本発明は、固体調製物の製造する方法を開示しており：該方法は水不溶性及び／又は水難溶性のアルカリ性薬物活性成分を、酸性化剤を含んだ酸性溶液中に溶解させ、薬を含んだ酸性液体を得る；アルカリ化剤、アジュバント及び上述の薬を含んだ酸性液体を、均一に混ぜ、湿式造粒法を行うものであり；ここで、上述のアルカリ化剤は、薬を含んだ酸性液体の酸性に対して、アルカリ化剤と薬を含んだ酸性液体の混合液の酸性度を低減させる試薬である。本発明は又、上述の方法によって調製された固体調製物を開示する。本発明の調製方法は環境汚染、大きい損耗、重大な安全上のリスクなど、機械粉砕処理における問題を除去する。本発明の方法は、操作が簡便であり、安全係数は高く、工業化の生産に応用し易い。この方法によって調製された固体調製物は従来技術により生産されるものに比べて溶解特性がよく、そのうえ従来技術と比べてよいまたは少なくとも同等の安定性と含有量均一性がある。
なし （もっと読む）

ここに記載された技術は、アミノ酸をクエチアピンに化学結合させることによって合成できるクエチアピンの新規クラスのプロドラッグを提供する。本技術は、患者の治療法、医薬組成物、及び本技術の結合体の合成法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、インスリン受容体基質２（ＩＲＳ２）ヌクレオチドの発現および／または機能を調節、特に、インスリン受容体基質２（ＩＲＳ２）ポリヌクレオチドまたは転写因子３（ＴＦＥ３）の天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定およびＩＲＳ２の発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 （もっと読む）

本発明は、ボリコナゾール、ボリコナゾールの調製方法、ならびにその医薬組成物および治療的使用に関する。特に、本発明は、実質的に不定の結晶形状および／または晶癖を有するボリコナゾールから調製されるボリコナゾール生成物ならびに調整された比表面積および／またはザウター径および／または必要に応じて球形係数を有する、本発明に係るボリコナゾールの提供に関する。 （もっと読む）

ヒマワリ抽出物を含有する医薬組成物が、ヒマワリ（ヘリアンサスアナスＬ．（Helianthus annuus L.））の葉、頭花又は茎由来の総フラボノイドの抽出物を含み、前記医薬組成物中の総フラボノイドの含量が、５０〜９０％である。好ましくは、前記医薬組成物が、総テルペンの抽出物及び／又は総有機酸の抽出物を含む。前記医薬組成物が、高血圧症を予防又は治療するための食品、機能性食品又は医薬品の製造における活性成分として使用される。 （もっと読む）

【課題】安全でかつ簡便に用いることができる、ヒト等の哺乳類におけるヒアルロン酸産生能を促進させるコラーゲン産生促進剤、ヒアルロン酸産生促進剤、並びにコラーゲン産生促進およびヒアルロン酸産生促進剤を提供する。
【解決手段】コロナリックアシッドからなるコラーゲン産生促進剤、ヒアルロン酸産生促進剤、並びにコラーゲン産生促進およびヒアルロン酸産生促進剤。 （もっと読む）

本発明は、ヒトおよび動物の細菌感染および関連する疾患および状態の治療および／または予防に有用な式（Ｉ）および式（ＩＩ）の新規化合物ならびにそれらの薬学的に許容される塩；このような化合物を含有する組成物；発酵および単離、部分合成ならびに全合成によるこのような化合物の誘導；細菌増殖の阻害法；細菌感染の治療法、予防法または制御法；このような化合物が生成し得る細菌株の生物学的に純粋な培養物；ならびにこのような化合物を含有する組成物の調製法に関する。
（もっと読む）

【課題】パントプラゾールのマグネシウム塩の経口投与のための新規投与形を提供する。
【解決手段】賦形剤としての低分子ポリビニルピロリドンを含有するパントプラゾールマグネシウム塩のための経口投与形が安定性を示し、かつ、先行技術から公知であるパントプラゾールマグネシウム塩のための経口投与形と比較した、活性成分のための明らかに改善された放出プロフィールを示すことも見い出された。 （もっと読む）

本発明は、１５％〜５０％の１−６グルコシド結合；２０％未満の還元糖含有量、５未満の多分子指数；Ｍｎ数４５００ｇ／モル未満の平均分子量を有する多糖と、ヒトまたは動物において、ストレス、不安および抑うつ性行動、睡眠障害、強迫性障害、過食症、およびてんかんを治療するための少なくとも１つの活性薬剤との混合物を含む組成物に関する。本発明はまた、ヒトまたは動物において、ストレス、不安または抑うつ性行動、睡眠障害、強迫性障害、過食症、およびてんかんを治療するための前記多糖の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】オピオイドを含有する剤型の不正使用、乱用、誤用又は転用を予防又は阻止するための組成物の提供。
【解決手段】逆作用薬としてオピオイドアンタゴニストを含有するコア、及び作用薬としてオピオイドアゴニストを含有するシェルを含み、シェルがコアを少なくとも部分的に取り囲んでなる共押出剤型。剤型が錠剤又は、カプレット又は、全ての寸法において０．１ｍｍ〜３．０ｍｍの範囲内の大きさである粒子を含有するカプセルからなる経口投与剤型。 （もっと読む）

本発明は、（−）−トランス−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル）−４−（１Ｈ−インドール−３−イル）ピロリジン−２，５−ジオンの１型多型および２型多型に関する。本発明はまた、９９％より高いキラル純度を有する（−）−トランス−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル）−４−（１Ｈ−インドール−３−イル）ピロリジン−２，５−ジオン化合物、およびこれらの化合物の調製の方法に関する。本発明はまた、これらの（−）−トランス−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル）−４−（１Ｈ−インドール−３−イル）ピロリジン−２，５−ジオン化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明は、がんなどの細胞増殖性障害を処置する方法を提供する。
（もっと読む）

本発明によれば、抗凝血薬として使用するための、式(I)の化合物[R¹、R²、R³およびnは、本記述において示す意味を有する]または薬学的に許容されるその溶媒和物、塩、もしくはプロドラッグが提供される。
（もっと読む）

医薬カプセル剤は、医薬的に許容可能な賦形剤として（ａ）少なくとも１種のリン脂質、（ｂ）少なくとも１種のリン脂質の溶解補助剤としてグリコール、グリセリド及びその混合物から構成される群から選択される少なくとも１種の溶解補助剤、（ｃ）少なくとも１種の非リン脂質界面活性剤、および（ｄ）少なくとも１種の含硫黄酸化防止剤を含有する実質的に非エタノール性の担体にＡＢＴ−２６３又はその医薬的に許容可能な塩を溶解した溶液をシェルの内部に封入したものである。前記カプセル剤は１種以上の抗アポトーシスＢｃｌ−２ファミリー蛋白質の過剰発現を特徴とする疾患（例えば癌）の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】医療現場ではワルファリンカリウム錠を患者に提供するにあたり投与量を管理しているが、割線を有する裸錠ではワルファリンカリウムの用量調整に限界があるため、投与量の微量調節が容易であり、かつ医薬品としての品質、特に光安定性を確保できる製剤を提供する。
【解決手段】本発明は、ワルファリンカリウム含有医薬組成物において、ワルファリンカリウムを含有する核と、三ニ酸化鉄及び／または黄色三ニ酸化鉄を含有し、前記核を被覆する被膜とを含む医薬組成物及びその製造法である。 （もっと読む）

本発明は、対象者に有効量の少なくとも1種のホスホジエステラーゼ5型インヒビターおよび少なくとも1種の一酸化窒素ドナーを投与することによって、末梢血管疾患、または末梢血管疾患に関連する状態を治療する方法を特徴とする。本発明はまた、少なくとも1種のホスホジエステラーゼ5型インヒビター、少なくとも1種の一酸化窒素ドナー、および製薬上許容し得る担体を含む、局所もしくは経口投与のために製剤化された組成物、並びにこれらの組成物を含むキットを特徴とする。これらの方法、組成物、およびキットは、場合によって他の治療剤を含むことができる。 （もっと読む）

本発明は、新規な式Ｉの化合物：
【化１】



（Ｉ）
ならびに代謝性疾患の治療および／または予防でのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、生理学的に許容し得るその塩、式（Ｉ）の化合物の溶媒和物またはその塩の、結腸直腸または胃腺癌の処置のための使用に関する。
【化５５】


式中、Ｒ^１およびＲ^３は明細書中に定義され、そしてＲ^２は２または３個のアルコキシ基で置換されたフェニルである。
（もっと読む）

【課題】抗ガン作用、抗炎症作用、糖代謝調節作用などの生理活性を有するプロトパナキサトリオール（ＰＰＴ）及びプロトパナキサジオール（ＰＰＤ）の少なくともいずれかを高含有させ、更に安定性を高めた組成物、及び該組成物を利用した安全性の高い飲食品の提供。
【解決手段】（Ａ）パナキサトリオール及び（Ｂ）プロトパナキサトリオール、並びに、（Ｃ）パナキサジオール及び（Ｄ）プロトパナキサジオールの少なくともいずれかを含有し、前記（Ａ）成分と前記（Ｂ）成分との質量比が、（Ａ）／（Ｂ）≧１であり、前記（Ｃ）成分と前記（Ｄ）成分との質量比が、（Ｃ）／（Ｄ）≧１であることを特徴とする組成物である。 （もっと読む）

本発明は、抗生物質およびステアリン酸マグネシウムからなる微粒子を含む吸入用粉末製剤に関する。本発明はまた、前記微粒子を調製する方法、およびある種の肺疾患に関連する細菌感染症の治療における前記微粒子の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、約３５００および１７２７ｃｍ^−１における特徴的な比較的ブロードなピークならびに約２９７０および２９３８ｃｍ^−１における特徴的なピークを示す赤外線パターンを有するアモルファス非晶質ガラス形態（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）−２−エチル−３，４，１０−トリヒドロキシ−３，５，６，８，１０，１２，１４−ヘプタメチル−１５−オキソ−１１−｛［３，４，６−トリデオキシ−３−（ジメチルアミノ）−β−Ｄ−キシロ−ヘキソピラノシル］オキシ｝−１−オキサ−６−アザシクロペンタデク−１３−イル２，６−ジデオキシ−３−Ｃ−メチル−３−Ｏ−メチル−α−Ｌ−リボ−ヘキソピラノシドまたはアジスロマイシンに関する。本発明はさらに、無水、一水和または二水和アジスロマイシンを選択する工程；前記アジスロマイシンの温度を、その融点を超えるように上昇させる工程；および前記溶融物の温度を、比較的増加した溶解度を有するアモルファス非晶質ガラス形態（ＩＩ型）のアジスロマイシンがその構造安定性を減少させることなく固化するように十分に低減させる工程を含む、アジスロマイシンの溶解度を増加させる調製方法に関する。
（もっと読む）