本発明は、パイロットまたは工業規模で適用可能な、噴霧−乾燥によるピロキシカムとβ−シクロデキストリンとの包接化合物の製造方法に関する。得られる生成物は最適な物理−化学的特徴並びに技術的および生物製薬学的性質を有しそしてそれは経口投与のための固体の製薬学的組成物の製造に適する。 （もっと読む）

本発明は、新規なアスコルビン酸コリン含有製剤；その調製方法、およびヒト用もしくは動物用食品またはヒト用もしくは動物用食品補助剤または医薬品におけるその使用に関する。 （もっと読む）

下記一般式（Ｉ）：


［Ｘは式−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^５）−又は式−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ^５）−で表される基を示し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１〜Ｃ_６のアルキル基、又はヒドロキシ基を示し、Ｒ^５はＣ_１〜Ｃ_６のアルキル基又はＣ_６〜Ｃ_１０のアリール基を示し、Ｒはアミノ基を示す］で表される化合物またはその塩を有効成分として含み、造血器型プロスタグランジンＤ２合成酵素阻害作用を有する医薬。
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【課題】 ビタミンＢ１類およびアミノ糖の併用による製剤の着色を抑制する。
【解決手段】 ビタミンＢ１類、アミノ糖、並びにアニリン誘導体解熱鎮痛消炎剤、プロピオン酸誘導体解熱鎮痛消炎剤、アミノブチル酸、アミノブチル酸誘導体、γ−オリザノールおよびフェルラ酸から選択された１種または２種以上を含有することで、内服用組成物を安定化させることができる。 （もっと読む）

本発明の化合物は、原因不明骨髄様化生（ＡＭＭ）、とりわけ慣用的化学療法に耐性の原因不明骨髄様化生を有する温血動物、とりわけヒトの処置方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(Ｉ)
【化１】


の新規な誘導体（式中、R3はC₁−C₆アルキル、アリール、アリール(C₁−C₆)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C₁−C₆)アルキル、C₁−C₁₀シクロアルキルに縮合されたアリール又はヘテロアリール、複素環、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、アダマンチル、ポリシクロアルキル、アルケニル、アルキニル、CONR1R2、CSNR1R2、COOR1、SO2R1、C(＝NH)R1、C(＝NH)NR1基であり；R5、R6は互いに独立に、以下の基：ハロゲン、CN、NO2、NH₂、OH、COOH、C(O)OR8、−O−C(O)R8、NR8R9、NHC(O)R8、C(O)NR8R9、NHC(S)R8、C(S)NR8R9、SR8、S(O)R8、SO₂R8、NHSO₂R8、SO₂NR8R9、−O−SO₂R8、−SO₂−O−R8、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C₁−C₆アルキル、C₁−C₆アルコキシ、アリール、アリール(C₁−C₆)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C₁−C₆)アルキル、複素環、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アダマンチル又はポリシクロアルキルから選択される）に関する。
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【課題】 抗腫瘍活性や免疫増強作用などの生理機能性に優れ、水への溶解性が高く、生体に対し、その機能性が充分に発揮されるβグルカンを提供すること。
【解決手段】 重量平均分子量が５０００以上５０万未満の１，３、１，６−β−Ｄ−グルカンであり、分岐を有さないβ−１，３結合のグルコース残基の割合が、全グルコース残基中１％以上４０％以下であることを特徴とするβグルカン。 （もっと読む）

本発明は、例えば疎水性医薬物質を可溶化するのに適する疎水性および親水性側基を有する新規な糖質ポリマーに関する。糖質ポリマーの主鎖の鎖長、ならびに疎水性と親水性の側基のタイプおよび数を、糖質ポリマーの溶解特性を改良するために特に選択する。
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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、活性成分（AP）を担持するために有用な、生分解性ポリアミノ酸に基づく新規な材料に関する。本発明の目的は、APを担持するために有用で、且つ生体適合性、生分解性、多くの活性成分と容易に会合する能力、インビボで前記活性成分を可溶化して放出する能力に関する多くの要件を最適に満たす、新規なポリマー材料を提供することである。当該ポリマーはまた、疎水性基のグラフト化率に従って容易に且つ経済的に、活性成分を担持する粒子に変換することができ、該粒子は安定なす異性コロイド懸濁液を形成する。上記の目的は、それぞれが少なくとも一つの疎水性ユニットを含んだグラフトを有するアスパラギン酸ユニットおよび／またはグルタミン酸ユニット含んでなる両親媒性ポリアミノ酸であって、これら疎水性グラフトの少なくとも幾つかが、それぞれ少なくとも二つのアミド結合を含む連結部、特にリジン型またはオルニチン型の「スペーサ」を介して、前記アスパラギン酸および／またはグルタミン酸ユニットに結合されることを特徴とする本発明の両親媒性ポリアミノ酸によって達成される。上記アミド官能基は、従来技術において既知の生成物に比較して、加水分解の際のより良好な安定性を保証する。本発明はまた、本発明のポリアミノ酸に基づく新規な医薬組成物、化粧品組成物、食品組成物または植物衛生組成物に関する。 （もっと読む）

ＶＬＡ−４を結合するコンジュゲートが開示されている。これらコンジュゲートのいくつかは、白血球接着も阻害し、詳細にはＶＬＡ−４によって媒介される白血球接着を阻害する。そのようなコンジュゲートは、喘息やアルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症、ＡＩＤＳ、痴呆、糖尿病、炎症性腸疾患、関節リウマチ、組織移植、腫瘍転移、及び心筋虚血など、哺乳類患者、例えばヒトの炎症性疾患の治療に有用である。コンジュゲートは、多発性硬化症などの炎症性脳疾患を治療するために投与することもできる。 （もっと読む）

本発明は、式１で表されるフルオレンカルボン酸エステルから誘導される抗コリン作用薬と、可溶性ＴＮＦ受容体融合タンパク質とを基にした新規な医薬組成物、その製造方法ならびに呼吸器系疾患の治療のための該組成物の使用に関する。
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本発明は、眼の循環障害に関連しているかまたは眼の循環障害に起因する眼科的機能不全の治療用薬剤組成物製造のためのパパベリン様血管拡張剤の使用に関し、前記薬剤組成物は、眼に局所適用する。本発明はさらに、パパベリン様血管拡張剤および薬理学的に適合性の粘度調節剤を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、損傷を受けた肺組織をターゲティングするための方法及び組成物に関する。提供する組成物は、例えば架橋可能部分、画像化部分、及び／又は1以上の他のターゲティング部分を含む、1以上の他の部分にカップリングした、ターゲティング部分を特徴とする。本発明の方法及び組成物は、例えば気腫などの肺の状態を検出し、そして治療する際に使用を見出す。 （もっと読む）

本発明は、シス-1,2-置換スチルベン誘導体、またはその医薬的に許容可能な塩、グルコシドもしくは溶媒和化合物、それらの化合物を含んだ医薬組成物、および糖尿病の治療および/または予防または糖尿病性合併症の改善のための薬剤の製造のための前記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

式(I)のベンゾジアゼピン誘導体、およびその製薬上許容しうる塩が、RSVに対して有効であることを見出した。式(I)：
【化１７】


〔式中、
- R¹はC_1-6アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、
- R²は水素またはC_1-6アルキルを表し、
- 各R³は同一であるかまたは異なりかつハロゲン、ヒドロキシ、C_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、C_1-6ハロアルキル、C_1-6ハロアルコキシ、アミノ、モノ(C_1-6アルキル)アミノ、ジ(C_1-6アルキル)アミノ、ニトロ、シアノ、-CO₂R^/、-CONR^/R^//、-NH-CO-R^/、-S(O)R^/、-S(O)₂R^/、-NH-S(O)₂R^/、-S(O)NR^/R^//または-S(O)₂NR^/R^//を表し、ここで各R^/およびR^//は同一であるかまたは異なりかつ水素またはC_1-6アルキルを表し、
- nは0〜3であり、
- R⁴は水素またはC_1-6アルキルを表し、
- R⁵はC_1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール-(C_1-6アルキル)-、ヘテロアリール-(C_1-6アルキル)-、カルボシクリル-(C_1-6アルキル)-、ヘテロシクリル-(C_1-6アルキル)-、アリール-C(O)-C(O)-、ヘテロアリール-C(O)-C(O)-、カルボシクリル-C(O)-C(O)-、ヘテロシクリル-C(O)-C(O)-または-XR⁶を表し、
- Xは-CO-、-S(O)-または-S(O)₂-を表し、さらに
- R⁶はC_1-6アルキル、ヒドロキシ、C_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール-(C_1-6アルキル)-、ヘテロアリール-(C_1-6アルキル)-、カルボシクリル-(C_1-6アルキル)-、ヘテロシクリル-(C_1-6アルキル)-、アリール-(C_1-6ヒドロキシアルキル)-、ヘテロアリール-(C_1-6ヒドロキシアルキル)-、カルボシクリル-(C_1-6ヒドロキシアルキル)-、ヘテロシクリル-(C_1-6ヒドロキシアルキル)-、アリール-(C_1-6アルキル)-O-、ヘテロアリール-(C_1-6アルキル)-O-、カルボシクリル-(C_1-6アルキル)-O-、ヘテロシクリル-(C_1-6アルキル)-O-または-NR^/R^//を表し、ここで各R^/およびR^//は同一であるかまたは異なりかつ水素、C_1-6アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アリール-(C_1-6アルキル)-、ヘテロアリール-(C_1-6アルキル)-、カルボシクリル-(C_1-6アルキル)-またはヘテロシクリル-(C_1-6アルキル)-を表す〕
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【構成】ＥＰ２アゴニストを有効成分とする月経困難症治療剤に関する。
【効果】選択的なＥＰ２アゴニストは月経困難症の治療に有用である。例えば、選択的ＥＰ２アゴニストである、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^Ｉはカルボキシ基等を表わし、Ｒ^Ｉ−１はハロゲン原子等を表わし、Ｒ^Ｉ−２は水素原子、水酸基等を表わし、Ｒ^Ｉ−３は水素原子、Ｃ１〜８のアルキル基、Ｃ２〜８のアルケニル基、Ｃ２〜８のアルキニル基等を表わし、ｎ^Ｉは０〜４を表わす。）
で示されるプロスタグランジン誘導体、そのエステル、その非毒性塩、またはそれらのシクロデキストリン包接化合物は子宮収縮抑制作用を有し、月経困難症の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、特発性肺線維症（IPF）の治療方法；IPFを有する個体の生存時間を増す方法、及びIPFを有する個体の死亡の危険性を減らす方法を提供する。本方法は、一般的に、治療上有効量のIFN-γをIPFを有する個体に投与することを含む。 （もっと読む）

医薬組成物は１以上の別個の、経口でデリバリーされうる投与形態を含み、それぞれはＣＯＸ−２仲介障害の治療又は予防のために毎日一回投与されるとき有効な量の劣った溶解性のコキシブ成分、毎日一回投与されるとき心臓保護に有効な量のアスピリン成分、及び少なくとも１の医薬として許容される賦形剤を含み；上記投与形態は上記コキシブ及びアスピリン成分の親密な混合に対する実質的な障害を有しない。同時にＣＯＸ−２仲介障害を治療する又は予防する及び心臓保護を提供する方法はその必要のある患者に上記医薬組成物を経口投与することを含む。
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乱用可能な活性成分の離散粒子を薬学的に有効な量含んでなる、乱用抵抗性の放出制御型医薬組成物。この医薬組成物において、前記粒子の表面は水に不溶性のコーティング材料で湿っており、かつ、好ましくは前記組成物が前記粒子を分布させるマトリックスを含み、マトリックス内の乱用可能な化合物がマトリックスから分離しにくくなっている。ならびに、乱用の可能性が低減された放出制御型医薬組成物の調製方法であって、この方法は、水に不溶性の材料と、即時放出型投薬形態で投与した場合に生理学的または心理学的に有害な反応を対象者において誘導し得る薬学的に活性な化合物の粒子とからなる混合物に圧力を加えることによって、表面がコーティングされた粒子を生じる工程；および前記表面がコーティングされた粒子を医薬組成物中に組み込む工程からなる。 （もっと読む）