Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩を提供するもので、該化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ-１の活性阻害が所望され及び／又は必要とされる疾患の処置、特に炎症の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、医薬活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、その製造方法、それを含有する組成物および神経障害および精神障害の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

合計15のモジュールを有するポリケチドシンターゼ、１つのモジュールを有する非リボソームペプチドシンテターゼ、およびシトクロムp450ヒドロキシラーゼから構成されるポリケチドシンターゼ複合体を記載する。新規ストレプトミセス種、および改変したストレプトミセス種の方法も提供する。新規化合物である36-ケトメリダマイシン(ketomeridamycin)、C9-デオキソメリダマイシン(deoxomeridamycin)、およびC9-デオキソプロリルメリダマイシン(deoxoprolylmeridamycin)、ならびにそれらの使用をさらに記載する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中：
・Ｒは、以下


（式中、Ｒ_６はハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキルもしくはトリフルオロメチルであり、ｐは２もしくは３であるか、またはＲ_６はハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシもしくはトリフルオロメチルであり、ｐは０もしくは１である）
から選択される基を示し；
・Ｒ_１は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_２−４アルケニル、ハロゲンにより置換されていてもよいＣ_１−４アルキル、シアノもしくはＣ_１−４アルコキシを示し；
・Ｒ_２は、水素または（ＣＨ_２）ｑＲ_７を示し；
・Ｒ_３およびＲ_４は、それぞれ独立して水素またはＣ_１−４アルキルであり；
・Ｒ_５は、
トリフルオロメチル、Ｃ_１−４アルキル、シアノ、Ｃ_１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、Ｓ（Ｏ）ｒＣ_１−４アルキル、またはトリフルオロメチル、Ｃ_１−４アルキル、シアノ、Ｃ_１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、ハロゲンもしくはＳ（Ｏ）ｒＣ_１−４アルキルから独立して選択される１個〜３個の基により置換されていてもよい５〜６員のヘテロアリール基により置換されたフェニルから独立して選択される１個〜３個の基により置換されたフェニル；
トリフルオロメチル、Ｃ_１−４アルキル、シアノ、Ｃ_１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、ハロゲンもしくはＳ（Ｏ）ｒＣ_１−４アルキルから独立して選択される１個〜３個の基により置換されたナフチル；
トリフルオロメチル、Ｃ_１−４アルキル、シアノ、Ｃ_１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、ハロゲンもしくはＳ（Ｏ）ｒＣ_１−４アルキルから独立して選択される１個〜３個の基により置換された９〜１０員の縮合二環式複素環式基を示すか；あるいは
Ｒ_５は_、トリフルオロメチル、Ｃ_１−４アルキル、シアノ、Ｃ_１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、ハロゲンもしくはＳ（Ｏ）ｒＣ_１−４アルキルから独立して選択される１個〜３個の基により置換された５または６員のヘテロアリール基であり；
・Ｒ_７は、水素、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、アミン、Ｃ_１−４アルキルアミン、（Ｃ_１−４アルキル）_２アミン，ＯＣ（Ｏ）ＮＲ_８Ｒ_９またはＣ（Ｏ）ＮＲ_８Ｒ_９であり；
・Ｒ_８およびＲ_９は、それぞれ独立して、水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_３−７シクロアルキルを示し；
Ａ−Ｂは、式（ｖ）、（ｖｉ）または（ｖｉｉ）
（ｖ）−ＣＨ＝Ｃ（Ｒ_１１）−
（ｖｉ）−Ｃ（Ｒ_１０）＝ＣＨ−または
（ｖｉｉ）−Ｃ（Ｒ_１２）（Ｒ_１０）−Ｃ（Ｒ_１１）（Ｒ_１３）−（ここで、Ｒ_１０、Ｒ_１１、Ｒ_１２およびＲ_１３は、それぞれ独立して、水素もしくはＣ_１−４アルキルである）
で示される二価のラジカルであり；
・ｎは、１または２であり；
・ｑは、１〜４の整数であり；
・ｒは、１または２である］
で示される化合物、またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、その製造方法、ならびにタキキニンにより及び／またはセロトニン再取り込み輸送蛋白質の選択的阻害により媒介される病状の処置におけるその使用。
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本発明は、ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニスト又はインバースアンタゴニスト活性を有する式Ｉに示される新規化合物又はその薬理学的に許容できる塩、及びそのような化合物を調整する方法を開示する。別の態様では、本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、及び、これら組成物を、肥満症、認知障害、ナルコレプシー、及びヒスタミンＨ３受容体に関連する疾病を治療するために使用する方法を開示する。

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本発明は、ニューロキニン阻害性を示す化合物、それを含む医薬組成物及びニューロキニンが仲介する疾患を治療する方法である。 （もっと読む）

本発明は、リドカイン自体よりも少ない麻酔活性を示すが、前記リドカインよりも多くの抗炎症性および鎮痙性の活性を有するリドカイン由来化合物、加えてこれらの化合物のうちの少なくとも1つまたはこれらの塩を有効成分として持つ薬学的組成物、ならびに喘息、鼻炎、アレルギー性じんま疹を含むアトピー性疾患、アトピー性喘息の症例の後に続く好酸球増加症に関連する慢性肺炎症、および例えば大腸炎のような慢性腸炎症を治療、予防または抑制するためのそのような組成物の使用に関する。薬学的組成物は、噴霧により適用されることが予定されている噴霧形態、溶液、懸濁液、エマルションで使用可能である場合があるか、または経口用もしくは注射用の用途で薬学的に使用可能ないずれかの形態で使用可能である場合がある。

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本発明は、塩基、酸付加塩、水和物又は溶媒和物の形状を採る、式（Ｉ）


（式中、Ｗは、酸素又は硫黄原子であり、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３及びＸ_４は、それぞれ、独立に、水素若しくはハロゲン原子又はシアノ基、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６−フルオロアルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ基若しくはＣ_１−Ｃ_６−フルオロアルコキシ基を表し、Ｙは、（Ｎ_２）又は（Ｎ_３）の位置にあり、Ｙが（Ｎ_２）の位置にあるときは、ＹはＣ_１−Ｃ_６−アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６−フルオロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基を表し、Ｙが（Ｎ_３）の位置にあるときは、Ｙはアリール基又はヘテロアリール基を表し、該アリール基及びヘテロアリール基は、ハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ基、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルチオ基、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−Ｓ（Ｏ）−基、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−Ｓ（Ｏ）_２又はＣ_１−Ｃ_６−フルオロアルキル基から選択される１個以上の原子又は基によって、場合により置換され、Ｃ_４−Ｃ_５の位置の結合は、二重又は単結合であり、Ｒ_１及びＲ_２は、それぞれ、独立に、アリール基、ベンジル基もしくはＣ_１−Ｃ_６−アルキル基を表し、又は、Ｒ_１及びＲ_２は、これを担う窒素原子とともに、１又は複数のＣ_１−Ｃ_６−アルキル基又はベンジル基によって場合により置換されたヘテロ環を形成する。）の化合物に関する。調製方法及び治療への利用も開示されている。
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本発明は、プリン誘導体、有効な量のプリン誘導体を含んでなる組成物、ならびに、動物の代謝速度を低減させる方法、心筋保護の際に心筋傷害から動物の心臓を保護する方法、または、心疾患、神経障害、虚血状態、再潅流傷害、肥満、消耗病もしくは糖尿病を治療または予防する方法であって、有効な量のプリン誘導体を投与の必要のある動物に投与することからなる方法、に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する（式中、ｎは、１と６との間の値を表すことができ；−（Ｃ）ｎ−は、Ｃ_１−６アルキリデン基（１個から４個の置換基で場合によっては置換されている。）を表し；Ｒ^１は、水素原子又はＣ_１−６アルキル基を表し；Ｒ^２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基又はＣ_３−６シクロアルキル基（１個から４個の置換基で場合によっては置換されている。）を表し；Ｂは、ＮＲ３Ｒ４（Ｒ３及びＲ４は、独立にＣ_１−６アルキル基もしくは水素原子を表すか；又は一緒に、Ｃ_１−６アルキリデン基、Ｃ_２−８アルケニリデン基、Ｃ_１−３アルキリデン−Ｏ−Ｃ_１−３アルキリデン基もしくはＣ_１−３アルキリデン−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ_１−３アルキリデン基（Ｒ５は、水素原子もしくはＣ_１−３アルキルもしくはＣ_１−６アルキルカルボニル基を表し、前記Ｃ_１−３アルキルもしくはＣ_１−６アルキルカルボニル基は、置換されている。）を表す。）を表すか、又は、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジンもしくはモルホリンなど、−ＮＲ１−（Ｃ）ｎ基に対して炭素により連結しているアミノ環を表し、Ｒ３及びＲ４基、アミノ環基及び窒素原子は、場合によっては置換されている。）。本発明は治療に適用することができる。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、選択的カンナビノイドＣＢ_１受容体モジュレーター、特に高いＣＢ_１／ＣＢ_２受容体サブタイプ選択性を有するＣＢ_１受容体アンタゴニストまたは逆アゴニストとしての１，２，４，５−四置換イミダゾール誘導体、これらの化合物の製造方法および該イミダゾール誘導体の合成のために有用な新規中間体に関する。本発明は、また、有益な効果を与える薬物の製造のための本明細書に開示される化合物の使用に関する。有益な効果は、本明細書に開示されているか、または本明細書および当該技術分野の一般知識から当業者には明らかである。本発明はまた、疾病または症状を処置または予防する薬物の製造のための本発明の化合物の使用に関する。より具体的には、本発明は、本明細書に開示されているか、または本明細書および当該技術分野の一般知識から当業者には明らかな疾病または症状の処置のための新規使用に関する。本発明の実施態様では、本明細書に開示される特定の化合物は、精神医学的および神経学的障害の処置において有用な薬物の製造のために使用される。本化合物は、記号が本明細書において与えられる意味を有する一般式（Ｉ）を有する。
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本発明は、Ａ、Ｒ^１及びＲ^２が本明細書及び請求項（クレーム）に記載のものであることを特徴とする式（Ｉ）の化合物、及びその薬学的に許容される塩に関するものであり、それらを含む化合物及び医薬組成物の調製に関するものである。本化合物はＨ３受容体の調節に関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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本発明は、活性な植物抽出物およびこれらの抽出物の中で二核酵素の作用を特異的に阻害する特定の化合物（ジアリールアルカンおよび／またはジアリールアルカノール）を識別するために酵素阻害アッセイを化学的デレプリケーション法と組み合わせる方策を実施する。本発明に含まれるのは、二核酵素、特にチロシナーゼの活性を阻害し、メラニンの過剰生成を防止する１つまたは複数のジアリールアルカンおよび／またはジアリールアルカノールで構成される物質の組成物である。本発明は二核酵素、特にチロシナーゼの活性を阻害するための方法、および二核酵素の作用に関連する疾病および状態を予防および治療するための方法もやはり提供する。本発明はさらに、メラニンの過剰生成およびそれに関連する皮膚の疾病と状態を予防および治療するための方法を含む。二核酵素の作用およびメラニンの過剰生成に関連する疾病および状態を予防および治療するための方法は、合成された、および／または１つまたは複数の植物から単離された１つまたは複数のジアリールアルカンおよび／またはジアリールアルカノールを含む組成物の有効な量を医薬として許容可能な担体と一緒に、必要とする宿主に投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、ベンズオキサゾロン誘導体、それらの調製方法、それらを含有する医薬組成物、及び運動障害、特にパーキンソン病の治療における薬剤としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

ｐ、Ａｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ^c、Ｒ^dおよびＲ^eが明細書中で定義されている、式Ｉの化合物：またはその薬学的に許容しうる塩、それらを含む医薬組成物ならびにそれらを用いる、うつ病または不安症処置用の医薬を製造するためのそれらの使用方法。
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本発明は、一般式（Ｉ）の新規なピリジン−２−オン化合物


［式中、Ａは、４〜６員炭化水素鎖を表し、その鎖は置換基として１もしくは２個のメチル基を有することができ、１個もしくは２個の炭素原子が酸素、カルボニル基または硫黄によって置き換わっていても良く、その炭化水素鎖は二重結合または三重結合を有していても良く；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は特許請求の範囲および説明で引用の意味を有する。］に関するものである。本発明はさらに、化合物Ｉの互変異体、化合物Ｉの生理学的に許容される塩および化合物Ｉの互変異体の生理学的に許容される塩に関するものでもある。本発明はさらに、ドーパミンＤ_３受容体拮抗薬もしくは作働薬の影響に応答する疾患を治療するための医薬を製造する上での、一般式（Ｉ）の化合物および互変異体の使用、ならびに化合物Ｉおよび互変異体の生理学的に許容される塩の使用に関するものでもある。
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本発明は、４−ヒドロキシ−４−メチル−ピペリジン−１−カルボン酸（４−メトキシ−７−モルホリン−４−イル−ベンゾチアゾール−２−イル）−アミドである、式（Ｉ）の化合物、及び薬学的に許容しうるその酸付加塩に関する。この化合物は、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、神経保護、統合失調症、不安、疼痛、呼吸欠乏、鬱病、ＡＤＨＤ（注意欠陥過活動性障害）、アンフェタミン、コカイン、オピオイド、エタノール、ニコチン、カンナビノイドに対する薬物嗜癖の治療又は予防のために、あるいは喘息、アレルギー反応、低酸素、虚血、発作、薬物濫用の治療のために、あるいは筋弛緩薬、抗精神病薬、抗てんかん薬、抗痙攣薬及び心臓保護剤として使用するために有用であることが見い出された。
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本発明は、グルタミン酸作動性毒性の治療又はその予防に関するものであり、有効な量の分岐鎖α−ケト酸を、単独で、又はＬ−メチオニンＳ−スルホキシイミン、Ｌ−エチオニンＳ−スルホキシイミン及びグルホシネート等の他の抗グルタミン酸剤と組み合わせて投与する投与方法、組成物等を採用するものである。特に、本発明は、脳神経細胞内のグルタミン酸レベルの上昇を特徴とする疾患又は症状への治療又はその予防に関するものである。 （もっと読む）

変性性疾患および変性性障害を処置するための化合物、組成物および方法が開示される。以下の化合物を参照のこと。この化合物は、細胞保護特性を有し、シクロペンタノフェナントレン関連ステロイドのクラスに属し、このステロイドは、誘導体化エストロゲン様構造を有し、顕著な雌性化活性を有さずに、細胞保護活性を与え、それにより例えば、変性性障害の処置において、または組織移植における使用のため、または他の疾患、障害もしくは状態のために治療的に投与される場合に、望ましくない副作用を回避する。このような変性性障害としては、神経変性性障害、眼の障害、心臓血管の障害、ミトコンドリア病、骨の障害、関節の障害、結合組織の障害もしくは軟骨の障害、または興奮毒性経路の活性の変化と関連した障害が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、発作を処置または予防するための方法および組成物に関する。本発明はまた、発作、痙攣、てんかん、または関連する状態を処置または予防するための化合物および組成物に関する。本発明はまた、患者における発作を処置するための方法であって、ＩＣＥ／カスパーゼ−１を阻害する化合物を患者に投与する工程を包含する方法に関する。本発明はまた、患者における痙攣を処置するための方法であって、ＩＣＥ／カスパーゼ−１を阻害する化合物を患者に投与する工程を包含する方法に関する。
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