本発明は、ペプチドデホルミラーゼ阻害剤である、ある種の抗菌性Ｎ−ホルミルヒドロキシルアミン化合物の製造に有用な、中間体の製造法に関する。 （もっと読む）

新規なスピロベンゾアゼピン化合物、非ペプチド置換スピロベンゾアゼピン誘導体の新規な製造方法及びそのような誘導体の製造における中間体の新規な製造方法。非ペプチド置換スピロベンゾアゼピン誘導体の製造における新規な中間体。 （もっと読む）

本発明は、細胞内のテロメラーゼ活性を増大させる方法および組成物に関する。このような組成物は、局所処方物および栄養処方物などの薬剤を含む。該方法および組成物は、例えば、ＨＩＶ感染、種々の変性疾患、および急性もしくは慢性の皮膚、消化器の疾患など、患者の細胞または組織内のテロメラーゼ活性増大による治療を必要とする疾患を治療するのに有用である。また、それらは、エキソビボ細胞療法および幹細胞増殖などにおいて培養中の細胞の複製能力を増強させるのに有用である。 （もっと読む）

塩形または双性イオン形の、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｊ、ＬおよびＭは明細書で定義の意味を有する。〕の化合物は、ムスカリン性Ｍ３受容体が介在する状態の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。

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本発明は、様々な疾患状態、特に循環器疾患（特に、心房不整脈、心室性不整脈、間欠性は行、プリンツメタル（異型）アンギナ、安定型アンギナ、不安定型アンギナ、運動誘発性アンギナ、うっ血性心臓疾患、および心筋梗塞）の処置に有効な、新規なピペラジン誘導体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）（式中、変数は本明細書において定義された通りである）で表されるCCR-5受容体アンタゴニストである一連の化合物、又は医薬的に許容できるその塩に関する。

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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連する疾患の治療及びＫＳＰキネシンの阻害に有用である、二環式ジヒドロピロール化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、及び哺乳動物中の癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規６−アリールアミノ−５−シアノ−４−ピリミジノン化合物、それらの製造方法、並びに、知覚力、集中力、学習力および／または記憶力の改善に利用される医薬を製造するためのそれらの使用に関する。該化合物（Ｉ）は、ＰＤＥ９阻害剤としての活性を示す。
【化１】

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本発明は、塩基、ヌクレオシドおよびヌクレオチドの疎水性プロドラッグ、ならびに抗ウイルスおよび抗癌化学療法剤としてプロドラッグを用いる方法を提供する。

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式Ｉの化合物は、組織因子／第ＶＩＩａ因子、第Ｘａ因子、トロンビン及びカリクレインのようなセリンプロテア-ゼ酵素を阻害する点で有用性を有し、改良された薬物動態学的特性を有している。これらの化合物は凝固疾患を予防し、及び／又は治療する方法において使用することができる。
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本発明は、下記の一般式(I):


に相当する新規化合物に関し、ならびにそれらを調製する方法、およびヒトまたは獣医学的薬剤への使用(皮膚科学、ならびに心血管系疾患、免疫疾患および/または脂質代謝に関連する疾患)、または別法として化粧品組成物への使用も意図された医薬品組成物へのそれらの使用にも関する。
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本発明は、ピリジノ［１，２−ａ］ピリミジニル化合物、それらの薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグ；単独でまたは少なくとも１種の追加治療薬と併用していずれかでの薬学的に受容可能な担体とピリジノ［１，２−ａ］ピリミジニル化合物とを含有する組成物に関する。本発明はまた、増殖性疾患の治療または予防における単独でかまたは少なくとも１種の追加治療薬と併用してかのいずれかでの該ピリジノ［１，２−ａ］ピリミジニル化合物を使用する方法に関する。
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本発明は、薬学的組み合わせに関し、この組み合わせは、オピオイド鎮痛剤と非オピオイド鎮痛剤とを、カフェインと、一連のＮ−アシル化４−ヒドロキシフェニルアミン誘導体からの鎮痛剤と緊密に混合した状態で含み、これらは、１，２−ベンズイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン，１，１−ジオキシド基の窒素原子に対するアルキレン架橋を介して連結されている。本発明は、哺乳動物において疼痛を軽減するためにこの組成物を使用するための方法に関する。上記鎮痛剤の組み合わせは、増強された鎮痛効力を示し、解熱活性を有さず、血液凝固を抑制せず、そして肝毒性効果をほとんど有さない。 （もっと読む）

ステント設置という医療的介入を伴う、再狭窄レベル低減方法であって、該ステントから、制御され、延長され、実質的に直線的な薬剤放出プロファイルでの処置を必要としている血管組織への、ある用量の、パクリタキセルのような抗再狭窄剤の連続投与を含んでいる方法。実質的に直線的な延長された放出である本方法は、与えられた用量の投薬の治療有効性を増加させる。１例では、再狭窄抑制方法であって、該ステント移植時刻から、実質的に全てのパクリタキセルが該ステントから放出される時刻までの全投与期間を通して、該ステント上のパクリタキセルの全用量の１％を、１日につき最小限放出する速度で、該ステントから動脈へとパクリタキセルを供給することを包含する方法。

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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連する疾患の治療、及びＫＳＰキネシンの阻害に有用である、ジヒドロピロール化合物のリン酸エステルプロドラッグに関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、及び哺乳動物の癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明はピロール含有化合物およびその使用方法を提供する。本発明のピロール化合物を含むキットおよび薬学的組成物もまた提供する。本明細書で開示した化合物および組成物は好ましくは、神経変性疾患、心血管疾患、増殖性疾患、および視力障害の治療において使用される。特に、脳卒中の治療のための方法および組成物を本明細書で開示する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、Ｒ^１は、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ^６ＳＯ_２−、Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^２は、水素、−ＣＦ_３、−ハロ、−ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＯＣＦ_３、−ＣＮまたはＲ^８であり；Ｒ^３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ^４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ^８であり；Ｒ^５は、−ＣＨ_２Ｆまたは−ＣＨ_２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。本発明はまた、薬学的組成物、およびこのような組成物を使用してカスパーゼ媒介性疾患を治療するための方法および本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。

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【課題】本発明は式（Ｉ）の置換ピロール誘導体に関する。
【解決手段】式（Ｉ）中、Ｙは（Ｙ）であり、ただしＲ₂、Ｒ₄およびＲ₅の１つはヘテロ環であり、かつさらに、Ｒ₂がヘテロ環でない場合、Ｒ₄またはＲ₅はいずれも単独で非置換ピリジルではない。この誘導体は、３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル−補酵素Ａ（ＨＭＧ−ＣｏＡ）レダクターゼ阻害剤として使用することができる。開示化合物の製造方法、医薬組成物、およびコレステロール関連疾患の処置方法を提供する。
【化１】


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本発明は、抗腫瘍活性を有する新規イミダゾール誘導体、該誘導体を含有する医薬組成物及び抗腫瘍剤を製造するためのその使用に関する。

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【課題】線維性癒着の治療、予防、抑制等に有用な作用剤の投与を含む組成物及び方法。 （もっと読む）