ（＝Ｏ）であり、
Ｒ５およびＲ６が、独立に、Ｈ、Ｆ、−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＯＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２−アリールおよびＧからなる群から選択され、前記アリールは場合によって置換されており、またはＲ５およびＲ６が、それらが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、そのそれぞれが場合によって置換されているピリジルまたはイミダゾリルであり、
Ｒ１０がアルキルであり、
Ｙが−ＣＨ２−または−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
環Ｄがフェニルまたはピリジルであり、環Ｄが、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、アルキル、ＣＦ３、−Ｏアルキル、−ＯＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨ２および−ＮＨＳ（＝Ｏ）２アルキルからなる群から独立に選択される１〜２個のＲ２０部分で場合によって置換されている、
請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３がメチルまたはシクロプロピルであり、
Ｒ４が、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＦ３および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルからなる群から選択され、またはＲ４が、それが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、−Ｃ（＝Ｏ）であり、
Ｒ５およびＲ６が、独立に、Ｈ、アルキル、−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２−アリール、オキサゾール、チアゾールおよびオキサジアゾールからなる群から選択され、前記アリール、オキサゾール、チアゾールおよびオキサジアゾールのそれぞれは、場合によって置換されており、あるいはＲ５およびＲ６が、それらが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、そのそれぞれが場合によって置換されているピリジルまたはイミダゾリルであり、
Ｒ１０がアルキルであり、
Ｙが−ＣＨ２−または−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
環Ｄがフェニルまたはピリジルであり、環Ｄが、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および−ＮＨ２からなる群から独立に選択される１〜２個のＲ２０部分で場合によって置換されている、
請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
構造式２で表される、請求項１、２３および２４のいずれか一項に記載の化合物
【化４２】
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル。
【請求項２６】
構造式３で表される、請求項１、２３および２４のいずれか一項に記載の化合物
【化４３】
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル。
【請求項２７】
式（ＩＶ）が式４で表される、請求項２６に記載の化合物
【化４４】
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル。
【請求項２８】
【化４５】
からなる群から選択される請求項１、および２３から２５のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項２９】
【化４６】
【化４７】
からなる群から選択される請求項１、および２６から２７のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項３０】
式５の化合物
【化４８】
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル
［式中、
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、アルキルアリール、アラルキル、−ＣＦ３、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２およびＳＯ２（Ｒ３１）からなる群から選択され、
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、アルキルアリール、アラルキル、−ＣＮ、ＣＦ３、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＲ３０、−ＮＲ３０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−ＸＲ１Ｒ２およびＧからなる群から選択され、
Ｘは、Ｎ、Ｏ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロシクレニルからなる群から選択され、
Ｇは、５員のヘテロアリールまたはヘテロシクレニルであって、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクレニルの部分として少なくとも１個の−Ｃ＝Ｎ−を部分含有する５員のヘテロアリールまたはヘテロシクレニルであり、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクレニルは環に（即ち、環部分として）同じでも異なっていてもよい１個または複数の部分を場合によってさらに含有し、それぞれは、独立に、Ｎ、Ｎ（→Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２からなる群から選択され、さらに、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクレニル環のそれぞれは、場合によって、独立に、１個または複数の環炭素原子上が１個または複数のＲ９置換基で、あるいは１個または複数の環窒素原子上が１個または複数のＲ８置換基で置換されており、前記Ｒ８およびＲ９置換基は同じでも異なっていてもよく、
Ｒ１およびＲ２は、独立に、存在しないか存在し、存在する場合、それぞれは独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、カルボニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキルアリール、アリールアルキル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、アミジニル、カルボキサミド、シアノ、尿素、−ＣＮ、−（＋）Ｎ≡ＣＨ、＝ＮＣＮ、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＨ２、−（ＣＨ２）ｑＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ３１）２、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＨＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨＲ３１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｈ）シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロシクレニルからなる群から選択され、あるいは、ＸがＮの場合、ＮはＲ１およびＲ２と一緒になって、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたは−Ｎ＝Ｃ（ＮＨ２）２を形成し、
Ｒ８部分は同じでも異なっていてもよく、それぞれは、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキルアリール、アリールアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＨ２、−（ＣＨ２）ｑＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＯＲ３１および−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨＲ３１からなる群から選択され、
Ｒ９部分は同じでも異なっていてもよく、それぞれは、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキルアリール、アリールアルキル、アミジニル、アリール、シクロアルキル、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＨ２、−（ＣＨ２）ｑＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨＲ３１、−Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）Ｓ（Ｏ２）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−ＯＨ、−ＯＲ３０、−ＳＯ２（Ｒ３１）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３０）２、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群から選択され、
Ｒ１０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アリールアルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯＲ３１、−ＯＨ、−ＯＲ３０、ハロゲン、＝Ｏおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１からなる群から選択され、
環Ｄは、Ｏ、ＳまたはＮから独立に選択された０〜４個のヘテロ原子を有する、５員から９員のシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクレニルまたはヘテロシクリル環であり、環Ｄは、１〜５個の独立に選択されたＲ２０部分で場合によって置換されており、
Ｒ１４およびＲ１５は同じかまたは異なり、それぞれは、独立に、Ｈ、アルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ３０、アルキルアミノ、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２アルキルおよび−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルからなる群から選択され、あるいは、Ｒ１４およびＲ１５は一緒になって、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、＝Ｎ（アルキル）、＝Ｎ（Ｏアルキル）、＝Ｎ（ＯＨ）またはシクロアルキルであり、
Ｒ２０部分は同じでも異なっていてもよく、それぞれは、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキルアリール、アルキニル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオカルボキシ、アルキルヘテロアリール、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルコキシカルボニル、アミノアルキル、アミジニル、アラルキル、アラルケニル、アラルコキシ、アラルコキシカルボニル、アラルキルチオ、アリール、アロイル、アリールオキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、ホルミル、グアニジニル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサメート、ニトロ、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＨ２、−（ＣＨ２）ｑＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨＲ３１、−アルキニルＣ（Ｒ３１）２ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝ＮＲ３０）ＮＨＲ３０、−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝ＮＯＲ３１）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）ＳＯ２（Ｒ３１）、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）ＳＯ２（Ｒ３１）、−Ｎ（Ｒ３０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３０）２、−ＯＲ３０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−ＳＲ３０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３０）２、−ＳＯ２（Ｒ３１）、−ＯＳＯ２（Ｒ３１）および−ＯＳｉ（Ｒ３０）３からなる群から選択され、あるいは、２個のＲ２０部分は一緒に結合して、５員または６員のアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成し、前記５員または６員のアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環は環Ｄに縮合し、この縮合環は０〜４個のＲ２１部分で場合によって置換されており、
Ｒ２１部分は同じでも異なっていてもよく、それぞれは、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキルアリール、アルキニル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオカルボキシ、アルキルヘテロアリール、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルコキシカルボニル、アミノアルキル、アミジニル、アラルキル、アラルケニル、アラルコキシ、アラルコキシカルボニル、アラルキルチオ、アリール、アロイル、アリールオキシ、カルボキサミド、シアノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、ホルミル、グアニジニル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサメート、ニトロ、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＨ２、−（ＣＨ２）ｑＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２Ｒ３１、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨＲ３１、−アルキニルＣ（Ｒ３１）２ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝ＮＲ３０）ＮＨＲ３０、−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝ＮＯＲ３１）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）ＳＯ２（Ｒ３１）、−Ｎ（Ｒ３０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−Ｎ（Ｒ３０）ＳＯ２（Ｒ３１）、−Ｎ（Ｒ３０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３０）２、−ＯＲ３０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−ＳＲ３０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３０）２、−ＳＯ２（Ｒ３１）、−ＯＳＯ２（Ｒ３１）および−ＯＳｉ（Ｒ３０）３からなる群から選択され、
Ｙは、共有結合、−（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒ−、−ＣＨＲ１３Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨＲ１３）ｒＯ−、−（ＣＨＲ１３）ｒＮ（Ｒ３０）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ３０）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ３０）−、−ＣＨ（Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ３０）−、ＣＨ−ヘテロアリール−、−Ｃ（Ｒ１３Ｒ１３）ｒＣ（Ｒ１３）＝Ｃ（Ｒ１３）−、−（ＣＨＲ１３）ｒＣ（＝Ｏ）−および−（ＣＨＲ１３）ｒＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択され、あるいは、Ｙは、シクロアルキル、ヘテロシクレニルまたはヘテロシクリルであり、シクロアルキル、ヘテロシクレニルまたはヘテロシクリルは環Ｄに縮合しており、
Ｒ３０部分は同じでも異なっていてもよく、それぞれは、独立に、Ｈ、アルキル、アルキルアリール、アリール、アラルキル、シクロアルキル、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯアルキル、−（ＣＨ２）ｑＯアルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＯアリール、−（ＣＨ２）ｑＯアラルキル、−（ＣＨ２）ｑＯシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＨ２、−（ＣＨ２）ｑＮＨアルキル、−（ＣＨ２）ｑＮ（アルキル）２、−（ＣＨ２）ｑＮＨアルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＮＨアリール、−（ＣＨ２）ｑＮＨアラルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＨシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨアリール、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨアラルキル、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２アルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２アルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２アリール、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２アラルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２アルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２アルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２アリール、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２アラルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨアルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨアルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨアリール、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨアラルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨシクロアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ３１部分は同じでも異なっていてもよく、それぞれは、独立に、アルキル、アルキルアリール、アリール、アラルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＯＨ、−（ＣＨ２）ｑＯアルキル、−（ＣＨ２）ｑＯアルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＯアリール、−（ＣＨ２）ｑＯアラルキル、−（ＣＨ２）ｑＯシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＨ２、−（ＣＨ２）ｑＮＨアルキル、−（ＣＨ２）ｑＮ（アルキル）２、−（ＣＨ２）ｑＮＨアルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＮＨアリール、−（ＣＨ２）ｑＮＨアラルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＨシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨアリール、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨアラルキル、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＨシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２アルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２アルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２アリール、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２アラルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２アルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２アルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２アリール、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２アラルキル、−（ＣＨ２）ｑＮＳＯ２シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨアルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨアルキルアリール、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨアリール、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨアラルキル、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＨシクロアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択され、
各ｑは同じでも異なっていてもよく、それぞれは、独立に、１から５から選択され、
ｒは１から４であり、
但し、いずれの環にも２個の隣接する二重結合はなく、窒素が２個のアルキル基で置換されている場合、前記２個のアルキル基は場合によって互いに結合して環を形成し得る］。
【請求項３１】
Ｒ３が、アルキル、シクロアルキル、アラルキルまたはヘテロシクリルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３がメチルまたはシクロプロピルである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ４が、Ｈ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２からなる群から選択され、各Ｒ３０は、独立に、Ｈまたはアルキルであり、またはＲ４が、それが結合している炭素原子と一緒になって、−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項３０から３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ４が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、アルキル、ＣＦ３、−Ｏアルキル、−ＯＣＦ３および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルからなる群から選択され、またはＲ４が、それが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、−Ｃ（＝Ｏ）である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１０がアルキルまたはシクロアルキルである、請求項３０から３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１０がメチルまたはエチルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｙが、−（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒ−および−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択される、請求項３０から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｙが−ＣＨ２−または−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
環Ｄが、１〜２個のＮ原子を有する５員から９員のアリール環またはヘテロアリール環であり、前記環Ｄが、ハロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−ＮＲ３０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１および−Ｎ（Ｒ３０）２からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２０部分で場合によって置換されている、請求項３０から３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
環Ｄが、フェニルまたはピリジルであり、環Ｄが、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−アルキル、ＣＦ３、−Ｏアルキル、−ＯＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨ２および−ＮＨＳ（＝Ｏ）２アルキルからなる群から独立に選択される１〜２個のＲ２０部分で場合によって置換されている、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルであり、
Ｒ４が、Ｈ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２からなる群から選択され、各Ｒ３０は、独立に、Ｈまたはアルキルであり、またはＲ４が、それが結合している炭素原子と一緒になって、−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
Ｒ１０がアルキルであり、
Ｙが、−（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒ−および−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択され、
環Ｄが、１〜２個のＮ原子を有する５員から９員のアリール環またはヘテロアリール環であり、前記環Ｄが、ハロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３０）２、−ＮＲ３０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１および−Ｎ（Ｒ３０）２からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２０部分で場合によって置換されている、
請求項３０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ３がメチルまたはシクロプロピルであり、
Ｒ４が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、アルキル、ＣＦ３、−Ｏアルキル、−ＯＣＦ３および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルからなる群から選択され、またはＲ４が、それが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、−Ｃ（＝Ｏ）であり、
Ｒ１０がメチルまたはエチルであり、
Ｙが−ＣＨ２−または−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
環Ｄがフェニルまたはピリジルであり、環Ｄが、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、アルキル、ＣＦ３、−Ｏアルキル、−ＯＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨ２および−ＮＨＳ（＝Ｏ）２アルキルからなる群から独立に選択される１〜２個のＲ２０部分で場合によって置換されている、
請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
【化４９】
である請求項３０、および４１から４２のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項４４】
精製した形態である、請求項１、２２から３０、および４１から４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
少なくとも１種の薬学的に許容される担体と組み合わせた、請求項１、２８から３０、および４３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステルを含む医薬組成物。
【請求項４６】
ＣＸＣＲ３ケモカイン受容体媒介性疾患を治療するための少なくとも１種の追加の作用物質、薬物、医薬品、抗体および／または阻害剤をさらに含む、請求項４５に記載の医薬組成物。
【請求項４７】
ＣＸＣＲ３ケモカイン受容体媒介性疾患の治療を必要とする患者のＣＸＣＲ３ケモカイン受容体媒介性疾患を治療する方法であって、治療有効量の請求項１、２８から３０、および４３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステルを患者に投与することを含む方法。
【請求項４８】
薬学的に許容される担体と組み合わせてＣＸＣＲ３ケモカイン受容体媒介性疾患を治療するための少なくとも１種の追加の作用物質、薬物、医薬品、抗体および／または阻害剤を同時にまたは連続的に投与することをさらに含む、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
前記化合物がＣＸＣＲ３受容体に結合する、請求項４７に記載の方法。
【請求項５０】
疾患修飾性抗リウマチ薬、非ステロイド性抗炎症薬、ＣＯＸ−２選択的阻害剤、ＣＯＸ−１阻害剤、免疫抑制剤、ステロイド、βアゴニスト、ムスカリンアンタゴニスト、ＰＤＥ ＩＶ阻害剤、抗ＴＮＦα化合物、ＴＮＦαコンバターゼ阻害剤、サイトカイン阻害剤、ＭＭＰ阻害剤、グルココルチコイド、コルチコステロイド、ケモカイン阻害剤、ＣＢ２選択的阻害剤、ｐ３８阻害剤、生体応答調節剤、抗炎症剤および治療剤からなる群から選択される少なくとも１種の医薬品を同時にまたは連続的に投与することをさらに含む、請求項４７に記載の方法。
【請求項５１】
前記疾患が炎症性または免疫性疾患である、請求項４７に記載の方法。
【請求項５２】
前記炎症性または免疫性疾患が、神経変性疾患、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、関節リウマチ、強直性脊椎炎、乾癬性関節炎、若年性関節リウマチ、アテローム性動脈硬化症、血管炎、慢性心不全、虚血性脳血管疾患、脳炎、髄膜炎、肝炎、腎炎、糸球体腎炎、敗血症、サルコイドーシス、乾癬、湿疹、蕁麻疹、Ｉ型糖尿病、喘息、結膜炎、眼炎、耳炎、アレルギー性鼻炎、慢性閉塞性肺疾患、副鼻腔炎、皮膚炎、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、ベーチェット症候群、肺線維症、子宮内膜症、痛風、癌、悪液質、ウイルス感染症、細菌感染症、臓器移植状態、皮膚移植状態および移植片対宿主病からなる群から選択される、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
Ｔ細胞媒介性ケモタキシスを阻害または遮断する治療を必要とする患者のＴ細胞媒介性ケモタキシスを阻害または遮断する方法であって、治療有効量の請求項１、２８から３０、および４３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステルを該患者に投与することを含む方法。
【請求項５４】
炎症性腸疾患の治療を必要とする患者の炎症性腸疾患を治療する方法であって、治療有効量の請求項１、２８から３０、および４３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステルを該患者に投与することを含む方法。
【請求項５５】
スルファサラジン、５−アミノサリチル酸、スルファピリジン、抗ＴＮＦ化合物、抗ＩＬ−１２化合物、コルチコステロイド、グルココルチコイド、Ｔ細胞受容体向け治療剤、免疫抑制剤、メトトレキセート、アザチオプリンおよび６−メルカプトプリンからなる群から選択される少なくとも１種の化合物を同時にまたは連続的に投与することをさらに含む、請求項５４に記載の方法。
【請求項５６】
移植片拒絶を治療または予防する治療を必要とする患者の移植片拒絶を治療または予防する方法であって、治療有効量の請求項１、２８から３０、および４３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステルを該患者に投与することを含む方法。
【請求項５７】
シクロスポリンＡ、ＦＫ−５０６、ＦＴＹ７２０、βインターフェロン、ラパマイシン、ミコフェノレート、プレドニソロン、アザチオプレン、シクロホスファミドおよび抗リンパ球グロブリンからなる群から選択される少なくとも１種の化合物を同時にまたは連続的に投与することをさらに含む、請求項５５に記載の方法。
【請求項５８】
多発性硬化症の治療を必要とする患者の多発性硬化症を治療する方法であって、治療有効量の：（ａ）請求項１、２８から３０、および４３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステルを、（ｂ）βインターフェロン、酢酸グラチラマー、グルココルチコイド、グルココルチコイド、メトトレキセート、アゾチオプリン、ミトキサントロン、ＶＬＡ−４阻害剤、ＦＴＹ７２０、抗ＩＬ−１２化合物およびＣＢ２選択的阻害剤からなる群から選択される少なくとも１種の化合物と同時にまたは連続的に該患者に投与することを含む方法。
【請求項５９】
多発性硬化症の治療を必要とする患者の多発性硬化症を治療する方法であって、治療有効量の：ａ）請求項１、２８から３０、および４３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステルを、（ｂ）メトトレキセート、シクロスポリン、レフルノミド、スルファサラジン、コルチコステロイド、βメタゾン、βインターフェロン、酢酸グラチラマー、プレドニゾン、エタネルセプトおよびインフリキシマブからなる群から選択される少なくとも１種の化合物と同時にまたは連続的に該患者に投与することを含む方法。
【請求項６０】
関節リウマチの治療を必要とする患者の関節リウマチを治療する方法であって、治療有効量の：（ａ）請求項１、２８から３０、および４３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステルを、（ｂ）非ステロイド性抗炎症剤、ＣＯＸ−２阻害剤、ＣＯＸ−１阻害剤、免疫抑制剤、シクロスポリン、メトトレキセート、ステロイド、ＰＤＥ ＩＶ阻害剤、抗ＴＮＦα化合物、ＭＭＰ阻害剤、コルチコステロイド、グルココルチコイド、ケモカイン阻害剤、ＣＢ２選択的阻害剤、カスパーゼ（ＩＣＥ）阻害剤および関節リウマチの治療に指示される化合物のその他のクラスからなる群から選択される少なくとも１種の化合物と同時にまたは連続的に該患者に投与することを含む方法。
【請求項６１】
乾癬の治療を必要とする患者の乾癬を治療する方法であって、治療有効量の：ａ）請求項１、２８から３０、および４３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステルを、（ｂ）免疫抑制剤、シクロスポリン、メトトレキセート、ステロイド、コルチコステロイド、抗ＴＮＦα化合物、抗ＩＬ化合物、抗ＩＬ−２３化合物、ビタミンＡおよびＤ化合物、ならびにフマレートからなる群から選択される少なくとも１種の化合物と同時にまたは連続的に該患者に投与することを含む方法。
【請求項６２】
眼炎またはドライアイの治療を必要とする患者の眼炎またはドライアイを治療する方法であって、治療有効量の：ａ）請求項１、２８から３０、および４３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステルを、（ｂ）免疫抑制剤、シクロスポリン、メトトレキセート、ＦＫ５０６、ステロイド、コルチコステロイドおよび抗ＴＮＦα化合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物と同時にまたは連続的に該患者に投与することを含む方法。
【請求項６３】
疾患修飾性抗リウマチ薬、非ステロイド性抗炎症薬、ＣＯＸ−２選択的阻害剤、ＣＯＸ−１阻害剤、免疫抑制剤、ステロイド、βアゴニスト、ムスカリンアンタゴニスト、ＰＤＥ ＩＶ阻害剤、抗ＴＮＦα化合物、ＴＮＦαコンバターゼ阻害剤、サイトカイン阻害剤、ＭＭＰ阻害剤、グルココルチコイド、コルチコステロイド、ケモカイン阻害剤、ＣＢ２選択的阻害剤、ｐ３８阻害剤、生体応答調節剤、抗炎症剤および治療剤からなる群から選択される少なくとも１種の医薬品を同時にまたは連続的に該患者に投与することをさらに含む、請求項５２に記載の方法。
【公表番号】特表２０１０−５１３５２０（Ｐ２０１０−５１３５２０Ａ）
【公表日】平成２２年４月３０日（２０１０．４．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４２９１８（Ｐ２００９−５４２９１８）
【出願日】平成１９年１２月２０日（２００７．１２．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２６０３９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７９２７９
【国際公開日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【出願人】（５０１２４９３３１）ファーマコピア， インコーポレイテッド (12)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年４月３０日（２０１０．４．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１２月２０日（２００７．１２．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２６０３９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７９２７９
【国際公開日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【出願人】（５０１２４９３３１）ファーマコピア， インコーポレイテッド (12)
【Ｆターム（参考）】
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