製薬的に許容可能な担体中、坑炎症活性を有するカルボキシレートの金属錯体を含む薬学的組成物であって：（１）該組成物は、コロイド構造を有するか、またはヒトまたは動物に投与された際にコロイド構造を形成するか、または水と不混和性であり；（２）該組成物において坑炎症活性を有する該カルボキシレートの総量の８０％以上が、金属錯体の一部として存在し；（３）該金属と錯体化した抗炎症活性を有する該カルボキシレートの１０％未満は、室温で光の無い状態で保存された場合、１２ヵ月にわたり該金属から解離する薬学的組成物であるが、配位子のＤＭＦを含有する金属錯体を含む組成物を除く。本発明はまた、ヒトおよび動物の炎症性病態の治療における該薬学的組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明の化合物は、タンパク質チロシンキナーゼ類の阻害に有用である。本発明は、その化合物の製造方法、その化合物を含む組成物およびその化合物を用いる治療方法をも開示するものである。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、R¹、R³、R⁴、R⁵、R⁶及びR⁷は定義されるとおりである）の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、Ａβ−ペプチド生成の阻害活性を有する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む、哺乳動物における障害及び疾患、例えば神経変性及び／又は神経障害、例えばアルツハイマー病を治療するための医薬組成物及び治療方法に関する。
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フェムトモル濃度で、ｕＰＡ−プラスミンネットワークを遮断し、膠芽腫細胞および他の腫瘍の増殖および浸潤を阻害する、ゲルダナマイシン誘導体は、活性の高い抗ガン剤である可能性を秘めている。ＨＧＦ／ＳＦによって媒介されるＭｅｔチロシンキナーゼレセプター依存性のｕＰＡの活性化をｆＭレベルで遮断する、ＧＡおよび種々の１７−アミノ−１７−デメトキシゲルダナマイシン誘導体が開示される。試験される化合物の阻害活性は、ｈｓｐ９０に結合するこのクラスの薬剤のすでに知られている能力とは相容れず、このことは、腫瘍の発達においてＨＧＦ／ＳＦによって媒介される事象についての新たな標的が存在することを示している。ガン細胞の活性を阻害するため、および腫瘍を処置するためにこのような化合物を使用する方法が開示される。 （もっと読む）

有効量のフェンセリン、およびそのアイソマー、またはこれらの薬学的に許容される塩および誘導体により患者を治療もしくは患者に投与を行うことを含む、ダウン症候群に関連する認知機能障害を治療する方法またはそのための本発明の化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、電離放射線で処置されていてよいヒトなどの温血動物での抗血管新生作用および／または血管透過性減少作用の生成方法、具体的には、癌、具体的には、充実性腫瘍を包含する癌の処置方法であって、白金抗腫瘍薬と組み合わせたＡＺＤ２１７１の投与を含む方法；ＡＺＤ２１７１および白金抗腫瘍薬を含む医薬組成物；療法によるヒトまたは動物体の処置方法で用いるためのＡＺＤ２１７１および白金抗腫瘍薬を含む組合せ製品；ＡＺＤ２１７１および白金抗腫瘍薬を含むキット；電離放射線で処置されていてよいヒトなどの温血動物での抗血管新生作用および／または血管透過性減少作用の生成に用いるための薬剤の製造におけるＡＺＤ２１７１および白金抗腫瘍薬の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)：


を有する化合物である4-{[1-(アミノカルボニル)-4-ピペリジニル]アミノ}-N-[(3,4-ジメチルフェニル)メチル]-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミドまたはその塩を提供する。本発明はまた、前記化合物またはその製薬上許容される塩の、例えば哺乳動物の炎症性及び／またはアレルギー性疾患、認知障害またはうつ病の治療及び／または予防におけるホスホジエステラーゼタイプIV(PDE4)の阻害剤としての使用を提供する。特に、本発明は、前記化合物またはその製薬上許容される塩の、例えば哺乳動物(例えば、ヒト)に外部局所投与することによる哺乳動物のアトピー性皮膚炎の治療及び／または予防における使用を提供する。前記化合物または塩を含有する医薬組成物、特に外部局所投与に適した医薬組成物も提供する。 （もっと読む）

ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）酵素活性を阻害する化合物を開示する。そうした化合物を含む薬剤組成物、ならびに少なくとも部分的にＨＤＡＣによって媒介された状態、特に増殖状態を治療する方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】 （Ｒ）-５-［２-（４-フルオロフェニル）-５-（１-メチルエチル）-３-フェニル-４-［（フェニルアミノ）カルボニル］-１Ｈ-ピロール-１-イル］-５-ヒドロキシ-３-オクソ-１-ヘプタン酸、tert-ブチルエステルの製造方法を提供する。
【解決手段】 （a）５-［２-（４-フルオロフェニル）-５-（１-メチルエチル）-３-フェニル-４-［（フェニルアミノ）カルボニル］-１Ｈ-ピロール-１-イル］-３-オクソ-１-ペンタン酸,(Ｒ) -２-ヒドロキシ-１，２，２-トリフェニルエチルエステルを還元する工程；（b）アルカリ塩基を用い、溶媒中で、（Ｒ）-５-［２-（４-フルオロフェニル）-５-（１-メチルエチル）-３-フェニル-４-［（フェニルアミノ）カルボニル］-１Ｈ-ピロール-１-イル］-３-ヒドロキシ-１-ペンタン酸,(Ｒ) -２-ヒドロキシ-１，２，２-トリフェニルエチルエステルを加水分解し、前記（a）の酸を形成する工程；（c）前記（a）の酸をアルキル化して（Ｒ）-５-［２-（４-フルオロフェニル）-５-（１-メチルエチル）-３-フェニル-４-［（フェニルアミノ）カルボニル］-１Ｈ-ピロール-１-イル］-５-ヒドロキシ-３-オクソ-１-ヘプタン酸、tert-ブチルエステルを形成する工程を具備してなることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、化合物、化合物を含む組成物および化合物および組成物の使用方法に関する。本発明の化合物、組成物および方法は、イオンチャンネル機能の治療的モジュレーションおよび疾患および病徴、特にあるカルシウムチャンネルサブタイプターゲットにより介在される疾患の治療に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


(式中、置換基Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ¹およびＲ²は、明細書に定義された通りである）の化合物、さらにその生理学上許容しうる塩、前記化合物の製造方法および薬物としてのその使用に関する。前記化合物は、キナーゼ阻害剤、特にキナーゼＧＳＫ−３β(グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３β)の阻害剤である。
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本明細書中で開示される化合物は、ブラジキニンＢ１経路と関連する、疼痛及び炎症の症候の治療又は予防において有用な、ブラジキニンＢ１アンタゴニスト又は逆アゴニストである。 （もっと読む）

ｓｐ²混成した第四級窒素原子を有する少なくとも１つのカチオンを含有するイオン化合物の製造方法であって、二重結合した窒素原子を含有する化合物を、ジアルキルスルファートと、前記ジアルキルスルファートの両方のアルキル基の使用下で反応させ、この得られた、スルファートアニオンを有するイオン化合物を、場合によりアニオン交換にかける、イオン化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、有益な特性を有する、下記一般式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ及びＲ¹〜Ｒ⁵は、請求項１の定義どおりである）の新規な置換カルボキサミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的塩に関する。本発明の化合物は、抗血栓効果を有し、かつ因子Ｘａインヒビターである。
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下記式Ｉの化合物：


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｑ、Ｘ、Ｙ、ｍおよびｎは請求項１に記載の通りである。該化合物は５−ＨＴ_２Ａ受容体アンタゴニスト活性を有し、精神病、精神分裂病、うつ病、神経学的障害、記憶障害、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、ハンチントン病、摂食障害（例えば、過食症、拒食症）、月経前症候群の処置および／または強迫性障害（ＯＣＤ）にポジティブな影響を与えるために好適である。
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本発明は、イソキノリン誘導体、有効量のイソキノリン誘導体を含む組成物、及
び必要に応じて有効量のイソキノリン誘導体を動物に投与することを含む、炎症性疾患、
再潅流傷害、虚血性症状、腎不全、糖尿病、糖尿病合併症、循環器疾患以外の血管系疾患
、循環器疾患、臓器移植の結果生じる再酸素化傷害、パーキンソン病、又は癌を治療する
又は予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁷、Ｘ¹、ｍおよびｎは本明細書中で定義されるものと同様である）のＭＴＰ／アポＢ分泌阻害薬、ならびに当該化合物を含む製剤組成物、そして当該化合物および組成物の使用方法に関する。本発明の化合物は、肥満症および関連疾患、症状または障害を治療するのに有用である。
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例えば
式（１）：


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基などを表す。
Ｒ^３およびＲ^４は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基などを表す。
Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基などを表す。
Ｘは、酸素原子、硫黄原子、ＮＲ^１０などを表す。
（式中、Ｒ^１０は、水素原子、置換されてもよいアルキル基などを表す。）］
で表される化合物等を有効成分として含有する、不安及びうつ病の治療作用及び予防効果を示す、ベンゾジアゼピンω_３受容体に高い親和性を有する薬物を提供する。 （もっと読む）

下記式(I)の化合物およびその塩、溶媒和物、および生理学的に機能的な誘導体を提供する。
式(I)

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ベータアミロイドレベルを低下させるのに有用な化合物が提供される。これらの化合物は式Ｉａの構造を有している：式中、Ｒ₁は、低級アルキル、置換低級アルキル、フェニル、置換フェニル、ベンジル、置換ベンジル、ベンジルオキシ、置換ベンジルオキシまたはＳＯ₂Ｒ₅であり；Ｒ₅は、フェニルなどであり；Ｒ₂は、低級アルキル、置換低級アルキル、ＣＦ₃、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、フェニル、置換フェニルまたはシクロアルキルであり；Ｒ₃は、水素、低級アルキルまたは置換低級アルキルであり；Ｒ₄は、フェニル、置換フェニル、ヘテロ環、置換へテロ環、チオフェンまたは置換チオフェンであり；Ｒ₆は、水素、低級アルキルなどであり；Ｗ、ＸおよびＹは、独立してＣＲ₇またはＮであり；Ｒ₇は、水素、ハロゲン、低級アルキルまたは置換低級アルキルである。
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