【解決手段】 オピオイドアンタゴニスト、特にアルビモパンおよびその活性代謝産物を含有し、経口投与用または非経口投与用に改善された溶解性および生物学的利用能（生体利用性）を有する組成物、注射可能な投与製剤、キットおよび製造方法並びに同使用方法を開示する。好ましい実施形態において、発明はオピオイドアンタゴニスト、特にアルビモパンおよびその活性代謝産物を含有し、容易に調製される低溶解性を有する注射可能な製剤は、保存時に安定であり、非経口的、特に注射による投与時にオピオイドアンタゴニストの最高濃度を提供する。前記結果は、処理技術および成分の選択の組合せによって達成される。 （もっと読む）

本願は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚおよびｎは、明細書中に定義する意味を有する）の新規な複素環式化合物、それらの製造方法およびこれらの化合物の薬物としての、特にアルドステロンシンターゼ阻害薬としての使用に関する。
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本発明は、活性な植物抽出物およびこれらの抽出物の中で二核酵素の作用を特異的に阻害する特定の化合物（ジアリールアルカンおよび／またはジアリールアルカノール）を識別するために酵素阻害アッセイを化学的デレプリケーション法と組み合わせる方策を実施する。本発明に含まれるのは、二核酵素、特にチロシナーゼの活性を阻害し、メラニンの過剰生成を防止する１つまたは複数のジアリールアルカンおよび／またはジアリールアルカノールで構成される物質の組成物である。本発明は二核酵素、特にチロシナーゼの活性を阻害するための方法、および二核酵素の作用に関連する疾病および状態を予防および治療するための方法もやはり提供する。本発明はさらに、メラニンの過剰生成およびそれに関連する皮膚の疾病と状態を予防および治療するための方法を含む。二核酵素の作用およびメラニンの過剰生成に関連する疾病および状態を予防および治療するための方法は、合成された、および／または１つまたは複数の植物から単離された１つまたは複数のジアリールアルカンおよび／またはジアリールアルカノールを含む組成物の有効な量を医薬として許容可能な担体と一緒に、必要とする宿主に投与することを含む。 （もっと読む）

プロトンポンプ阻害剤、一つまたは複数の緩衝剤、および運動促進薬を含む薬学的組成物について記載する。プロトンポンプ阻害剤、緩衝剤、および運動促進薬を含む薬学的組成物を用いて胃酸関連障害を治療するための方法を記載する。 （もっと読む）

アテローム性動脈硬化症、例えば一次または二次アテローム性動脈硬化症、高血圧、糖尿病または神経変性疾患、例えばアルツハイマー病の予防または処置を目的とする医薬の製造のための、式（Ｉ）（式中、Ｒは−Ｈを表す）を有する少なくとも１種の化合物またはその薬学的に許容され得る塩と組み合わせた、少なくとも１種のスタチンまたはその薬学的に許容され得る塩の使用に関する。
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（ａ）コルチコステロイド、および（ｂ）一価または多価酸の薬学的に許容されるアニオンであるアニオンＸを有する塩形態の（３Ｒ）−１−フェネチル−３−（９Ｈ−キサンテン−９−カルボニルオキシ）−１−アゾニアビシクロ［２．２．２］オクタンであるＭ３ムスカリン受容体アンタゴニストを含む組合せ剤。 （もっと読む）

本発明は安定非結晶質炭酸カルシウム(ACC)を含む経口投与可能な組成物を開示する。好ましくは、当該組成物は錠剤、カプセル、散剤のような固体剤形として調製される。本発明はさらに骨粗鬆症、骨軟化症および関連疾患の治療方法のみならず、患者の経口カルシウム摂取の補給方法も開示する。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物は、CRTH2レセプター活性のモジュレーションに反応する疾患、例えば喘息、鼻炎、アレルギー性気道症候群、及びアレルギー性鼻気管支炎の治療に有用である：


［式中、Ａはカルボキシル基-COOH又はカルボキシルの生物学的等価体を表し；A₁は水素又はメチルであり；環Ar¹は、任意に置換していてもよいフェニル環又は五員若しくは六員の単環式へテロアリール環であり、ここでAA₁CHO-及びL2は隣り合う環原子に連結し；環Ar²、Ar³は各々独立して、フェニル又は五員若しくは六員の単環式へテロアリール環、或いはベンズに縮合したか又は五員若しくは六員の単環式へテロアリール環に縮合した五員又は六員の炭素環式又はへテロ環式の環からなる二環系を表し、該環又は環系は任意に置換していてもよく；ｔは０又は１であり；L2及びL3は明細書中に定義されたとおりのリンカー基である］。 （もっと読む）

薬剤、および／または核酸を送達するための方法および物。提供されるナノ粒子を含む物は、薬剤、核酸、またはその両方を患者に送達するために用いることができる。本発明の物は、高分子材料から構成されていてよく、さらに自己会合するものであってよい。
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本発明は、より良い有効性を生じる及び/またはより少ない投与回数を必要とする、改善されたバイオアベイラビリティーを有するアシクロビル製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、特に医学的問題への取り組みにおいて樹状細胞寛容（ｄｅｎｄｒｉｔｉｃ ｃｅｌｌ ｔｏｌｅｒａｎｃｅ）を誘導するための、核酸マイクロスフェアの調製およびそれらの送達に関する。核酸を含む化合物を適切な溶媒または溶媒系の中で溶解し、そして生じる溶液からマイクロスフェアを形成することによって、核酸を調製する。このマイクロスフェアは、核酸の送達が有用である状態からの保護として（例えば、自己免疫疾患の処置において）個体に投与される。 （もっと読む）

(Ａ)グリコピロレート；および(Ｂ)遊離形もしくは塩形または溶媒和物形の式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｗ、Ｒ^ｘ、Ｒ^ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は明細書で定義の意味を有する。〕
の化合物、または遊離形もしくは塩形または溶媒和物形の式(II)
【化２】


〔式中、Ｘは、明細書で定義の意味を有する。〕
の化合物のいずれかを別々にまたは一緒に含む、炎症性または閉塞性気道疾患において同時に、連続的にまたは別々に投与するための薬剤。(Ａ)および(Ｂ)を含む医薬組成物も記載する。
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本発明は、置換基Ｘ、Ｒ１およびＲ２の定義が本明細書において示される、一般式（Ｉ）


の化合物、ならびにこれらの生理学的に許容できる塩、これら化合物の生成方法および薬剤としてのこれらの使用に関する。これら化合物は、キナーゼ阻害剤、特にキナーゼＣＤＫ２（サイクリン依存性キナーゼ２）の阻害剤である。
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本発明は、医薬的に許容されるその酸付加塩の形体にあってよく、さらには医薬的に許容される賦形剤と混合されていてもよい鏡像異性的に純粋な式(1)のベータ-作用薬（R¹、R²、R³ および R⁴ の基は特許請求の範囲および明細書に定義した通りである）を含む吸入粉末製剤に関する。前記製剤の製造方法、および薬剤、特に呼吸器疾患を治療するための薬剤としてのその使用も併せて開示する。
【化１】

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本発明は、肥満および関係する症状を予防または治療するための公知および新規のＮ−スルファモイル−Ｎ′アリールピペラジンおよびその生理的に認容される塩の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式(Ｉ)
【化１】


（式中、置換基Ｘ、R¹およびR²は本明細書で定義された通りである）の化合物およびそれらの生理学的に許容される塩、それらの化合物の製造法、並びに薬剤としてのそれらの使用に関する。これらの化合物はキナーゼ阻害剤、特にキナーゼGSK−3β(グリコーゲンシンターゼキナーゼ−3β)の阻害剤である。
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生分解性眼内インプラントは、プロスタミド成分、および眼へのプロスタミド成分の放出を長期間促進するのに有効な生分解性ポリマーマトリックスを含む。プロスタミド成分は、2種の生分解性ポリマーのような生分解性ポリマーマトリックスに付随し得る。インプラントは、緑内障のような眼症状の少なくとも1つを治療または軽減するために、眼に配置され得る。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）：
【化１】


の化合物（式中、ｎ、Ａ、Ｂ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、請求項及び明細書において定義されるようなものである）、及び同一物を製造するための方法に関する。本発明は、また、薬剤としての、特には、呼吸器疾患の治療において使用するための薬剤としてのこれらの化合物の使用に関する。
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グリコピロレート又はその類似体は小児喘息の治療のために有用である。 （もっと読む）