式（Ｉ）の化合物、ならびにその化合物の製薬上許容される塩、エステルおよびプロドラッグ


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｌ、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＲ_２^′は本明細書に記載されている。）が開示される。この化合物は、抗細菌特性を示す。式（Ｉ）の化合物は、その化合物自体として、または製薬上許容される塩、エステルもしくはプロドラッグの形で用いて、細菌感染を治療または予防することができる。その化合物ならびにそれの塩、エステルおよびプロドラッグは、細菌感染の治療用に、適宜に他の抗細菌剤と組み合わせて、医薬組成物中の成分として用いることもできる。その化合物の製造方法も開示されている。
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本発明は、１個またはそれ以上のＳ１Ｐ１、Ｓ１Ｐ２、Ｓ１Ｐ３またはＳ１Ｐ５受容体よりもＳ１Ｐ４受容体に対して少なくとも１０倍選択性の、特に、遊離型または塩形態の構造（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ_１は、フェニルまたはナフチルであり、ここでフェニルは、１個または２個のハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシまたはフェニルＣ_１−６アルキルにより置換され；そして
Ｒ_２は、水素またはＣ_１−６アルキルである］
で示される新規のインドール−アラニン誘導体であるＳ１Ｐ４受容体アゴニスト、それらの製造方法、特に移植術におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、式(Ｉ)のレニン阻害剤またはその薬学的に許容される塩と、少なくとも１個のＰＤＧＦ受容体チロシンキナーゼ阻害剤を含む、各々組み合わせ製剤または医薬組成物のような組み合わせ物に関する。 （もっと読む）

式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。

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本発明は、ベンゾキノン包含アンサマイシン類のアナログ類、ならびに、癌などの過増殖性疾患の治療および緩和に対するそれらの使用法を提供する（構造式（I）および（IV））。本発明は、ベンゾキノン包含アンサマイシン類のアナログ類を提供する。そのような反応は、ベンゾキノンを還元してヒドロキノンにし、さらに、適切な酸を用いた反応によって捕獲するが、そのような酸として好ましいものは、得られる（17）−アンモニウムヒドロキノンアンサマイシンアナログの溶解性および空気中での安定性を高めるものである。
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発作などの、哺乳動物におけるＣＲＦの分泌過多を明示する障害の治療を含む、種々の障害の治療において有用性を有するＣＲＦ受容体アンタゴニストを開示する。本発明のＣＲＦ受容体アンタゴニストは、その医薬上許容される塩、エステル、溶媒和物、立体異性体およびプロドラッグを含む、以下の構造式（ａ）（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｙ、ＡｒおよびＨｅｔは本明細書の記載と同意義である）を有する。ＣＲＦ受容体アンタゴニストおよび医薬上許容される担体を含有する組成物、ならびにそれを用いる方法もまた開示されている。

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急性感染症、膠原病、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、慢性気管支炎、肺気腫、抹消気道病変、痛風、Ｃｕｓｈｉｎｇ症候群、骨髄繊維症、腫瘍性好中球増加症、真性赤血球増加症、ステロイド剤投与時などの病態の発症、進展の治療に有効な好中球増多抑制剤の提供。
式（Ｉ）で表される３（２Ｈ）−ピリダジノン化合物またはその薬理学的に許容される塩を含む好中球増多抑制剤。〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３はそれぞれ独立して、水素原子または炭素数１〜６のアルキル基を、Ｘはハロゲン原子、シアノまたは水素原子を、Ｙはハロゲン原子、トリフルオロメチルまたは水素原子を、Ａは水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜８のアルキレンを示す。〕
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４−（３−クロロ−４−（シクロプロピルアミノカルボニル）アミノフェノキシ）−７−メトキシ−６−キノリンカルボキサミドの塩酸塩、臭化水素酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、硫酸塩、メタンスルホン酸塩もしくはエタンスルホン酸塩またはそれらの溶媒和物の結晶。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：Ｒ^１−Ａ−Ｖ−Ｂ−Ｒ^２で示される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩が、ＧＰＲ１１６の作動薬であって、そして、満腹の制御因子として、例えば肥満症の処置において、および糖尿病の処置において、有用であることを提供する。 （もっと読む）

本発明は、フォームIIレンザプリドヒドロクロライド水和物の調製方法、75 %以上のレベルの結晶フォームIIレンザプリドヒドロクロライド水和物、およびその使用を提供する。式(I)：レンザプリドヒドロクロライド。
【化１】

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本発明の対象は、疼痛の処置のための、２つの中枢作用鎮痛剤（フルピルチン及びトラマドール、又はそれらのそれぞれの薬学的に許容される塩）の組み合わせを提供することである。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのジアシルヒドラジン誘導体、式Ｉの化合物のｒａｆキナーゼの阻害薬としての使用、医薬組成物を製造するための式Ｉの化合物の使用および前記医薬組成物を患者に投与することを含む処置方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、増殖性疾患を有する温血動物、とりわけヒトの処置法であって、該動物に(ａ)Ｎ−｛５−[４−(４−メチル−ピペラジノ−メチル)−ベンゾイルアミド]−２−メチルフェニル｝−４−(３−ピリジル)−２−ピリミジン−アミンおよび(ｂ)少なくとも１個のハイプシン化阻害剤を含む組み合わせ物を投与する方法、特に増殖性疾患の進行遅延または処置のための同時、別々または連続的使用のための上記で定義の(ａ)および(ｂ)と所望により少なくとも１個の薬学的に許容される担体を含む組み合わせ物、および最終的に白血病、特にイマチニブ耐性白血病の進行遅延または処置の処置用医薬の製造のための少なくとも１個のハイプシン化阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は癌の治療に関する。特に、本発明はシラメシンを含む癌治療用医薬調合物を提供する。本発明はさらに、シラメシンを癌を患っている患者に投与することを含む治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、それを必要とするヒト患者において、前記患者に1日あたり不眠症の治療に有効な量のガボクサドールを投与することにより、不眠症を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＸは、請求項１で定義される。これらの化合物は、インスリン抵抗性症候群に伴う病変の治療に使用可能である。
【化１】

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本発明に係る多発性硬化症予防または治療剤は、下記一般式（Ｉ）


〔前記式（Ｉ）中、Ｔ^１、Ｘ、Ｚ¹、Ｚ²、Ｒ¹は、明細書中のＴ^１、Ｘ、Ｚ¹、Ｚ²、Ｒ¹と同意義である。〕で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ


（式中のD、E、F、G、W、Y、R₁、A、R₉、X、B、R₈は、明細書中に定義したとおりである。）で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。

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本発明は、塩基、酸付加塩、水和物、もしくは溶媒和物の形態における、一般式（Ｉ）を有する４−［（アリールメチル）アミノメチル］ピペリジン誘導体に関する。本発明はまた、これの調製方法、および治療へのこれの適用にも関する。

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本発明は中間体段階で3−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−1−オン誘導体または3−(2−カルバモイルフェニル)アクリル酸エステル誘導体を使用して式(Ｉ)の(3−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−1−イル)アセチルグアニジン誘導体を製造する方法、ラセミ体の分割法、さらに本発明の方法の中間体生成物に関する。
【化１】

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