N-〔4-〔2-(2-アミノ-4,7-ジヒドロ-4-オキソ-1H-ピロロ〔2,3-d〕ピリミジン-5-イル)エチル〕ベンゾイル〕-L-グルタミン酸、即ちペメトレキセド二酸の結晶形およびその調製方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、治療上有効量の式(I)または式(II)または式(III)：(R¹)_x-Ser-Ile-Tyr-Arg-Arg-Gly-Ala-Arg-Arg-Trp-Arg-Lys-Leu-(R²)_yで示される化合物を投与することにより被験者の学習および記憶を改善するための方法を提供する。
【化１】
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本発明は式(1)
【化１】


（式中、部分n、Ａ、R¹、R²、R³、ｍ、及びＹは特許請求の範囲及び明細書に述べられた意味を有し得る）
の単一鏡像体化合物、それらの製造方法、及び医薬、特に呼吸道の疾患を治療するための医薬としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、以下の式：


Ｉ
で示される化合物、その合成、およびそれらを使用する方法に関する。
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本発明は、樹木状硫酸およびスルホン酸ポリグリセロールの新規の化合物クラスに、ならびに疾患、特に炎症性疾患の治療のためのそれらの製造および使用に、そしてセレクチン阻害薬およびセレクチン指示薬としてのそれらの使用に関する。樹木状硫酸およびスルホン酸ポリグリセロールは、特に炎症性疾患に関する画像診断薬にも適している。
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１個のエナンチオマーまたはその混合物の形態の一般式（Ｉ）
【化１】


〔式中、
Ｒ_１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよび（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルから選択され；
Ｒ_２は所望により置換された２もしくは３−チエニル、または置換フェニルであり；
Ｒ_３は（ＣＨ_２）_１−４−ＣＯＲ_４または（ＣＨ_２）_１−４−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ_４であり、ここでＲ_４は所望により置換されたフェニルまたは所望により置換された２もしくは３−チエニルであり；
ｎは０、１または２であり；
Ｘ⁻は薬学的に許容されるアニオンである〕
のキヌクリジン誘導体は、呼吸器疾患、例えば喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、慢性気管支炎、咳および肺気腫の予防および治療用医薬の製造に有用である。
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本発明は、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤（３Ｒ，５Ｒ）−７−［２−（４−フルオロフェニル）−５−イソプロピル−３−フェニル−４−［（４−ヒドロキシメチルフェニルアミノ）カルボニル］−ピロール−１−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸ヘミカルシウム塩の多形体を提供する。本発明はまた、これらの多形体の調製方法、これらの多形体を含有する医薬製剤及びこのＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤の多形体を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】育毛養毛効果に優れ、長期にわたり使用に耐え得る育毛養毛剤組成物を提供する。
【解決手段】（Ａ）アポトーシス誘導促進蛋白質の阻害物質と、
（Ｂ）ヒドロキシピリドン誘導体と、
（Ｃ）分子中にヒドロキシ基を有するエステル化合物と
を配合してなる育毛養毛剤組成物。 （もっと読む）

【課題】神経因性疼痛に対し鎮痛効果が高く、副作用の軽減されたナトリウムチャネル阻害剤、並びにナトリウムチャネル阻害剤として有用な新規なピペリジン誘導体又はその製薬学的に許容される塩及びそれを有効成分として含有する医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明のナトリウムチャネル阻害薬における有効成分、及び本発明のピペリジン誘導体又はその製薬学的に許容される塩は、ピペリジン環が、ベンゼン環又はヘテロ環と直結し、さらに、このベンゼン環又はヘテロ環が他のベンゼン環と直結する構造を有している。 （もっと読む）

本開示は、ヒトプロテインチロシンホスファターゼβ（ＨＰＴＰ−β）阻害剤として有効な化合物に関し、それにより血管新生を調節することに関する。本開示は更に、１種又は複数のヒトプロテインチロシンホスファターゼβ（ＨＰＴＰ−β）阻害剤を含む組成物、及び血管新生を調節する方法に関する。本開示の組成物によって治療され得る疾患としては、末梢動脈疾患、冠動脈疾患、心筋梗塞、卒中、高血圧症、糖尿病及び虚血性神経障害、創傷治癒及び皮膚の老化、血管炎症及びアテローム性動脈硬化症、血管漏出症候群、骨増殖、維持及び修復などが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、ベンズアゼピン−１−酢酸誘導体の経口組成物であって、ａ）調剤の合計重量の１０〜６５％の間の量の該活性化合物、ｂ）少なくとも１０％ｗ／ｗのアルカリ性化合物またはアルカリ性化合物の混合物を含んでなり、ｃ）場合により、調剤の合計重量の１％〜４５％の間の量の補助物質を含んでなる、組成物に関する。本発明はさらに、アルカリ性化合物として特定の粒子寸法および／または表面積を有する炭酸ナトリウムを含んでなる以上で定義された経口組成物にも関する。 （もっと読む）

ナルトレキソンまたは薬剤として許容しうるその塩の徐放型経口投与形態が供給される。前記経口投与形態は、他の化合物と投与されてよい。前記経口投与形態を投与することにより、副作用を軽減してよく、前記副作用は、体重減少治療に少なくとも部分的に起因する副作用であってよい。前記経口投与形態を投与して、体重減少状態を治療してよい。
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１−［２−（２，４−ジメチルフェニルスルファニル）−フェニル］ピペラジンは、ＳＥＲＴ、５−ＨＴ_３および５−ＨＴ_１Ａに及ぼす強力な活性を呈し、そのようなものとして、認識機能障害の治療、特にはうつ病患者における認識機能障害の治療に有用であり得る。
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本発明は、５−ＨＴ_１Ａ結合剤、６−メトキシ−８−［４−（１−（５−フルオロ）−キノリン−８−イル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−イル］−キノリンのコハク酸塩形態、ならびにその結晶形態、その医薬組成物、およびその使用方法に関する。
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本発明は、有益な薬理学的特性を有する、インドリノン誘導体の新しい塩及び結晶性塩形態、その製造方法、それを含有する医薬製剤並びにその薬物としての使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
糸球体疾患の予防及び／又は治療剤、特に糖尿病性腎症の予防及び／又は治療用の医薬として有用な新規なＡＧＥ形成阻害剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式（１）
【化１】


（式中、Ｘは＝Ｎ−、−Ｎ（−ＣＯ−Ｒ^２）−、又は−Ｎ（−ＣＯ−ＯＲ^３）−を示し；Ｙは＝Ｎ−、−ＮＨ−又は−Ｎ（−ＣＯ−ＯＲ^４）−を示し；Ｒ¹ 、Ｒ^２はそれぞれ独立して水素原子、直鎖又は分岐鎖のＣ_１−Ｃ_６アルキル基、又はＣ_３−Ｃ_６シクロアルキル基を示し；Ｒ^３、Ｒ^４はそれぞれ独立して直鎖又は分岐鎖のＣ_１−Ｃ_６アルキル基、又はＣ_３−Ｃ_６シクロアルキル基を示し；破線は結合手が存在していてもよいことを示す。但し、Ｘが＝Ｎ−のとき、Ｙが＝Ｎ−の場合を除く。）で表される化合物、その酸付加塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＡＧＥ形成阻害剤。 （もっと読む）

１，３−ジオキサン誘導体、ならびに糖尿病、癌、炎症、神経変性障害および感染等のＰＰＡＲ調節に依存する疾患または状態の治療におけるそれらの使用が記載される。本発明はまた、ＰＰＡＲ−γ活性の調節に反応性のある疾患または状態、具体的には本明細書中で後述されるＰＰＡＲ−γ反応性疾患または状態のいずれかの治療のための薬物の調製のための、本明細書中で定義されるような化合物の使用に関する。化合物は、メタボリックシンドローム、肥満、インスリン抵抗性、糖尿病前症、糖尿病、脂質異常症、多発性硬化症、乾癬、アトピー性皮膚炎、喘息および潰瘍性大腸炎等の自己免疫疾患、脂肪肉腫、神経芽細胞腫、膀胱癌、乳癌、結腸癌、肺癌、膵癌および前立腺癌等の癌、炎症、感染、ＡＩＤＳおよび創傷治癒を含む多数の臨床状態の治療または予防のための薬物の調製において有用である。 （もっと読む）

ヒスタミンH3アンタゴニスト活性を有する式（I)の3-(1,3-ベンゾジオキソル-5-イル)-6-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピリダジン、その塩および溶媒和物は医薬組成物に使用できる。
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【課題】２４時間を完全にカバーすることが可能であり、各投与後の高い血漿中濃度のピーク値を維持しつつ、２回の投与の間の十分な血中濃度を確保することによりトリメタジジンの有効性を維持し、低酸所又は虚血の状態の曝された細胞のエネルギー代謝を維持し、細胞内ＡＴＰ濃度の低下を避ける持続性剤型を提供する。
【解決手段】トリメタジジン又は薬学的に許容しうるその塩の持続性放出のためのマトリックス錠であって、持続性放出が、セルロース誘導体ポリマーの使用により制御されることを特徴とするマトリックス錠、及びその製法。 （もっと読む）

本発明は、新規な抗コリン作用薬と新規な長時間作用型のベータ２作用薬とを基礎とした新規な医薬組成物、その製造方法及び呼吸器系疾患の治療における該医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）