本発明は、式


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｌ、ＸおよびＹは明細書に定義するとおりである。〕の化合物を；その製造のための方法および中間体、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用と共に提供する。本化合物はヒト好中球エラスターゼの阻害剤である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、ＡＬＫは、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン基であり、Ｘ_１およびＸ_２は、それぞれ独立して、以下の基：−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯＯ−、−ＮＲＣＯＮＲ’−、−ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）_ｎ（ｎ＝０、１または２）またはＯ−のうちの１つであり、ＲおよびＲ’は、独立して、Ｈまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり、Ｉは、１から４０、好ましくは１から２０、より好ましくは１から１０の整数であり、ｊは、Ｘ_２が−ＣＨ＝ＣＨ−の場合、１に相当する整数であり、Ｘ_２が−ＣＨ＝ＣＨ−でない場合、２に相当する整数であり、Ｚ_ｂは、単一の結合、−Ｏ−または−ＮＨ−であり、Ｒ_ｂはＨまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは（Ｃ_３−Ｃ_７）ヘテロシクロアルキル基であり、またはＺ_ｂは、一重結合であり、Ｒ_ｂはＨａｌである。）に関する。本発明は、腫瘍細胞に対して親和性を有する、抗体とのコンジュゲートを調製するための前記メイタンシノイドの使用に関する。

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本開示は、ＥｐｈＡ２受容体に特異的に結合する抗体またはそのエピトープ結合フラグメントに関するものである。本発明は、該抗体に共有結合する細胞傷害性剤を備えるコンジュゲートおよびこのようなコンジュゲートを調製する方法にさらに関する。
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β-リッチな保護デシタビンの製造方法で、保護2-デオキシ-リボフラノースと保護5-アザシトシンとを触媒の存在下でカップリングして、式Ｉの保護デシタビンを含有する反応混合物を形成する工程ａ）と、工程ａ）の反応混合物を塩基で急冷する工程とを有する。このようにして生成したβ-リッチな保護デシタビンは脱保護を行って、高収率、高純度でデシタビン製品を製造することができる。 （もっと読む）

式１．０：（式（Ａ１））のＥＲＫ阻害剤、及びその薬学的に許容される塩、エステル、及び溶媒和物を開示する。Ｑは、架橋又は縮合環を有し得るピペリジン環である。全ての他の置換基は、本明細書に定義された通りである。また、式Ａ１の化合物を用いて癌を治療する方法も開示する。
【化１】

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５−エチル−２−｛４−［４−（４−テトラゾール−１−イル−フェノキシメチル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−ピリミジンの結晶性塩、それらの組成物、それらの調製のための方法およびそれらの使用のための方法が開示される。例えば、ベシル酸、カンシル酸、エシル酸、ＨＢｒ、ＨＣｌ、メシル酸、硫酸およびトシル酸からなる群から選択される、５−エチル−２−｛４−［４−（４−テトラゾール−１−イル−フェノキシメチル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−ピリミジンの結晶性塩が提供される。 （もっと読む）

本発明は、化合物Ａ、ｃ−ＭＥＴキナーゼの阻害剤の結晶形態に関する。具体的には、本発明は、化合物Ａの塩酸塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のイミダゾール化合物とその医薬的に許容される塩を提供する。これらの化合物は、アルツハイマー病のようなＲＡＧＥ媒介性疾患の治療に有用である。さらに本発明は、式（Ｉ）の化合物とその医薬的に許容される塩の製造の方法、そのような化合物を含んでなる医薬組成物、及び、ＲＡＧＥ媒介性疾患を治療することにおけるそのような化合物及び／又は医薬組成物の使用に関する。
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減煙または禁煙を試みる個体または環境中のタバコ煙にさらされる個体によって使用される化合物および方法を開示する。この化合物は、ニコチン受容体部位を遮断してニコチン欲求または禁断症状を低減させる第一成分と、セレトニンレベルを増加させ、かつ第一成分と相乗的に作用して、ニコチン欲求または禁断症状を低減し、体重の維持を助け、かつストレスおよび不安の増大を低減させる第二成分と、第一成分および／または第二成分と相乗的に作用して、ニコチン欲求または禁断症状を低減し、体重の維持し、かつ／またはストレスおよび不安の増大を低減させる第三成分とを含む。この第三成分は、欠失した身体物質を補充し、損傷した身体物質を修復し、かつ／または損なわれた身体物質の機能を改善する栄養補助剤を含む。この第一、第二、および第三成分の幾つかの組合せは、タバコ煙の味覚の感じ方を変える。 （もっと読む）

リゾリン脂質受容体（複数可）のアンタゴニストが本明細書中で開示される。本明細書中に開示される化合物を含む医薬組成物および薬物、ならびにかかる化合物を単独、およびＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性の病態または疾患を治療するための別の化合物と組み合わせて用いる方法もまた、本明細書中で開示される。

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本発明は、ＭＭＰおよびＡＤＡＭ−ＩＯの阻害による動脈瘤性拡張、血管壁脆弱性、特に腹部大動脈瘤および胸部動脈瘤の治療方法を提供する。このような化合物は、生物学的プロセスにおけるＭＭＰおよびＡＤＡＭ−１０の役割（および阻害）のｉｎ ｖｉｔｒｏ研究において有用である。本発明は、本発明による一つ以上のＭＭＰまたはＡＤＡＭ−１０阻害剤を薬学的に許容可能な担体と組み合わせて含む、医薬組成物も含む。このような組成物は、動脈瘤性拡張または血管壁脆弱性、例えば腹部大動脈瘤および胸部動脈瘤の治療に有用である。本発明は、アンギオテンシンＩＩ受容体遮断薬およびアンギオテンシン変換酵素阻害剤を含むアンギオテンシンＩＩの阻害剤、ならびにサイクロフィリン（ｃｙｃｌｏｐｈｉｌｌｉｎ）阻害剤と併用して本発明の化合物を利用した、動脈瘤性拡張または血管壁脆弱性、例えば腹部大動脈瘤および胸部動脈瘤の治療方法も含む。
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本発明は、（２０Ｓ，２２Ｅ）−２−メチレン−１９−ノル−２２−エン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３ 類似体、およびより具体的には（２０Ｓ，２２Ｅ）−２−メチレン−１９−ノル−２２−エン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３、およびそれらの薬学的用途を開示する。この化合物は、ビタミンＤ受容体に対して顕著な結合活性および転写活性を示し、未分化細胞の増殖を阻止し、それらの単球への分化を誘発することにおいて明白な活性を示し、したがって抗癌剤として、特に白血病、結腸癌、乳癌、皮膚癌または前立腺癌の治療または予防のための用途を証明する。 （もっと読む）

本発明は、オートファジーの変調、並びに癌、神経変性疾患および膵炎を含むオートファジー関連疾患の治療のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、オートファジーの変調、並びに癌、神経変性疾患および膵炎を含むオートファジー関連疾患の治療のための方法に関する。 （もっと読む）

本明細書中で提供されるのは、少なくとも一の遺伝的バリアントの存在または不存在を検出すること、または補因子治療可能な症状に対する素因を決定すること、遺伝子バリアントに基づいた個別化された栄養的アドバイスプランを作成することにより、個人の遺伝子的構造に基づいた個人のためのビタミンなどの一またはそれ以上の補因子を同定するための方法およびシステムである。また、本明細書中で提供されるのは、遺伝子的構造により決定される補因子の調合物およびこれらの調合物を決定するためのおよび製造するための方法である。 （もっと読む）

本発明は、オロパタジンおよび式（Ｉ）のＰＤＥ４インヒビター化合物：


を含む液剤組成物を提供する。本発明はまた、アレルギー性疾患および炎症性疾患を処置する方法を提供する。より具体的には、本発明は、オロパタジンの処方物、ならびに眼、鼻、皮膚、および耳のアレルギー性障害もしくは炎症性障害の処置および／もしくは予防のためのその使用に関する。一局面において、上記オロパタジンの濃度は、少なくとも０．１７％ ｗ／ｖであり、上記式ＩのＰＤＥ４インヒビター化合物の濃度は、上記液剤組成物中、少なくとも０．０５％ ｗ／ｖである。
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リゾホスファチジン酸受容体（複数可）のアンタゴニストである化合物が本発明で開示される。本発明で開示される化合物を含む医薬組成物および薬物、ならびにかかるアンタゴニストを単独または別の化合物と組み合わせてＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性の病状または疾患の治療に用いる方法もまた、本発明で開示される。 （もっと読む）

リゾホスファチジン酸受容体のアンタゴニストである化合物が本明細書に記載される。本発明の化合物を含む医薬組成物および薬物、ならびにＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性の病態または疾患の治療のための、かかるアンタゴニストの単独または別の化合物との組み合わせにおける使用方法も記載される。

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【課題】癌細胞に対して細胞死誘導活性、もしくは増殖を抑制する薬剤、又は既知抗癌剤耐性株の感受性回復のための補助薬剤の開発につながるスクリーニング方法と適切な評価システムを提供する。
【解決手段】癌細胞を低密度で播種・培養して、コロニーを形成させた後、被検薬剤を添加して細胞画像を経時的に取得し、被検薬剤を添加しない場合と比較することで、被検薬剤に対する細胞の増殖率と細胞死の誘導率とをコロニー毎に算出する。次いで、各コロニー毎の値から細胞集団全体の細胞の増殖率と細胞死誘導率の平均値と共に、一細胞毎の両データのばらつき変動係数を算出し、これらの数値をコントロールにより補正して、抗癌剤として又は既知抗癌剤の補助薬剤としての有効性を評価する。また、抗癌剤スクリーニングにおいては正常細胞の、補助薬剤スクリーニングにおいては、補助薬剤のみを添加した場合の対照実験を行い、正常細胞に対する影響度を評価する。 （もっと読む）

【課題】前立腺癌の検出および治療に有用なさらなるマーカーの同定とその利用。
【解決手段】優先的に前立腺および前立腺癌において発現される、前立腺腫瘍細胞表面のヘビ状膜貫通抗原の新規のファミリーにおける２つのＳＴＥＡＰ−２およびＳＴＥＡＰ−３タンパク質とその核酸配列。これらの抗原フラグメント、および、これらに対するモノクロナール抗体またはそのフラグメント、該核酸配列をふくむ薬学的組成物、アッセイへの利用。 （もっと読む）