本発明は、４−ヒドロキシ−４−メチル−ピペリジン−１−カルボン酸（４−メトキシ−７−モルホリン−４−イル−ベンゾチアゾール−２−イル）−アミドである、式（Ｉ）の化合物、及び薬学的に許容しうるその酸付加塩に関する。この化合物は、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、神経保護、統合失調症、不安、疼痛、呼吸欠乏、鬱病、ＡＤＨＤ（注意欠陥過活動性障害）、アンフェタミン、コカイン、オピオイド、エタノール、ニコチン、カンナビノイドに対する薬物嗜癖の治療又は予防のために、あるいは喘息、アレルギー反応、低酸素、虚血、発作、薬物濫用の治療のために、あるいは筋弛緩薬、抗精神病薬、抗てんかん薬、抗痙攣薬及び心臓保護剤として使用するために有用であることが見い出された。
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本発明は、発作を処置または予防するための方法および組成物に関する。本発明はまた、発作、痙攣、てんかん、または関連する状態を処置または予防するための化合物および組成物に関する。本発明はまた、患者における発作を処置するための方法であって、ＩＣＥ／カスパーゼ−１を阻害する化合物を患者に投与する工程を包含する方法に関する。本発明はまた、患者における痙攣を処置するための方法であって、ＩＣＥ／カスパーゼ−１を阻害する化合物を患者に投与する工程を包含する方法に関する。
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式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１およびＲ_２は、複素環式芳香族化合物のコアに直接あるいはＬ_２およびＬ_３によって表されるリンカーを介して結合された芳香環または非芳香環であり、Ｘ、Ｘ’、Ｙ、Ｙ’、Ｚ、Ｚ’、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３ａ、Ｒ_３ｂ、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｌ、Ｌ_２、Ｌ_３は本明細書中に定義された通りである。）は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害を治療するのに有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含んだ医薬組成物、そのような化合物および組成物を用いる方法、および式（Ｉ）の範囲内の化合物を調製する工程も開示する。
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本発明は置換2,5-ジアミノメチル-1H-ピロール、その製造法、これらの化合物を含む薬学的製剤、及びこれらの化合物の薬学的製剤の製造のための使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１またはＲ_２は２環式環または３環式環であり各々少なくとも２個のヘテロ原子を含み、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３ａ、Ｒ_３ｂ、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｌ_２、Ｘ、Ｘ’、Ｙ、Ｙ’、ＺおよびＺ’は本明細書中に定義されたとおりである。）は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害を治療するのに有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含んだ医薬組成物、そのような化合物および組成物を用いる方法、および式（Ｉ）の範囲内の化合物を調製する工程も開示する。
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本発明は、式Ｉの化合物である新規なピラジニルメチル−ラクタム誘導体（式中Ｒ¹は、次に示される式Ｇ¹又はＧ²の基であり、ここでＲ¹、Ｒ³、Ｒ⁶、Ｒ¹³Ｘ、ａ、ｎ及びｍは、本明細書中で定義される通りである）、その薬学的に許容できる塩、並びにセロトニンＩ（５−ＨＴ₁）受容体、特に１５の５−ＨＴ_1A受容体及び５−ＨＴ_1B受容体の１つ又は両方の選択的アゴニスト、アンタゴニスト、インバースアゴニスト及び部分アゴニストを含む薬学的組成物に関する。本発明の化合物は、鬱病、不安、強迫性障害（ＯＣＤ）及び５−ＨＴ₁アゴニスト又はアンタゴニストが必要な他の障害の処置又は予防に有用である。
【化１】

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本発明は、新規なテトラヒドロナフチルピペラジン誘導体、すなわち式（I）の化合物［式中：R¹、R²およびR⁶は明細書中に定めたものであり、XはCH₂またはOであり、Aは後記の式（G¹、G²、G^2a、G³、G⁴、G⁵またはG⁶）の基であり、Dは式(D)の基であり、Y、W、ZはCまたはNであり、R⁷は明細書中に定めたものである］、およびそれらの塩類、ならびに組成物に関する。これには、セロトニン１(5-HT₁)受容体の選択的なアンタゴニスト、インバースアゴニストおよび部分アゴニストが含まれる。本発明化合物は、5-HT₁アゴニストまたはアンタゴニストの関与が示唆されるうつ病、不安、強迫性障害（OCD）その他の障害の治療または予防に有用である。

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【解決手段】 少なくとも１つの三環式３，４−プロピノペルヒドロプリンの有効量と少なくとも１つの添加化合物とを有する神経伝達を干渉するための薬学的組成物が開示される。本発明の組成物の有効量と薬学的に許容可能な担体とを有する、局所的適用のための調整が提供される。少なくとも１つの三環式３，４−プロピノペルヒドロプリンの有効量の局所的適用を有する神経伝達を干渉する方法は、筋肉弛緩、知覚麻痺、筋肉痙攣、及び同様な原因に関連した様々な徴候を治療するために提供される。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、肥満および関係する症状を予防または治療するための公知および新規のＮ−スルファモイル−Ｎ′アリールピペラジンおよびその生理的に認容される塩の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシルカルボン酸誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシルカルボン酸誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ニューロキニン阻害活性を示す式Ｉに表される化合物、当該化合物を含む医薬組成物、並びにニューロキニン媒介性の症状を治療する方法に関する。式(Ｉ)又は医薬として許容されるその塩若しくは溶媒和物では、ｍ＝０又は１；ｎ＝０又は１；ｓ＝０又は１；Ｌは、-Ｏ-又は-Ｎ(Ｒ⁴)-であり；Ｒ¹及びＲ²は、各々独立してＨ、アリール、ヘテロアリール、(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルヘテロシクロアルキル、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルヘテロシクロアルキル、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルヘテロアリール、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル-Ｏ-アリール、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルアリール、及び-ＣＨ₂Ｎ(Ｒ⁴)(Ｒ⁵)であり、ここで当該ヘテロシクロアルキル、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルヘテロシクロアルキル、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルヘテロアリール、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル-Ｏ-アリール、アリール、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルアリール、ヘテロアリール、及び-ＣＨ₂Ｎ(Ｒ⁴)(Ｒ⁵)の各々は、Ｘ’、Ｙ’、又はＺ’から独立して選ばれる１〜３の成分で場合により置換され；Ｒ³は、Ｈ、ＣＦ₃、ＯＨ、又は-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルであり；Ｒ⁴及びＲ⁵は、各々独立してＨ、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル、又は-(Ｃ₁-Ｃ₆)(Ｃ＝Ｏ)Ｒ⁷から選ばれ；Ｒ⁷は、(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル、ＯＨ、-Ｎ(Ｒ⁴)(Ｒ⁵)、又は-ＯＲ⁴であり；Ｒ⁸及びＲ⁹は、各々独立して(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルであり；Ｘ、Ｙ、Ｘ’、Ｙ’、及びＺ’は、各々独立してＨ、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル-ＮＲ⁴Ｒ⁵、ＣＦ₃、ＯＨ、-Ｏ-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ⁷、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、-ＮＯ₂、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルアリール、-Ｏ-アリール、ハロゲン、ＣＮ、-ＣＨ₃Ｎ(Ｒ⁴)(Ｒ⁵)、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ⁷、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ⁷、-Ｒ⁶Ｃ(＝Ｏ)Ｒ⁷、又は-Ｒ⁶Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ⁴Ｒ⁵から選ばれ；そしてＲ⁶は、結合、-ＣＨ₂-、-Ｏ-、又は-ＮＲ⁴-である。
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本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、中枢神経系、胃腸系、および心臓血管系の疾患を治療または予防するのに使用される一般式（Ｉ）で表される新規な３，３−二置換インドールー２−オン誘導体および薬理上許容されるそれらの酸付加塩に関する。
【化１】


「Ｒ¹は、水素、ハロゲン、炭素原子数が１−７個のアルキル、又はスルホンアミド；Ｒ²は、水素又はハロゲン；Ｒ³は、水素、アリール置換基又は１個又は２個のハロゲン置換基を有していていてもよいアリール置換基を有していてもよい炭素原子数が１−７個のアルキル；Ｒ⁴は、炭素原子数が１−７個のアルキル；Ｒ⁵は、一般式（ＩＩａ）又は（ＩＩｂ）で表される基「Ｑ及びＷは、それぞれ、窒素又はＣＨ；Ｒ⁶、Ｒ⁷及びＲ⁸、は、それぞれ、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、炭素原子数が１−７個のアルキル又はアルコキシ；又はＲ⁶とＲ⁷は、一緒になってエチレンジオキシを形成する；ｍは、０，１又は２；aは、単結合、二重、又は三重結合を表す；ｎは、０，１又は２。」
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本発明は、置換されたシクロヘキシル酢酸誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル酢酸誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のコリン作動性リガンドであることが分かった新規なアザビシクロアリール誘導体に関する。本発明の化合物は、その薬理学的プロフィールにより、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性系に関係する疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用中止によって引き起こされる禁断症状のような多様な疾患又は障害の治療に有用である可能性がある。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）又は（Ｉ’）を有するテトラヒドロナフチリヂン誘導体に及び上記誘導体の製造方法、その製造において使用される中間体、それを含む組成物及びその使用に関する。前記テトラヒドロナフチリヂン誘導体はＨ₃リガンドであり、及び多くの疾患、障害及び状態、特に炎症性、アレルギー性及び呼吸性疾患、障害及び状態において有用である。
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本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）