【課題】喫煙に関連して生じる不都合な様々な複合的循環機能の異常を予防および／または治療することができる組成物を提供する。
【解決手段】イコサペント酸、その製薬学上許容しうる塩およびエステルからなる群から選ばれる少なくとも1つを有効成分として、有効量含有する、喫煙に関連する複合的循環機能異常の予防および／または治療用の医薬または健康食品用組成物を提供する。喫煙による複合的循環機能障害もしくは不全、禁煙補助用ニコチン製剤によって引き起こされる多岐にわたる循環作用を予防および／または治療することができる。 （もっと読む）

本発明は、オリゴヌクレオチドの送達のための放出可能融合性脂質、及び前記を含有するナノ粒子組成物、並びに前記を用いて遺伝子発現を調節する方法に関する。特に、本発明は、イミンリンカー及び両性イオン部分を含有する放出可能融合性脂質に関する。 （もっと読む）

本発明は高分子微粒球の製造方法及びその方法により製造された高分子微粒球に関するもので、具体的には高分子化合物、薬物、水不溶性有機溶媒及び分散溶媒を含む乳剤を製造する段階、及び製造された乳剤に塩基又は酸を添加し、水不溶性有機溶媒を乳剤から除去する段階を含む高分子微粒球の製造方法、その方法により製造された高分子微粒球及び前記微粒球を含む薬物伝達用組成物に関するものである。本発明は塩基又は酸を利用して水不溶性有機溶媒を乳剤から除去する新たな高分子微粒球の製造方法、前記製造方法により製造された高分子微粒球及び前記高分子微粒球を含む薬物伝達用組成物を提供する。従って、本発明の製造方法は既存の溶媒蒸発又は溶媒抽出工程とは異なり、少量の水を使用して廃水発生を最小化しながら短時間内に簡便に目的とする薬物含有高分子微粒球を製造するために使用できる。

（もっと読む）

本発明は、２０から８０％ｗ／ｗのグルコシルグリセロールおよび０．５から２０％ｗ／ｗの１種類以上の単糖類および／または二糖類を含有する組成物に関する。意外なことに、特に、高濃度でグルコシルグリセロールを含有する水溶液が並外れて長期の安定性をもたらすことが分かった。この組成物は殺菌効果および殺カビ効果を有する。 （もっと読む）

哺乳動物の細胞膜におけるＣＦＴＲの活性を調節するのに使用できる、ＣＦＴＲ活性の修飾因子およびその組成物の必要性もある。そうしたＣＦＴＲ活性の修飾因子を用いてＣＦＴＲにおける変異によって引き起こされる疾患を治療する方法が必要である。哺乳動物のエクスビボでの細胞膜におけるＣＦＴＲ活性を調節する方法が必要である。本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）の修飾因子、その組成物、およびそれを用いた方法に関する。本発明は、ＣＦＴＲの修飾因子を使用して疾患を治療する方法にも関する。（Ｉ）または薬学的に許容されるその塩。（式中、環Ａは


から選択される）
（もっと読む）

本発明は、プロリンから誘導され、最終的にポリエステルの熱重縮合（ｔｈｅｒｍａｌ ｐｏｌｙｅｓｔｅｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ ｍｅｔｈｏｄ）反応を行う２段階法により合成される連続ポリ（エステルアミド）を提供する。この方法により調製されるポリマーの分子量は、１４，０００Ｄａ〜約７７，０００Ｄａである。本発明のプロリンベースのＰＥＡの熱的特性を解明したところ、、そのガラス転移温度は、内部に水素結合がないため、他のα−アミノ酸ベースのポリ（エステルアミド）より低かった。こうしたプロリンベースのＰＥＡは水溶液中でナノ粒子として集まり、疎水性小分子薬剤および生物学などの様々なカチオンおよび生物学と錯体を形成する。このため本発明のプロリンベースのＰＥＡは、分子量が１４，０００Ｄａ〜約７７，０００Ｄａの範囲のポリマーを必要とする薬物送達分野、および疎水性薬剤を送達するためのナノ粒子の製造に有用である。 （もっと読む）

本発明はエトキシジフェニルエタン誘導体ならびにその合成方法および使用を開示する。フェニルエタンＢ芳香環の４’位をエトキシによって化学的に修飾すると同時に、その３’位のヒドロキシをホスフェートのような水溶性プロドラッグに変性させ、同様に、アミノ酸側鎖を３’位のアミノに導入して式（Ｉ）として示される構造を有するアミノ酸アミド水溶性プロドラッグを形成する。


上記エトキシジフェニルエタン誘導体およびそのプロドラッグは、強力なチューブリン凝集阻害能力と、腫瘍血管のための明白な標的損傷効果とを含み、また腫瘍細胞に栄養および酸素が与えられない場合に腫瘍細胞を殺すまたは腫瘍転移を阻害する役割を果たすために腫瘍血管の機能不全および構造的損傷を選択的に引き起こし、血管内皮細胞のアポトーシスを誘発する。
（もっと読む）

【課題】初期薬物溶出量を抑制または低減し、その後の速やかな薬物放出を維持しつつ、圧縮成形後も薬物溶出速度の変化を低減可能な、経口投与用粒子状医薬組成物と、該医薬組成物を含有してなる口腔内崩壊錠を提供する。
【解決手段】前記経口投与用粒子状医薬組成物は、薬物含有粒子を、メタアクリル酸メチル・メタアクリル酸ブチル・メタアクリル酸ジメチルアミノエチル共重合体、および水溶性高分子物質を含む被膜物質により被覆されてなる。 （もっと読む）

【課題】siRNAを効率的に標的へ運搬し、標的細胞内の標的遺伝子の発現を減少させるための複合粒子、及びその製造方法を提供する。
【解決手段】B型肝炎ウイルスタンパク質を含む中空バイオナノ粒子（bio nano capsule: BNC）とリポソームを界面活性剤存在下で複合体を形成させ、これにsiRNAを内包することを特徴とする、BNC・リポソーム複合粒子の製造方法。また、BNCをsiRNA内包リポソームと融合させることを特徴とする、siRNAを内包するBNCとリポソームの複合粒子の製造方法。 （もっと読む）

【課題】心不全並びに喘息のための治療薬剤を提供することである。
【解決手段】ジアルキルフマレート、モノアルキルフマレート、フマル酸モノアルキルエステル塩、フマル酸モノアミド、モノアミドフマル酸塩、フマル酸ジアミド、モノアルキルモノアミドフマレート、これらの化合物の炭素環及びオキサ炭素環オリゴマー、及び前記の化合物の混合物からなる群から選択されたフマル酸誘導体を含有する、心不全、特には左心室不全、心筋梗塞及び狭心症の治療用又は予防用薬剤、及び喘息、慢性閉塞性肺疾患、特にはアレルギー、感染、鎮痛剤、労働状態又は身体的努力により起きる喘息、混合型喘息、又は心臓喘息の治療用薬剤である。 （もっと読む）

酒さのような血管障害及び光線過敏性障害に関して選択的であり、血管拡張及び皮膚の発赤反応を低減する、クリーム、ゲル、軟膏、溶液、乳剤、リポソーム及びマイクロカプセルの形態で局所に適用するためのペントキシフィリンに基づく皮膚用医薬組成物。 （もっと読む）

本開示は、抽出相の制御された添加および／または除去を含む、溶媒抽出技術を使用した、微粒子の調製のためのプロセスに関する。本発明により例えば、微粒子を生成するためのプロセスであって、（ａ）連続プロセス媒体において、薬剤、ポリマー、および前記ポリマーのための第１の溶媒を含む第１の相を含むエマルションを形成することと、（ｂ）前記微粒子を形成するために、前記第１の相から抽出相へ、前記第１の溶媒を抽出するために、原位置で、前記エマルションを前記抽出相に接触させることと、を含み、前記抽出相の一部分が連続的に除去され、補充抽出相流体が、前記抽出相に再び添加される、プロセスが提供される。
（もっと読む）

【課題】 慢性腎不全時のアミノ酸補給製剤について、アミノ酸自体の苦み等の異味、異風味を効率的にマスキングすることにより、服用感が改善されたアミノ酸製剤を提供すること。
【解決手段】 イソロイシン、ロイシン及びバリンからなる分岐鎖アミノ酸を１／１．２〜２．０／１〜１．２の重量比で含有し、さらに塩酸リジン、メチオニン、フェニルアラニン、トレオニン、トリプトファン及び塩酸ヒスチジンを含有してなるアミノ酸顆粒と共に、甘味料として白糖及びステビア抽出精製物を、香料としてメントール及び柑橘系香料とを、それぞれ含有することを特徴とする服用感の改善された経口用アミノ酸製剤であり、特に、アミノ酸の全含有量が、２０００〜２４００ｍｇであって、分岐鎖アミノ酸の含有量が７００〜８００ｍｇであることを特徴とする上服用感の改善された経口用アミノ酸製剤である。 （もっと読む）

本発明は、ＬＧＮ／ＧＰＳＭ２遺伝子の発現レベルの決定を含む、がんを検出および診断するための方法を提供する。さらに、本発明は、がんの治療または予防において有用な治療剤をスクリーニングする方法、および乳がんを治療するための方法を提供する。さらに、本発明は、がんの治療または予防において有用な、ＬＧＮ／ＧＰＳＭ２遺伝子を標的化するｓｉＲＮＡを提供する。 （もっと読む）

【課題】動脈性高血圧症、他の心血管疾患及びその合併症を治療するための、シクロデキストリン、その誘導体及び／又は生分解性ポリマーを使用したＡＴ１受容体拮抗薬製剤の調製。
【解決手段】現在までのところ、従来技術において、動脈性高血圧症、他の心血管疾患及びその合併症を治療するためのＡＴ１_１受容体拮抗薬、シクロデキストリンまたは誘導体及び／又は生分解性ポリマーを使用する適用は見出されていない。本発明は、２つの異なる技術の組合せ、１つは、シクロデキストリン中にＡＴ１_１受容体拮抗薬を分子カプセル化する技術、もう１つは、生分解性ポリマー中にミクロカプセル化する技術の組合せを特徴とする。本発明はまた、ＡＴ１_１受容体拮抗薬の有効性の増大及びその生物学的有効性の増大も含む。本発明は、動脈性高血圧症、他の心血管疾患及びその合併症を治療するための新規でより有効な代替法を含む。 （もっと読む）

【課題】１０ｍｇ／ｍｌ未満の水中溶解度を有する難溶性結晶ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤を含んでなるナノ粒子が、粒子間引力により凝集または塊状集積しない安定なナノ粒子含有組成物の提供。
【解決手段】１０ｍｇ／ｍｌ未満の水中溶解度を有する難溶性結晶ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤が、その表面に、１０００ｎｍ未満の有効平均粒子サイズを保持するのに十分な量でセルロース系表面安定剤を吸着している組成物。該表面安定剤は、ＨＰＣ、ＨＰＭＣ、ＨＰＣ−ＳＬおよびＨＰＣ−Ｌから成る群から選択されることが好ましい。該ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤として、特に、ＶＸ４７８である組成物。 （もっと読む）

【課題】注入可能徐放性ナルトレキソン配合物を提供する。
【解決手段】本発明で提供される注入可能徐放性ナルトレキソン配合物は、ポリ（Ｄ，Ｌ−ラクチド）及び少量の残留エチルアセテート中にナルトレキソンを含有している。組成物の筋肉注射によって、長期間にわたってナルトレキソンが制御された様式で放出される。この配合物は、ヘロイン中毒及びアルコール依存症の治療で使用して、乱用物質の摂取を減少させることができる。 （もっと読む）

本発明は、化学療法剤の新規な経口製剤、その製造方法及びその治療的使用に関し、さらに具体的には、本発明は、有効成分である少なくとも１種の化学療法剤と、少なくとも１種のポリマーと、前記化学療法剤と複合体を形成し得る少なくとも１種の環状オリゴ糖とを含む、治療のために経口投与されるナノ粒子に関する。 （もっと読む）

本発明は、代謝障害、特に2型糖尿病および関係障害の治療に有用である新規化合物、ならびにまた、かかる化合物を製造および使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、０．１μｍ〜２５μｍの直径を有し、以下のものを含むマイクロカプセルを含むマイクロカプセル化物に関する：・９０ｎｍ〜２３μｍの直径を有し、少なくとも３重量％の有効成分を含有するコア粒子；並びに、・コア粒子を完全に包み、セルロースエーテル、セルロースエステル、ゼイン、セラック、グルテン、ポリラクチド、疎水性デンプン誘導体、ポリビニルアセテートポリマー、アクリル酸エステル及び／又はメタクリル酸エステルから誘導されるポリマー又はコポリマー、並びにこれらの組合せから選択される疎水性ポリマーを少なくとも２０重量％含有するコーティング；ここで、コア粒子は放出トリガー成分を含有し、且つ／又は、コーティングは放出トリガー成分を含有し、前記放出トリガー成分は以下のものから選択される：・３７℃及びｐＨ７．０で２０重量％未満の吸水量並びに３７℃及びｐＨ２．０で少なくとも５０重量％の吸水量を有する水膨潤性ポリマー；並びに、・３７℃及びｐＨ７．０で１ｍｇ／ｍｌ未満の水溶性並びに３７℃及びｐＨ２．０で少なくとも５ｍｇ／ｍｌの水溶性を有する食用塩；本発明のマイクロカプセル化物は、水含有の食品、飲料、栄養組成物又は医薬組成物に組み込まれた際に、カプセルに包まれた有効成分を放出しない。しかしながら、消化後に有効成分は迅速に放出される。 （もっと読む）