ロキサピン、アモキサピン、あるいはどちらかの塩またはプロドラッグは、疼痛を緩和に有効であり、特に、偏頭痛、群発性頭痛、緊張性頭痛などの頭痛に有効である。好ましくは全身に、最も好ましくは吸入によって、ロキサピンまたはアモキサピンを投与する。 （もっと読む）

高齢化社会の到来を目前にし、中高年齢者の体力維持および健康の維持を目的として、長期の服用にも耐えうる高い安全性を持つ物質を用いた組成物による、疲労の予防および疲労からの回復を速やかにする効果の高い疲労改善剤を提供する。還元型補酵素Ｑからなる組成物に、筋肉の疲労を含む、疲労の予防および回復効果を認めた。本組成物による疲労改善効果は、若年ラットのみならず、加齢ラットでより顕著であることから、若年者だけではなく、特に、中高年齢者に有用性の高い疲労改善組成物が提供できる。 （もっと読む）

分散性組成物中においての苦味のある製薬組成物の味のマスキングは、難しい。分散性組成物の為の新規の処方が見つかり、活性成分の苦味が減ぜられ、処方中の脂質の量も最小限となり、脂質が、組成物からの活性成分の放出に対して有する遅延の影響を減じることができる。本発明は、特に、マクロライド抗生物質等の苦味のある抗生物質、とりわけ、エリスロマイシン、ロキシスロマイシン、アジスロマイシン、クラリスロマイシンに関する。 （もっと読む）

【課題】 カンプトテシン、その誘導体又はそれらの塩の腫瘍部位への蓄積が可能な、あるいは腫瘍細胞の周囲の濃度を長時間にわたり有効域に保つことができる徐放性製剤を提供すること。
【解決手段】 カンプトテシン、その誘導体又はそれらの塩を、ポリ乳酸並びにポリエチレングリコールモノ脂肪酸エステル及び／又はエチレングリコール−プロピレングリコール−エチレングリコール共重合体からなる担体に含有させた徐放性抗腫瘍剤組成物、その製造方法。 （もっと読む）

本発明は粉末フィトステロール製剤、その製造方法および使用に関する。上記発明の目的は、フィトステロール製剤を水性および油性調製品に配合できるようにすることである。この目的のために、上記の粉末フィトステロール製剤は、平均粒径が0.01〜100μm、好ましくは0.01〜10μm、より良くは0.01〜2μm、および理想的には0.05〜1μmの範囲である、少なくとも１種のタイプのフィトステロールを含む。特に、上記のフィトステロール製剤は、少なくとも１種のタイプのフィトステロールが半アモルファス形で使用されることを特徴とする。好ましい実施形態において、上記のフィトステロール製剤は、上記のフィトステロールが保護コロイドマトリックスに埋め込まれていることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、温湿度条件下、特に低含量において、ラモセトロンまたはその製薬学的に許容される塩の安定化製剤の提供を目的とするものであり、脂肪族カルボン酸またはそのエステル、ヒドロキシカルボン酸またはそのエステル、酸性アミノ酸、エノール酸、芳香族カルボキシル化合物またはそのエステル、およびカルボキシル基を有する高分子物質からなる群より選択された１種または２種以上を含有することを特徴とするラモセトロンまたはその製薬学的に許容される塩の安定な経口用固形医薬組成物およびその安定化方法の提供に関する。また、本発明は、１日量として０．００２〜０．０２ｍｇの塩酸ラモセトロン又はこれと等モル量のラモセトロン若しくは製薬学的に許容されるその他の塩を有効成分として含有する下痢型過敏性腸症候群治療剤に関する。 （もっと読む）

ＧＰＣＲ−Ｔ４、その塩、ＧＰＣＲ−Ｔ４を発現する細胞、または該細胞の膜画分と、サイロキシン、イソコナゾール、化合物Ｉおよび化合物ＩＩからなる群から選ばれるリガンド、および試験物質とを接触させ、該リガンドのＧＰＣＲ−Ｔ４への結合量またはＧＰＣＲ−Ｔ４の活性化の程度を測定し、試験物質を接触させなかった場合と比較することを特徴とするスクリーニング法により、ＧＰＣＲ−Ｔ４のアゴニストまたはアンタゴニストが取得できる。ＧＰＣＲ−Ｔ４のアゴニストまたはアンタゴニスト、あるいはＧＰＣＲ−Ｔ４遺伝子の発現量を増加させる物質または減少させる物質は、甲状腺機能の制御、好中球の活性化または活性化の抑制、炎症性疾患の予防または治療、喘息の予防または治療、慢性閉塞性肺疾患の予防または治療、感染性疾患の予防または治療に用いることができる。
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本発明は、一般式（Ｉ）および（ＩＩＩａ）の新規の置換されているアラルキル誘導体、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性形、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、それらを含む薬剤組成物、医学におけるこれらの化合物の利用およびそれらの製造に関わる中間体に関する。
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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用法が提供される。 （もっと読む）

【課題】一般式［１］で表される構造を有するウレア化合物の新たな薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式［１］で表される構造を有するウレア化合物またはその塩類は、優れた皮膚疾患治療作用を有する。式中、Ａは−（ＮＲ⁴ ）−、−（ＣＲ⁵ Ｒ⁶ ）−または−Ｏ−を、Ｂはアルキレンまたはアルケニレン基を、Ｒ¹ 、Ｒ² 、Ｒ⁴ 、Ｒ⁵ およびＲ⁶ は水素原子、アルキル基、アルケニル基、アダマンチルアルキル基などを、Ｒ³ はアリ−ル基または不飽和の複素環を、Ｘは酸素原子または硫黄原子をそれぞれ示す。
【化１】
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生理活性物質を、約５〜約２０００ナノメートル（ｎｍ）の直径を有する粒子に再現可能に変換する。変換は、生理活性物質に対する溶媒に生理活性物質を溶解させ；例えば、生理活性物質に対して非溶媒であるが溶媒に混和性である過剰の液体を使用して生理活性物質溶液を希釈することによって、溶液の極性をすばやく変化させて、それを生理活性物質に対して非溶媒にする；ことによって行なわれる。沈殿した生理活性物質ナノ粒子を、遠心分離、濾過または凍結乾燥によって収集する。ナノ粒子は、比較的狭い粒度分布を有し、平均粒径は、溶媒および非溶媒の選択によって調節できる。ナノ粒子は一般に非晶質である。界面活性剤を添加して、投与した際の粒子の分散を確実にしうる。好ましい態様において、生理活性物質は、低水溶性を有する薬剤である。 （もっと読む）

【課題】 塩酸アンブロキソールの経時的分解が顕著に抑制され、製品価値の高い内服用固形製剤及びその製造方法を提供することにある。より詳細には、去痰剤である塩酸アンブロキソールとかぜの諸症状に効果のあるビタミンＢ１類およびアスコルビン酸またはその塩からなる群より選択される１種以上を含有する、塩酸アンブロキソールの安定化された内服用固形製剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）塩酸アンブロキソール及び（Ｂ）ビタミンＢ１類およびアスコルビン酸またはその塩からなる群より選択される１種以上を含有し、（Ａ）と（Ｂ）の少なくとも一方が造粒物であることを特徴とする内服用固形製剤。 （もっと読む）

本発明はリン酸カルシウムのセラミックスおよび粉末の表面を修飾する方法に関する。本発明の方法は、培地中での熟成により上記セラミックスおよび粉末の表面での炭酸化アパタイトのエピタキシャル成長を引き起こすことを含む。本発明はまた、この修飾されたセラミックスおよび粉末をインビトロおよびインビボ細胞のトランスフェクションおよび三次元網目構造での細胞培養のために使用することにも関する。 （もっと読む）

本発明は、安定性及び生物学的利用能が向上した新規のラミプリル結晶性粒子に関する。より詳細には、本発明は、配合及び保管条件時に、分解産物、すなわちラミプリルDKP及びラミプリル二酸への分解に対して安定化した、経口療法における医薬及び生物製剤用途のための個々に被覆された単一ラミプリル結晶性粒子を対象とする。本発明は、また、安定化ラミプリル医薬組成物、新規の無水医薬品グレードラミプリル粉末、ラミプリル生物学的利用能を向上させるための方法、及びラミプリル配合物の製造及び安定化方法に関する。新規の無水医薬品グレードラミプリル粉末及びラミプリル組成物、及びそれらによって形成された剤形は、心臓血管病の治療に有用であり、配合及び保管条件下におけるラミプリルDKP及びラミプリル二酸への分解に対するより高い安定性を提供する利点を有する。加えて、長期的な保存寿命にわたって一貫したラベルラミプリル効力を維持し、経口投与される場合に、被検体間のラミプリルの生物学的利用能のインビボ変動を低減する。 （もっと読む）

式（Ｉ）を有する化合物は、タンパク質チロシンキナーゼを阻害する上で有用である。本発明は、その化合物の製造方法、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物を用いる治療方法をも開示する。

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【課題】 優れた安定性、安全性を有し、価格面においても有利なＩＬ−４産生抑制剤、それらを含有する抗アレルギー用、抗炎症用組成物を提供すること。
【解決手段】 本発明は、ガラクトース残基と不飽和アシル基を有する特定の化学構造のグリセロ脂質を含有するインターロイキン４産生抑制剤、抗アレルギー用組成物および抗炎症用組成物である。更には、これらを含む医薬、経口用組成物あるいは皮膚外用組成物として使用に供される。
この特定の化学構造のグリセロ糖脂質は、ケールを５０〜９９．５質量％、好ましくは７０〜８０質量％の濃度のエタノールで抽出して得た抽出物の脂溶性画分に多く含まれる。 （もっと読む）

本発明は、狭窄性の気道を特徴とする疾患の処置方法であって、これを必要とする患者にトロスピウムを含有する医薬組成物を吸入によって投与することを含み、ここで、該患者が少なくとも１０時間の有効治療を受ける方法に関する。トロスピウム組成物は、好ましくは、乾燥粉末吸入器による投与に有用である微粒子状の製剤である。好ましい態様においては、この組成物にはさらに、β-2アゴニストのような第２の活性剤が含まれる。特に好ましい第２の活性剤はフォルモテロールであり、トロスピウム、フォルモテロール組成物は、トロスピウムとフォルモテロールを含む混合物の噴霧乾燥によって製造される。 （もっと読む）

新規合成法、そのような新規方法の生成物、およびこれらの生成物の使用に関する。特に、本発明はフラノン、詳細にはフィンブロリドをアミンと反応させる方法を提供する。本発明は、ハロゲン化1,5-ジヒドロ-ピロール-2-オン、5-ハロメチレン置換1,5-ジヒドロピロール-2-オン（フィンブロリドのラクタム類似化合物）、5-アミノ置換フラノンおよび5-アミノメチレン-2(5H)-フラノン、ならびにそれらの合成類似化合物の合成に特に用途を有する。本発明はまた、新規化合物、およびそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）の新規化合物及びそれらの調製法、疾患、特に癌のような過増殖性疾患を処置するためのそれらの使用、及び障害、特に癌のような過増殖性疾患の処置又は予防のための製薬学的組成物の製法に関する。式（Ｉ）中、ｍは０、１又は２であり、Ｒ^３は^＊−Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＡＲであり、ここでＡｒはフェニル、チエニル、フリル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジル又はピリダジニルであり、ここでＡｒは場合により置換されていてもよい。
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【課題】核酸医薬を標的特異的に細胞内送達するための製剤、特に核酸医薬を包含する安定なナノ粒子製剤を提供する。
【解決手段】核酸医薬を標的特異的に細胞内送達するための製剤であって、遺伝子またはその類似体等の核酸医薬が、[3β-N-(N',N'-ジメチルアミノエタン)カルバモイル]コレステロール(DC-Chol)、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート80(商品名；ツイン80)および葉酸−ポリエチレングリコール−ジステアロイルフォスファチジルエタノールアミン(folate-PEG-DSPE)からなる組成物に包含されており、脂質二重膜により内部に水が封入されたリポソームではなく、内部に水を含まないナノ粒子であることを特徴とする安定化製剤。 （もっと読む）