水不溶性薬物の混合ナノミセル製剤を包含する眼科用用途のための局所薬物送達システムおよび後部眼区分に影響を及ぼす疾患を処置する方法が開示される。実施態様において、眼科用水溶液は、pH5.0〜8.0の生理学的に許容し得る緩衝液におけるナノミセルを含んでおり、ここで約0.01 % w/v〜約1.00 % w/vの濃度のコルチコステロイドが、該疎水性コアから伸びる親水性鎖から構成される外層(corona)を有する混合ミセルの疎水性コア内への封入により可溶化されており、該ナノミセルは、約1.0 % w/v〜約3.0 % w/vの濃度範囲のオクトキシノール-40により安定化された約3.0 % w/v〜約5.0 % w/vの濃度範囲のビタミンE TPGSを包含する。
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【課題】特定の部位、たとえば、関節、腱、神経、筋肉、および他の軟部組織の炎症、神経損傷および神経障害に関連する疼痛、ならびに軟部組織または骨の腫瘍による疼痛を緩和するための組成物および方法の提供。
【解決手段】通常カプサイシンの使用に伴う副作用なしに鎮痛効果をもたらす有効濃度でカプサイシンまたはカプサイシン類似体を含む方法および組成物。カプサイシンまたはカプサイシン類似体の注射可能または埋込み可能用量の投与。 （もっと読む）

身体内腔における標的部位に薬物を送達するための薬物送達医療機器が開示されている。薬物送達医療機器は、バルーンカテーテル、およびバルーンカテーテルに取り付けられたインフレータブルバルーンを含む。インフレータブルバルーンは親水性表面を有する。親水性表面の１以上の部分は２以上のナノキャリアで被覆されている。２以上のナノキャリアのナノキャリアは封入剤によって取り囲まれた薬物を含む。薬物が封入剤によって取り囲まれているので、ナノキャリアの表面には薬物は存在しない。インフレータブルバルーンが身体内腔における標的部位に接近して膨張するとき、約３０％〜８０％の２以上のナノキャリアは１５−９０秒以内に親水性表面から放出される。 （もっと読む）

本発明は、メラニン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨＲ１）のアンタゴニストである新規のビス−ピリジルピリドン類、それらを含む医薬組成物、それらを調製する方法、ならびに肥満および糖尿病の治療における治療のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ダイサー基質ｓｉＲＮＡ（ＤｓｉＲＮＡ）−ペプチドコンジュゲートの使用により標的ＲＮＡおよびタンパク質レベルを減少させるのに有用な化合物、組成物および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ｐＨ感応性様式で合成ナノキャリアから分離する免疫調節薬を含んでなり、抗原提示細胞（ＡＰＣ）などの細胞中の作用部位を標的とする、合成ナノキャリア組成物、および関連方法に関する。ｐＨ感応性様式で合成ナノキャリアから分離する不安定な免疫調節薬をカプセル化する、合成ナノキャリアに関連した組成物、および方法もまた開示される。
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本発明は、少なくとも一つの治療薬、特に抗癌剤を送達する又は標的化するための、複数区画を有する新規機能性両親媒性分子、又は巨大分子製剤、並びにそのような製剤を調製するための方法、及びその使用に関する。 （もっと読む）

ポリマー／無機ナノ粒子からのコンポジットナノ顆粒、とりわけ、第1のポリマーおよび無機ナノ粒子から形成された第1のコンポジットナノ顆粒、第1のコンポジットナノ顆粒に第2のポリマーを形成することによって得られる第2のコンポジットナノ顆粒、第2のコンポジットナノ顆粒に第3のポリマーを形成することによって得られる第3のコンポジットナノ顆粒、および、同様の方法を用いて（N−1）番目のコンポジットナノ顆粒にN番目のポリマーを形成することによって得られるN番目のコンポジットナノ顆粒を開示する。前記したコンポジットナノ顆粒のいずれか1を含む組成物を開示する。その調製方法およびその使用も開示する。
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本出願は、新規な８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イルオキシ）−クロメン−２−オン誘導体及びモノアミン神経物質再取り込み阻害剤としてそれらの使用を開示する。他の態様では、本出願は、治療のための方法におけるこれらの化合物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物を開示する。
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本発明は骨及び歯の石灰化に有用な組成物、製品及び方法に関する。この組成物は塩水溶液を含有するポリマーマイクロカプセルを含む。マイクロカプセルのシェルは半透過性又は不透過性であり得る。本発明の組成物においてはカルシウム塩、フッ化物塩及びリン酸塩の溶液が特に有用である。マイクロカプセルは、好ましくは界面活性剤を含まない逆エマルションの界面重合によって調製される。骨用の製品としてはセメント、足場及び生体活性ガラスが挙げられる。歯科用製品としてはペースト、ゲル、洗口液及び他の多くの歯科用材料が挙げられる。
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本発明は診断薬または治療薬の送達に有用な生分解性薬物溶出粒子を提供するものである。特定の実施形態では、本発明の薬物溶出粒子は生分解性多孔質シリコン本体、リザーバーが治療薬または診断薬を含有し、本体の外部に少なくとも１つの開口部を有する多孔質シリコン本体内に形成されたリザーバー、および少なくとも１つの開口部に配置された薬剤透過性のシールを含む。本発明の徐放薬物送達粒子の投与を含有し、患者が所望の局所または全身での生理的または薬理的効果を得る治療法をさらに提供する。また、本発明は治療薬を放出する薬物溶出粒子の製造方法を提供する。 （もっと読む）

セレノフェノトリアゼン類似体、その組成物、互変異性形態、立体異性体、多形、水和物、溶媒和物および医薬的に許容され得る塩ならびにその混合物は、転移性悪性黒色腫および他の癌の治療に有用である。セレノフェノトリアゼン類似体は一般式（Ｉ）または（ＩＩ）を有し、式中、置換基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６およびＲ７は、本明細書に記載のとおりである。この化合物で治療され得る他の癌としては、限定されないが、悪性黒色腫、白血病、リンパ腫（ホジキンおよび非ホジキン）、肉腫（ユーイング肉腫）、脳腫瘍、中枢神経系（ＣＮＳ）転移、神経膠腫、癌腫、例えば、乳癌、前立腺癌、肺癌（小細胞および非小細胞）、結腸癌、膵臓癌、頭頚部癌ならびに口腔咽頭扁平上皮癌が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、複数の味マスキングされた高用量／低用量薬物含有マイクロ粒子を含む医薬組成物、そのような医薬組成物を含む剤形（口腔内崩壊錠など）、ならびに本発明の医薬組成物および剤形の作製方法に関する。本発明の医薬組成物を含む剤形は、合剤のより好都合で好ましい味による投与を提供する、高用量および低用量薬物の改良された均質なブレンドであり、例えば疼痛、高血糖症、心血管疾患、およびアレルギーの治療のためのものである。 （もっと読む）

【課題】加圧定量投与用吸入器の薬物製品として、ヒドロフルオロアルカンプロペラント中に安定に懸濁されている薬物微粒子からなるエーロゾル製剤の提供。
【解決手段】平均粒径０．１〜１０ミクロンの範囲内で、一種または複数種の膜形成性リン脂質と少なくとも一種の界面活性剤の包被で被覆された薬物微粒子が、1,1,1,2-テトラフルオロエタン(HFA 134a)または1,1,1,2,3,3,3-ヘプタフルオロプロパン(HFA 227)プロペラント中に分散されたエーロゾル製剤。 （もっと読む）

本発明は、風邪及びアレルギー兆候の治療のための経口製剤を提供する。各製剤は、抗ヒスタミン剤、鎮咳剤及び／又は充血緩和剤を１つの徐放性組成物にまとめたものである。本発明は、更にこれらの製剤の製造及び使用方法を提供すると同時に、抗ヒスタミン剤、鎮咳剤及び／又は充血緩和剤のうちの２種以上を含む経口徐放性組成物に含まれる単一の薬剤の乱用又は抽出を防ぐ方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】医薬的有効成分を含む新規微粒子、およびその製造方法を提供すること。
【解決手段】（ａ）（ａ１）少なくとも１つの疎水性の生分解性ポリマー、および（a２）必要に応じて少なくとも１つの水溶性ポリマーの混合物を有するマトリックス、（ｂ）マトリックス中に分散された医薬的有効成分、および（ｃ）さらに、マトリックス中に分散されたレシチンおよびリン脂質の群からの少なくとも１つの水不溶性、界面活性物質からなる微粒子、およびそれを製造するための３相乳化方法。 （もっと読む）

本発明は、風邪及びアレルギー兆候の治療のための経口製剤を提供する。各製剤は、抗ヒスタミン剤、鎮咳剤及び／又は充血緩和剤を１つの徐放性組成物にまとめたものである。本発明は、更にこれらの製剤の製造及び使用方法を提供すると同時に、抗ヒスタミン剤、鎮咳剤及び／又は充血緩和剤のうちの２種以上を含む経口徐放性組成物に含まれる単一の薬剤の乱用又は抽出を防ぐ方法を提供する。
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【課題】標的化持続放出性ミクロスフェア血管塞栓剤、その製造方法及び使用を開示する。
【解決手段】ミクロスフィアは、キャリアとしてのアルギン酸ナトリウムと標的抗腫瘍薬であるソラフェニブとを含み、該ソラフェニブは該アルギン酸ナトリウムに封入される。上記ソラフェニブと上記アルギン酸ナトリウムとの重量比は１：１〜１：３０である。上記ミクロスフィアは、固形腫瘍の治療のための薬剤の製造に使用され、標的領域での高い薬剤濃度と共に、全身の投与量および毒性、ならびに副作用を低減させるという利点を有する。
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本明細書では、式(I) の化合物(式中、Z¹、Z²、X¹、X²、X³、R¹、R²、R³、m及びnは本明細書に定義されている通りである)、又は医薬として許容し得るその塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ、又はそれらの混合物が提供される。また、式Iの化合物及び医薬として許容し得る賦形剤を含む医薬として許容し得る組成物も提供される。FAAH媒介障害を治療する方法であって、FAAH媒介障害の治療を必要とする対象に対して、治療有効量の本発明の化合物又は組成物を投与することを含む方法も提供される。
【化１】
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【課題】血中安定性、組織指向性及び腫瘍集積性に優れたＭＲＩ造影剤を提供する。
【解決手段】糖鎖含有モノマーとアニオンモノマーとの共重合体で表面修飾した超常磁性酸化鉄（Superparamagnetic iron oxide：ＳＰＩＯ）粒子を含む組織撮像用ＭＲＩ造影剤。好ましくは、糖鎖含有モノマーの末端糖鎖が、ガラクトース、グルコース、マンノース、フコース、アセチルグルコサミン、アセチルガラクトサミンからなる群から選ばれる少なくとも１つであり、アニオンモノマーが、カルボン酸を側鎖にもつアミノ酸、リンゴ酸、メタクリル酸、マレイン酸、ビニル安息香酸及びアクリル酸を有するモノマーからなる群から選ばれる少なくとも１つである。 （もっと読む）