本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、及びR³は請求項１に示された意味を有する）
のアミド化合物に関する。更に、本発明は少なくとも一種の前記アミドを含む薬物に関する。前記薬物はそのMCH受容体拮抗作用の結果として代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病の治療に適している。
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本発明は、１０−オキソ−ジヒドロジベンズ［ｂ,ｆ］アゼピンの移動水素化による、置換エナンチオピュア１０−ヒドロキシ−ジヒドロジベンズ［ｂ,ｆ］アゼピン（Ｉａ）または（Ｉｂ）
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、アミノまたはニトロであり；そしてＲ^３およびＲ^４は、それぞれ独立して、水素またはＣ_１−Ｃ_６アルキルである。〕で示される化合物の製造方法、ならびに式（ＩＩＩ'ａ）および（ＩＩＩ'ｂ）
【化２】


〔式中、Ｍは、Ｒｕ、Ｒｈ、Ｉｒ、Ｆｅ、ＣｏまたはＮｉであり；Ｌ_１は、水素であり；Ｌ_２は、アリールまたはアリール−脂肪族残基を表し；そしてさらなるラジカルは、本明細書において定義した意義を有する。〕で示される新規触媒；当該新規製法により入手可能な１０,１１−ジヒドロ−１０−ヒドロキシ−５Ｈ−ジベンズ［ｂ,ｆ］アゼピン−５−カルボキサミドの両方のエナンチオマーの新規結晶形；医薬調製物の製造におけるそれらの使用；これらの新規結晶形を含んでなる新規医薬調製物、および／または癲癇のような障害の処置における、もしくはこれらの処置に適したい約製剤の製造における、これらの新規結晶形の使用に関する。
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本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含めた代謝調節型グルタミン酸受容体の増強剤であり、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するグルタミン酸機能不全及び疾患を伴う神経及び精神障害の治療または予防において有用である化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する上記疾患の予防または治療における前記した化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、及びＸは明細書及び請求項と同義である〕の化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩に関する。その化合物は、ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患の治療及び／又は予防用に有用である。
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本発明は、変化したａＰＫＣ機能と、アルツハイマー病（ＡＤ）及び神経芽細胞腫などの神経系疾患及び癌との間の関連性を確立する。神経系疾患及び癌における診断、薬剤スクリーニング及び遺伝子治療において、ａＰＫＣを使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、小コンダクタンスカルシウム依存性カリウムチャネル（ＳＫチャネル）のモジュレーターとして有用な新規の２−アミノベンズイミダゾール誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療方法においてのこれらの化合物の使用に、さらに本発明の化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、該化合物を含有する医薬処方物、およびｍＧｌｕＲ５受容体媒介疾患の予防および／または治療における該化合物の使用に関する。

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以下の式：
【化１】


(式中、Ar¹は明細書中に定義されるとおりである）
の化合物およびその塩、エナンチオマーならびに上記化合物を含有する医薬組成物を製造する。それらは治療、特にうつ病の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は概して、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)のリガンド、nAChRの活性化、及び特に脳のニコチン性アセチルコリン受容体の欠如又は機能不良に関連した病態の治療の分野に関する。更に本発明は、α7nAChR亜型のリガンドとして作用する新規化合物（インダゾール及びベンゾチアゾール）、そのような化合物の調製法、そのような化合物を含有する組成物、及びそれらの使用法に関する。 （もっと読む）

本発明は、有効なホスホジエステラーゼ(PDE)インヒビターとして利用される、式(I)の新規ピペリジル-置換されたキナゾリン及びイソキノリン誘導体に関する。本発明は、PDE10の選択的インヒビターである化合物にも関する。本発明は更に、そのような化合物の調製のための中間体；そのような化合物を含有する医薬組成物；及び、ある種の中枢神経系(CNS)障害又は他の障害を治療する方法におけるそのような化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ＮＭＤＡ受容体のアンタゴニストである、式（Ｉ）：


［式中、Ｘは、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、場合により１個以上のハロゲン原子によって置換されたＣ_１〜Ｃ_４アルキルスルホンアミド基、場合により１個以上のハロゲン原子によって置換されたＣ_１〜Ｃ_４アルカノイルアミド基、アリールスルホンアミド基であり；Ｙは、−ＣＨ＝基または−Ｎ＝原子であり；Ｚは、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル基、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ基、シアノ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基である］
の新規なヘテロ環カルボン酸アミド誘導体およびその塩、並びにそれらを製造するための中間体を提供する。
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本発明は、アロステリックカルボキシルMMP-13阻害薬もしくはその医薬的に許容できる塩と、セレコキシブもしくはその医薬的に許容できる塩、または、バルデコキシブもしくはその医薬的に許容できる塩との組み合わせを含む組み合わせを提供する。本発明はさらに、ＭＭＰ‐１３およびシクロオキシゲナーゼ２の阻害に関係する疾患を患っている患者に、アロステリックカルボキシルMMP-13阻害薬またはその医薬的に許容できる塩と、セレコキシブもしくはその医薬的に許容できる塩、または、バルデコキシブもしくはその医薬的に許容できる塩との組み合わせを含む本発明の組み合わせを投与することを含んでなる、そのような疾患を治療する方法を提供する。本発明はさらに、アロステリックカルボキシルMMP-13阻害薬またはその医薬的に許容できる塩と、セレコキシブもしくはその医薬的に許容できる塩、または、バルデコキシブもしくはその医薬的に許容できる塩とを含む本発明の組み合わせ、および医薬的に受容できるキャリア、希釈剤、または添加剤を含む医薬組成物を提供する。また、本発明の組み合わせは、治療する疾患に応じて、さらに別の医薬品と組み合わせてもよい。 （もっと読む）

本発明はCOX−2選択的阻害剤またはそのプロドラッグおよびLTB₄受容体アンタゴニストを含有する治療用組成物を提供する。このような組成物を炎症、炎症が関連する疾患、疼痛または疼痛が関連する疾患の治療、予防または抑制において使用するための方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


の新規なベンゾイル尿素誘導体、およびその光学的鏡像異性体、ラセミ体および塩が、ＮＭＤＡ受容体の非常に有効で且つ選択的なアンタゴニストであり、そしてその上、該化合物のほとんどがＮＭＤＡ受容体のＮＲ２Ｂサブタイプの選択的アンタゴニストであることを提供する。本発明は更に、有効成分として式（Ｉ）の新規なベンゾイル尿素誘導体、またはその光学的鏡像異性体、ラセミ体、もしくは塩を含有する医薬組成物、並びに該化合物および医薬組成物の製造方法をも提供する。
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式(１)：
【化１】


の化合物、医薬上許容される塩、溶媒和物およびin vivoで加水分解可能なエステルは医薬として、特にケモカインレセプター(特にＣＸＣＲ２)活性のモジュレーターとしての活性を有し、過剰な、または調節されないケモカインの生産によって悪化する、または引き起こされるヒトおよびヒト以外の動物の症状／疾病の処置(治療または予防)に用い得る。
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本発明は、本明細書で定義したとおりの式（Ｉ）の化合物又はそれらの医薬上許容される塩；式Ｉの化合物を含む医薬組成物、治療が必要な哺乳動物に上記式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、ヒスタミンＨ３受容体に拮抗作用することにより治療し得る障害又は症状の治療方法、治療が必要な哺乳動物に上記式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、うつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、精神障害、睡眠障害、肥満、目眩、てんかん、乗り物酔い、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギー誘発性気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻うっ血、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心臓血管疾患、ＧＩ管疾患、胃腸管の運動及び酸分泌の過剰及び低下からなる群から選択される障害又は症状の治療方法に関する。
【化１】

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本発明は、ＮＭＤＡ、特にＮＲ２Ｂサブユニット含有受容体アンタゴニスト、および鎮痛薬として有用な、式（Ｉ）：


の新規な４−ベンジリデン−ピペリジン誘導体を提供する。
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本発明は、イヌの癲癇の治療における置換ジヒドロイミダゾロン類、とりわけ[1-(4-クロロフェニル)-4-(4-モルホリニル)-2,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-オン] (AWD 131-138)またはその生理学上許容し得る塩の使用に関する。 （もっと読む）

一般式［Ｉ］


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、独立して、低級アルキル基等を表す。Ｒ^３は、水素原子等を表す。Ｂ^１、Ｂ^２及びＢ^３は、水素原子又は低級アルキル基を表す。Ｗは、結合手、−（ＣＨ_２）−ＣＯＮＨ−（ＣＨ_２）−等を表す。Ａｒ^１は、酸素原子又は硫黄原子を含有してもよい、５又は６員の芳香族含窒素複素環基を表す。Ａｒ^２は、置換基を有していてもよい、１又は２環性の芳香族炭素環基又は芳香族複素環基を表す。］で表されるベンズイミダゾール誘導体を提供する。この化合物は、メラニン凝集ホルモン受容体の拮抗剤として作用し、中枢性疾患、循環器系疾患、代謝性疾患用の医薬品として有用である。
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本発明は、一般式(Ｉ)
【化１】


の新規な誘導体（式中、R3はC₁−C₆アルキル、アリール、アリール(C₁−C₆)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C₁−C₆)アルキル、C₁−C₁₀シクロアルキルに縮合されたアリール又はヘテロアリール、複素環、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、アダマンチル、ポリシクロアルキル、アルケニル、アルキニル、CONR1R2、CSNR1R2、COOR1、SO2R1、C(＝NH)R1、C(＝NH)NR1基であり；R5、R6は互いに独立に、以下の基：ハロゲン、CN、NO2、NH₂、OH、COOH、C(O)OR8、−O−C(O)R8、NR8R9、NHC(O)R8、C(O)NR8R9、NHC(S)R8、C(S)NR8R9、SR8、S(O)R8、SO₂R8、NHSO₂R8、SO₂NR8R9、−O−SO₂R8、−SO₂−O−R8、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C₁−C₆アルキル、C₁−C₆アルコキシ、アリール、アリール(C₁−C₆)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C₁−C₆)アルキル、複素環、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アダマンチル又はポリシクロアルキルから選択される）に関する。
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