本発明は、式（Ｉ）のある種の三置換アリールおよびヘテロアリール誘導体に関し、これらは、代謝のモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症（例えば、糖尿病および肥満）の予防または治療で有用である。本発明の１局面は、本発明の少なくとも１種の化合物と薬学的に受容可能な担体とを含有する薬学的組成物に関する。本発明の１局面は、個体の食物摂取を減らす方法に関し、該方法は、それを必要とする該個体に、本発明の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物の治療有効量を投与する工程を包含する。本発明の１局面は、個体において満腹感を誘発する方法に関する。本発明の１局面は、個体の体重増加を制御または減らす方法に関する。本発明の１局面は、個体におけるＲＵＰ３レセプターを調節する方法に関し、該方法は、該レセプターを、本発明の化合物と接触させる工程を包含する。

（もっと読む）

式Ｉ：


（式中、Ｘ、Ｙ及びＺはそれぞれ独立してＮ又は置換されていてもよいＣであり、他の可変基は明細書中に記載のようなものである）で表される置換複素環式ジアリールアミン類縁体を提供する。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、特有な受容体活性を調節するために使用でき、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。本発明は、医薬組成物及び当該医薬組成物を用いてこのような疾患を治療する方法を提供するものであり、更に、受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
（もっと読む）

本発明は一般に、プロスタサイクリン類似体ならびに血管拡張の促進、血小板凝集及び血栓形成の阻害、血栓溶解の刺激、細胞増殖（血管再生を含む）の阻害、細胞保護の供給、アテローム発生の防止及び血管形成の誘発でのその使用の方法に関する。一般に、本発明の化合物及び方法は、経口投与したときに、トレプロスチニルの経口バイオアベイラビリティ及び循環濃度を上昇させる。本発明の化合物は、式（I）を有する。
（もっと読む）

Ｂ環上の７−位置が−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨＲ_４)_ｍ−Ａ−Ｒ_１基[式中、ｍは１〜１０の整数であり、ＡはＳ、Ｏ、Ｎもしくは共有結合であり、Ｒ_１は置換フェニルもしくは置換ベンゾイル；３〜７個の炭素の任意に置換されたシクロアルキル；任意に置換されたナフチル；任意に置換されたイミド環；環の中に少なくとも一つのＮ、Ｓ、もしくはＯを持つ任意に置換された５もしくは６員環の複素環；または任意に置換された縮合複素環式のもしくは縮合炭素環式の環系であり；Ｒ_２(Ａ環の２−位置における)はメトキシ、ヒドロキシ、もしくはＲ_３と一体となったときメチレンジオキシであり；Ｒ_３(Ａ環の３−位置における)は、メトキシ、ヒドロキシ、単糖類の遊離基、もしくはＲ_２と一体となったときメチレンジオキシであり；そしてＲ_４はＨであるかまたはＨもしくはｍが１であるときメチルである]で置換されている、特定のＮ−デアセチルコルヒチンおよびＮ−デアセチルチオコルヒチン誘導体が記述されている。またそのような化合物の二量体が開示されている。適当な薬学的に許容される添加物と組み合わされるときには、これらの化合物は種々の型のがんを処置するのに有用である。 （もっと読む）

本明細書に記載の本発明は以下の一般式（I)を有する全合成によって得られる新規コンブレタスタチン誘導体に関する:


（I)
［式中の基は明細書に定義されている］。該化合物はシス/トランス-コンブレタスタチンの構造と化学的に関連しているが、常にチューブリンに結合するわけではなく、にもかかわらず、抗癌および/または抗血管新生薬として腫瘍学分野で注目されている細胞毒性活性を示す。

（もっと読む）

本発明は、一般式：（Ｉ）
【化１】


［式中、Ａｒは芳香族又はヘテロ芳香族基であり、Ｘは炭化水素リンカーであり、Ｙは結合又は炭化水素リンカーであり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５はある種の有機置換基である］
を有するある種のピラゾールに基づくＣＣＫ−１受容体モジュレーター及びその製造方法を提供する。
（もっと読む）

ＯＲＬ−１受容体の新規リガンドが記載され、これは、処置の必要のある患者において該受容体の活性を調節するため、および当該受容体の刺激に依存する疾患の防止および処置のために有用である。該新規化合物は式（Ｉ）［ここで、Ｑは式（ＩＩ）で示される部分であり、さらにＲ、Ｒ^０、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６は本明細書にてさらに定義される］に一致する。

（もっと読む）

本発明は、ゼラチンカプセル形態の医薬組成物であって、（ａ）少なくとも１種の薬学的に活性な化合物及び場合により慣用的な薬学的アジュバントを含む活性コア組成物、（ｂ）前記活性コア組成物とゼラチンカプセルシェルの内表面との間に位置し少なくとも1種のクエンチング剤を含む少なくとも１種のクエンチング保護層であって、当該クエンチング剤が、ゼラチンの架橋を開始する揮発性不純物に、当該活性コア組成物からアジュバント及び／又は活性化合物によって当該不純物が放出された後に、実質的に不可逆的な化学反応によって化学的に結合することができる保護層、及び（ｃ）任意のアジュバント物質を包含する前記活性コア組成物と当該活性コア組成物に添加された任意のクエンチング層とを包装するゼラチンカプセルシェルとを含む、組成物に関する。このような組成物は、保存時の改善された安定性を有する。 （もっと読む）

式(I)の化合物または生理学的に許容されるその溶媒和物。

（もっと読む）

本発明は、アズトレオナムL-リジン塩及びアズトレオナムのL-リジン塩を調製する方法に関連する。 （もっと読む）

式(I)または式(II)の化合物[:式中、可変部は、特許請求の範囲において記載したとおりである]。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５およびａ〜ｅは明細書の定義に従う）で表される化合物、または薬学的に許容されるその塩または溶媒和物または立体異性体に関する。さらに本発明は、そのような化合物を含む医薬組成物、そのような化合物を製造するために有用な方法ならびに中間体、およびそのような化合物を使用して、ムスカリン受容体が関係する医学的状態を治療する方法にも関する。本発明の化合物は、さまざまな性質に加えて、ｈＭ_２およびｈＭ_３ムスカリン受容体サブタイプに対して、関連化合物と比較して予想外に高い結合親和性を有することが判明した。加えて、本発明の化合物は、吸入投与した場合、予想外に高い肺選択性を有するため、全身的な副作用が少ないことも判明した。さらに、本発明の化合物は、吸入投与した場合、予想外に高い気管支保護効果を有することも判明した。

（もっと読む）

一般式の化合物（置換基は請求項１に記載されたとおりである）またはその薬学的に活性な酸付加塩の、統合失調症の処置のための医薬の製造における使用。
（もっと読む）

本発明は、強力なバニロイドレセプターのアンタゴニストとしての新規な４−（メチルスルホニルアミノ）フェニルアナログおよびこれを含む医薬組成物に関する。本発明の化合物は、痛み、急性の痛み、慢性の痛み、神経障害性の痛み、手術後の痛み、片頭痛、関節痛、神経障害、神経損傷、糖尿病性神経障害、神経変性、神経症性皮膚疾患、脳卒中、膀胱過敏症、過敏性腸症候群、喘息または慢性閉塞性肺疾患などの呼吸器疾患、皮膚、眼、または粘膜の炎症、発熱、胃−十二指腸潰瘍、炎症性腸疾患、炎症性疾患および緊急性の尿失禁を含む痛み疾患または炎症性疾患を予防、緩和、または治療するための鎮痛剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表されるチアゾリルピペリジン誘導体（ただし、Ａは、以下の基ａ１およびａ２を示し；Ｇは、結合、または以下の基ｇ１、ｇ２およびｇ３から選択される二価の基を示し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ＹおよびＺは本文に定められた通りである）に関する。高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、および異脂肪血症の治療への式（Ｉ）の化合物の応用。





（もっと読む）

経皮ホルモン送達システム（ＴＨＤＳ）を開示する。ＴＨＤＳは稔性制御に有用であり、プロゲスチンおよびエストロゲンホルモン、特にプロゲスチン、レボノルゲストレルの着実な送達により治療可能な種々の疾患および状態のための治療として有用である。ＴＨＤＳは、支持層、少なくともプロゲスチンホルモンの有効量を含む隣接する粘着性ポリマーマトリクス、予め決められた量で存在する一つ以上の経皮透過増強剤により増強される送達を含む。ＴＨＤＳは、皮膚と接触する小さい表面積、例えば２０平方センチメートル未満から有効な１日用量のプロゲスチンおよびエストロゲンホルモンを提供することができる。ＴＨＤＳを利用した稔性制御方法および種々のホルモン補充療法もまた開示する。 （もっと読む）

本発明は、これらに限定されないが、カテプシンＫ、Ｌ，ＳおよびＢの阻害剤を含めて、システインプロテアーゼ阻害剤である一般式（Ｉ）をもつ化合物群に関する。これらの化合物は、骨粗鬆症のような骨吸収の阻害の存在が示される疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、化学式（ＩＡ）の純ｄ−（１７α）−１３−エチル−１７−ヒドロキシ−１８，１９−ジノルプレグ−４−エン−２０−イン−３−オン−３Ｅ−オキシム異性体、


化学式（ＩＢ）の純ｄ−（１７α）−１３−エチル−１７−ヒドロキシ−１８，１９−ジノルプレグ−４−エン−２０−イン−３−オン−３Ｚ−オキシム異性体に関し、


これらは黄体ホルモン活性を備え、並びに上記異性体の混合物及び純異性体の合成方法に関する。本発明は、化学式（ＩＡ）の純異性体あるいは化学式（ＩＢ）の純異性体のみを有効成分として含み、あるいは別の有効成分（例えばエストロゲン剤）と組合わせて通常実際に使用される薬剤副原料と共に含まれる、医薬合成物及びそれらの合成方法に関する。
（もっと読む）

ビスホスホネート化合物、特に、骨癌や骨粗鬆症のような骨疾患及び骨関連疾患の周囲にある柔組織の治療に有用なビスホスホネート抱合体について開示する。
（もっと読む）

本発明は、ペプチドデホルミラーゼ阻害剤である、ある種の抗菌性Ｎ−ホルミルヒドロキシルアミン化合物の製造に有用な、中間体の製造法に関する。 （もっと読む）