【課題】オピオイドκ受容体に関連する様々な疾患、症状、特に疼痛の予防または治療に有用な新規医薬を提供すること。
【解決手段】下記に代表される6,14-エポキシモルヒナン誘導体またはその薬理学的に許容される酸付加塩、および該化合物を有効成分として含有する医薬を提供した。


【効果】本発明の新規化合物及びその薬理学的に許容される酸付加塩は、高いオピオイドκ受容体への選択的結合性を有し、オピオイドκ受容体に関連する様々な疾患、症状、特に疼痛の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】新規な熱安定性結晶変態形のＮ−メチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニル−２−｛（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル｝エチル］−２，２−ジフェニルアセトアミド、及びこれをこの新規な形で分離する方法を提供する。
【解決手段】この変態形の化合物を、ａ）１−［（１Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］−（２Ｓ）−２−メチルアミノ−２−フェニルエタンとジフェニルアセチルクロリドとを低温度、特に−５℃ないし１０℃において互いに反応させ、その際この反応をｂ）或る溶媒の中に溶解させたジフェニルアセチルクロリドを、その同じ溶媒の中に溶解させてその温度を保ちながら、その装置の中へ予め入れておいた１−［（１Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］−（２Ｓ）−２−メチルアミノ−２−フェニルエタンにゆっくりと加えることにより行なわせ、そしてｃ）その反応に続いてその得られた粗生成物を熱い溶媒から再結晶させることにより製造する。 （もっと読む）

本発明は、化学的には(4S)-1-[(2S)-3-(ベンゾイルチオ)-2-メチルプロピオニル]-4-(フェニルチオ)-L-プロリンのカルシウム塩またはヘミカルシウム塩として知られる、式(I)のゾフェノプリルカルシウムの新規無水結晶形態に関する。本発明はさらに、ゾフェノプリルカルシウムの新しい結晶形態を調製する方法、医薬組成物中のその使用、ならびに高血圧及び他の様々な疾患の治療における新しい結晶形態及び組成物の使用に関する。
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【課題】結晶多形は、物質の同じ組成物が異なる格子配置で結晶化して、特定多形に特異的な異なる熱力学的特性及び安定性を生じさせる場合に起こる。より良好なバイオアベイラビリティー又はより良好な安定性を示すバゼドキシフェンアセテートの結晶多形の提供。
【解決手段】粉末Ｘ線回折データ、ＩＲデータ及びＤＳＣデータに従って特徴付けられるバゼドキシフェンアセテートの結晶多形（Ａ形）およびそれを含有する組成物、その製造及びその使用。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩基形または酸付加塩形での、式I


［式中、
R¹は、所望により置換されていてもよいアリール基または所望により置換されていてもよいヘテロアリール基を示し; R²は、水素または水素とは異なる置換基を示し;
R³は、所望により置換されていてもよい、アリール基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基を示し; X¹は、O、S、NR⁴、CR⁴₂を示し; X²は、O、S、NR⁴、CR⁴₂を示し; X³は、O、S、NR⁴、CR⁴₂を示し; X⁴は、O、S、NR⁴、CR⁴₂を示し; R⁴は、水素または水素とは異なる置換基を示し; R⁵は、水素またはアルキルを示し; Yは、OまたはSを示し; mは、0、1、2または3を示し; nは、0、1、2または3を示す］
で示される化合物、その製造法および医薬としてのその使用およびそれを含む医薬に関する。
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【課題】口内炎の優れた予防又は治療剤の提供、特に抗癌剤に起因する副作用の一つである口内炎を発症させずに良好なＱＯＬを保ちつつ癌化学療法を継続できるようにするための口内炎の予防又は治療剤の提供。
【解決手段】持続的な酸分泌抑制作用を有し、さらにカプサイシン感受性知覚神経を介した胃粘膜保護作用を示すＨ２受容体拮抗剤であるラフチジン（（±）−２−（フルフリルスルフイニル）−Ｎ−［４−［４−（ピペリジノメチル）−２−ピリジル］オキシ−（Ｚ）−２−ブテニル］アセタミド）及び／又はその塩を含有する口内炎の予防又は治療剤。
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アルフゾシン又はその塩の製造方法であって、該方法が、（a）4-アミノ-2-クロロ-6,7-ジメトキシキナゾリンと3-メチルアミノプロピオニトリルとを、ジグリム、ジメチルホルムアミド、t-ブタノール、ヘキサメチルホスホルアミド、又はそれらの混合物からなる群から選択される、極性非プロトン性溶媒の存在下で縮合して、N-(4-アミノ-6,7-ジメトキシキナゾール-2-イル)-N-メチル-2-シアノエチルアミンを形成すること（b）該N-(4-アミノ-6,7-ジメトキシキナゾール-2-イル)-N-メチル-2-シアノエチルアミンを、10kg/cm²未満の圧力下で、水素化剤を使用して水素化し、N-(4-アミノ-6,7-ジメトキシキナゾール-2-イル)-N-メチルプロピレンジアミンを形成し、かつ該N-(4-アミノ-6,7-ジメトキシキナゾール-2-イル)-N-メチルプロピレンジアミンを、その酸付加塩に、任意に変換すること；及び（c）テトラヒドロフラン酸を中間体形態に変換して、該中間体形態とN-(4-アミノ-6,7-ジメトキシキナゾール-2-イル)-N-メチルプロピレンジアミン、又は該酸付加塩とを縮合して、アルフゾシン塩基を生成し、かつアルフゾシン塩基をアルフゾシンの塩に、任意に変換することを含む。 （もっと読む）

本発明は、レルカニジピンまたはその塩など、治療上有効な量のジヒドロピリジンカルシウムチャネル拮抗薬を、バイオアベイラビリティを高め溶解度を改善するＡｅｒｏｓｉｌ（商標）などのコロイド状二酸化ケイ素と併せて含む固体剤形の製剤、および湿式造粒によるその調製方法に関する。
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本発明は、改善された安定性を有し、および少なくとも７０重量％のＳＡＭｅを含有するＳ−アデノシルメチオニン（ＳＡＭｅ）の新規の塩に関する。 （もっと読む）

【課題】トラネキサム酸亜鉛及び／又はカルノシン亜鉛を有効成分として含む抗菌剤の提供。
【解決手段】歯周病原菌等に対して抗菌性を有し、かつ細胞毒性が低いトラネキサム酸亜鉛及び／又はカルノシン亜鉛を有効成分として含む抗菌剤を得た。 （もっと読む）

【課題】 顎関節症治療剤を提供すること。
【解決手段】 グルコサミンを含有することを特徴とする顎関節症治療剤によって達成される。このとき、グルコサミンと、サメ軟骨またはメチルスルフォニルメタンから選択される一つの物質を含むことが好ましい。また、グルコサミンが、グルコサミン塩酸塩または植物由来のものであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】(-)-(1R)-1-フェニル-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-2-カルボン酸 (3R)-キヌクリジン-3-イルエステル（化合物A）を、医薬品又は医薬品の原体として使用するための、保存安定性が高く、特に湿度に対する安定性を有する化合物Aの酸付加塩の提供。
【解決手段】化合物Aと、(-)-(2S,3S)-酒石酸、(+)-(2S,3S)-ジ-O-ベンゾイル酒石酸、(+)-(2S,3S)-ジ-O-(4-メチルベンゾイル)酒石酸、(-)-L-フェニルアラニン、ベンゼンスルホン酸、シクロヘキサンスルファミン酸、臭化水素酸、ナフタレン-2-スルホン酸、セバシン酸、(+)-カンファー-10-スルホン酸、p-トルエンスルホン酸、エタンスルホン酸、メタンスルホン酸及びリン酸メチル塩からなる群より選択される酸との酸付加塩は、医薬品又は医薬品の原体として使用するに際して問題となる程度の吸湿性を示さず、医薬品又は医薬品原体としてきわめて有用な化合物である。 （もっと読む）

本発明は、Janusキナーゼの活性を調節し、Janusキナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性疾患、癌および他の疾患の治療に有用な(R)-3-(4-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロペンチルプロパンニトリルの塩形態を提供する。 （もっと読む）

【解決手段】
本発明は、全く新しい構造の1種類のアザインドール-インドールカップリング誘導体を提供する。これらの誘導体は分子構造上での共通な特徴が以下にある：すべてはアザインドールとインドールの両分子が異なる位置上で偶然に連結し、大きいπの共役の複素環状の体系が形成した。これらの誘導体は多種の仕組みを通じて細胞の生長と増殖を抑制する。また、本発明はこれらの誘導体の調合方法、上記の誘導体の薬物組成物と用途にも関わる。本発明の化合物の溶解性がある程度改善され、生物の利用度が高まり、それによって薬物の作用が強まり、薬物の使用量と不良反応が下がった。 （もっと読む）

【課題】糸球体疾患の予防及び／又は治療剤、特に糖尿病性腎症の予防及び／又は治療用の医薬として有用である新規な糖化最終産物（ＡＧＥ）形成阻害剤を提供すること。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｒ^１は、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基、又はニトロ基を示し、Ｘは、硫黄原子、又は次の一般式（２）


（式中、Ｒ^２は、低級アルキル基を示し、Ａ⁻は、ハロゲノ低級アルキルスルホネート、又はハロゲノボレートを示す。）で示される基を示す。）で表される化合物若しくはその溶媒和物を有効成分とするＡＧＥ形成阻害剤。 （もっと読む）

【課題】アルツハイマ−病治療剤を提供する。
【解決手段】一般式：


［式中、Ａは低級アルキレン基、Ｒはシクロアルキル基、カルボスチリル骨格の３位と４位間の結合は一重結合又は二重結合を示す］
で示されるカルボスチリル誘導体またはその塩、及びドネペジル又はその塩を有効成分とするアルツハイマー治療剤。 （もっと読む）

本発明は，２位で置換され，治療活性を有するオメガ−３脂質化合物を少なくとも含む組成物に関する。より詳細には，本発明は，オメガ−３脂質化合物の官能基（Ｘ）から数えて２位で置換されているオメガ−３脂質化合物を少なくとも含む組成物に関し，ここで，オメガ−３脂質化合物は，一般式（Ｉ）の化合物：
【化１２１】


および式（ＩＩ）の化合物：
【化１２２】


［式中，
Ｒ_１およびＲ_２は，同じまたは異なり，水素原子，ヒドロキシ基，アルキル基，ハロゲン原子，アルコキシ基，アシルオキシ基，アシル基，アルケニル基，アルキニル基，アリール基，アルキルチオ基，アルコキシカルボニル基，カルボキシ基，アルキルスルフィニル基，アルキルスルホニル基，アミノ基，およびアルキルアミノ基から選択され；および
Ｘは，カルボン酸またはその誘導体，カルボキシレート，無水カルボン酸，ヒドロキシメチル（−ＣＨ_２ＯＨ）またはそのプロドラッグ，またはカルボキサミドを表し，
ただし，Ｒ_１およびＲ_２は同時に水素ではない］
の化合物，またはその薬学的に許容しうる複合体，塩，溶媒和物，またはプロドラッグを含む。
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本発明は、ヒストン・デアセチラーゼのインヒビター、ＪＮＪ−２６４８１５８５のモノ−ＨＣｌ塩およびモノ−ＨＣｌ塩水和物の新規結晶形を提供する。発明はまた、これらの結晶形の製法、これらの方法に使用される中間体、これらの結晶形を含んでなる製薬学的組成物、並びに、例えば癌および白血病のような増殖性状態を抑制するための医薬としての医学的処置におけるこれらの結晶形の使用、に関する。 （もっと読む）

イマチニブ及びそれらの塩（例えば、イマチニブメシラート）、ならびに本明細書中に記載した方法で調製したイマチニブメシラートを含む医薬組成物の製造方法について提供する。 （もっと読む）

【課題】パラベン等の殺菌剤を大幅に減量、又は完全に使用することなく、優れた殺菌性、幅広い殺菌スペクトル、審美性を備え、安全性、保湿性等の高い人体施用組成物、及びこの人体施用組成物を容易に調製することができる固体型殺菌剤を提供する。
【解決手段】特定のクオタニウム塩、スチリル化合物のうちの少なくとも一種以上を炭素数2〜3のアルコールに加温下で溶解してなる高濃度溶液と、（２）ポリエチレングリコールと、を加温下で混合したのち、冷却固化することによって、固体型殺菌剤を調製する。また、この固体型殺菌剤を、他の構成成分と混合することによって、人体施用組成物を容易に調製する。 （もっと読む）