本発明は、治療有効量のチオトロピウム塩１を投与することを含む、心疾患のリスクに対して患者を保護する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプターの活性を調整する特定のジアリールおよびアリールへテロアリールウレア誘導体およびそれらの薬学的組成物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）に示されるようなジアリールウレア誘導体およびアリールヘテロアリールウレア誘導体またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物：


であって、式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６ａ、Ｒ_６ｂ、Ｒ_６ｃ、Ｒ_７、Ｒ_８、ＱおよびＸは、本明細書中に記載されるとおりである化合物、を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ビルダグリプチン(ＬＡＦ２３７)の新規塩形態、すなわち(Ｓ)−１−[(３−ヒドロキシ−１−アダマンチル)アミノ]アセチル−２−シアノ−ピロリジンの塩形態に関する。 （もっと読む）

【化１】


細菌感染の処置用の薬剤の製造のための化合物の使用、ただし、細菌感染はマイコバクテリア感染以外であり、該化合物は式（Ｉａ）もしくは（Ｉｂ）
［式中、Ｒ^１は水素、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、Ａｒ、Ｈｅｔ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、Ａｒ−アルキルもしくはジ（Ａｒ）アルキルであり；ｐは１、２、３もしくは４であり；Ｒ^２は水素、ヒドロキシ、チオ、アルキルオキシ、アルキルオキシアルキルオキシ、アルキルチオ、モノもしくはジ（アルキル）アミノまたは式（ＩＩ）の基であり；Ｒ^３はアルキル、Ａｒ、Ａｒ−アルキル、ＨｅｔもしくはＨｅｔ−アルキルであり；Ｒ^４は水素、アルキルもしくはベンジルであり；Ｒ^５は水素、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、Ａｒ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、Ａｒ−アルキルもしくはジ（Ａｒ）アルキルであるか；または２個の隣接するＲ^５基は一緒になってそれらが結合しているフェニル環と一緒になってナフチルを形成することができ；ｒは１、２、３、４もしくは５であり；Ｒ^６は水素、アルキル、ＡｒもしくはＨｅｔであり；Ｒ^７は水素もしくはアルキルであり；Ｒ^８はオキソであるか；またはＲ^７とＲ^８は一緒になって基−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝を形成し；ＺはＣＨ_２もしくはＣ（＝Ｏ）である］の化合物、その製薬学的に許容しうる酸もしくは塩基付加塩、その第四級アミン、その立体化学的異性体、その互変異性体またはそのＮ−オキシド形態である。
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本発明は、新規の、多重置換1-アリール-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、ならびにこれら化合物を調製するための関連する工程および中間体、ならびに抑鬱および不安症を含む中枢神経系（CNS）障害の処理および／または防止のためにこれら化合物を用いる組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

４−メチル−Ｎ−[３−(４−メチル−イミダゾル−１−イル)−５−トリフルオロメチル−フェニル]−３−(４−ピリジン−３−イル−ピリミジン−２−イルアミノ)−ベンズアミドの塩を種々の方法で製造する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は本明細書で定義した通りである］
の化合物、ならびに特に血管運動症状（ＶＭＳ）および慢性疼痛を含む特定の神経系障害および状態を処置するためのそれらの使用方法に関する。
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本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用である、式（Ｉ）のスピロピペリジン化合物およびこれらの互変異性体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は構造式［式Ｉ］
【化１】


［式中、Ｌは［式Ａ］
【化２】


または［式Ｂ］
【化３】


｛式中、Ｒ_１は水素または所望により置換されているアルキルであり、ｎは０または１であり、そしてｍは１である｝であり；ＲはＨ、ハロゲン、所望により置換されているＣ_１−６アルキルまたはＣ_１−６アルコキシであり；Ｚは結合、ＯまたはＳであり；ｐは１から５の整数であり；Ｑは結合であるか（ただしｐが１であるときＺは結合でない）；またはＱはＯ、Ｓまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_６−であるか（ここでＲ_６は水素、所望により置換されているアルキルまたはシクロアルキルである）；またはＱは−ＮＲ_６−、−ＮＲ_５Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＲ_５Ｃ（Ｏ）Ｏ−である（ここでＲ_５は水素、アルキルまたはアラルキルである（ただしｐは１ではない））；Ｗはシクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであるか；またはＷおよびＲ_６は所望により置換されていてもよく、また酸素、窒素および硫黄を含み得る９−から１０−員二環式環を形成する］を有する化合物を製造するための方法を提供する。
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本発明は血圧低下剤、例えば、バルサルタンの製造のための方法または工程、新規中間体ならびに該合成の工程段階に関する。該方法または工程は式ＩＡ
【化１】


〔［Ｋａｔ］^ｎ＋は陽イオンでありそしてｎは１、２、３、４、５または６である〕で示される化合物の新規中間体塩またはそれらの互変異性体を介して導く。
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本発明は、モンテルカストの精製方法、式Iのモンテルカストの新しく単離された不純物、その単離方法、及び対照マーカー及び対照標準としてのモンテルカスト不純物の使用方法を提供する。

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炎症、炎症性及び免疫性疾患の治療；血糖、血清インスリン、遊離脂肪酸、コレステロール及びトリグリセリドのレベルの低減；並びに代謝障害の治療又は予防に有用な新規ヒドロキサム酸含有アミノ酸誘導体を提供する。 （もっと読む）

実質的に不純物を含まない、純粋な非結晶ロスバスタチンカルシウムの新規調製方法が開示されている。他のカチオンを用いて他のロスバスタチン塩に変換され得る（例えばカルシウムカチオンを用いてロスバスタチンカルシウムを得る）ロスバスタチンの溶液を得るための、ロスバスタチンのＣ_１からＣ_５のアルキルエステル、好ましくはロスバスタチンメチルまたはロスバスタチンｔｅｒｔ−ブチルの、例えば水酸化ナトリウムといった塩基を用いて、非プロトン性溶媒存在下、好ましくはテトラヒドロフランおよびＮ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、または非プロトン性溶媒および水との混合物存在下で加水分解することを含む方法。ロスバスタチンアミン塩類も同様に得られる。本発明の別の好ましい態様において、ロスバスタチン遊離酸は、例えばロスバスタチンカルシウム水和物といったロスバスタチン溶媒和物類を含んだ、例えばロスバスタチンカルシウム、ロスバスタチンナトリウム、または様々なロスバスタチンアミン塩類といった様々なロスバスタチン塩類に変換され得る。ロスバスタチンカルシウムは、高脂血症、高コレステロール血症、およびアテローム性動脈硬化症の治療に有用である。 （もっと読む）

ピオグリタゾンの水溶性塩、特に硫酸ピオグリタゾンは、医薬用途に有用である。 （もっと読む）

ラセミ（Ｒ，Ｓ）型のもしくは（Ｓ）エナンチオマー型の下記式（I）：


（式中、Ｒは、１〜３個の炭素原子を有する直線状又は分岐状のアルキル基である）
の１−（３−クロロフェニル）−３−アルキルピペラジン又はその医薬として許容可能な有機酸もしくは無機酸の添加塩を食欲障害の治療に使用する方法。前記のように定義される式（I）の１−（３−クロロフェニル）−３−アルキルピペラジンの治療上有効な量と、少なくとも１種の医薬として許容可能な賦形剤とを含む医薬組成物。
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本発明は、式Ｉのスルホン酸塩、またはその溶媒和物の製造プロセスであって、式IIのスルホン酸塩、またはその溶媒和物を、本質的に水、C_3-5二級アルキルアルコールアルコールと、別の有機溶媒15%v/v以下とから本質的になる溶媒系の存在下で水素化することを含み、ここで式Ｉの前記スルホン酸塩は、場合により単離することなく、式IXの化合物、またはその医薬的に許容可能な誘導体｛式中、R¹、R²、R³、R⁶、R⁷、R⁸、A、B及びDは本明細書中に提供された意味をもつ｝に転換する、前記プロセスを提供する。
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ヒトの血管疾患を治療するための新規な薬剤投与計画の提供。プラスグレル又はその薬学的に許容できる塩を約３０ｍｇ〜７０ｍｇの初回投与し、その後プラスグレル又はその薬学的に許容できる塩を連日約７．５ｍｇ〜１５ｍｇ維持投与する薬剤投与計画を含んでなる方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のエレトリプタンヘミサルフェート多形体の改良された製造方法を提供する。
【化１】

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本発明は、患者における乾癬斑に対するフェノチアジン、好ましくはフルフェナジンの病変内投与を含んでなる、ヒトにおける乾癬の処置を含む。 （もっと読む）

本発明は、プロトンポンプ阻害剤のアルカリ性塩及びこれらの化合物を含有する医薬品に関する。 （もっと読む）