【課題】炭酸カルシウムの極めて成形しやすい顆粒、及びその調製方法の提供。
【解決手段】中央粒径が小さい（０．１〜２０μｍ）炭酸カルシウムを含む顆粒状組成物。極めて成形しやすい炭酸カルシウム顆粒は、高剪断が得られるミキサー中で炭酸カルシウムを含む組成物を混合し、対流式乾燥機中で組成物を乾燥することによって生成する。小さい中央粒径からなる粉末状の組成物を含む製剤を使用することによって成形性の改善がさらに達成される。異なる中央粒径からなる粉末状組成物を２種以上含む製剤を使用することによってさらなる改善が達成される。この顆粒は、薬剤及び機能性食品の製錠に有用であり、成形したとき、これまでに入手可能なものよりも小さいサイズの錠剤が得られる。 （もっと読む）

本明細書に提供されたものは、ヘッジホッグ阻害剤を、単独で又は別の抗癌剤（例えば、パクリタキセル又はパクリタキセル剤、チロシンキナーゼ阻害剤（受容体チロシンキナーゼ（ＲＴＫ）阻害剤）又はｍＴＯＲ阻害剤）と併用して被験者に投与することによって、ヘッジホッグ関連癌（例えば、神経内分泌癌、肉腫（例えば、軟骨肉腫及び骨肉腫のような筋骨格肉腫）から選択されたヘッジホッグリガンド依存性癌細胞増殖）、頭頚部癌、又は肺癌を治療又は予防するための方法及び組成物である。 （もっと読む）

直腸内投与するためのナノサイズの粒子の形態のリファキシミンを含む局所用泡沫医薬組成物が開示されている。該組成物を製造する方法、及び薬剤としての該組成物の使用についても記載がされている。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物；または医薬的に許容し得る塩を提供し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ａ^１、Ａ^２、Ｘ^１、ｓおよびｍは、本明細書で定義されている。本発明は、また、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明は、さらに、医薬的に活性な物質の組合せおよび医薬組成物を提供する。

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本発明の主題は、セリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼを調節または制御するための化合物、その調製のための方法、医薬組成物、化合物の使用、方法ならびにセリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼ調節剤である。本発明は、医薬品として優れた特性を有するキナーゼ阻害活性を備えた新規な小分子化合物、その製造方法およびその使用方法に関する。具体的には、本発明は、優れた薬理作用を示し、病状、特に、これらに限定されないが白血病および固形腫瘍などのセリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼに依存するがんの治療に有用である、好ましくはＰＩＭ、ＨＩＰＫ、ＤＹＲＫ、ＣＬＫ、ＣＤＫ、ＦＬＴ、ＰＫＧ、Ｈａｓｐｉｎ、ＭＥＲ、ＴＡＯ、ＭＮＫ、ＴＲＫキナーゼの群から選択されるセリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼ阻害特性を有するテトラハロゲン化ベンズイミダゾールの新規な誘導体に関する。
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【課題】嘔吐および下痢の副作用を軽減または解消する経口投与のためのネラチニブ、および他のキナーゼ阻害剤製剤の提供。
【解決手段】キナーゼ阻害剤の既存の経口製剤に関係する副作用を軽減または解消するように設計されている、ネラチニブなどのキナーゼ阻害剤のコーティングされた球状体を含む経口医薬製剤。 （もっと読む）

【課題】口腔内における不快な味を有する薬物の不快味マスキング効果に優れ、かつ胃内における薬物の溶出性が高い粒子及びこれを含む経口製剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）不快味を有する薬物を含有する核粒子が、（Ｂ）エチルセルロース、アミノアルキルメタクリレートコポリマーＥ、アミノアルキルメタクリレートコポリマーＲＳ、酢酸フタル酸セルロース及びアクリル酸エチル・メタクリル酸メチル共重合体から選ばれる１種又は２種以上及び（Ｃ）ｐＨ１．２で水易溶性であり、ｐＨ６．８で水難溶性の水酸化物を含むコーティング剤で被覆されてなる不快味マスキング粒子。 （もっと読む）

本発明は、自己免疫性及び炎症性の疾患又は病態の治療におけるブロモドメイン阻害剤の使用、このような化合物を含有する医薬組成物、並びにこのような疾患又は病態の治療において用いるための化合物を同定する方法に関する。 （もっと読む）

眼内送達装置の製造方法は、固体の成形されたセルロースポリマーを、原薬（ＡＰＩ）およびＡＰＩを可溶化可能な溶媒を含む溶液に曝露することを含み、該ポリマーは、ＡＰＩおよび溶媒を含む溶液の少なくとも一部を吸収する。この方法は、吸収された溶媒をポリマーから蒸発させることによりまたはポリマーを乾燥させることにより、吸収された溶媒の少なくとも一部をポリマーから除去することをさらに含むことができる。ヒドロキシプロピルセルロースを含む、さまざまなセルロースポリマーを使用することができる。シクロスポリン、トブラマイシンおよびバンコマイシンを含む、さまざまなＡＰＩを使用することができる。この方法により製造される眼内送達装置を用いて、さまざまな眼障害を治療することができる。 （もっと読む）

標的細胞中におけるＰＤＸ−１オンコジーンの発現をノックダウンするための、二機能性ｓｈＲＮＡに基づく組成物及び方法を本明細書中に記載する。本発明はまた、ＰＤＸ−１オンコジーンを過剰発現する組織を標的とするｓｈＲＮＡ含有発現ベクターを送達する方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）のスピロラクタム誘導体：
［式中、Ｒ^１〜Ｒ^７は、本明細書で定義する通りである］；または薬学的に許容されるその塩；および医薬組成物ならびにその使用を提供する。
【化１５０】

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本発明は、サイトカイン／ケモカインまたは他のバイオマーカーによって媒介される炎症および免疫関連疾患または障害を予防、処置、抑制または管理するための、バンレイシ由来の末端α，β−不飽和−γ−メチル−γ−ラクトン部分を含む、アセトゲニン、アセトゲニンに規格化された抽出物／フラクション、またはそれらの組成物を開示する。本発明は、さらに、代謝性疾患／障害を予防、処置、抑制または管理するための、該バンレイシ由来のアセトゲニン、抽出物／フラクションまたはそれらの組成物を開示する。
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本発明は、セリンプロテアーゼ酵素に結合し、そして／またはその阻害剤である、新規な大環状化合物およびその塩、ならびに該化合物を使用する方法に関する。本発明は、これらの化合物の中間体、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびそれを使用する方法にも関する。これらの化合物は、増殖過剰性障害、詳細には、腫瘍転移、炎症性障害、皮膚および組織障害、心臓血管障害、呼吸器障害ならびにウイルス感染を特徴とするそれらの障害をはじめとする一定範囲の適応症の処置および予防のための治療薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】 生体を構成する種々の正常細胞並びに種々の腫瘍細胞などの病態関連異常細胞の生存及び増殖に必須な栄養素であるアミノ酸の細胞内への輸送を媒介するアミノ酸トランスポーター分子であって、特に正常細胞に比べ腫瘍細胞に特異的に発現の見られる新規アミノ酸トランスポーター分子を同定、単離し、該分子の生物活性及び／または該分子の発現を阻害する薬剤を同定することにより、腫瘍（癌）等の種々の病態を治療することができる薬剤を提供する。
【解決手段】 未知のアミノ酸トランスポーターの活性化において重要な役割を担うと考えられていた細胞膜表面４Ｆ２分子と共役または相互作用する腫瘍細胞膜表面分子の同定に関して鋭意研究することにより、種々の中性アミノ酸をはじめ、種々の薬剤あるいは生理活性物質の細胞内への取り込みを媒介する新規なアミノ酸トランスポーター分子をコードする遺伝子を見出すとともに、該分子を介したアミノ酸の細胞内への取り込みを阻害し、腫瘍細胞の増殖を阻害する物質を見出した。 （もっと読む）

本発明は、無機ニトライトなどのニトライト又はその製薬上許容される塩、溶媒和物若しくはプロドラッグの医薬組成物及びそれら組成物の医学的使用に関する。該医薬組成物は経口投与用に製剤化することが可能であるが、その医薬組成物は、亜硝酸イオン(NO₂^-)を即時放出し得るか又は長期間にわたって放出し得る。本発明の医薬組成物は、例えば慢性組織虚血の治療に関して、有用である。 （もっと読む）

【課題】水溶性機能成分を内包するマイクロカプセルを、分散性よく、内包物の溶出を抑えて配合した経口組成物を提供する。
【解決手段】寒天、ジェランガム、カラギーナン、ペクチン及びアルギン酸ナトリウムの中から選ばれる１種又は２種以上のゲル化剤を水性溶媒に溶解した溶解液を、強制冷却及び前記ゲル化剤を架橋させる架橋剤の添加によりゲル化しながら剪断することによって得られるミクロゲル粒子を含有し、かつ水溶性機能成分を内包するマイクロカプセルを分散させてなる経口組成物。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）に記載の新規ヒストンデアセチラーゼ阻害剤及び薬学的に許容されるその塩に関する（ここで、ｍ及びｎは独立に０又は１〜４の整数であり；ｐは０又は１〜３の整数であり（但し、ｐが０の場合、ｎ及びｍの双方が１であることはない）；Ｒは、水素；Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール若しくはヘテロ（Ｃ_２〜Ｃ_９）アリールで置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキル；（ＣＯ）Ｒ^２；（ＳＯ_２）Ｒ^３；Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル；Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール；又はヘテロ（Ｃ_２〜Ｃ_９）アリールであり；Ｒ^１は、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルコキシであり；ＹはＣＨ_２又はＮＲ^４であり；ＺはＣ＝Ｒ^５であり；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、明細書中でさらに定義される通りである）。

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【課題】レスベラトロールより強力なサーチュイン活性化作用を持ち、老化を抑制する抗老化剤、並びに抗老化剤を含む医薬組成物、食品を提供。
【解決手段】カロリー制限が延命・抗老化を実現するための有効な処理で、その延命の実現に関与するＮＡＤ依存性脱アセチル化酵素活性を有するサーチュインの活性化作用を有する、グネツム科植物であるメリンジョの実または種子の抽出物またはグネチンCを有効成分とする活性化剤、医薬組成物及び食品。 （もっと読む）

【課題】センチネルリンパ節を造影及び検出する。
【解決手段】少なくとも1個の磁性粒子と該磁性粒子を覆う生体適合性物質の被覆層を有する被覆磁性粒子を含み、前記磁性粒子の平均粒径が15〜30nmであることを特徴とする、センチネルリンパ節造影剤及び同定剤。 （もっと読む）

【課題】血栓形成抑制剤を提供する。
【解決手段】本発明の血栓形成抑制剤は、有効成分としてトリフルサル及びクロピドグレル二硫酸塩を含む。トリフルサルとクロピドグレル二硫酸塩との質量比は、（１００〜６５０）：（３０〜１５０）であり、好ましくは、（１〜２０）：１であり、さらに好ましくは、（３〜６）：１であり、最も好ましくは、３：１又は６：１である。 （もっと読む）