送達システムが１つのコンパートメントからなる場合には、コンパートメントが、（ｉ）２５℃における飽和濃度よりも低い濃度でポリエチレン酢酸ビニル共重合体に溶解したプロゲストゲン化合物、およびエストロゲン化合物を含む熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体のコアと、（ｉｉ）両方の化合物に対して透過性であり、コアを覆う熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体の外皮とを含み、−薬物送達システムが１つを超えるコンパートメントからなる場合には、１つのコンパートメントだけが、（ｉｉｉ）２５℃における飽和濃度よりも低い濃度で熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体のコアに溶解したプロゲストゲン化合物、およびエストロゲン化合物と、（ｉｖ）両方の化合物に対して透過性であり、コアを覆う熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体の外皮とを含む、１つ以上のコンパートメントからなり、熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体に溶解したプロゲストゲン化合物を含む薬物送達システム。 （もっと読む）

３−Ｏ−（３’,３’−ジメチルスクシニル）ベツリン酸（ＤＳＢ）の塩を開示する。具体的には、ＤＳＢのＮ−メチル−Ｄ−グルカミンおよびアルカリ金属塩の調製、薬学的評価、およびin vivo でのバイオアベイラビリティー評価を開示する。これらの塩を含有する医薬組成物はＨＩＶおよび関連疾患を処置する方法に用いる。さらに、ＤＳＢの塩の製造方法および医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）


の化合物、その生理学的に許容される塩、それらの化合物の調製法および医薬としての使用に関するものであり、式中、置換基Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ^１およびＲ^２は本文中で詳細に説明する。本発明の化合物はキナーゼ阻害剤であり、特にキナーゼＣＤＫ２（サイクリン依存性キナーゼ２）の阻害剤である。
（もっと読む）

治療上有効な濃度のスルホニル含有プロトンポンプインヒビターのプロドラッグを含有する、pＨ３〜７．３の液体組成物を開示する。さらに、これに関連する固形組成物も開示する。また、これに関連するプロトンポンプを送達する方法も開示する。第２の治療的な活性成分を含有する組成物もまた開示する。 （もっと読む）

プロトンポンプインヒビターのプロドラッグに関する方法、組成物および投与剤形（該組成物および投与剤形はリン酸の塩を含まない）を開示する。さらに、これらプロドラッグに関連する様々な陰イオンおよび緩衝剤の使用に関する原則を開示する。
（もっと読む）

本発明は、i)駆虫剤；およびii）約500から約1,500m²/gの内面および約5,000m²/gまでのBETに基づく表面積を有する多孔性構造をもつ第一の賦形剤；を含む経口投与用医薬組成物、ならびにそのような組成物を調製する方法に関するものである。 （もっと読む）

モンテルカストナトリウムの非晶質性形態及びモンテルカストナトリウムラクトース共沈殿物、その製造方法、それを含有する医薬組成物及びそれを使用する処置方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は塩化ナトリウム粒子の表面に塩化マグネシウム及び酢酸ナトリウムを含有するコーティング層を有する第一の粒子と、塩化ナトリウム粒子の表面に塩化カルシウム及び酢酸ナトリウムを含有するコーティング層を有する第二の粒子との混合物で、少なくとも第一、第二の粒子のいずれか一方のコーティング層にさらに塩化カリウムが含有されてなる透析用固形製剤及びその製造方法に関する。
本発明製剤は、吸湿による粒子同士の凝集、固結が抑えられ、しかも製剤中の各成分含量が均一となり、使用時、水に速やかに溶解する。電解質成分および酢酸を含む製剤中にブドウ糖が含まれていてもブドウ糖の分解が生じにくい、極めて安定な固形製剤である。 （もっと読む）

実質的に、式（II）で表される塩の有効量および好ましくはpH8を超えて保持するアルカリ性反応成分または2価金属カチオンの塩、および少なくとも1つの医薬賦形剤からなり、前記式（II）の塩は、少なくとも3年、室温貯蔵の間、実質的に安定であることを特徴とする安定な固体医薬組成物。式（II）の塩を安定化させるプロセス、式（II）の結晶塩および結晶塩を製造するプロセス。
【化１０】

（もっと読む）

本発明は、アンチセンス薬剤、ｓｉＲＮＡ、リボザイム及びアプタマーといった核酸を基材とする薬剤の制御および持続放出のための挿入可能な薬物送達デバイスを提供する。
（もっと読む）

【課題】患者が長期間の薬物投与計画に従うのを手助けするための長期間徐放製剤及びその使用方法を提供する。
【解決手段】本発明は、薬物投与計画を順守することが不確かな患者の神経系疾患（特に精神病性障害）を治療するために、薬物を治療効果がある一定の濃度で長期間放出するための方法、キット、及び組成物を提供する。 （もっと読む）

本明細書で定義するＡおよびＧがそれぞれ独立してＮまたはＮ^＋−Ｏ⁻であり、ｍおよびｎはそれぞれ独立して０、１または２、Ｘ^１およびＸ^３はそれぞれ独立して、Ｏ、Ｓおよび−Ｎ（Ｒ^１）−であり、Ｘ^２はＯ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ^１）−、−Ｎ（Ａｒ^２）−および−Ｎ（Ｒ^２）Ｃ（Ｏ）−であり、Ａｒ^１は、六員芳香族環であり、Ａｒ^２はシクロヘキシルまたは一−または二−環式芳香族環であり、Ｒ^１３は水素、アルキルまたはハロゲンである、式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物、またはこの医薬として許容されるの塩類、エステル類、アミド類またはプロドラッグ類。本化合物は、ｎＡＣｈＲリガンドによって予防される、または緩和される状態または疾患を治療することにおいて有用である。また、式（Ｉ）および（ＩＩ）の化合物を有する医薬組成物、およびそれらの化合物および組成物を用いるための方法も開示されている。

（もっと読む）

物理安定性が向上した固体組成物は非晶質の低溶解性薬物、ポロキサマーおよび安定化ポリマーを含む。組成物は、保存時の物理安定性が良好であり、水性使用環境に投与した場合、溶解した薬物の濃度が向上している。 （もっと読む）

本発明の固形薬学的投薬形態は、酸に感受性である少なくとも１種の薬学的に活性な成分および／または賦形剤を含有するコア粒子、このコアを覆って配置される、化学的に反応性である成分を含むサブコーティング、ならびにこのサブコーティングの上をコーティングする腸溶コーティングを含む。本発明は、酸性官能基を有するコーティングと化学的に相互作用する傾向を有する成分を含有する、薬学的投薬形態に関し、そしてより詳細には、腸溶コーティング材料と相互作用する成分を含有する投薬形態に関する。 （もっと読む）

本発明は、乱用の可能性がある１つ以上の活性成分と、任意の生理学的に許容される補助物質と、少なくとも５００Ｎの破壊強度を有する少なくとも１つの合成または天然ポリマーとを含有する乱用防止熱成形製剤の製造方法に関する。

（もっと読む）

本発明は、２種のポリマー、ポリマーＩおよびポリマーＩＩを含むコーティング混合物で、メサラジンを含む顆粒をコーティングする方法に関する。該ポリマーＩは、該ポリマーＩＩがない状態で、該顆粒の周りに閉鎖膜を形成することができるように選択され、該ポリマーＩＩは、該コーティング混合物において水溶性の細孔形成剤として作用するように選択される。ここで、ａ）ポリマーＩの量は、ポリマーＩＩがない状態で、閉鎖膜を形成するように調節され、ｂ）該コーティング混合物中のポリマーＩＩの量は、メサラジンの制御放出を示すコーティング顆粒を得るように調節される。本発明はさらに、該コーティング方法によって得ることが可能な製品に関する。
（もっと読む）

ＥＤＧ−５拮抗作用を有する化合物を提供すること。
一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、全ての記号は明細書記載の通り。）
で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはＥＤＧ−５拮抗作用を有するので、ＥＤＧ−５介在性疾患、例えば、血管の収縮に起因する疾患（例えば、脳血管攣縮性疾患、心血管攣縮性疾患、冠動脈攣縮性疾患、高血圧、肺高血圧、腎疾患、心筋梗塞、狭心症、不整脈、門脈圧亢進症または静脈瘤等）、動脈硬化症、肺線維症、肝線維症、腎線維症、呼吸器系疾患（例えば、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患等）、腎症、糖尿病または高脂血症等の予防および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＡＺＤ２１７１マレイン酸塩、ＡＺＤ２１７１マレイン酸塩の具体的な結晶形、それらの製造方法、活性成分としてそれらを含有する医薬組成物、ヒトなどの温血動物での抗血管形成作用および／または血管透過性減少作用の生成に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用、および血管形成および／または増加した血管透過性に関連した疾患状態の処置方法におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

30から80重量％のウルソル酸、2から25重量％のオレアノール酸、および、1から68重量％のウルソル酸またはオレアノール酸以外のトリテルペン酸、またはこれらの酸のいずれかの誘導体を含む材料であって、前記割合が前記酸または誘導体の総重量に基づき、前記酸または誘導体の割合が合計100％である材料を、過敏症および/または過反応症の予防または治療に使用することができる。
（もっと読む）

本発明は、乳タンパク質カゼインから取得、化学的に合成、または組み換えＤＮＡ技術により産生させることができるペプチドと、二価陽イオンとを含む、新規な抗菌性組成物に関する。 （もっと読む）