本発明は、式Ｉ


で示される化合物および５−ＨＴ６受容体に関連する、または影響を受けるＣＮＳ障害の治療におけるその使用に関する。

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動的速度論分割を介して(+)-(2S, 3S)-2-(3-クロロフェニル)-3,5,5-トリメチル-2-モルホリノール、その製薬上許容し得る塩および製薬上許容し得る溶媒和物、例えば(+)-(2S, 3S)-2-(3-クロロフェニル)-3,5,5-トリメチル-2-モルホリノール塩酸塩を調製するための方法が開示される。 （もっと読む）

構造式Ｉの化合物は、組織選択的な形態でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）の調節剤である。これは、男性患者での前立腺または女性患者での子宮ではＡＲに対して拮抗作用を行いながら、骨および／または筋肉組織でのアンドロゲン受容体の作働薬として有用である。従ってこれらの化合物は、単独または他の活性薬剤との併用で、低筋緊張の強化ならびに骨粗鬆症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建術後の骨損傷、サルコぺニア、虚弱、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性における閉経後症状、アテローム性動脈硬化、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血障害、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶ性の消耗、前立腺癌、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認識障害、性欲減退、早発閉経および自己免疫疾患などのアンドロゲン欠乏が原因であって、アンドロゲン投与によって改善することができる状態の治療において有用である。 （もっと読む）

黄斑変性症を治療、予防、又は管理する方法を開示する。具体的な実施態様は、単独の、又は第２の活性剤及び／又は外科手術と組み合わせた、選択的サイトカイン阻害薬、又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、立体異性体、包接化合物、又はプロドラッグの投与を包含する。医薬組成物、一単位剤形、本発明の方法の使用に好適なキットもまた開示する。 （もっと読む）

本発明は、医薬製剤の有効成分として有用な二環式アミド、カルバメートまたは誘導体およびそれらの塩に関する。本発明の二環式アミド、カルバメートまたは誘導体は、バニロイド受容体（ＶＲ１）アンタゴニスト活性を有し、ＶＲ１活性に関連する疾患の予防および処置、特に泌尿器系疾患または障害、例えば排尿筋過敏（過活動膀胱）、尿失禁、神経因性排尿筋過敏（排尿筋反射亢進）、特発性排尿筋過敏（排尿筋不安定）、良性前立腺肥大、および下部尿路症状；慢性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ痛、神経痛、神経障害、痛覚過敏、神経損傷、虚血、神経変性、卒中、並びに喘息および慢性閉塞性肺（または気道）疾患（ＣＯＰＤ）などの炎症性障害の処置に使用できる。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ(式中A、B、P、Q、W、R₁およびR₂は明細書に記載のとおりである)で示される新規化合物に関する。本発明の化合物は中枢神経系の障害およびmGluR5による調節を受ける他の障害の予防または治療に有用である。
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本発明は、（（１Ｒ，３Ｓ）−３−イソプロピル−３−｛［３−（トリフルオロメチル）−７，８−ジヒドロ−１，６−ナフチリジン−６（５Ｈ）−イル］カルボニル｝シクロペンチル）［（３Ｓ，４Ｓ）−３−メトキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］アミン及びそのスクシネート塩を製造する効率的な合成方法を提供する。本発明は更に、中間体（３Ｒ）−３−メトキシテトラヒドロ−４Ｈ−ピラン−４−オン；（１＜ｉ＞Ｓ＜／ｉ＞，４＜ｉ＞Ｓ＜／ｉ＞）−４−（２，５−ジメチル−１＜ｉ＞Ｈ＜／ｉ＞−ピロール−１−イル）−１−イソプロピルシクロペント−２−エン−１−カルボン酸及び３−（トリフルオロメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジンを製造するため、並びに、前駆体（３Ｓ，４Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，４Ｓ）−４−イソプロピル−４−｛［３−（トリフルオロメチル）−７，８−ジヒドロ−１，６−ナフチリジン−６（５Ｈ）−イル］カルボニル｝シクロペント−２−エン−１−イル｝−３−メトキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−アミンを製造するための効率的な合成方法を提供する。更に、（（１Ｒ，３Ｓ）−３−イソプロピル−３−｛［３−（トリフルオロメチル）−７，８−ジヒドロ−１，６−ナフチリジン−６（５Ｈ）−イル］カルボニル｝シクロペンチル）［（３Ｓ，４Ｓ）−３−メトキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］アミンのスクシネート塩の優れた諸特性も本発明に包含される。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病、特に２型糖尿病などジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である縮合フェニルアラニン誘導体を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用も対象とする。 （もっと読む）

本発明は、一般に、抗感染性因子、抗増殖性因子、抗炎症性因子、および消化管運動促進因子の分野に関する。より具体的には、本発明は、治療因子として有用な二官能性化合物のファミリーに関する。これらの化合物は、マクロライド環と少なくとも１個の複素環部分との両方を有する。本発明は、さらにそのような化合物の調製のためのプロセス、それらの調製に有用な中間体、治療因子としてのそれらの化合物の使用、そしてそれらを含有する医薬品組成物に関する。 （もっと読む）

式Ｉ（ｉ）（式中Ｒ¹、Ｒ¹’、Ｌ、Ｅ、Ｇ、Ｍ、Ｑ、Ｕ、Ｒ²、ｍ、ｐおよびｑが請求項１で示した意味を有している）の新規な化合物は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２、およびＲａｆキナーゼの阻害薬であり、腫瘍の治療に使用することができる。
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酵素触媒動的速度論分割を介して、(+)-(2S, 3S)-2-(3-クロロフェニル)-3,5,5-トリメチル-2-モルホリノール、その製薬上許容される塩および溶媒和物、たとえば、(+)-(2S, 3S)-2-(3-クロロフェニル)-3,5,5-トリメチル-2-モルホリノール塩酸塩、を調製するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、純粋な鏡像異性体を含む特定の置換1,4-ジヒドロピリジン化合物およびその薬学的製剤を提供する。これらの化合物はα-MyHCタンパク質レベルおよびα-MyHC mRNAレベルの上昇を提供し、また最も頻繁にこれらの同じ化合物はβ-MyHCタンパク質レベルおよびβ-MyHC mRNAレベルの同時低下を提供する。したがって、これらの化合物は単独でまたは心不全を治療するための他の薬剤と組み合わせて使用することができる。

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本発明は式(I):
【化１】


で表されるアザ橋渡し二環式化合物およびこれらの薬学的に受け入れられる塩に向けたものである。本化合物は有用なα4 インテグリン受容体拮抗薬、特にα4β1 および α4β7
インテグリン受容体拮抗薬である。本発明は、更に、本化合物をインテグリン媒介性疾患（これには、これらに限定するものでないが、炎症性疾患、自己免疫疾患および細胞増殖性疾患が含まれる）の治療で用いる方法、本化合物の製造方法、そしてこれらの中間体、誘導体および薬剤組成物を製造する方法にも向けたものである。
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カルバモイルエステルはコリンエステラーゼ活性を阻害し、加水分解により薬理活性物質を放出する。ある具体的態様にて、カルバモイルエステルは以下の構造：


［式中、Ａは非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から選択される］を有する。カルバモイルエステルは個体を治療する方法に用いられる。カルバモイルエステルの加水分解により得られる薬理活性物質は、例えば神経系病態、コリン作動性欠乏、およびアセチルコリンなどの薬理活性物質の欠乏を伴う病態または疾患を治療することができる。

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カテプシンＳ、Ｋ、Ｂ及びＬの阻害剤としての、新規な式（ＩＩ）のジフルオロ化アミド誘導体及びそれらの薬学的に許容される塩及びＮ−オキシド、治療薬としてのそれらの使用、並びにそれらの製造法が開示される。
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本発明は、カンナビスＣＢ_１受容体の強力アンタゴニストである４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール化合物の、リパーゼ阻害剤との組み合わせにおける新規の医療的使用に関する。前記化合物は、リパーゼ阻害剤との組み合わせにおいて、青年患者又は若年患者の肥満症の治療及び／又は予防用、及び／又は若年患者並びに青年患者の薬剤誘発性肥満症の治療及び／又は予防用の医薬品の製造において特に好適である。この化合物は、一般式（Ｉ）を有し、その式中、基Ｂｂは、スルホニル又はカルボニルを示し、かつ置換基Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２及びＲ_３並びに基Ａａは、本説明中に示したように定義する。好ましいリパーゼ阻害剤は、オルリスタット、パンクリシン、ＡＴＬ−９６２及び／又はリプスタチンである。
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インスリン様増殖因子１受容体活性をヒトのような温血動物において変調させることに使用するための式（Ｉ）［式中、置換基は本文に定義される通りである］の化合物。

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【課題】新規な５員ヘテロアリール誘導体、該化合物の調製法、該化合物の１種または１種以上を含有する医薬組成物および、特に、心臓血管障害および腎不全におけるレニン阻害剤としてのそれらの使用を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）の新規な５員ヘテロアリール誘導体、該化合物の調製法、式（Ｉ）の化合物の１種または１種以上を含有する医薬組成物および特に心臓血管障害および腎不全におけるレニン阻害剤としてのそれらの使用により達成される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は、明細書中に記載のとおりである］
で示される化合物に関し、特に、例えば尿失禁における医薬としてのそれらの使用に関する。

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本発明は各々が本明細書で定義する如き４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール誘導体、１Ｈ−イミダゾール誘導体、チアゾール誘導体および／または１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド誘導体、またはこれらのプロドラッグ、互変異性体または塩の群から選択したＣＢ_１受容体活性を有する化合物を、子供の患者におけるＣＢ_１受容体関連病の治療および／または予防および／または子供ばかりでなく青年の患者における薬剤誘発肥満の治療および／または予防用の薬剤を製造する時に用いる新規な医学的用途に関する。その上、本発明は、前記ＣＢ_１受容体活性を有する化合物をリパーゼ阻害薬と組み合わせ用いることにも関する。前記化合物は、特に、青年または子供の患者における肥満の治療および／または予防および／または子供ばかりでなく青年の患者における薬剤誘発肥満の治療および／または予防用の薬剤を製造する時にリパーゼ阻害薬と組み合わせて用いるに適する。好適なリパーゼ阻害薬はオルリスタット、パンクリシン、ＡＴＬ−９６２および／またはリプスタチンである。 （もっと読む）