［Ｒ−（Ｒ^*，Ｒ^*）］−２−（４−フルオロフェニル）−β，δ−ジヒドロキシ−５−（１−メチルエチル）−３−フェニル−４−［（フェニルアミノ）カルボニル］−１Ｈ−ピロール−１−ヘプタン酸の新規な塩形態、またはそれらの溶媒和物もしくは水和物、ならびにそれらの粉末Ｘ線回析パターンにより特徴付けられる結晶型塩、ならびに、高それらの製造方法および医薬組成物を記載しており、これらは高脂血症、高コレステロール血症、骨粗鬆症、良性前立腺過形成、およびアルツハイマー病の治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物に関し、式中、Z、R^1〜8、n、A¹、X¹、およびX²は説明および特許請求の範囲で引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびに薬剤としてのその製造および使用に関する。

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本発明は化合物（Ｉ）
【化１】


｛ここで、ＸはＮＲ_２、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２であり、Ｒ^１は水素、シアノ、ハロ、置換カルボニル、メタンイミダミジル、Ｎ−ヒドロキシ−メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミダミジル、Ｈｅｔ_１またはＨｅｔ_２であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ^２は水素、基−ＣＯＯＲ^４で置換されているアリールであるか、或はＲ^２は置換Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_３−７シクロアルキルであるか、或はＲ^２は式：（ｂ−１）、（ｂ−２）
【化２】


−Ｃ_ｐＨ_２ｐ−ＣＨ（ＯＲ^１４）−Ｃ_ｑＨ_２ｑ−Ｒ^１５ （ｂ−３）、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−（Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２）_ｍ−ＯＲ^１４ （ｂ−４）、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−（Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ^５ａＲ^５ｂ （ｂ−５）で表される基であり、−ａ^１＝ａ^２−ａ^３＝ａ^４−は、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−；−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−；−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ− （ｃ−５）であり、ここで、（ｃ−１）−（ｃ−５）中の水素原子の中の１個が特別な基に置き換わっており、Ｒ^３はニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、置換カルボニル、メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミダミジル、Ｎ−ヒドロキシ−メタンイミダミジルまたはＨｅｔ_１である｝、これらのＮ−オキサイド、塩、立体異性体形態、ラセミ混合物、プロドラッグ、エステルおよび代謝産物に関する。
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本発明は、噴射剤を含有しない吸入用エアロゾル製剤であって、一般式１（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｘ^-は請求項及び明細書に定義したとおりである）で表される化合物の１種以上を含む製剤に関する。
【化１】

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本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

双性イオン性セチリジンと、極性脂質リポソームと、薬剤的に許容可能な水性担体を含有する、例えば、経鼻又は経眼投与による鼻炎の治療のための医薬組成物が提供される。該組成物は、好ましくはそれらの性質において均質である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


Ｉ
のＢＡＣＥ阻害剤、その使用方法及び調整方法、並びに、その調整のための中間体を提供する。
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式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹およびＸは、請求項１に示した意味を有しており、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２、およびＲａｆキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の治療に使用することができる化合物。
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本発明は、Ｓ−若しくはＲ−ミルタザピンの塩を含む医薬組成物の製造において使用するため、ミルタザピンの鏡像異性体の薬剤として適切な非昇華固形塩、特にマレイン酸、臭化水素酸及びフマル酸の塩のリストから選択されえうミルタザピン塩を提供する。
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本発明は、治療有効量のフリバンセリンの投与を含む、月経前の障害及び他の女性の性的障害の治療方法に関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


の化合物、それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば温血動物においてＣＣＲ５受容体活性を調節する)におけるその使用。
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本発明は、化合物［２−メトキシ−５−（５−トリフルオロメチル−テトラゾル−１−イル−ベンジル）］−（［２Ｓ，３Ｓ］−２−フェニル−ピペリジン−３−イル）−アミン、その薬学的に許容される塩または溶媒和物及び前記化合物を含有する医薬組成物の心的外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）の治療または予防用医薬を製造するための使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ_１、Ｒ_３，ｎおよびＡｒが本明細書中に定義される化学式Ｉの抗凝固物質化合物、およびその医薬上許容される塩を提供する。本発明の化合物は、危険な状態にある集団を治療するために使用され、それによって症状の緩和、生活の質の向上、急性および長期的な合併症の防止、死亡率の低下、合併疾患の治療をもたらすことができる。本発明は、本発明の化合物および塩から成ることを特徴とする医薬組成物と、本発明の化合物、塩、および組成物を使用する方法とから成ることを特徴とする。



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本発明は、以下の式（Ｉ）
【化１】


の化合物、ここで、Ｒ¹及びＲ²は、アルキル又はアルケニルから独立に選択され、又はそれらが結合するＮと一緒になり複素環を形成し、ｎは０〜２、Ａｒ¹は（置換した）フェニル及びＡｒ²は（置換した）フェニル、ナフチル又はテトラリンであり、更に本明細書で定義した通りの生体内で加水分解可能なその前駆体及び薬学的に許容されるその塩、治療及び医薬組成物におけるその使用並びにそれを用いた治療法に関する。本化合物は、うつ病、不安障害及び他の状態に対して医学的適応性のある、ニューロキニン１（ＮＫ₁）受容体アンタゴニスト及び／又はセロトニン再取り込み阻害剤である。
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本発明は、式（Ｉ）の新規キノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４レセプターアゴニスト化合物、これを含有する薬学的組成物、５−ＨＴ_４レセプター活性に関連した疾患を処置するための上記化合物の使用、そして上記化合物の調製に有用な方法および中間体を提供する。ここで、Ｒ^１は、水素、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４アルキルもしくはＣ_１〜４アルコキシであり；Ｒ^２は、Ｃ_３〜４アルキルもしくはＣ_３〜６シクロアルキルであり；Ｒ^３は、水素もしくはＣ_１〜３アルキルであり、Ｒ^４は、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^６もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７であり；Ｒ^５は、水素、Ｃ_１〜３アルキル、−ＯＨもしくはＣ_１〜３アルコキシで置換されたＣ_２〜３アルキル、または−ＣＨ_２-ピリジルであり；Ｒ^６は、Ｃ_１〜３アルキルであるか、またはＲ^５およびＲ^６は、一緒になって、Ｃ_３〜４アルキレニルを形成し；そしてＲ^７は、水素、Ｃ_１〜３アルキルもしくはピリジルである。

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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用方法を提供する。 （もっと読む）

一般式(I)（式中、A、X および R¹-R³ は請求項１で与えられた定義を有する）を有するCGRP-拮抗薬、その互変体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、その混合物およびその塩、並びに前記塩の水和物、特に無機または有機酸との生理学的に許容されるその塩、これらの化合物を含む薬剤、その使用およびその調製方法を開示する。
【化１】

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本発明は、立体異性体的に純粋な(R,R)-ホルモテロールを、ロイコトリエン阻害剤及びニューロキニン受容体アンタゴニスト等の他の薬剤と併用して、様々な肺疾患又は肺障害を治療する、予防する、及び管理する方法に関する。(R,R)-ホルモテロール及び他の薬剤を含む医薬組成物も開示される。 （もっと読む）

本発明は、増殖性過程の予防及び治療用の医薬品を製造するための、抗コリン作用薬の使用に関する。
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本発明は、抗コリン作用剤とCCR2受容体アンタゴニストに基づく新規な医薬組成物、その調製方法及び呼吸器疾患の治療におけるその使用に関する。
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