カテプシンＳ、Ｋ、Ｂ及びＬの阻害剤としての、新規な式（ＩＩ）のジフルオロ化アミド誘導体及びそれらの薬学的に許容される塩及びＮ−オキシド、治療薬としてのそれらの使用、並びにそれらの製造法が開示される。
（もっと読む）

本発明は、カンナビスＣＢ_１受容体の強力アンタゴニストである４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール化合物の、リパーゼ阻害剤との組み合わせにおける新規の医療的使用に関する。前記化合物は、リパーゼ阻害剤との組み合わせにおいて、青年患者又は若年患者の肥満症の治療及び／又は予防用、及び／又は若年患者並びに青年患者の薬剤誘発性肥満症の治療及び／又は予防用の医薬品の製造において特に好適である。この化合物は、一般式（Ｉ）を有し、その式中、基Ｂｂは、スルホニル又はカルボニルを示し、かつ置換基Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２及びＲ_３並びに基Ａａは、本説明中に示したように定義する。好ましいリパーゼ阻害剤は、オルリスタット、パンクリシン、ＡＴＬ−９６２及び／又はリプスタチンである。
（もっと読む）

インスリン様増殖因子１受容体活性をヒトのような温血動物において変調させることに使用するための式（Ｉ）［式中、置換基は本文に定義される通りである］の化合物。

（もっと読む）

ヒトまたは動物においてＲａｆキナーゼ活性を阻害する、式（Ｉ−ＩＶ）


を有する新しい置換キナゾリン、キノキサリン、キノリンおよびイソキノリン化合物類、組成物および方法が提供される。上記新しい化合物類組成物類は単独で、またはＲａｆキナーゼ介在性疾患、例えば癌などを処置するための少なくとも１種類の追加的因子と組合わせて使用される。上記置換基は請求項において定義される。本発明は、この種の処置を必要とするヒト被験体または動物被験体を治療する方法であって、上記式（Ｉ）−（ＶＩＩＩ）の化合物の治療的有効量を単独で、またはその他の抗癌剤と組み合わせて前記被験体に投与することを含む方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉの縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

（もっと読む）

本発明は、コンセントリコリド及びそれの誘導体、それらの調製用の工程、それを含有する薬学的組成物、並びに、ヒト免疫不全症ウイルス（ＨＩＶ）に感染することの処置及び予防におけるその使用に関する。 （もっと読む）

Ｒｈｏ−キナーゼの新規な阻害剤が開示される。 （もっと読む）

ヒトまたは動物被験体におけるＲａｆキナーゼ活性を阻害する式（Ｉ）で示される新規置換ベンゾアゾール化合物、組成物および方法が提供される。前記の新規化合物、組成物は、Ｒａｆキナーゼが介在する疾患、例えば癌を治療するために単独でまたは少なくとも１種の追加薬剤と組み合わせて使用し得る。別の局面において、本発明は、治療を必要とするヒトまたは動物被験体のＲａｆ関連疾患を治療する方法であって、前記被験体に、該被験体において腫瘍増殖を小さくするかまたは防止するのに有効な量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）で示される化合物を投与する工程を包含するヒトまたは動物被験体のＲａｆ関連疾患を治療する方法を提供する。

（もっと読む）

Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｘ及びＹが明細書で定義したとおりである新規な式(Ia)又は(Ib)の化合物及びそれらの製薬上許容される塩；それらの製造方法、それらを含有する組成物及び治療におけるそれらの使用が開示されている。本化合物は酵素MPOの阻害剤であり、これによって神経炎症性障害の治療又は予防に特に有用である。 （もっと読む）

【解決課題】本発明は、Xanthoceras sorbifoliaの抽出物を含む組成物、該抽出物を生産する方法および過程を提供する。
【解決手段】この抽出物は、アルカロイド、クマリン、サッカリド、タンパク、ポリサッカリド、グリコシド、サポニン、タンニン、酸、フラボノイド、その他を含む。本組成物は、抗ガン、脳の加齢の防止、記憶力改善、脳機能の改善および、遺尿症、頻尿、尿失禁、痴呆、知能衰弱およびアルツハイマー病、自閉症、脳外傷、パーキンソン病、および、その他の脳の機能不全によってもたらされる疾患の治療、および、関節炎、リューマチ、循環不全、アテローム硬化症、レイノー症候群、狭心症、心臓障害、冠状動脈性心疾患、頭痛、眩暈、腎臓障害の治療、および、インポテンツおよび早漏の治療の治療に使用が可能である。本発明は、糖、テレペン例えばサポゲニン、および、炭素21と22に側鎖、例えばアンゲロイル基を含む化合物を提供する。本発明の化合物は、各種製薬学的、および治療的用途を有する。 （もっと読む）

医薬上許容される担体と一緒に一種以上のエポチロンを含む製剤。 （もっと読む）

【課題】 老化の徴候を防止し、肌の審美的外観を改善し、環境によるストレスからの回復を促進する成分を有する化粧用組成物を提供する。
【解決手段】 組成物は、少なくとも１つのローズマリー由来の成分又は抽出物、少なくとも１つの、センテラ(Centella)、ムラサキバレンギク(Echinacea)又はアルピニア(Alpinia)由来の成分又は抽出物、又はそれらの混合物を含む天然成分と、ＤＮＡ修復酵素と、少なくとも１つの薬剤的又は化粧品用に許容される賦形剤とを含んでいる。 （もっと読む）

本発明は、構造式１で示される化合物またはその医薬上許容される塩、エステル、アミド、立体異性体またはラセミ混合物を含有するα−２Ａ／α−１Ａ選択的アゴニストを提供する。本発明はさらに製薬的な担体および構造式１で示される化合物またはその医薬上許容される塩、エステル、アミド、立体異性体またはラセミ混合物を含有するα−２Ａ／α−１Ａ選択的アゴニストの治療有効量を含有する医薬組成物。
（もっと読む）

本発明は、モノアミントランスポーターに結合する新規化合物に関する。本発明の化合物は、ラセミ体又は純粋なＲ−又はＳ−鏡像異性体であってもよい。本発明の好ましい化合物は、セロトニントランスポーターと較べてドーパミントランスポーターに対して高い選択性を有している。本発明を実施するための好ましいモノアミントランスポーターは、ドーパミントランスポーター、セロトニントランスポーター及びノルエピネフリントランスポーターを包含する。 （もっと読む）

交感神経増強状態、神経学的状態、眼症状および慢性疼痛を鎮静を伴うことなく予防または軽減する方法であって、α−２Ａ／α１−Ａ選択的アゴニストの有効量を対象に末梢投与し、それにより該状態または慢性疼痛を鎮静を伴うことなく予防または軽減し、前記選択的アゴニストがブリモニジンと比較して低いα−１Ａ作用を有するまたはブリモニジンと比較して高いα−１Ａ／α−２Ａ効力比を有する、方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉ


の化合物［Ｒ^１がＣ_２−Ｃ_６アルキルまたは置換Ｃ_２−Ｃ_６アルキルであり、Ｒ^２が水素またはメチルである場合、Ｘは−Ｃ（Ｒ^３ｃ）＝または−Ｎ＝であり、Ｒ^１は、Ｃ_２−Ｃ_６アルキル、置換Ｃ_２−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、置換Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、複素環、または置換複素環であり、Ｒ^２は、水素、Ｃ_１−Ｃ_３ｎ−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、または式ＩＩ


の基であり、Ｒ¹がＣ_２−Ｃ_６アルキルまたは置換Ｃ_２−Ｃ_６アルキルであるときＲ²は水素またはメチルであり、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ（Ｘが−Ｃ（Ｒ^３ｃ）＝であるとき）はそれぞれ独立的に水素、フルオロまたはメチルであり（ただし、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、およびＲ^３ｃのうちいずれか１つは水素以外であってよい）、Ｒ^４は水素またはＣ_１−Ｃ_３アルキルであり、Ｒ^５は水素、Ｃ_１−Ｃ_３アルキルまたはＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルカルボニルであり（Ｒ^３ａが水素以外であるとき、Ｒ⁵は水素である）、Ｒ^６は水素またはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり、ｎは包含的に１〜６の整数である］またはその製薬的に許容し得る酸添加塩に関する。本発明の化合物は、神経細胞タンパク質の管外遊出の抑制と、哺乳類における片頭痛の治療または回避とのための５−ＨＴ_1Fレセプタの活性化において有用である。
（もっと読む）

ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す式（Ｉ）のチオフェンベース化合物、ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物の使用方法、およびＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物を含んでなる組成物が開示されている。これらの化合物は、アルツハイマー病、脳卒中、糖尿病、肥満、炎症および癌の治療に有用である。
（もっと読む）

キノキサリン化合物、組成物、それらの製造方法、そしてそれらを白血球動員の抑制、Ｈ_４受容体の調節そして炎症、Ｈ_４受容体媒介病および関連病の如き病気の治療で用いる方法。式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｂは、他の員および置換基の割り当てから独立して、NまたはCR⁷であり、Yは、他の員および置換基の割り当てから独立して、O、SまたはNHであり、nは、員および置換基の割り当てから独立して、１または２である］。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、各可変基は、本明細書に定義される意味のいずれかを有する）のキナゾリン誘導体、その製造の方法、それらを含有する医薬組成物、そしてｅｒｂＢ受容体チロシンキナーゼの阻害に感受性である腫瘍の予防又は治療に抗増殖剤として使用のための医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤とトポイソメラーゼII阻害剤とを組み合わせてなる抗腫瘍剤、およびヒストンデアセチラーゼ阻害剤を有効成分として含有する、トポイソメラーゼII阻害剤の抗腫瘍効果増強剤に関する。
本発明により、副作用が軽減され、優れた抗腫瘍作用を有する抗腫瘍剤が提供される。 （もっと読む）