本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤であるケトン誘導体に関する。本発明の化合物は、癌を含む細胞増殖性疾患の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は、他疾病の中でも神経変性疾患、統合失調症および脳卒中の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、メラニン凝集ホルモン-1(MCH1)受容体のための選択的アンタゴニストである化合物に関する。本発明は、治療上有効量の本発明の化合物と薬学的に許容され得る担体とを含む薬学組成物を提供する。本発明は、治療上有効量の本発明の化合物と薬学的に許容され得る担体とを混合することによって調製される薬学組成物を提供する。本発明はさらに、治療上有効量の本発明の化合物と薬学的に許容され得る担体とを混合することを含む、薬学組成物を調製する方法を提供する。本発明はまた、患者の体重を減少させるために有効量の本発明の化合物を患者に投与することを含む、患者の体重を減少させる方法を提供する。本発明はさらに、患者の抑鬱症および／または不安症を治療するために有効量の本発明の化合物を患者に投与することを含む、抑鬱症および／または不安症に罹患している患者を治療する方法を提供する。本発明はさらに、泌尿器疾患に罹患している患者を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 ピロロピリダジン化合物酸付加塩を含有する医薬を提供する。
【解決手段】 ７−（４−フルオロベンジルオキシ）−２,３−ジメチル−１−［（１Ｓ,２Ｓ）−２−メチルシクロプロピルメチル］ピロロ［２,３−ｄ］ピリダジンの塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩、硝酸塩、リン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、２,４−ジメチルベンゼンスルホン酸塩、２,４,６−トリメチルベンゼンスルホン酸塩、４−エチルベンゼンスルホン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、１／２フマル酸塩またはフタル酸塩を有効成分として含有する。 （もっと読む）

ａ）水の量がＳ-オメプラゾール・マグネシウム塩出発材料１ｇ当たり０．０１ｍｌ以上のメタノール／水混合物を含む溶媒系中のＳ-オメプラゾール・マグネシウム塩の溶液からＳ-オメプラゾール・マグネシウム塩を結晶化させ；ｂ）先の工程において現れるＳ-オメプラゾール・マグネシウム塩を分離し；ｃ）得られたＳ-オメプラゾール・マグネシウム塩から遊離有機溶媒を分離するか、あるいは遊離溶媒と溶媒和溶媒の双方を分離することを含む製造方法によって得ることができるＳ-オメプラゾールの活性成分マグネシウム塩の新固形形態。この新固形形態は、高収率、高光学的純度で、上記活性成分を含む医薬品の製造に有用な再現性がある確実な方法によって得られる。 （もっと読む）

本発明により、新規のアミノベンゾチアゾール化合物、これらの化合物を含む組成物、および神経保護剤としてのこれらの化合物の使用方法が提供される。特に、本発明で記載の化合物は、脳卒中を治療するために有用である。
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本発明はＺ^１、ｍ、Ｒ^３、Ｚ^２及びＲ^１４が先に本明細書で説明した意味のいずれかを有する式（Ｉ）
【化１】


のキノリン誘導体；それらの調製のための手順、それらを含む医薬組成物及び固形腫瘍疾患の抑制及び／または治療における抗‐浸潤または抗‐増殖剤としての使用のための医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。
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アムロジピンの新規有機酸塩、その製造方法、およびこれを治療学的活性成分として含有する薬剤学的組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は固体状の核形成を抑制する医薬／添加剤のくみあわせの特性を確認するために医薬、添加剤を含む混合物をスクリーニングする方法である。また、本発明はさらに、薬物を再結晶化／沈殿阻害剤と任意に増強剤と混合することにより、胃液条件において、低溶解度の薬物の溶解度、溶解性及びバイオアベイラビリティを増加させることに関する。 （もっと読む）

本発明は、塩酸ベナゼプリルの多形形態Ｂおよび非晶質形態に関する。本発明は、塩酸ベナゼプリルの多形形態Ｂおよび非晶質形態の製造方法、ならびに形態Ａの新規な製造方法にも関する。更に本発明は、これらの結晶形態を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

ベンズイミダゾール化合物、特にエソメプラゾールマグネシウムの安定性医薬製剤、及びその調製方法が提供される。 （もっと読む）

モルヒネ-6-β-Ｄ-グルクロニド（Ｍ６Ｇ.ＨＢｒ）は他のＭ６Ｇ塩およびＭ６Ｇ塩基と比較して、驚くほど安定である。医薬として、特に鎮痛剤としてのＭ６Ｇ.ＨＢｒの使用、およびＭ６Ｇ.ＨＢｒの製造方法について記述する。 （もっと読む）

抗腫瘍剤などの医薬品として有用な一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は同一または異なって、水素原子、ヒドロキシ、置換もしくは非置換の低級アルキルなどを表し、Ｘは酸素原子、硫黄原子または−Ｎ（Ｒ^５）−を表し、ａは−（ＣＲ^ａ１Ｒ^ａ２）_ｍ−、−ＣＨＲ^ａ３ＣＲ^ａ４Ｒ^ａ５−または−ＣＨＲ^ａ６Ｙ−を表し、ｂは−（ＣＲ^ｂ１Ｒ^ｂ２）_ｎ−を表し、ｃは−（ＣＨＲ^ｃ１ＣＨＲ^ｃ２）_ｐ−または−ＣＨＲ^ｃ３Ｚ−を表し、ｄは−ＣＲ^ｄ１Ｒ^ｄ２−または−ＮＲ^ｄ４（Ｃ＝Ｏ）−を表し、ｅは−ＣＲ^ｅ１Ｒ^ｅ２−または−ＣＨＲ^ｅ３ＣＨＲ^ｅ４−を表し、ｆは−（ＣＲ^ｆ１Ｒ^ｆ２）_ｑ−を表し、ｇは−ＣＲ^ｇ１Ｒ^ｇ２−を表す］で表される環状安息香酸誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分とするＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。
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【課題】長年にわたり、多数の有害生物防除剤が使用されているが、効力が不十分、有害生物が抵抗性を獲得しその使用が制限される等、種々の課題を有するものが少なくない。従って、かかる欠点の少ない有害生物防除剤の開発が望まれている。
【解決手段】ピリミジン系化合物につき種々検討した結果、本発明を完成した。すなわち本発明は、式（I）：
【化１】


（式中、Ｘはアルキニル又はハロアルキニルであり；Ｙは−ＮＲ^１Ｒ^２基又は窒素原子がピリミジン環と結合する３〜８員の含窒素飽和環状基であり；Ｚはハロゲン、アルキル又はハロアルキルであり；ｎは０〜２であり；Ｒ^１は置換されてもよいシクロアルキルであり；Ｒ^２は水素原子、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいアリール又は置換されてもよいアリールアルキルである）で表されるピリミジン系化合物である。 （もっと読む）

本発明はデカーシン及び/またはデカーシノールアンゼレート、またはデカーシン及び/またはデカーシノールアンゼレートを有効成分として含有する当帰抽出物を含む排尿障碍治療剤及び浮腫治療剤用組成物に関するものである。
本発明のデカーシン及び/またはデカーシノールアンゼレート、またはデカーシン及び/またはデカーシノールアンゼレートを有効成分とする当帰抽出物を含む排尿障碍治療剤及び浮腫治療剤用組成物を使用すれば、前立腺肥大症及び尿失禁に代表される排尿障碍疾患及び浮腫に優れた効果を有しながら、長期使用時にも副作用がなく安全であり、付加的に人体機能を好転させる治療剤、補助治療剤及び健康補助食品の提供が可能である。 （もっと読む）

本発明は、R¹、R²、R³、R⁴およびRが明細書において定義される式(I)の化合物、これらの調製方法、これらのビトロネクチンレセプターに対して拮抗活性を有する薬物としての使用およびこれらを含む薬剤組成物に関する。
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本発明は，ＣＮＳの疾病に対する治療効果を有する化合物，特に，新規な４−（オルト，メタジ置換フェニル）−１−アルキルピペリジンに関する。


（式中，Ｒ_１，Ｒ_２，Ｒ_３は上記で定義した意味を表す）。
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本発明は、生理学的に許容可能な媒体中に、特定の式の少なくとも一つの（（ジアルキルアミノ）アルコキシ）エタノールエステルを含む組成物のシワを有する皮膚への局所適用を含む、シワを有する皮膚の美容処理方法に関する。本発明はまた、そのような化合物の新規なファミリー、及びそれらを含む化粧品組成物に関する。
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本発明は式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびｎは明細書に定義のとおりである〕
の化合物、それらの製造法、ＰＥＴリガンドとしての診断における医薬としてのそれらの使用、ならびにかかる化合物を含む医薬または診断用組成物に関する。
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本発明は、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、XおよびZが本明細書に定義される、式(I)、(II)、(III)または(IV)を有する化合物に関し、同様に本化合物を含む薬学的組成物、ならびにヒト11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素と関連する障害の治療のため、およびヒト11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素に作用する薬物の調製のための本化合物の使用方法に関する。

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式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は、本明細書に定義される通りである］の化合物、並びにその医薬的に許容される塩及びプロドラッグを開示する。また開示するのは、式（Ｉ）の化合物を作製する方法、並びに、細菌感染症を治療するために式（Ｉ）の化合物を使用する方法である。
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