本発明は、環A、X、Y、Z、R₁、R₂およびR₃が明細書中に定義される、式（Ｉ）の化合物に関する。これらの化合物は、癌、炎症性障害、自己免疫疾患およびPDE4または高レベルのサイトカインに関する他の症状の治療および予防に有用である。本発明はまた、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、ならびに、癌、炎症性障害、自己免疫疾患およびPDE4または高レベルのサイトカインに関する他の症状の治療および予防方法に関する。
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本発明は、式I
【化１】


(式中、Z¹、m、R¹、n、R³、Z²、およびR¹⁴のそれぞれは、明細書本文中にて定義した意味のいずれかを有する)
で示されるキノリン誘導体、前記誘導体の製造法、前記誘導体を含有する医薬組成物、および充実性腫瘍疾患の封じ込めおよび/または処置における抗浸潤薬もしくは増殖抑制薬として使用するための医薬の製造における前記誘導体の使用に関する。
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式Ｉで示され、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ31、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7が明細書中に記載の意味を有する化合物は新規の効果的なＰＤＥ４インヒビターである。 （もっと読む）

【課題】 口腔乾燥性疾患の予防及び／又は治療のための医薬であって、優れた唾液分泌促進効果を速やかに発揮することができ、かつ、消化器官の副作用を軽減ないし回避した医薬を提供する。
【解決手段】 例えば口腔乾燥性疾患の予防及び／又は治療のために用いられる医薬であって、下記の一般式（I）
【化１】


（式中、R¹及びR²は、同一でも異なっていてもよく、それぞれ独立に水素原子、アルキル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、モノアリール置換若しくはジアリール置換メチロール基、又はアリール置換アルキル基である）で表されるスピロオキサチオランキヌクリジン誘導体又はその酸付加塩を有効成分として含む口腔粘膜投与形態の医薬。 （もっと読む）

本発明は、置換されたヘキサヒドロピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−４，７−ジオン誘導体、その生理学的に適合した塩、及びその生理学的に機能的な誘導体に関する。本発明はまた、ラジカルが、言及された意味を有する式（Ｉ）の化合物及びその生理学的に適合した塩、並びにこれらの製造方法に関する。この化合物は、例えば食欲抑制剤として使用され得る。
【化１】

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本発明は、結晶形態の化合物(R)-2-(4-アミジノフェニルアミノメチル)-1-メチル-5-[1-(カルボキシメチルアミノ)-1-(ピロリジノカルボニル)-エチル]-ベンズイミダゾールとその一塩酸塩、その製造方法及び抗トロンビン作用を有する薬物としてのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】安全性、安定性、溶解性に優れた注射剤の提供。
【解決手段】酸性セフェム系抗生物質と、塩基性アミノ酸、リン酸三ナトリウム、リン酸二カリウム、水酸化ナトリウム、およびメグルミンからなる群より選ばれる１または２以上の塩基性化合物とを含有してなる医薬製剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物の固形分散体を含んでなる新規の薬剤組成物、これらの新規な薬剤組成物を製造する方法、及び、単一の薬剤としての又は他の療法との組合せの形での、癌等のような過剰増殖性疾患の治療のためのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、４−［［４−［［４−（２−シアノエテニル）−２，６−ジメチルフェニル］アミノ］−２−ピリミジニル］アミノ］ベンゾニトリルの塩酸塩を有効成分として含有させた製薬学的組成物およびこれらの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物の性機能障害の治療のための使用、および性機能障害の治療のための式（Ｉ）の化合物を含有する組成物に関する。
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本発明は、神経病の状態の治療を必要とする哺乳動物の中枢神経系にバルビツル酸誘導体を送達する組成物及び方法に関する。特に本発明は、5,5-ジフェニルバルビツル酸のバイオアベイラビリティ及びその脳送達を向上させるために、5,5-ジフェニルバルビツル酸のナトリウム塩の経口剤形を投与する方法に関する。 （もっと読む）

α２アドレナリンアゴニスト成分の有効性を高めるのに有用な組成物は、担体成分、α２アドレナリンアゴニスト成分、α２アドレナリンアゴニスト成分の可溶化を促進する溶解度向上成分を含有する。一態様において、α２アドレナリンアゴニスト成分はα２アドレナリンアゴニストを包含する。他の一態様において、溶解度向上成分はポビドンまたはポリビニルアルコールを包含する。 （もっと読む）

本発明はＦＭＳ様チロシンキナーゼ３（Ｆｌｔ３）の自己リン酸化の阻害が治療上有効である疾患の治療に有効な化合物および医薬の提供をその目的とする。本発明は、Ｆｌｔ３の自己リン酸化の阻害が治療上または予防上有効である疾患の治療または予防に用いられる医薬組成物であって、式（Ｉ）の化合物またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物を含んでなる医薬組成物である。


（ＸはＣＨ、Ｎを表し、ＺはＯ、Ｓを表し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３はＨ、ＯＨ、置換可能なアルコキシを表し、Ｒ^４はＨを表し、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８はＨ、Ｈａｌ、アルキル等を表し、Ｒ^９はｔ−ブチル等により置換されたアルキル等を表す）
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骨髄増殖性疾患を治療、予防および／または管理する方法が開示される。特定の方法は、免疫調節化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、包接化合物若しくはプロドラッグの投与の、単独または、第２の活性剤および／または血液もしくは細胞の移植との組合せを包含する。特定の第２の活性剤は、造血幹細胞の過剰生産を抑制することができるか、または骨髄増殖性疾患の１つ以上の症状を改善することができる。本発明の方法を使用するために適当な、医薬組成物、１単位投与形態およびキットがまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、又は−ＣＨ₂−アルケニルであり、Ｘ¹は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（アルキル）、Ｓ又は−Ｃ（＝Ｏ）であり、Ｚは、Ｎ又はＣＨであり；そしてＲ²及びＲ³は、本明細書と同義である］の化合物、これらを含む薬剤組成物、及びこれらの使用方法を提供する。
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式（I）（式中、R²は、所望により置換されていてもよいナフチル基；所望により置換されていてもよいチオフェニルまたはフラニル基；ならびに1以上のクロロもしくはフルオロ基、エチルもしくはプロピル基、4-t-ブチル基、2-メチル基または2位および6位の2つのメチル基により置換されたフェニル基から選ばれる）の化合物ならびにその塩、溶媒和物、化学的に保護された形態およびプロドラッグを開示する。

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本発明は、一般式（Ｉ）のオキソピペリジン誘導体


［式中、ｎ＝１であり；Ｒ_ａ、Ｒ_ａ′、Ｒ_ｂおよびＲ_ｂ′は、水素原子またはアルキルもしくはシクロアルキル基を表し、またはＲ_ｂおよびＲ_ｂ′が一緒に炭素架橋を形成しており；Ｒ_１は、アルキルまたはシクロアルキル基を表し；Ｒ_２はヘテロアリール基を表し；Ｒ_３は、ハロゲン原子およびアルキル、シクロアルキル、−ＯＲ、−ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ′、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯＯＲ′、−ＮＯ_２、−ＣＮおよびＣＯＯＲ基から選択される１〜３個の基を表し；Ｒ_５は、水素原子またはアルキル基を表し；Ｒ_４は、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され、ｐ＝０、１、２または３であり、ｍ＝０、１または２であり、Ｘは−Ｃ（Ｒ_６）（Ｒ_７）−または−Ｎ（Ｒ_１０）−員を表す。］に関するものである。
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【化１】


本発明は一般式の新規のベンゾフランおよびベンゾチオフェン誘導体並びに過剰増殖性障害の処置のためのそれらの使用に関する。
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本発明は、化学式(1)の抗コリン作用薬の、噴射剤を含まない吸入用水性エアロゾル製剤に関する。


1
（式中、X ^- はアニオンを表す。）
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、これはＭＥＫの機能亢進により特徴付けられる疾患の処置に有用である。従って、この化合物は、癌、認知障害（ｃｏｇｎａｔｉｖｅ ｄｉｓｏｒｄｅｒ）及びＣＮＳ疾患のような疾患、並びに炎症／自己免疫疾患の処置に有用である。
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