本願は、化合物、あるいはこの化合物のエナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ化合物、またはプロドラッグ、あるいはこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩を開示する。この化合物は、式１に示される一般構造、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルを有し、式１において、種々の部分は、本明細書中に定義される。ケモカインにより媒介される疾患を処置する方法もまた開示され、この方法は、例えば、特定の疾患および状態の、式１の化合物を使用する待機的治療、治癒的治療、予防的治療であり、これらの疾患および状態は、例えば、炎症性疾患、自己免疫疾患、移植拒絶、感染性疾患、固定薬疹、皮膚の遅延型過敏性応答、眼の炎症、Ｉ型糖尿病、ウイルス性髄膜炎および腫瘍である。

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本発明は、シクロアルキル置換されたアミノ酸誘導体ならびにその生理学上許容しうる塩および生理学的機能性誘導体に関する。式(Ｉ)
【化１】


(式中、基は指示された意味を有する)の化合物、その生理学上許容しうる塩およびその製造方法が開示されている。本発明の化合物は、例えば脂肪酸代謝の障害、損なわれたグルコース利用、インスリン抵抗性が関与する障害の治療および／または予防に適している。
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本発明は、式（Ｉ）：


の新規化合物によるグルタミン酸受容体の増強作用に関する。本発明は、グルタミン酸受容体の増強作用を介する疾患および症状の処置における誘導体の使用、該誘導体を含有する組成物、およびそれらの調製方法にも関する。
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本発明は、式Ｉのアゾリルアシルグアニジン化合物を提供する。本発明はまた、β−セクレターゼ（ＢＡＣＥ）の阻害のため、およびβ−アミロイド沈積および神経原線維変化の治療のためのこれらの使用方法も提供する。式Ｉのアゾリルアシルグアニジン化合物は、β−セクレターゼを効果的に阻害し、ＢＡＣＥ１を選択的に阻害することが発見された。有利には、前記アシルグアニジン化合物は、患者における高いβ−アミロイド沈積もしくはβ−アミロイドレベルを特徴とする疾患もしくは障害の治療、予防、または改善に有効な治療薬として用いられ得る。

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９ａ−カルバモイルおよびチオカルバモイルアザライドＡ、ならびにそれらの医薬上許容される誘導体は、マラリアの治療および予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ｐ３８の阻害剤及びこれらの阻害剤の製造法に関する。本発明は、本発明の阻害剤を含む医薬組成物、及びｐ３８により仲介される様々な障害の治療及び予防にこれらの阻害剤及び医薬組成物を利用する方法も提供する。 （もっと読む）

特に医薬に使用するためのトランス-1-(6-クロロ-3-フェニルインダン-1-イル)-3,3-ジメチルピペラジンの酒石酸塩およびリンゴ酸塩、統合失調症または精神病性の症状に関するその他の疾患の治療用を含むこれらの塩の医薬調合物。 （もっと読む）

本発明は、アリール−シクロアルキル置換されたアルカン酸誘導体ならびにその生理学上適合しうる塩および生理学的機能性誘導体に関する。本発明は、式(Ｉ)(式中、基は添付書類の意味を有する)の化合物、その生理学上適合しうる塩およびその製造方法に関する。前記化合物は、例えば脂肪酸代謝の障害、グルコース利用に関する障害、さらにインスリン関連の障害の治療および／または予防に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、高いＨＣＶの複製阻害活性を有するため、ウイルス感染症、特にＨＣＶの感染による肝臓疾患の予防及び治療に有用な化合物、その製造方法、その製造に有用な中間体化合物、更にはこれらの化合物を含む医薬組成物を提供することを目的とし、式（Ｉ）：


〔式中、Ａは、−（ＣＨ_２）_ｎ−など；Ｂは、−（Ｃ＝Ｏ）−など；Ｄは、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｒ′など；Ｅは、水素原子など；Ｇは、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｊなど；結合Ｑは、単結合または二重結合；Ｒ_１、Ｒ_２、及びＲ_３は、同一又は異なって、水素原子などを示す〕
で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、または製薬上許容されうるそれらの塩に関する。
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式（Ｉ）及び式（ＩＩ）で表される化合物が、５−ＨＴ_３阻害剤として開示される。中枢活性を示す化合物は、化学療法に伴う悪心嘔吐（ＣＩＮＶ）を治療するのに有用であり、末梢受容体活性を示す化合物は、下痢型過敏性腸症候群（ＩＢＳ−Ｄ）を治療するのに有用である。
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本発明は、酸性の、主としてヘテロ環式基を有する 1,3-置換シクロアルキル誘導体、並びにそれらの生理的に許容される塩及び生理的機能性誘導体に関する。本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中の基は本明細書に記載した意味を有する）の化合物、並びにそれらの生理的に許容される塩、及びそれらの製造方法に関する。本化合物は脂肪酸代謝障害、及びグルコース利用障害、並びにインスリン抵抗性が関与する障害の治療及び／又は予防に適している。
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本発明は、式（Ｉ）で示される新規の化合物、および、それらの医薬組成物、および、それらの使用方法に関する。これらの新規の化合物は、癌の治療を提供する。
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本発明は選択的な5HT_2Aアンタゴニストとしての置換されたビスアリールおよびヘテロアリール化合物を提供することを目的とする。
本発明は一連の式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ar、R₁およびR₂は本明細書で定義された通りである）の置換されたビスアリールおよびヘテロアリール化合物に関する。本発明の化合物は選択的な5HT_2Aアンタゴニストであり、そのため限定されないが本明細書で開示および特許請求された多種多様の睡眠障害を含む様々な疾患を治療するのに有用である。
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本発明は、各種の自己免疫性および炎症性の疾患もしくは状態を治療するための新規な非ステロイド系選択的糖質コルチコイド受容体調節剤として有用であり、望ましくない副作用、効力、毒性および／または代謝に関してステロイド系糖質コルチコイドリガンドに勝る長所を有する式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくは水和物を包含する。医薬組成物および使用方法も含まれる。

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本発明は、式Ｉで示され、その式中、Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１であり、その際、Ｒ１は、Ｃ₁〜Ｃ₇−アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルキル又はＲ２から無関係に選択される１〜４個の置換基によって置換されたＣ₁〜Ｃ₇−アルキルであり、Ｒｂは、−Ｔ−Ｑであり、その際、Ｔは、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキレン又はＣ₃〜Ｃ₇−シクロアルキレンであり、かつＱは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂ及び／又はＲｂｃによって置換されていてよく、かつフェニル又はナフチルであるか、Ｑは、Ｒｃａ及び／又はＲｃｂによって置換されていてよく、かつＨａｒであるか、Ｑは、Ｒｄａ及び／又はＲｄｂによって置換されていてよく、かつＨｅｔであるか、Ｑは、Ｒｅａ及び／又はＲｅｂによって置換されていてよく、かつＣ₃〜Ｃ₇−シクロアルキルであるか、のいずれかである化合物であって、過剰増殖性の疾病、特にヒトの癌の両方に有用な化合物に関する。
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β遮断薬とアデノシンA1受容体アンタゴニスト（AA1RA）、アンギオテンシン変換酵素（ACE）阻害剤とアデノシンA1受容体アンタゴニスト（AA1RA）、およびアンギオテンシンII受容体遮断薬（ARB）とアデノシンA1受容体アンタゴニスト（AA1RA）を含む医薬組成物を開示する。心血管疾患、腎疾患、アルカローシス、または糖尿病性腎症を処置する方法であって、そのような処置を必要とする患者を同定すること、およびここに開示する医薬組成物を前記患者に投与することを含む方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】新規で有用なＮＦ−κＢ活性化抑制剤及び、ＮＦ-κＢ活性化に起因する疾患又は症状の予防・改善に有用な組成物を提供する。
【解決手段】シナロピクリン及び／又はその誘導体を有効成分とするＮＦ-κＢ活性化抑制剤、またこれを含有する組成物を提供する。
【効果】本発明品であるＮＦ-κＢ活性化抑制剤は化粧料組成物，医薬部外品並びに医薬品等のあらゆる形態の製剤に応用が可能であり、がん・白血病，ＡＩＤＳ，動脈硬化，関節リウマチ等の炎症を伴う様々な疾患，機能低下の予防・改善効果の他、皮膚の生理的加齢及び光加齢に伴う様々な症状、例えば色素沈着，しわ，たるみ等の予防・改善効果が期待できる。 （もっと読む）

核酸塩基足場上に構築され，ＨＩＶインテグラーゼの阻害を介したＨＩＶ複製の阻害剤として設計された新しいクラスのジケト酸について記載した。これらの化合物は，ＨＩＶ感染の予防または治療並びにＡＩＤＳ及びＡＲＣの治療に有用であり、化合物として，又は薬学的に許容されるその塩として，薬学的に許容される担体と共に，単独で，又は抗ウイルス剤，免疫賦活剤，抗生物質，ワクチン，及びその他の治療薬と併用される。ＡＩＤＳ及びＡＲＣの治療方法及びＨＩＶ感染の治療方法又は予防方法についても記載した。本発明の化合物は次のように定義される式Ｉのものを含む。すなわち，式（Ｉ）は，その互変異性体，位置異性体，幾何異性体を含み，該当する場合には，その光学異性体及び薬学的に許容されるその塩を含み，式中の核酸塩基足場及びＲ基は明細書中に別途定義した通りである。 （もっと読む）

ヒドロキシル化されたネビボロール代謝産物は、急性投与後に濃度依存的様式で、ヒト内皮細胞調製物からのＮＯ放出を増加させる。さらに、ヒドロキシル化されたネビボロール代謝産物（４−ヒドロキシ−６，６’−ジフルオロ−、４−ヒドロキシ−５−フェノール−６，６’−ジフルオロ−、及び４−ヒドロキシ−８−フェノ−６，６’−ジフルオロ−が挙げられるがこれらに限定されない）は、慢性投与後にヒト内皮細胞におけるＮＯ放出に関する容量を増大させる能力を有する。本発明は、ヒドロキシル化されたネビボロール代謝産物、並びにネビボロール及び／又はネビボロールの少なくとも１つのヒドロキシル化された代謝産物及び／又は心血管疾患を治療するのに使用される少なくとも１つのさらなる化合物、或いはそれらの薬学的に許容可能な塩を含む組成物を提供する。さらに、本発明は、血管疾患により罹患された標的部位へ、治療上有効な量の酸化窒素を放出することが可能であるネビボロールの少なくとも１つのヒドロキシル化された代謝産物を投与することにより、血管疾患を少なくとも治療または防止する方法を提供する。また、本発明は、ネビボロールの少なくとも１つのヒドロキシル化された代謝産物を投与することを含む、片頭痛の少なくとも治療または防止に関する。本発明はまた、併用して代謝症候群障害に、又は代謝症候群障害の単独治療として使用され得る。 （もっと読む）

薬学上許容される塩およびそのプロドラッグを含む、縮環ピリジン環を持つ二環式化合物は、Ｇタンパク質共役型受容体４０（ＧＰＲ４０）のアゴニストであり、特に、２型糖尿病、およびしばしばこの疾患に伴う病状、たとえば、肥満、混合性または糖尿病性脂質異常症、高脂血症、高コレステロール血症および高トリグリセリド血症のような脂質障害の治療において治療用化合物として有用である。 （もっと読む）