【課題】 天然に存在し、有用な生理活性を有する新規化合物を見出すこと、とりわけ抗がん作用を有する新規化合物を見出し、同化合物を利用した抗がん剤、医薬、機能性食品などを提供すること。
【解決手段】 海藻に寄生する海洋微生物から単離精製された新規イソクロマン化合物pseudodeflectusinは、下記の式（１）により表される化学構造を有し、ヒト癌細胞種に対して選択的に高い増殖抑制活性を示し、新規抗がん物質として医薬品、機能性食品等に有用である。
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本発明は、新規複素環式ジフェニルエーテル及びジフェニルアミン化合物、それらの誘導体、類似体、互変異性体の形態、立体異性体、多形、水和物、溶媒和化合物、医薬的に許容され得る塩及び医薬的に許容され得る溶媒和化合物、及びこれらを単一で又はコンビネーションにおいて含む医薬的に許容され得る組成物に関する。本発明の化合物は、血糖、血清インスリン、遊離脂肪酸、コレステロール及びトリグリセリドレベルの低減に有効であり、糖尿病の治療及び/又は予防に有効である。本発明の化合物は、肥満、炎症、自己免疫疾患、例えば、多発性硬化症及び慢性関節リウマチ及び自己免疫疾患、例えば癌の治療に有効である。さらに、その化合物は、インスリン抵抗性に関する疾患の治療に有用である。
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本発明は、遊離塩基形または酸付加塩形の式
【化１】


〔式中、全ての可変部は本明細書において定義のとおりである〕
の新規ヘテロ環式化合物、それらの製造、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬に関する。
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口腔中で分解可能で、活性剤を送達する水溶性フィルムが提供される。この分解可能なフィルムは、少なくとも１つの水溶性ポリマーおよび活性剤を含む。分解可能な口腔フィルムを調製するための方法および口腔粘膜を通して吸収するために活性剤の有効用量を口腔内に投与するための分解可能なフィルムの使用方法もまた提供される。ある実施形態によれば、分解可能なフィルムは、少なくとも１つの水溶性ポリマーとニコチン活性物質を含む。
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本発明は、一般式1 (式中、A、B、R¹、X、n及びmは、特許請求の範囲や説明に示される意味をもつのがよい)の一つ以上、好ましくは一つの化合物のほかに、少なくとも一つの他の有効成分2を含む新規な医薬組成物、その製造方法、及び医薬品としてのその使用に関する。
【化１】

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本発明は、市販のＩＶ輸液剤と組合せ可能でありかつ２４時間超にわたり約１５〜３０℃の周囲条件下で再構成形態および／または希釈形態で投与可能である安定なエポプロステノール組成物に関する。本組成物は、好ましくは、（ａ）エポプロステノールまたはその塩と、（ｂ）アルカリ化剤と、（ｃ）および再構成時にまたは溶解状態で溶液がｐＨ＞１１を有するような塩基を含む。凍結乾燥組成物の製造方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、ジヒドロプテリジノン誘導体の特有の塩、つまり化合物N-[トランス-4-[4-(シクロプロピルメチル)-1-ピペラジニル]シクロヘキシル]-4-[[(7R)-7-エチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-5-メチル-8-(1-メチルエチル)-6-オキソ-2-プテリジニル]アミノ]-3-メトキシ-ベンズアミドの三塩酸塩、水を持つ水和物形のその結晶体、その生産方法、及び医薬組成物中のその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 コレステロール生合成を抑制する高コレステロール血症治療用の医薬組成物を提供することである。
【解決手段】 血中コレステロールを低下させるのに有効な量の［Ｒ−（Ｒ^*,Ｒ^*）］−２−（４−フルオロフェニル）−β,δ−ジヒドロキシ−５−（１−メチルエチル）−３−フェニル−４−［（フェニルアミノ）カルボニル］−１Ｈ−ピロール−１−ヘプタン酸のヘミマグネシウム塩またはＮ−メチルグルカミン塩、および薬学的に許容しうる担体を含有する高コレステロール血症治療用の医薬組成物である。 （もっと読む）

本発明は、ディメボンなどの水素化ピリド［４，３−ｂ］インドールまたは医薬として許容可能なその塩を個体に投与することによる、精神分裂病の治療、精神分裂病の発症および／または発病の予防および／または遅延のために有用な方法および組成物に関する。本明細書中に、水素化［４，３−ｂ］インドールまたは医薬として許容可能なその塩を用いた、精神分裂病の治療、および／または精神分裂病の発症および／または発病の予防および／または遅延のための方法、化合物および組成物が記載される。この方法および組成物は、化合物ディメボン（２，８−ジメチル−５−（２−（６−メチル−３−ピリジル）エチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール二塩酸塩）を限定することなく含めた、本明細書で詳述された化合物を含むことができる。 （もっと読む）

【課題】変色を抑え、煩雑な工程を用いることなく含量均一性に優れた塩酸パロキセチン含有製剤及びその製造方法の提供を目的とする。
【解決手段】塩酸パロキセチンを含有する製剤を湿式造粒法にて製造する際に、使用する溶媒がエタノール、または、エタノールと水の混合溶媒であることを特徴とする。 （もっと読む）

提供されるのは、Ｋ_ＡＴＰチャンネルオープナを含む疾患又は病態の治療において新規の薬理動態学的、薬物速度論的、治療的、生理的、代謝的、及び組成的結果を実現する、ある種のカリウム_ＡＴＰ（Ｋ_ＡＴＰ）チャンネルオープナの、対象（被験者）に対する即時又は長期投与である。更に提供されるのは、上記の結果を実現し、治療される被験者（対象）において有害作用の発生率を下げるＫ_ＡＴＰチャンネルオープナの薬学的製剤、投与法、及び、用量適用である。なお更に提供されるのは、ヒト及び動物の病気を治療するために、Ｋ_ＡＴＰチャンネルオープナと他の薬剤を同時投与する方法である。 （もっと読む）

本発明は、化合物１の硫酸水素塩及び溶媒和化合物、その結晶の形態及び非晶質の形態、並びにそれらを調製するための方法に関する。
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【課題】変形性骨関節炎（ＯＡ）の治療のための有効性及び承諾率の点から見て改善された医薬品を提供する。特に単独成分による治療の効果がなかった患者に対する治療のための医薬品を提供する。
【解決手段】クロドロン酸及びヒアルロン酸またはそれらの塩を有効成分として含み、適切な賦形剤を配合した医薬組成物が開示される。 （もっと読む）

【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するピペリジン化合物を提供する。
【解決手段】 一般式〔Ｉ〕


（式中、環Ａは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Ｂは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
Ｒは水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
Ｘは−ＣＯ−、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−で示される基を表す。
ｍは１又は０の整数を表す。
Ｒ^１は置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基等を表す。
Ｚは酸素原子または−Ｎ（Ｒ^３）−で示される基を表す。
Ｒ^３は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
Ｒ^４ａ及びＲ^４ｂは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で互いに結合してアルキレン基を形成している基を表す。）
で示されるピペリジン化合物またはその薬理的に許容しうる塩。 （もっと読む）

【課題】２成分を含んでなる医薬組成物の提供。
【解決手段】（ａ）アトルバスタチン又は薬学的に許容できるその塩と５を越えるｐＨを形成するアルカリ化剤を包含する担体との顆粒を含んでなる成分（ｂ）アムロジピン又は薬学的に許容できるその塩と５を越えるｐＨを形成するアルカリ化剤を除く担体とを含んでなる成分であり、該２成分が組合わさって固体剤形のための最終組成物を形成している医薬組成物。該組成物を製造する方法；そのような組成物を含有するキット；及び、狭心症、粥状動脈硬化症、合併した高血圧症及び高脂血症及び／又は高コレステロール血症、及び心臓危惧の症状を治療有効量の該医薬組成物を使用して治療する効果がある。 （もっと読む）

【課題】異常な細胞増殖の治療用のピリミジン誘導体を提供する。
【解決手段】本発明は、Ｎ−［３−［［［２−［（２，３−ジヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−インドール−５−イル）アミノ］−５−（トリフルオロメチル）−４−ピリミジニル］アミノ］メチル］−２−ピリジニル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミドの塩、溶媒和物および準化学量論的溶媒和物に関する。本発明はまた、そのような複合体を含む医薬組成物、および本発明の複合体を投与することにより異常な細胞増殖を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Janus キナーゼの活性を調節し、Janus キナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用なヘテロアリール置換ピロロ[2,3-b]ピリジン(I)およびヘテロアリール置換ピロロ[2,3-b]ピリミジンを提供する。


(I)
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式
【化１】


で示される化合物はタンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰａｓｅ）の阻害剤であり、したがって、ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態を処置するために使用できる。本発明の化合物は、また、ホスホチロシン結合領域、例えば、ＳＨ２ドメインで特徴付けられる他の酵素の阻害剤として使用できる。したがって、式（Ｉ）の化合物は肥満と関連するインスリン抵抗性、耐糖能障害、糖尿病、高血圧ならびに大および小血管の虚血性疾患、脂質異常症、例えば、高脂血症および高グリセリド血症を含む２型糖尿病関連状態、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪肉腫のような脂肪細胞腫瘍および癌腫、脂質異常症ならびにインスリン抵抗性により示される他の疾患の予防および／または処置のために使用され得る。加えて本発明の化合物は、癌、骨粗鬆症、神経変性症および感染症ならびに炎症および免疫系と関連する疾患の処置のために使用され得る。
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【課題】優れたチロシンキナーゼ阻害作用を有し、安全性が高く、かつ医薬品として十分満足できる化合物を提供すること。
【解決手段】式：


［式中、
Ｒ^１ａは水素原子、
Ｒ^２ａは、
−ＮＲ^６ａ−ＣＯ−（ＣＨ_２）_ｎ−ＳＯ_２−ハロゲン化されていてもよいＣ_１−４アルキル（式中、ｎは１から４の整数、Ｒ^６ａは水素原子またはＣ_１−４アルキル基を表し、−（ＣＨ_２）_ｎ−はＣ_１−４アルキルで置換されていてもよい）
で表される基で置換されたＣ_１−６アルキル基、
Ｒ^３ａは水素原子またはＣ_１−６アルキル基、
Ｒ^４ａはハロゲン原子またはＣ_１−６アルキル基、
Ｒ^５ａはハロゲン原子またはＣ_１−６アルキル基、
Ｘ^ａは水素原子またはハロゲン原子を表す。］
で表される化合物またはその塩。
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本発明は、式（II）と式（IV）の化合物の塩、および一酸化窒素シンターゼの抑制剤として有用な方法に関するものである。 （もっと読む）