NSAIDの増大した安定性、増加した濃度および向上したバイオアベイラビリティーを有する、ソフトゲルカプセル中へのカプセル化のためのNSAID処方。好ましいNSAIDSは、ナプロキセン、イブプロフェン、インドメタシンおよびジクロフェナクであり、これらは充填処方中に、酸性および塩基性の両方の形で提供される。充填処方のpH値は、追加の方法ステップを用いずに調整し得る。投与量単位用に、充填組成物中の活性NSAID医薬成分の、達成可能な濃度を増加させるための方法も提供される。高濃度のNSAID処方によって、充填体積もしくは投与量単位サイズを縮小することまたは各投与量単位中のNSAIDの濃度を増加させることができる。 （もっと読む）

【課題】 新規な有害生物防除剤を提供する
【解決手段】 式（I）：
【化１】


〔式中、ＣｙはＸで置換されたアリール又はＸで置換されたヘテロアリールであり；Ｒ¹は無置換若しくはＡで置換されたアルキル、無置換若しくはＱで置換されたシクロアルキル、無置換若しくはＡで置換されたアルケニル、無置換若しくはＡで置換されたアルキニル、ハロゲン原子、シアノ、アリール、無置換若しくはアルキルで置換された複素環基、ＣＨ＝ＮＯＲ²、ＣＨ＝ＮＮＲ⁴Ｒ⁵、ＣＯＲ²、ＣＯＯＲ^２、ＯＲ^２、Ｓ(Ｏ)_nＲ³、ＮＲ⁴Ｒ⁵又はＣＯＮＲ⁴Ｒ⁵である〕で表されるイミダゾピリミジン誘導体又はその塩を有効成分として含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

ＬＩＭキナーゼ２の阻害剤が、これらを含む医薬組成物及びその使用方法とともに開示される。特定の化合物は、式（Ｉ）の化合物である。
【化１】
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本発明は、核呼吸因子１（ＮＲＦ１）の発現および／または機能を調節、特に、核呼吸因子１（ＮＲＦ１）の天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定およびＮＲＦ１の発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 （もっと読む）

κオピオイド受容体への機能的結合アッセイにおいて有意な改良をもたらすκオピオイド受容体アンタゴニスト、およびκオピオイド受容体への結合によって改善される疾患状態（例えば、ヘロインまたはコカインの依存症など）の治療におけるこれらのアンタゴニストの使用を提供する。
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【課題】本発明の目的は、抗酸化剤の内在的産生に加えて、その外来的取り込みをも可能にするために、貯蔵安定型で−１８０ｍＶ未満の低酸化還元電位を有する健康増進性抗酸化剤を提供することにある。
【解決手段】本発明は、−１８０ｍＶ未満の酸化還元電位を有する少なくとも１種の健康増進性の分離された抗酸化剤Ａ、および前記抗酸化剤Ａの標準酸化還元電位未満の標準酸化還元電位を有する少なくとも１種の安定化抗酸化剤Ｂを含む組成物に関する。また、本発明の組成物の用途およびその組成物の調製方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、ロラタジンのin vitro溶解性およびバイオアベイラビリティーを向上させる機能性が改善された、ソフトゲルカプセルまたは適当な投与単位中への封入に適したロラタジン製剤に関する。本発明は、消費者受容性および許容される製造コストの助けとなるようにできるだけ小型のカプセルを製造するために、所与の充填体積内で高濃度の溶液として機能性が改善された製剤も提供する。本発明は、ソフトゲルカプセル投与単位と適合する充填用組成物を支持するのに適した最適な安定性を有する製剤にも関する。
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【課題】標的ＲＮＡ鎖の鎖切断に有用な、オリゴリボヌクレオチドおよびオリゴリボヌクレオシドを含めたオリゴマー化合物の合成および使用方法の提供。
【解決手段】ｄｓＲＮａｓｅを活性化する、２’−ペントリボフラノシルヌクレオシドのサブ配列を有するオリゴリボヌクレオチドおよびオリゴリボヌクレオシドを含むオリゴマー性化合物。さらに、哺乳動物リボヌクレアーゼ、すなわちＲＮＡを分解する酵素（ｄｓＲＮａｓｅ）、およびそのようなリボヌクレアーゼのための基質。上記化合物は、相補的核酸鎖に対する結合親和性、ならびにヌクレアーゼ耐性を増加させるための置換基を含むことができ、蛋白質の発現を調節するオリゴヌクレオチド療法や、その適合疾患の診断等のために有用である。 （もっと読む）

ウマ科動物の胃腸管におけるウマバエの幼虫を経口的に抑制するための新規方法および製剤が提供される。 （もっと読む）

【課題】筋肉（骨格筋および心筋）における糖取り込み促進作用を有する組成物、およびこれを含有する高血糖改善剤、または高血糖改善食品を提供すること。
【解決手段】本発明の糖取り込み促進剤は、フィセチン、ルテオリン、ケルセチン、およびそれらの配糖体からなる群より選択される少なくとも１種の化合物を有効成分として含有する。本発明によれば、ＧＬＵＴ４を活性化することにより筋肉の糖取り込みを促進し、糖尿病または糖尿病合併症を予防または改善することができる。 （もっと読む）

上記式を有する化合物（式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｙ、Ｑ、Ｘ、Ｂ、及びＬは、本明細書に定義する通りである）並びにその製造及び使用方法を開示する。
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本発明は、リン脂質と複合体を形成した銀杏抽出物と組み合わせたセンシンレン抽出物を含む組成物に関する。さらに、ω−３多価不飽和脂肪酸に富む油で投与された該組成物は、成分間のさらなる相乗効果を示す。前記組成物は、神経変性障害、特にアルツハイマー病および多発性硬化症の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ユビキチン特異的プロテアーゼの新規な選択的阻害剤の発見、その調製方法およびその治療上の使用に関する。
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結腸癌、卵巣癌、膵癌、乳癌、肝癌、前立腺癌、および血液癌などの癌の治療を含む様々な方法において用いるための、式（I）の化合物およびその薬学的に許容される塩ならびにそれらを含む組成物を本明細書において提供する。

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本発明は、有効量の治療薬、透過促進剤、および薬学的に許容され得る賦形剤、ならびに生体接着ポリマーを含む生体接着層を含み、任意選択的に固体投薬形態からの治療薬および透過促進剤の一方向放出を誘導することができる開口部を有する不透過性の層または半透性の層を含む固体投薬形態を含む経口送達のための薬学的組成物を提供する。本発明の薬学的組成物の作製方法および使用方法も提供する。１つの実施形態では、本発明は、コアを形成するための有効量の治療薬、透過促進剤、および薬学的に許容され得る賦形剤を含み、生体接着ポリマーを含有する生体接着層によってコーティングされた固体投薬形態を含む薬物送達のための薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ１−Ｎ５−置換された化学式１で表されるビグアニド誘導体またはその薬学的に許容可能な塩、その製造方法及びこれを有効成分として含む薬学組成物を提供する。本発明のビグアニド誘導体は、既存の薬物に比べて少ない量でも優れたＡＭＰＫα活性化効果及び癌細胞の増殖抑制効果を示し、糖尿、肥満、高脂血症、高コレステロール血症、脂肪肝、冠状動脈疾患、骨粗しょう症、多嚢胞性卵巣症候群、代謝性症侯群、癌などの治療のために有用に利用されることができる。 （もっと読む）

【課題】オピオイド作動性レセプター親和性を有する新規ジアザ多環式化合物の提供。
【解決手段】次式


式中−A₁は式(II)の基：


(ここで、R¹、R²は、任意に置換されていてもよいフェニル等であり、−D₁は、ジアザ多環式基であり、−T₁は、Ｈ、アルキル、アルケニル、又はへテロアリールアルキル等)を有する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ₁は、置換若しくは非置換の芳香族複素若しくは単素環基、又は置換若しくは非置換の脂環式複素若しくは単素環基であり、
Ｒ₂は、１〜１８個の炭素原子を有するアルキル基、又は置換若しくは非置換のシクロアルキル若しくはアリール基であり、
Ｒ₃は、置換若しくは非置換の芳香族複素若しくは単素環基、又は置換若しくは非置換の脂環式複素若しくは単素環基であり、
Ｌは、単結合、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基、ＮＨＣＯ、Ｏ、Ｓ、ＮＨＣＯＮＨ又はＮＨＣＯＯであり、
Ｘ、Ｙ及びＺは、独立して、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、Ｓ又はＣＨであり、
Ｗは、単結合、又は１〜６個の炭素原子を有するアルキル基である。]
の化合物若しくはその薬学的に許容され得る塩、又は前記化合物若しくは塩の薬学的に許容され得る溶媒和物に関する。
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本発明は、パゾパニブまたはその薬学上許容可能な塩もしくは水和物を含む、好適な阻害剤の投与により、患者における眼内新脈管形成または脈管漏出の障害を治療する方法に関する。
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本発明は、インスリン受容体基質２（ＩＲＳ２）ヌクレオチドの発現および／または機能を調節、特に、インスリン受容体基質２（ＩＲＳ２）ポリヌクレオチドまたは転写因子３（ＴＦＥ３）の天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定およびＩＲＳ２の発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 （もっと読む）