本発明は、新規な化合物およびそれらの製造方法、該化合物を投与することを含んでなる疾病、特に癌を処置する方法、並びに疾患、特に癌の処置または予防のための製薬学的組成物を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規複素環誘導体及びそれらの医薬として許容可能な塩、それらの誘導体、それらのアナログ、それらの互変異性体、それらの立体異性体、それらの多形、それらの水和物、それらの溶媒和物、それらの医薬として許容可能な塩、それらの医薬組成物、及びそれらのプロドラッグに関する。より特別には、本発明は、式（Ｉ）の新規化合物を提供する。
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一般式（I）の化合物の新規のクラス、療法におけるこれらの使用、本化合物を含む薬学的組成物、並びに薬物の製造におけるこれらの使用が記載されている。本化合物は、11-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型（11βHSD1）の活性を調整し、従ってこのような調整が有益である（たとえば代謝性症候基）疾患の治療に有用である。
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本発明は、（a）エレトリプタンまたは医薬として許容されるその塩、および（b）重炭酸ナトリウムから成る組み合わせ物を提供する。前記組み合わせ物は、経口で摂取された時にエレトリプタンの迅速な吸収を提供する。前記組み合わせ物は、5-HT₁アゴニストの適応がある病気の治療または予防、特に偏頭痛の治療または偏頭痛再発の予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼ阻害物質として有用な化合物に関する。さらに、本発明は前記化合物を含む、薬学的に受容可能な組成物およびその組成物を各種疾病、状態または障害の治療に使用する方法も提供する。前記化合物は一般式Ｉで表されるか、それらの薬学的に受容可能な塩である（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＡｒ^１は本文中に記載の定義に従う）。さらに、１つの実施形態において、抗炎症薬、抗増殖薬、免疫調整薬または免疫抑制薬、または免疫不全障害を処置するための薬物から選択される治療薬を追加的に含む。
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ヨウ化グリコピロニウムなどのグリコピロニウム塩は臭化グリコピロニウムより低いガラス転移温度を有する。そのため、製剤により適している。 （もっと読む）

ＭＰＡ、その塩またはプロドラッグを含む非経腸投与に適する、注射のための粉末または凍結乾燥組成物の形態の医薬組成物。 （もっと読む）

以下の式(I)の化合物の薬学的に許容される塩は、ポリ（ADP-リボース）トランスフェラーゼ(PARP)阻害剤であり、癌の治療、及び卒中、脳損傷及び神経変性疾患の軽減における治療法として有用である。癌療法としては、本発明の化合物は、例えば細胞毒性剤及び/又は放射線照射と組み合わせて用いることができる。
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フェノキシアルキルカルボン酸基に結合された２つのインドール化合物の新規な結晶性形態は、２型糖尿病、高血糖症、肥満症、異脂肪血症、または代謝症候群の治療に有用な選択的ＰＰＡＲガンマ部分作動薬である。新規な結晶形態は、第１の化合物の結晶性遊離酸二水和物および結晶性遊離酸無水物と、第２の化合物の遊離酸およびナトリウム塩のいくつかの結晶性形態を含む。本発明はまた、これらの新規な結晶形態を含む医薬組成物、この結晶形態およびこの医薬組成物を調製するための方法、ならびに２型糖尿病および他のＰＰＡＲガンマ調節された疾患の治療における結晶形態の使用を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、結晶形態の式（Ｉ）のセファロスポリンに関する。結晶形態の式（Ｉ）の化合物は、強力かつ広範囲の抗菌活性（特にメシチリン耐性黄色ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）及び緑膿菌に対して）を有する抗生物質として有用である。
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【課題】 抗腫瘍剤として有用な含ホウ素キナゾリン誘導体を提供すること。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化１２】


（式中、Ｒ^１は置換もしくは非置換のアリールなど表し、Ｒ^２は水素原子などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は同一または異なって、ヒドロキシなどを表し、Ｘは酸素原子などを表し、Ｌは酸素原子などを表し、Ｙは置換もしくは非置換のアルキレンなどを表し、Ｚは置換もしくは非置換のアルキレンなどを表す）
で表されるキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩などを提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される新規なチロシン誘導体、その薬学的に許容される塩およびそれらを含有する、薬学的に許容される組成物に関する。本発明はさらに詳しくは、一般式（Ｉ）の新規なチロシン誘導体を提供する。
【化１】

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ビアリール置換ピリジン、ピリミジンおよびピラジン化合物が、疼痛治療において有用なナトリウムチャンネル遮断薬である。医薬組成物は、単独または１以上の治療活性化合物との組合せでの有効量の本発明の化合物ならびに製薬上許容される担体を含む。例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、癲癇、過敏性大腸症候群、抑鬱、不安、多発性硬化症および双極性障害などのナトリウムチャンネル活性に関連するかその活性が原因である状態の治療方法は、単独または１以上の他の治療活性化合物との組合せでの有効量の本発明の化合物を投与する段階を有する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも1つのアンギオテンシンIIアンタゴニストの有機酸化窒素増強塩、および任意に、少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬を含む、組成物およびキットを説明する。本発明は、(a)心血管疾患を治療する；(b)腎血管性疾患を治療する；(c)糖尿病を治療する；(d)酸化的ストレスから生じる疾患を治療する；(e)内皮機能不全を治療する；(f)内皮機能不全によって引き起こされる疾患を治療する；(g)肝硬変を治療する；(h)子癇前症を治療する；(j)骨粗鬆症を治療する；(k)腎症を治療する；(l)末梢血管疾患を治療する；(m)門脈圧亢進症を治療する；(n)眼科疾患を治療する；(o)メタボリックシンドロームを治療する；および、(p)高脂血症を治療する方法も提供する。アンギオテンシンIIアンタゴニストとの塩を形成する有機酸化窒素増強化合物は、有機硝酸塩、有機亜硝酸塩、ニトロソチオール、チオニトリト、チオニトラート、NONOアート、複素環式酸化窒素供与体および/またはニトロキシドである。複素環式酸化窒素供与体は、フロキサン、シドノンイミン、オキサトリアゾール-5-オンおよび/またはオキサトリアゾール-5-イミンである。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【式１】


［式中、Ｘは、ＯまたはＳであり、Ｒ_１は、５−（２−フルオロ−エチルアミノ）−チアゾール−２−イル、５−（２−^１８Ｆ−エチルアミノ）−チアゾール−２−イルであるかまたは式（ａ）
【式２】


〔式中、Ｙは、ＣＨまたはＮであり、Ｒ_２は、ＮＨＣＨ_３、ＮＨ^１１ＣＨ_３、Ｎ（ＣＨ_３）^１１ＣＨ_３、Ｎ（ＣＨ_３）_２、Ｎ（^１１ＣＨ_３）_２、ＮＨ（ＣＨ_２）_ｎＦ、ＮＨ（ＣＨ_２）_ｎ^１８Ｆ、Ｎ（ＣＨ_３）−（ＣＨ_２）_ｎＦ、Ｎ（ＣＨ_３）−（ＣＨ_２）_ｎ^１８Ｆ、Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎＦ、Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ^１８Ｆ、ＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_ｎＦまたはＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_ｎ^１８Ｆ（ｎはそれぞれ、２から４である）であり、Ｒ_３は、ヒドロキシ、（Ｃ１−４）アルコキシ、水素またはニトロである〕
で示される基である］
で示される、遊離型または酸付加塩形態の新規なベンゾ［１，２，５］オキサジアゾールおよびベンゾ［１，２，５］チアジアゾール；
それらの製造、診断におけるマーカーとしてのそれらの使用、およびそれらを含む組成物、に関する。
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【課題】高純度で、安定性に優れたイバブラジン塩酸塩及びそれの工業的規模で再現性よく製造できる方法の提供。
【解決手段】化学式（Ｉ）で示されるイバブラジン塩酸塩と２−エトキシエタノールの混合物；更に水を含む混合物；又はイバブラジンとエタノール及び水との混合物を加熱溶解した後に冷却し、生じた結晶を濾過、脱水乾燥する。
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性腺刺激ホルモン放出ホルモン受容体拮抗剤の結晶多形形態（キノキサリンジヒドロハライド二水和物の結晶多形（特に、６−（｛４−［２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝メチル）−キノキサリンジヒドロクロライド二水和物の結晶多形）を含む）、それおよび医薬組成物を作製する方法、ならびにそれらを含む剤形が開示される。 （もっと読む）

本発明は、アルカロイド類をアルキル化剤、好ましくはチオテパと反応させ、水または適当な水性溶媒で洗浄することにより未反応のアルキル化剤及び他の水溶性化合物を反応混合物から除去し、反応混合物を強酸、好ましくは塩酸（ＨＣｌ）で処理し反応生成物の水溶性塩を沈殿させる方法で得られるアルカロイド反応生成物に関する。沈殿した該反応生成物は、少なくとも１種の４級アルカロイド誘導体を含み、予防及び治療、特に免疫または代謝障害及び癌の治療のための薬物として適している。 （もっと読む）

高血圧の治療のための薬剤の製造における塩酸の使用が開示されている。ここにおいて、薬剤は、特に、塩酸を含有する水溶液であり、該水溶液のｐＨは３から６．７である。本発明に従って製造された薬剤は高血圧を安全に治療し、確実で明白な効果を有し、高血圧患者の動脈硬化症を改善する。そして、人体に対し有害なカルシウム塩を人体に必要なカルシウムに変換する。 （もっと読む）

【課題】ＣＲＴＨ２受容体上での、ＰＧＤ_２によって媒介される疾患及び症状の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物、（式中、Ｒ^１はハロ基又はシアノ基であり、Ｒ^２はＣ_１−Ｃ_４アルキル基であり、Ｒ^３はＣ_１−Ｃ_６アルキル、ハロ又はＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基）から選択される１つ以上の置換基で置換されてもよいフェニル基である）又は薬理学的に許容できる塩、水和物、溶媒和化合物、複合体又はそのプロドラッグ。 （もっと読む）