【課題】 細菌、かび、酵母、藻などの微生物に対して優れた抗菌活性を有し、かつ溶解度が高く、殺菌処理後に加水分解により毒性の低い化合物に分解される、環境や人体に対し安全性の高いビス四級アンモニウム塩化合物を提供する。
【解決手段】 下記一般式（１）で表されるビス四級アンモニウム塩化合物。
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式：


の化合物Ａのカリウム塩及びその製造方法が開示されている。化合物ＡはＨＩＶ感染を治療または予防するため、ＡＩＤＳの発症を遅延させるため、及びＡＩＤＳを治療または予防するために有用なＨＩＶインテグラーゼ阻害剤である。
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固体剤形で経口投与するために適当な医薬配合物が記載されている。組成物は、有効量の式（Ｉ）の化合物の塩基塩と、可溶化剤、ゲル化剤および水溶性充填剤を含む放出速度調節組成物とを含む。式中の、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本文中に定義する。配合物は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害、ＨＩＶ感染の治療と予防、および、ＡＩＤＳの治療、予防および発症遅延のために使用するのに適している。

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水に対する溶解性に優れ、不純物含量の少ない新たなイリノテカン塩酸塩結晶多形の製造方法の提供。イリノテカンをアセトン、アセトニトリル及びテトラヒドロフランからなる群から選ばれる１種又は２種以上の溶媒と混合し、次いで塩酸を加え、晶出した結晶を採取することを特徴とする、粉末Ｘ線回折で９．１５°、１０．００°、１１．８０°、１２．２０°、１３．００°及び１３．４０°の回折ピーク（２θ）を有するイリノテカン塩酸塩ｃ形結晶の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、新規な抗コリンエステラーゼ薬とキシナホ酸サルメテロール及びシクレソニド又はフロン酸モメタゾンの群から選択されるコルチコステロイドとを基礎とする新規な医薬組成物に関する。また、本発明は前記組成物の製造方法及びその呼吸器疾患治療への使用に関する。 （もっと読む）

【課題】なし
【解決手段】
本発明は、式(II)のスルフィド化合物から、式(I)のスルフィニル化合物、又はその医薬として許容し得る塩、水和物、又は溶媒和物への、改良された製造方法に関するものである：
【化１３】


【化１４】


（式(I)、及び（II)において、R₁、及びR₃は、水素原子、メチル基、又はC_1-4アルコキシ基からなる群から選択され、R₂は、置換、又は非置換C_1-4アルコキシ基からなる群から選択され、かつR₄は、水素原子、又は、置換、又は非置換C_1-4アルコキシ基からなる群から選択される。）。
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中枢神経系疾患などの症状及び疾患に罹患しやすい、又は罹患している患者は、Ｅ−メタニコチン型化合物のヒドロキシ安息香酸塩である組成物を、これを必要としている患者に投与することによって治療される。ヒドロキシ安息香酸塩は結晶化して、Ｚ−メタニコチン化合物及び二重結合が移動した化合物などの不純物を溶液中に残存させるので、Ｅ−メタニコチン化合物のヒドロキシ安息香酸塩の形成は、Ｅ−メタニコチン化合物を精製する上でも有用である。所望であれば、ヒドロキシ安息香酸塩は、遊離塩基（Ｅ−メタニコチン）または薬学的に許容される別の塩形態へと変換することが可能である。 （もっと読む）

本発明は、２，４−ピリミジンジアミン化合物により、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法と同時に、それらの疾患に関わる症状を治療、予防あるいは改善する方法を提供する。当該化合物により治療あるいは予防され得る自己免疫疾患の具体例として、関節リウマチおよび・またはそれに関連する症状、全身性エリトマトーデス、および・またはそれに関連する症状、そして多発性硬化症および・またはそれに関連する症状が含まれる。
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本発明は、ゲピロンの高用量徐放性製剤、および、主なうつ病を治療する方法であって、該製剤を、それを必要とする患者に投与することによる方法に関する。より明確には、本発明は、ゲピロンの高用量徐放性錠剤形態に関する。本発明はまた、哺乳類においてうつ病を治療する方法であって、それを必要とする患者に本発明によるゲピロンの高用量徐放性製剤の有効量を投与することによる方法に関する。 （もっと読む）

中枢神経系疾患などの症状及び疾患に罹患しやすい、又は罹患している患者は、Ｅ−メタニコチン型化合物のヒドロキシ安息香酸塩である組成物を、これを必要としている患者に投与することによって治療される。ヒドロキシ安息香酸塩は結晶化して、Ｚ−メタニコチン化合物及び二重結合が移動した化合物などの不純物を溶液中に残存させるので、Ｅ−メタニコチン化合物のヒドロキシ安息香酸塩の形成は、Ｅ−メタニコチン化合物を精製する上でも有用である。所望であれば、ヒドロキシ安息香酸塩は、遊離塩基（Ｅ−メタニコチン）または薬学的に許容される別の塩形態へと変換することが可能である。末端アミン基へ連結された、ペンテン−２−アミンリンカーなどのオレフィンリンカーへ連結された５員のヘテロアリール環を含むＥ−メタニコチン型化合物も開示されている。中枢神経系疾患などの症状及び疾患に罹患しやすい、又は罹患している患者は、前記化合物、前記化合物の薬学的塩又は前記化合物若しくはそれらの塩を含む薬学的組成物を、これらを必要としている患者に投与することによって治療することが可能である。 （もっと読む）

臭化水素酸塩の形態でのエスシタロプラム (S-シタロプラム)、その製造方法、およびその薬学的調合物。 （もっと読む）

【課題】従来品よりも少ないポリマーコーティング量で、さらに有機溶媒を使用せずに徐放化が可能な、高含量のテオフィリン含有徐放性製剤を提供することを課題とする。
【解決手段】テオフィリンの新規な塩形態及びそれを用いた徐放性製剤を提供する。 （もっと読む）

提供されるのは、テルミサルタン・ナトリウムの非晶質形、およびその調製物である。さらに提供されるのは、テルミサルタン・ナトリウムの多形結晶形0〜XIII、およびXV〜XXである。さらに提供されるのは、テルミサルタン・ナトリウムの非晶質、および多形の形状、又はその混合物の医薬組成物、およびそれを必要とする哺乳動物の治療方法。
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本発明はイソホスホルアミドマスタード及びイソホスホルアミドマスタード類似物の塩及び組成物に関する。一実施形態において、該塩は次式（式中、Ａ⁺は塩基性アミノ酸、複素環式アミン、置換及び非置換ピリジン、グアニジン並びにアミジンといったプロトン化（共役酸）又は４級化した脂肪族アミン及び芳香族アミンから選択されるアンモニウム種を表し、Ｘ及びＹは独立して脱離基を表す。）で表すことができる。該化合物の製造方法及びその医薬組成物の処方方法も開示する。本発明に係る化合物を患者、特に過増殖性疾患の患者、に投与する方法も開示する。

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本発明は、呼吸器官ウイルス感染による感冒及びインフルエンザ様の症状の予防及び治療において極めて効果的である呼吸器官用組成物に関する。これらの組成物は、好ましくは、酢酸亜鉛などの金属化合物、有機酸、及び選抜された粘膜付着性ポリマーを含み、その際、この選抜された粘膜付着性ポリマーが組成物の粘膜組織及び粘膜液への付着をもたらし、その結果、感冒及びインフルエンザ様の症状の改善された予防及び治療がもたらされる。 （もっと読む）

【課題】遊離塩基としての1-[2-(4-ベンジル-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-エチル]-3-(2-メチル-キノリン-4-イル)-尿素の保存時の不安定性、低い生物学的効果を改善する。
【解決手段】1-[2-(4-ベンジル-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-エチル]-3-(2-メチル-キノリン-4-イル)-尿素の硫酸、リンゴ酸、クエン酸との結晶塩または非結晶塩水和物とする。さらに、上記結晶塩または非結晶塩水和物の製造方法、単独で、または他の化合物と組み合わせた上記結晶塩または非結晶塩水和物のウロテンシンＩＩまたはウロテンシンＩＩ受容体の調節不全に関連する諸疾患の治療における使用、または医薬組成物の製造における上記結晶塩または非結晶塩水和物の使用を提供する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は本明細書において定義されるとおりである］の化合物、並びにその塩、エナンチオマー、および該化合物を含む医薬組成物が製造される。これらは治療において、特に疼痛の処置において有用である。
【化１】

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本発明は、てんかんの治療に有用な、抗けいれん薬誘導体の新規の製薬学的に許容できる塩、該塩の調製方法および該塩を含む製薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記の式（Ｉ）


［式中、Ｔは、単結合、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキレン基等を示し；


式（Ｉ−１）は、単結合または二重結合を示し；Ａは、単結合、置換基を有していてもよい二価の５〜１４員ヘテロ環式基等を示し；Ｙは、単結合等を示し；Ｚはメチレン基等を示し；環Ｇは、ヘテロ原子を有していてもよい５〜６員環と縮合していてもよい、フェニレン基等を示し；Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、同一または相異なって水素原子等を示し；Ｗは、単結合等を示し；Ｒ’は、１〜４個のそれぞれ独立した水素原子等を示し；Ｒ’’は、１〜４個の、それぞれ独立した、水素原子等を示す。］で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を提供する。
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本発明は、Ｎ−｛１−［ビス−（４−クロロフェニル）メチル］アゼチジン−３−イル｝−Ｎ−キノール−６−イル−メチルスルホンアミドおよびこれのジクロロ水和物およびＮ−｛１−［ビス−（４−クロロフェニル）メチル］アゼチジン−３−イル｝−Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニル）−メチルスルホンアミドなど、アゼチジン誘導体の調製のための新規な方法に関する。 （もっと読む）