Fターム[4C086GA16]の内容
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Fターム[4C086GA16]に分類される特許
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ジペプチジルぺプチダーゼ阻害剤
式IaまたはIbを包含するDPP−IV阻害剤を用いた、化合物、医薬品、キットおよび方法を提供する:
式中、置換基は本明細書中に記載の通りである。
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イソキノリンカリウムチャネル阻害剤
本発明は、心臓不整脈などを治療するカリウムチャネル阻害剤として有用な構造式I:Iの化合物に関する。
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4A,5,9,10,11,12−ヘキサヒドロベンゾフロ[3A,3,2][2]ベンゾアゼピンの新誘導体、それらの製法及び医薬の製造におけるそれらの使用
【化1】
本発明は一般式Ia、Ib及びIcの4a,5,9,10,11,12−ヘキサヒドロ−ベンゾフロ[3a,3,2][2]ベンゾアゼピンの新誘導体に関する。化合物Ia、Ib及びIcは所望の光学純度を伴って工業的規模で効率的方法で製造することができ、そしてそれらの薬理学的効果のために、広範な範囲の症状、特に中枢神経系(CNS)の疾患の処置のための薬剤の製造に適する。
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トロンビンレセプターアンタゴニスト
構造式で表わされる一連の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な異性体、塩、溶媒和物または多形が開示されている。また、該化合物を含有する薬学的組成物、およびトロンビンレセプターアンタゴニストとして、また、カンナビノイドレセプターに対する結合剤としてのそれらの使用も開示されている。本発明は、血栓症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧症、狭心症、不整脈、心不全、脳虚血、脳卒中、神経変性疾患、および癌に関連する疾患の処置において、トロンビンレセプターアンタゴニストとして有用なノルセコヒンバシン(nor−seco himbacine)誘導体に関する。 (もっと読む)
8−シアノキノロンカルボン酸誘導体
グラム陽性菌及びグラム陰性菌に対して強力な抗菌活性を示し、高い安全性を有するキノロン系抗菌薬及び感染症治療薬を提供する。
下記式(1):
【化1】
(式中、R1は、置換基を有していてもよい炭素数3〜6の環状アルキル基等を示し、;R2は、水素原子等を示し;R3及びR4は、各々独立に、水素原子もしくは炭素数1〜6のアルキル基を示すか、又はアミノ酸、ジペプチド又はトリペプチド由来の置換カルボキシル基を示すが、R3及びR4が炭素数1〜6のアルキル基の場合、当該アルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、炭素数1〜6のアルキルチオ基及び炭素数1〜6のアルコキシ基より選ばれる1又は2以上の原子又は基によって置換されていてもよい。nは、1〜3の整数を示す。)
で表わされる化合物、その塩又はそれらの水和物、抗菌薬及び感染症治療薬。
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ヘテロアリール置換された1,3−ジヒドロインドール−2−オン誘導体および該誘導体を含有する医薬品
本発明は、式(I)の新規な1,3−ジヒドロインドール−2−オン(オキシインドール)誘導体(式中、A、R3、R4、R5、R6およびR7は請求項1に従って定義される。)、および、様々な疾患を処置するための、これらを含有する医薬品に関連する。具体的には、本発明の新規なオキシインドール誘導体は、様々なバソプレッシン依存性疾患またはオキシトシン依存性疾患の抑制および/または予防のために使用することができる。
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サリドマイド類似体
腫瘍壊死因子α(TNF-α)活性および血管新生を調節するサリドマイド類似体を開示する。特に開示した態様では、サリドマイド類似体は、等配電子構造の硫黄含有類似体である。類似体を用いた被験者の治療法も開示する。 (もっと読む)
抗腫瘍剤としてのキナゾリン誘導体
ヒトのような温血動物においてerbB2受容体チロシンキナーゼを阻害することによって単独で又は一部産生される抗増殖効果の産生に使用の、式(I)のキナゾリン誘導体(ここで、置換基は、本文に定義される通りである)。
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アンドロゲン受容体調節剤としての17−複素環−4−アザステロイド誘導体
構造式Iの化合物は、組織選択的な形態でのアンドロゲン受容体(AR)の調節剤である。これらの化合物は、単独または他の活性薬剤との併用で、低筋緊張の強化ならびに骨粗鬆症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建術後の骨損傷、サルコぺニア、虚弱、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性における閉経後症状、アテローム性動脈硬化、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血障害、炎症性関節炎および関節修復、HIV性の消耗、前立腺癌、良性前立腺肥大(BPH)、腹部脂肪蓄積、メタボリック症候群、II型糖尿病、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認識衰退、性機能不全、睡眠時無呼吸、抑鬱、早発閉経および自己免疫疾患などのアンドロゲン欠乏が原因であって、アンドロゲン投与によって改善することができる状態の治療において有用である。 (もっと読む)
スルホンアミド含有インドール化合物の製造方法
式
【化1】
(式中、R1およびR2はそれぞれ独立して水素原子、C1−4アルキル基などを意味する。)で表わされる化合物(3a)と、式A−SO2Cl(式中、Aはシアノフェニル基などを意味する。)で表わされる化合物と、を塩基存在下、水および酢酸C1−6アルキルエステルの混合溶媒中で反応させることを特徴とする、式
【化2】
(式中、A、R1およびR2は前記定義と同意義である。)で表わされる化合物(5a)の製造方法。
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糖尿病の治療のためのスルホンアミド誘導体
本発明は、糖尿病II型、不適当なグルコース耐性、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)を含んで成る、インスリン抵抗性、又は高血糖により媒介される代謝性疾患の治療のためのスルホンアミド誘導体に関する。式(I)。R1は、水素、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、アミノ、スルファニル、スルフィニル、スルホニル、スルホニルオキシ、スルホンアミド、アシルアミノ、アミノカルボニル、C1−C6アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、ヒドラジドを含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。R2は、水素、COOR3、−CONR3R3’、OH、OH又はアミノ基で置換されているC1−C4アルキル、ヒドラジドカルボニル基、スルファート、スルホナート、アミン又はアンモニウム塩を含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Yは、少なくとも1つの窒素原子を含む、置換されていない又は置換されている4〜12員の飽和した環式又は二環式アルキル環であり、これにより上記環中の1つの窒素原子は式Iのスルホニル基と結合を形成し、これによりスルホンアミドを供する。
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好中球エラスターゼ阻害剤としての2−ピリドン誘導体およびそれらの使用
式(I)
【化1】
(式中、R1、R2、R4、R5、G1、G2、L、Yおよびnは明細書で定義される通りである)の新規なる化合物、ならびにその光学異性体、ラセミ化合物および互変異性体、さらにその医薬上許容される塩が、それらの製造方法、それらを含有する組成物および治療におけるそれらの使用とともに提供される。これらの化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。
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呼吸器疾患の治療のためのシクレソニドの使用
本発明は、呼吸器疾患の治療、特に喘息児童の治療のための新規方法に関する。 (もっと読む)
高眼圧症を治療するための眼用組成物
本発明は、緑内障または患者の眼における眼内圧の上昇につながる他の状態を治療するための、構造式Iの強力なカリウムチャンネルブロッカー化合物またはこれらの処方に関する。本発明は、哺乳動物種、特に、ヒトの眼に神経保護効果をもたらすためのこのような化合物の使用にも関する。 (もっと読む)
ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害剤としての置換インドール
本発明は、本明細書に記載された式Iの一連の置換インドール誘導体に関する。本発明は、又、これらの化合物の製造法に関する。本発明の化合物は、ポリ(アデノシン−5’−二リン酸リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害剤であり、それ故に、特に中枢神経系及び心血管疾患に関連した疾病を包含する種々の疾病の治療及び/又は予防の医薬品として有用である。
【化1】
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オメプラゾール及びエソメプラゾールIIの新規な塩
本発明は、オメプラゾールの単独エナンチオマーのそれぞれ、すなわち(S)−5−メトキシ−2−[[(4−メトキシ−3,5−ジメチル−2−ピリジニル)メチル]スルフィニル]−1H−ベンゾイミダゾール((S)−オメプラゾール)及び(R)−5−メトキシ−2−[[(4−メトキシ−3,5−ジメチル−2−ピリジニル)メチル]スルフィニル]−1H−ベンゾイミダゾール((R)−オメプラゾール)の新規な塩に関する。より具体的には、本発明は、(S)−オメプラゾール及び(R)−オメプラゾールのそれぞれと1−シクロヘキシルエチルアミンとの反応により形成された上記化合物の1−シクロヘキシルエチルアンモニウム塩に関する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法、医薬組成物、及び本発明の化合物の投与による胃酸関連障害の治療方法に関する。 (もっと読む)
(1S,4R)−cis−4−[2−アミノ−6−クロロ−9H−プリン−9−イル]−2−シクロペンテン−1−メタノールの調製方法
式(I)のクロロプリン化合物またはその誘導体の調製方法であって、触媒酸および少なくとも1当量のギ酸エステル誘導体の存在中での式(VII)の化合物またはその誘導体の閉環を含む方法。
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糖尿病及び脂質障害の治療のためのクロマンカルボン酸誘導体
【課題】糖尿病及び脂質障害の治療のためのクロマンカルボン酸誘導体を提供する。
【解決手段】本発明は、インシュリン非依存性糖尿病(II型糖尿病)及びそれに関連する血管疾患、同様に、肥満症及び脂質障害の治療及びコントロールのために有用な3−クロマンカルボン酸誘導体及びそれらの医薬的に許容される塩及びプロドラッグに関する。
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イミダゾ[1,5−a]ピリジン又はイミダゾ[1,5−a]ピペリジン誘導体および5HT2A受容体関連障害に対する薬剤の製造のためのその使用
本発明は、式(I)(式中、X、Y、ZおよびR1は本願明細書および特許請求の範囲に規定の通りである。)の化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する薬学的組成物、および5HT2A受容体関連障害の予防または治療における該化合物及び薬学的組成物の使用に関するものである。
式(I):
【化1】
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Trp−p8発現に関連する疾患の処置をするための組成物および方法
Trp−p8アゴニストおよびTrp−p8アンタゴニストを含む、低分子Trp−p8モジュレータ、低分子Trp−p8アゴニストを含む組成物、並びに新規低分子Trp−p8モジュレータを同定かつ特徴づける方法、新規Trp−p8を発現する細胞の生存性を減少させ、そして/または成長を阻害する方法、Trp−p8が仲介する陽イオン流入を活性化する方法、アポトーシスおよび/または壊死を刺激する方法、並びに、例えば肺癌、乳癌、結腸癌および/または前立腺癌疾患、および、良性前立腺肥大などTrp−p8発現に関わる他の疾患処置用関連方法、が提供される。
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