Fターム[4C086GA16]の内容
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Fターム[4C086GA16]に分類される特許
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バソプレシン・アンタゴニストとしてのトリアゾール誘導体
式(I):
で示される化合物又はその製薬的に受容される誘導体、上記式中、Vは、直接結合又は−O−を表し;環Aは、場合によっては置換される5員〜7員飽和複素環又はフェニレン基を表す。
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血圧降下用組成物
ヒスチジン、ロイシン、イソロイシン、グルタミン酸、セリンもしくはフェニルアラニンまたはそれらの塩の少なくとも一つ、あるいは天然物由来のこれらの含有物を有効成分として含むことを特徴とする血圧降下用組成物。 (もっと読む)
1,2−ジ(環式基)置換ベンゼン化合物
以下の一般式(1)または(100)で表される化合物は、優れた細胞接着抑制作用および細胞浸潤抑制作用を有し、炎症性腸疾患(特に、潰瘍性大腸炎もしくはクローン病)、過敏性腸症候群、リウマチ関節炎、乾癬、多発性硬化症、喘息、アトピー性皮膚炎などの白血球の接着および浸潤を起因する種々の炎症性疾患および自己免疫疾患の治療または予防剤として有用である。
(式中、
R10は置換されていてもよいシクロアルキル基等を示し、
R20〜23は水素原子、アルキル基、アルコキシ基等を示し、
R30〜32は水素原子、アルキル基、オキソ基等を示し、
R40は置換されていてもよいアルキル基等を示す。)
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HIVインテグラーゼ阻害活性を有するヒドロキシピリミジノン誘導体
【課題】抗ウイルス作用、特にHIVインテグラーゼ阻害活性を有する新規化合物及びそれを含有する医薬、特に抗HIV薬を提供する。
【解決手段】式:
【化1】
(式中、
Xは、以下のいずれかの基を示し、
【化2】
(式中、C環は、ピリミジン環と結合する原子に隣接する原子のうち、少なくとも1つの原子が非置換の窒素原子である含窒素芳香族複素環;R10は水素または低級アルキル;D環はアリールまたはヘテロアリールを示す)
Z1およびZ3はそれぞれ独立して、単結合、O、S、S(=O)またはSO2;
Z2は、単結合、低級アルキレン、または低級アルケニレン;
Arは、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール;
R1は、低級アルキル、置換された低級アルキル等;
R2は、水素原子または置換されていてもよい低級アルキル;
または、R1およびR2は、隣接する原子と一緒になって、置換されていてもよい複素環を形成してもよい。)
で示される化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
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カンナビノイド受容体モジュレーターとしてのアザ二環式へテロ環
本発明は、式Iの化合物、少なくとも1つの式(I)の化合物および場合により1個以上の更なる治療剤を含有する医薬組成物、並びに式(I)の化合物を単独でまたは1個以上の更なる治療剤と組み合わせるかの両方で使用する治療方法を提供する。本発明はまた、一般式(I):
[式中、R1、R2、R3、およびR4は、本明細書中に記載する]
の化合物、並びに全てのプロドラッグ、医薬的に許容し得る塩、および立体異性体をも提供する。
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プロスタグランジンE2アゴニストまたはアンタゴニストであるオルニチン誘導体
医薬として有用な、式(I)のオルニチン誘導体またはその製薬学的に許容される塩:
式中、
Xは、−CO−または−(CH2)k−(ここで、kは1、2または3であり)であり;
Yは、Z−(CH2)n−、等であり;
{ここで、ZはR1−CO−NR4−、等であり、
(ここで、R1はアリール等であり;また、R4は水素原子、または低級アルキル
であり);および
nは、1、2、3、4、5または6であり};
R2は、アルール−(低級アルキル)、等であり;
R3は、−Q−R7、
[ここで、Qは−CO−または−SO2−であり、R7はヘテロシクリルであり]、等であり;および
R5およびR6は、独立して水素原子または低級アルキルである。
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新規フェニルアラニン誘導体
特定のフェニルアラニン誘導体またはその類縁体は、α4インテグリン阻害活性を示し、これをα4インテグリンに関与する各種疾病の治療薬として用いる。 (もっと読む)
ニコチン性アセチルコリンレセプターリガンド
式(I)
【化1】
のアセチルコリンレセプターリガンド(ここで、D、Ar1、E、およびAr2は明細書に記載される通りである)、ジアステレオ異性体、エナンイオマー、薬学的に受容可能な塩、製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの使用方法。
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1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン誘導体、それらの製造法および使用
一般式(I)
【化1】
(式中、D、E、R1、R2、R3、R4、R5、R6およびR7は本明細書で定義された通りである)の化合物、その塩およびエナンチオマー、並びに本化合物を含有する医薬組成物が製造される。これらは治療、特に疼痛管理において有用である。
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呼吸器合胞体ウイルス感染の処置のための多環式薬剤
式(I)の化合物と、ニューモウイルス亜科(Pneumovirinae)のウイルス(RSV)が関与する感染の処置におけるそれらの使用とを開示する。式中、環(A)はフェニル、ピリジルなどでありえ、(B−C)はCH2−CH2などでありえ、(R1)はフェニル及びその置換された形態でありえ、(R2)は多彩な置換基でありうる。
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ケモカイン受容体のモジュレーターとしての3‐シクロアルキルアミノピロリジン誘導体
本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X、YおよびZは、本明細書中で定義されたものと同様である)の3‐シクロアルキルアミノピロリジン誘導体に関する。特にこれらの化合物は、ケモカイン受容体のモジュレーターとして、そしてさらに特定的にはCCR2および/またはCCR5受容体のモジュレーターとして有用である。本発明の化合物および組成物は、ケモカイン受容体、例えばCCR2および/またはCCR5ケモカイン受容体と結合し得るし、そしてケモカイン、例えばCCR2および/またはCCR5活性に関連した疾患、例えばアテローム硬化症、再狭窄、狼瘡、臓器移植片拒絶および慢性関節リウマチを治療するために有用である。
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ピペラジン誘導体及び使用方法
選択された化合物は、炎症によって媒介される疾患などのとう痛及び疾患の治療に有効である。本発明は、とう痛、炎症などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造するプロセス及びかかるプロセスに有用な中間体にも関する。
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糖尿病及び肥満症の治療のための11−ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11−β−hsd−1)の阻害剤としてのベンゼンスルホニルアミノ−ピリジン−2−イル誘導体及び関連化合物
本発明は、式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩に関し、式中:R1は(C1-C6)アルキル、-(CR3R4)t(C3-C12)シクロアルキル、(CR3R4)t(C6-C12)アリール及び(CR3R4)t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され;b及びkは1及び2からそれぞれ独立して選択され;jは0、1及び2から成る群より選択され;t、u、p、q及びvは0、1、2、3、4及び5から成る群よりそれぞれ独立して選択され;Tは少なくとも1個の窒素原子を含有する(6-10)員ヘテロシクリルであり;R2はH、(C1-C6)アルキル、-(CR3R4)t(C3-C12)シクロアルキル、(CR3R4)t(C6-C12)アリール及び(CR3R4)t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され;各R3及びR4はH及び(C1-C6)アルキルから独立して選択され;T、R1、R2、R3及びR4の炭素原子は、1〜5個のR5基でそれぞれ場合により置換されていてよく;R5は特許請求の範囲で定義される。本発明の化合物は11β-hsd-1阻害剤であり、そして従って糖尿病、肥満症、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、鬱病、高血圧及び代謝性疾患の治療に有用であると考えられる。
【化1】
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(−)−Δ9−トランス−テトラヒドロカンナビノールの精製方法
(−)−Δ9−トランス−テトラヒドロカンナビノールをカンナビノイドの混合物から分離する調製用分離方法を開示する。本方法は、移動相が固定相中を通過する少なくとも一つのクロマトグラフィー工程を含んでなる。固定相は、誘導体化された多糖を含んでなり、移動相は二酸化炭素を含んでなる。
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ニコチン性アセチルコリンレセプターリガンド
式(I)
【化1】
(ここで、D、Ar1、E、およびAr2は明細書に定義される通りである)、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、および治療(特に、精神異常および知能障害の処置または予防)の化合物におけるそれらの使用。
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MMP阻害剤としてのビアリールスルホンアミド
ADAMTS−5関連の疾患の処置方法
本発明は、ADAMTS−5関連の疾患、特に骨関節炎を処置するための方法であって、この疾患に罹患した対象にADAMTS−5活性を調整する能力のある薬剤を投与することを含んでなる方法に関する。この薬剤は、好ましくはビアリールスルホンアミド化合物である。本発明は、機能的なADAMTS−5を発現しないトランスジェニック動物がWT動物と比較して骨関節炎を誘導した後に骨関節炎の程度の低下を示すということに部分的に基づく。更には、このADAMTS−5トランスジェニック動物はWT動物に比較して関節組織中で低下したアグレカナーゼ活性を有する。これらの動物は、ADAMTS−S関連の疾患のための、これらの疾患の処置および/または予防において有用な薬物のスクリーニングのための良好なモデルである。単一の遺伝子の活性の欠如が骨関節炎の過程を無効にする能力がある他の動物モデルは存在しない。従って、これらの動物は、また、ADAMTS−5阻害剤、特にADAMTS−5のアグレカナーゼ活性を阻害する能力のある薬剤を対象に投与することにより、骨関節炎を予防および/または処置することができることも示す。
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5−HT6受容体関連疾患の予防または処置に用いられ得る新規ベンゾフラン誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
(式中、P、R3、W1およびW2は明細書に記載されたものである)の化合物、該化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、ならびに5−HT6受容体関連疾患に対する医薬の製造のための該化合物の使用に関する。
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胃酸分泌阻害剤として使用するための三環式のイミダゾピリジン
本発明は式(1)の化合物であって、その式中の置換基及び記号が明細書中に定義されるものである化合物を提供する。該化合物は胃酸の分泌を阻害する。
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オキサゾリジノン−キノロンハイブリッド抗生物質
本発明は式(I)の化合物に関し、これは抗菌剤として有用であり、様々な多剤耐性細菌に対して有効である。
【化1】
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