本発明は、式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ₁は、置換若しくは非置換の芳香族複素若しくは単素環基、又は置換若しくは非置換の脂環式複素若しくは単素環基であり、
Ｒ₂は、１〜１８個の炭素原子を有するアルキル基、又は置換若しくは非置換のシクロアルキル若しくはアリール基であり、
Ｒ₃は、置換若しくは非置換の芳香族複素若しくは単素環基、又は置換若しくは非置換の脂環式複素若しくは単素環基であり、
Ｌは、単結合、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基、ＮＨＣＯ、Ｏ、Ｓ、ＮＨＣＯＮＨ又はＮＨＣＯＯであり、
Ｘ、Ｙ及びＺは、独立して、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、Ｓ又はＣＨであり、
Ｗは、単結合、又は１〜６個の炭素原子を有するアルキル基である。]
の化合物若しくはその薬学的に許容され得る塩、又は前記化合物若しくは塩の薬学的に許容され得る溶媒和物に関する。
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口腔用組成物に感光性色素として一般的に安全とみなされる（ＧＲＡＳ）色素を使用することによって、有効な抗菌性および抗炎症性を提供することができる。実施態様としては、感光性色素を含む口腔ケア組成物、本組成物の製造方法、本組成物の使用方法、および、本組成物と光照射装置とを含むキットが挙げられる。 （もっと読む）

【課題】オピオイド作動性レセプター親和性を有する新規ジアザ多環式化合物の提供。
【解決手段】次式


式中−A₁は式(II)の基：


(ここで、R¹、R²は、任意に置換されていてもよいフェニル等であり、−D₁は、ジアザ多環式基であり、−T₁は、Ｈ、アルキル、アルケニル、又はへテロアリールアルキル等)を有する。 （もっと読む）

デクスメデトミジン（dexmedetomidine）の鎮痛性局所用製剤、および疼痛および他の状態の処置および管理におけるそれらの使用方法。 （もっと読む）

本発明は、約１〜２０００ｇ／Ｌの濃度で約２０〜５０ｎｍの平均粒径（Ｄ₅₀）を有するＴｉＯ₂ のナノ粒子及び約２．５〜２５容量％の最終濃度のＨ₂Ｏ₂を含んでなる組成物に関する。ＴｉＯ₂ 粒子は組成物中のＨ₂Ｏ₂によって活性化されてラジカルを形成する。組成物は、抗菌及び抗炎症性を有し、例えば創傷壊死組織除去に使用し得る。本発明は、更に該組成物を含んでなる医薬品及び化粧品に関する。 （もっと読む）

本発明は、インスリン受容体基質２（ＩＲＳ２）ヌクレオチドの発現および／または機能を調節、特に、インスリン受容体基質２（ＩＲＳ２）ポリヌクレオチドまたは転写因子３（ＴＦＥ３）の天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定およびＩＲＳ２の発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 （もっと読む）

本発明は、β−カルボリン、好ましくは９−アルキル−β−カルボリン（９−アルキル−ＢＣ）、β−カルボリン、好ましくは９−アルキル−β−カルボリン（９−アルキル−ＢＣ）の製造ならびに、聴力損傷、目まい、および前庭障害の予防および治療におけるβ−カルボリン、好ましくは９−アルキル−β−カルボリン（９−アルキル−ＢＣ）の使用、およびβ−カルボリンの誘導体、好適な９−アルキル−β−カルボリン（９−アルキル−ＢＣ）の誘導体を含む医薬組成物に関する。
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異なる種類の反応性基を有するマルチアームポリエチレングリコール（Ｉ）およびその使用が開示され、この有するマルチアームポリエチレングリコール（Ｉ）は、オリゴペンタエリスリトールを開始剤として用いてエチレンオキシドを重合することにより形成され、ＰＥＧは同じかまたは異なり、−（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｍ−であり、ｍの平均値は２〜２５０の整数であり、ｌは１以上の整数である。この異なる種類の反応性基を有するマルチアームポリエチレングリコールを製造するための方法、ＰＥＧに結合された連結基ＸおよびＸに結合された末端反応性基Ｆを含むマルチアームポリエチレングリコール活性誘導体、このマルチアームポリエチレングリコール活性誘導体によって形成されるゲル、このマルチアームポリエチレングリコール活性誘導体および薬物分子によって形成される薬物接合体、ならびに薬物調製におけるこれらの使用も開示される。
【化１】
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本発明は、（−）−トランス−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル）−４−（１Ｈ−インドール−３−イル）ピロリジン−２，５−ジオンの１型多型および２型多型に関する。本発明はまた、９９％より高いキラル純度を有する（−）−トランス−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル）−４−（１Ｈ−インドール−３−イル）ピロリジン−２，５−ジオン化合物、およびこれらの化合物の調製の方法に関する。本発明はまた、これらの（−）−トランス−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル）−４−（１Ｈ−インドール−３−イル）ピロリジン−２，５−ジオン化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明は、がんなどの細胞増殖性障害を処置する方法を提供する。
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本発明は、細菌感染、特に細菌性バイオフィルム感染の治療のために酢酸を利用する創傷治療製品、装置及び方法に関する。特に、本発明は、酢酸を含む創傷治療製品に関し、ここでこの製品は、少なくとも１つの抗菌化合物；パッドに接続されている送達手段に接続された容器を有する送達システムであって、該容器は酢酸を含む組成物を有し、該パッドは自己接着性物質を有する、送達システム；包帯剤及び接着性膜を有するキットであって、該包帯剤は酢酸を含む組成物を含む、キット；ａ）酢酸を創傷に適用する、ｂ）創傷に陰圧をかけることを含む、創傷の治療方法を包含する。 （もっと読む）

【課題】安全でかつ簡便に用いることができる、ヒト等の哺乳類におけるヒアルロン酸産生能を促進させるコラーゲン産生促進剤、ヒアルロン酸産生促進剤、並びにコラーゲン産生促進およびヒアルロン酸産生促進剤を提供する。
【解決手段】コロナリックアシッドからなるコラーゲン産生促進剤、ヒアルロン酸産生促進剤、並びにコラーゲン産生促進およびヒアルロン酸産生促進剤。 （もっと読む）

本発明によれば、抗凝血薬として使用するための、式(I)の化合物[R¹、R²、R³およびnは、本記述において示す意味を有する]または薬学的に許容されるその溶媒和物、塩、もしくはプロドラッグが提供される。
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ここに開示される方法により製造されるカルシポトリオール一水和物ナノクリスタルは、皮膚疾患および状態の予防または処置用医薬組成物に包含させることが可能である。 （もっと読む）

本発明は、約３５００および１７２７ｃｍ^−１における特徴的な比較的ブロードなピークならびに約２９７０および２９３８ｃｍ^−１における特徴的なピークを示す赤外線パターンを有するアモルファス非晶質ガラス形態（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）−２−エチル−３，４，１０−トリヒドロキシ−３，５，６，８，１０，１２，１４−ヘプタメチル−１５−オキソ−１１−｛［３，４，６−トリデオキシ−３−（ジメチルアミノ）−β−Ｄ−キシロ−ヘキソピラノシル］オキシ｝−１−オキサ−６−アザシクロペンタデク−１３−イル２，６−ジデオキシ−３−Ｃ−メチル−３−Ｏ−メチル−α−Ｌ−リボ−ヘキソピラノシドまたはアジスロマイシンに関する。本発明はさらに、無水、一水和または二水和アジスロマイシンを選択する工程；前記アジスロマイシンの温度を、その融点を超えるように上昇させる工程；および前記溶融物の温度を、比較的増加した溶解度を有するアモルファス非晶質ガラス形態（ＩＩ型）のアジスロマイシンがその構造安定性を減少させることなく固化するように十分に低減させる工程を含む、アジスロマイシンの溶解度を増加させる調製方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、生理学的に許容し得るその塩、式（Ｉ）の化合物の溶媒和物またはその塩の、結腸直腸または胃腺癌の処置のための使用に関する。
【化５５】


式中、Ｒ^１およびＲ^３は明細書中に定義され、そしてＲ^２は２または３個のアルコキシ基で置換されたフェニルである。
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本発明は、とりわけ、片頭痛および片頭痛様頭痛などの三叉神経性頭痛ならびに疼痛および/または炎症を伴う他の脳血管症状の治療法に関する。ケトプロフェンなどの非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）を、特異的局所用製剤を用いて局所的に投与した場合、速やかな疼痛の軽減が得られる。典型的には、局所用製剤の投与から30分以内に、強い疼痛が軽度疼痛または疼痛なしにまで軽減される。NSAIDは、血管収縮剤、オピオイド、充血除去剤および/または非オピオイド片頭痛薬（トリプタンおよび麦角(ergot)など）ならびにアゴニスト、アンタゴニストまたは部分アゴニストとしてセロトニン受容体に影響を与える薬剤などの他の薬剤と組み合わせて投与することができる。 （もっと読む）

本発明は、有効量の抗ヒスタミン剤を含む組成物を局所的に適用することによって、単純ヘルペスウイルス誘発性の炎症に罹患した対象を治療する方法を特徴とする。本発明は又、1種又は複数の治療薬の含有の有無に拘らず、精油抽出物を含むベース組成物を局所的に適用することによって、炎症を治療する方法も特徴とする。又、ベース組成物を含む、局所投与用に製剤された組成物、及び該組成物を含むキットも提供される。 （もっと読む）

対象の乾癬またはそれに伴う症状を治療または予防するための方法およびキットについて、記述する。この方法では、治療上有効な量のブリモニジンなどのα2アドレナリン受容体作動薬の対象への局所施用が行われる。 （もっと読む）

本発明は、新規な式Ｉの化合物：
【化１】



（Ｉ）
ならびに代謝性疾患の治療および／または予防でのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、対象者に有効量の少なくとも1種のホスホジエステラーゼ5型インヒビターおよび少なくとも1種の一酸化窒素ドナーを投与することによって、末梢血管疾患、または末梢血管疾患に関連する状態を治療する方法を特徴とする。本発明はまた、少なくとも1種のホスホジエステラーゼ5型インヒビター、少なくとも1種の一酸化窒素ドナー、および製薬上許容し得る担体を含む、局所もしくは経口投与のために製剤化された組成物、並びにこれらの組成物を含むキットを特徴とする。これらの方法、組成物、およびキットは、場合によって他の治療剤を含むことができる。 （もっと読む）