【課題】パラベン等の殺菌剤を大幅に減量、又は完全に使用することなく、優れた殺菌性、幅広い殺菌スペクトル、審美性を備え、安全性、保湿性等の高い人体施用組成物、及びこの人体施用組成物を容易に調製することができる固体型殺菌剤を提供する。
【解決手段】特定のクオタニウム塩、スチリル化合物のうちの少なくとも一種以上を炭素数2〜3のアルコールに加温下で溶解してなる高濃度溶液と、（２）ポリエチレングリコールと、を加温下で混合したのち、冷却固化することによって、固体型殺菌剤を調製する。また、この固体型殺菌剤を、他の構成成分と混合することによって、人体施用組成物を容易に調製する。 （もっと読む）

本発明は、（±）クロピドグレルの単離又は回収の必要性を伴わないでの光学的純粋なクロピドグレル樟脳スルホン酸塩の調製方法を包含する。 （もっと読む）

【課題】ＳＢ２０７２６６またはその医薬上許容される塩を含む新規組成物、例えば錠剤またはカプセルの提供。
【解決手段】N−［（１−^ｎブチル−４−ピペリジニル）メチル］−３，４−ジヒドロ−２H−［１，３］オキサジノ［３，２−ａ］インドール−１０−カルボキサミド（ＳＢ２０７２６６）またはその医薬上許容される塩を、１つまたはそれ以上の医薬上許容される担体と組み合わせて含む医薬組成物であって、少なくともいくつかのＳＢ２０７２６６またはその塩が顆粒形態である医薬組成物。また、上記の顆粒に充填剤および／または結合剤が配合されて成形された錠剤の形態である医薬組成物。 （もっと読む）

ペメトレキセドは葉酸拮抗性抗腫瘍剤であり、細胞複製に必要不可欠な葉酸依存性代謝過程を乱すことによってその作用を発揮する。プリンおよびピリミジン生合成で必要とされる３つの酵素、すなわちチミジル酸合成酵素（ＴＳ）、ジヒドロ葉酸還元酵素（ＤＨＦＲ）、およびグリシンアミドリボヌクレオチドホルミルトランスフェラーゼ（ＧＡＲＦＴ）を抑制することによって機能すると考えられている。ペメトレキセドの多形体および非晶形、またはその薬学的に許容される塩、ならびにそれらの作製方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、例えばオピオイド投与の副作用の処置において、末梢μオピオイド受容体アンタゴニストとして有用な、式Ｉ：


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、およびＸ⁻は本明細書に規定の通りである、
で表される化合物、その製造方法、およびその組成物を提供する。
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本発明は、末梢性ミューオピオイド受容体アンタゴニストとして有用な、式Ｉ：


［式中、Ｘ⁻、Ｒ^１およびＲ^２は本明細書に記載の通りである］
で示される化合物、およびその組成物を提供する。
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結晶グラニセトロン塩基形態I、および結晶グラニセトロン塩基形態Iを生成する方法が提供され、それは例えば、塩酸塩のような、例えばグラニセトロン塩を調製するために適した方法である。結晶グラニセトロン塩基形態Iからグラニセトロンの塩を生成する方法もまた提供される。
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本発明は、３−（１．Ｈ．−インドール−３−イル）−４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−キナゾリン−４−イル］−ピロール−２，５−ジオンの酸付加塩、その結晶形、その製造方法、それを含む医薬組成物、および治療処置におけるその使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼ−IV阻害薬として有用な3-{(2S,4S)-4-[4-(3-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル)ピペラジン-1-イル]ピロリジン-2-イルカルボニル}チアゾリジン(化合物I)の安定性や吸湿性の面で優れた特性および再生可能な結晶構造を有する塩を提供する。
【解決手段】3-{(2S,4S)-4-[4-(3-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル)ピペラジン-1-イル]ピロリジン-2-イルカルボニル}チアゾリジンと有機または無機の一ないし三塩基酸との塩、またはその溶媒和物（但し、3-{(2S,4S)-4-[4-(3-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル)ピペラジン-1-イル]ピロリジン-2-イルカルボニル}チアゾリジン・2.5臭化水素酸塩、またはその溶媒和物は除く）。 （もっと読む）

【課題】
水系および固体状態にて良好な安定性を示す医薬として有用な化合物を得ること。
【解決手段】
医薬上許容される無機酸または有機酸から形成される塩の形態の、５−［４−［２−(Ｎ−メチル−Ｎ−(２−ピリジル)アミノ)エトキシ］ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオン化合物またはその互変異性体、あるいはその医薬上許容される溶媒和物（ただし、マレイン酸塩を除く）により上記した課題が解決される。 （もっと読む）

本発明は、（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，５Ｓ）−３−（３，４−ジクロロフェニル）−２−［（メチルオキシ）メチル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタンの塩酸塩、とりわけ中枢神経系の障害の治療における医薬品としてのその塩の使用、並びにその塩を含む医薬組成物及び剤形に関する。 （もっと読む）

７−[(１Ｒ)−２−({２−[(３−{[２−(２−クロロフェニル)エチル]アミノ}プロピル)チオ]エチル}アミノ)−１−ヒドロキシエチル]−４−ヒドロキシ−１,３−ベンゾチアゾール−２(３Ｈ)−オンの薬学的に許容される塩(ただし、それは二トリフルオロ酢酸塩、二臭化水素酸塩または二酢酸塩ではない)；および医薬としての(例えば呼吸器疾患(例えば喘息またはＣＯＰＤ)の処置における)そのような化合物の使用。 （もっと読む）

【課題】新規な抗腫瘍剤の提供。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］


で表されるピリドピリミジン化合物又は製薬上許容されるその塩、及びそのような化合物を含有する、望ましくない細胞増殖によって生じる疾患を予防または治療するための薬剤。具体的には、Ｎ−｛３−［３−シクロプロピル−５−（４−エチニル−２−フルオロフェニルアミノ）−６，８−ジメチル−２，４，７−トリオキソ−３，４，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル］フェニル｝アセトアミドが例示される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表わされるスピロ環シクロヘキサン誘導体、その製造方法、上記化合物を含有する医薬及びスピロ環シクロヘキサン誘導体の医薬の製造への使用に関する。Ｒ^１及びＲ^２はピロリジン環又はアゼチジン環を形成する。これによって高められた代謝安定性が得られる。
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【課題】好ましい物理化学的特性を有する、新規かつ有用なコンブレタスタチンＡ−４プロドラッグ塩を提供すること。
【解決手段】本発明によって、新規かつ有用なコンブレタスタチンＡ−４ホスフェートプロドラッグのモノ−およびジ−有機アミン塩、モノ−およびジ−アミノ酸塩、ならびにモノ−およびジ−アミノ酸エステル塩が提供され、これはコンブレタスタチンＡ−４の溶解度を増加し、正常な生理学的条件下で、インビボでコンブレタスタチンＡ−４を容易に再生し、そしてこれはコンブレタスタチンＡ−４の再生の結果として生理学的に許容されるプロドラッグを生成する。 （もっと読む）

Ａ型の(S)-5-メトキシ-2-[[(4-メトキシ-3,5-ジメチル-2-ピリジニル)-メチル]スルフィニル]-1H-ベンズイミダゾールマグネシウム二水和物を調製する方法、Ａ型の(S)-5-メトキシ-2-[[(4-メトキシ-3,5-ジメチル-2-ピリジニル)-メチル]スルフィニル]-1H-ベンズイミダゾールマグネシウム二水和物の調製に有用な種々の中間体を調製する方法、及び、新規の多型II型の5-メトキシ-2-[[(4-メトキシ-3,5-ジメチル-2-ピリジニル)-メチル]チオ]-1H-ベンズイミダゾール。 （もっと読む）

二臭化水素酸塩または二塩酸塩はでないＮ−[２−(ジエチルアミノ)エチル]−Ｎ−(２−{[２−(４−ヒドロキシ−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１,３−ベンゾチアゾール−７−イル)エチル]アミノ}エチル)−３−[２−(１−ナフチル)エトキシ]プロパンアミドの薬学的に許容される塩；およびかかる化合物の(例えば呼吸器疾患(例えば喘息またはＣＯＰＤ)の処置における)医薬品としての使用。 （もっと読む）

本発明は、高脂血症及び高コレステロール血症の予防及び治療に有用な、改善された溶解度を有するアトルバスタチンストロンチウム塩またはその水和物またはその多形体、及びこれを含む医薬組成物を提供する。
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本発明は、グルココルチコイド受容体の調節剤である式Ｉ：（Ｉ）の化合物またはその塩を対象とする。本発明の化合物および塩は、グルココルチコイド受容体活性により媒介される状態の治療に有用である。
【化１】

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11−（４−アミノフェニル）−19−ノルプレグナ−４,９（10）−ジエン−３,20−ジオン誘導体の医薬的に許容可能な塩を含んでなる、向上した安定性を有する組成物を提供する。 （もっと読む）