【課題】
本発明は、ヒトなどの哺乳動物の神経障害を治療する方法を提供する。
【解決手段】
該方法は、それを必要とする哺乳動物に、効果的な、無毒な、及び医薬として許容し得る量の少なくとも１つのQC-インヒビターを、任意に、PEP-インヒビター, DP IV/DP IV-様酵素のインヒビター, NPY-レセプターリガンド, NPY アゴニスト, NPY アンタゴニスト, ACE-インヒビター, PIMT エンハンサー, ベータセクレターゼのインヒビター, ガンマセクレターゼのインヒビター, 及び中性エンドペプチダーゼのインヒビターからなる群から選択された少なくとも１つの薬剤と組み合わせて投与することを含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物または二量体チルホスチン、生理的に許容できるその塩またはプロドラッグの有効量により細胞を処理することを含んでなる細胞内のダイナミン依存のエンドサイトーシスを阻害する方法を開示する。記載されている方法に有用である化合物もまた提供される。細胞のダイナミン依存エンドサイトーシスの阻害は、てんかんおよび神経学的疾患および病態の治療に提供できる。 （もっと読む）

以下の式（Ｉ）により表される式を有する化合物が開示される。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。
【化２６】

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本発明は、一般式（Ｉ）（式中、ＤおよびＧは、置換基を有していてもよい環状基、または置換基を有していてもよいアルキル基を表わし、ＷおよびＹは、結合手または主鎖の原子数１〜４のスペーサーを表わし、環Ａおよび環Ｂは、少なくとも１個の炭素原子および少なくとも１個の窒素原子を含有してなる、置換基を有していてもよい複素環を表わし、環Ａと環Ｂは１個のスピロ炭素原子を共有する。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。一般式（Ｉ）で示される化合物はＭＢＲに親和性を有するため、ストレスに起因する疾患の予防および／または治療薬として有用である。 （もっと読む）

式Ｉ、ＩＩもしくはＩＩＩによって表される置換トリアゾール化合物またはこの医薬として許容される塩。医薬組成物は、単独であるいは１以上の他の治療活性化合物との組み合わせでの有効量の本発明の化合物および医薬として許容される担体を含む。例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、片頭痛、頭痛、片頭痛、癲癇、過敏性腸症候群、糖尿病性神経障害、多発性硬化症、躁鬱病および双極性障害などのナトリウムチャンネル活性に関連する、あるいはそれが原因である状態の治療方法は、単独であるいは１以上の他の治療活性化合物との組み合わせでの有効量の本発明の化合物を投与する段階を有する。局所麻酔薬の投与方法は、単独であるいは１以上の他の治療活性化合物との組み合わせでの有効量の本発明の化合物および医薬として許容される担体を投与する段階を有する。

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本発明は、式Ｉ


で示される化合物および５−ＨＴ６受容体に関連する、または影響を受けるＣＮＳ障害の治療におけるその使用に関する。

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構造式（Ｉ）の新規化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作働薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、多発性硬化症およびギランバレー症候群などの神経炎症障害およびウィルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、ならびに頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害および統合失調症の治療における中枢作用性薬剤として有用である。それら化合物はまた、アルコール中毒およびニコチン中毒などの物質乱用障害の治療、肥満もしくは摂食障害の治療、ならびに喘息、便秘、慢性腸擬似閉塞および肝硬変の治療においても有用である。 （もっと読む）

一般式Ｉ及びＩＩのイミダゾ［１，２−ａ］ピリジンを開示する。前記化合物は、不安症と不眠症の治療に有用である。医薬組成物及び方法も開示する。本発明の代表的な化合物は：




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本発明は、短鎖干渉核酸（ｓｉＮＡ）分子を用いて遺伝子発現を調節するのに有用な化合物、組成物、及び方法に関する。特に本発明は、被験者又は生物における疾患、異常、形質、状態の維持及び発達に関与する発現偽遺伝子等の遺伝子の発現の調節に用いられる、短鎖干渉核酸（ｓｉＮＡ）、短鎖干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、及び短鎖ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）等の低分子核酸分子並びに方法を特徴とする。 （もっと読む）

式（I）の化合物を本明細書に記載する。これらの化合物はカンナビノイド受容体リガンドとして作用することが示され、したがって動物においてカンナビノイド受容体の仲介に関連する疾患の処置に有用である。

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本発明は、神経障害性疼痛の治療におけるトリアゾロ−ピリダジン化合物の使用方法に関するものである。本発明はまた、例えば統合失調症、不安、抑鬱、双極性障害およびパニックなどの精神病および気分障害の治療での、さらには疼痛、パーキンソン病、認識機能障害、癲癇、日周期リズムおよび睡眠障害（例：交代勤務誘発睡眠障害および時差ボケ）、薬物耽溺、薬物乱用、薬物禁断症状および他の疾患の治療でのトリアゾロ−ピリダジン化合物の使用に関するものでもある。本発明はまた、Ｃａチャンネルのα_２δ−１サブユニットに選択的に結合する新規なトリアゾロ−ピリダジン化合物に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


[式中、Ｒ^１及びＲ^５は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ（ＯＲ^Ｊ’）又は１以上のＲ^６基により置換されていてもよいヒドロカルビル基であり；Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル又はアルケニルであり、そのそれぞれが、１以上のＲ^７基により置換されていてもよく；Ｒ^６及びＲ^７は、それぞれ独立して、ハロゲン、ＮＯ_２、ＣＮ、（ＣＨ_２）_ｍＯＲ^ａ、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＯＲ^ｂ、（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^ｃＲ^ｄ、ＣＦ_３、ＣＯＯＲ^ｅ、ＣＯＮＲ^ｆＲ^ｇ、ＣＯＲ^ｈ、ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_２Ｒ^ｉ、ＳＯ_２ＮＲ^ｊＲ^ｋ、（ＣＨ_２）_ｑＮＲ^ａ’ＣＯＲ^ｇ’、Ｒ^ｆ’、（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^ｂ’ＳＯ_２Ｒ^ｈ’、ＳＯ_２ＮＲ^ｄ’Ｒ^ｉ’、ＳＯ_２ＮＲ^ｅ’（ＣＨ_２）_ｓＯＲ^ｃ’、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリールであり、ここで、前記ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールは、アラルキル、スルホニル、Ｒ^ｍ及びＣＯＲ^ｎから選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；Ｒ^ｇ’、Ｒ^ｈ’、Ｒ^ｉ’及びＲ^ｊ’は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、アラルキル及びヘテロアリールから選択され、そのそれぞれが、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２ＣＦ_３及びＣＯＯＨから選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；ｍ、ｐ、ｑ及びｒは、それぞれ独立して、０、１、２又は３であり；ｎ及びｓは、それぞれ独立して、１、２又は３であり；Ｒ^ａ〜ｎ及びＲ^{ａ’〜ｆ’}は、それぞれ独立して、Ｈ又はアルキルである。]の化合物、又は薬学的に許容可能なその塩に関する。本発明のさらなる態様は、かかる化合物を含む医薬組成物、並びに、増殖性障害、ウィルス性障害、ＣＮＳ障害、卒中、脱毛症及び糖尿病のうちの１以上を治療する薬剤の調製におけるその使用に関する。
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改良型トロンボポエチン模倣物である、２−（３，４−ジメチルフェニル）−４−｛［２−ヒドロキシ−３’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ビフェニル−３−イル］−ヒドラゾノ｝−５−メチル−２，４−ジヒドロピラゾール−３−オンのコリン塩。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、および炎症応答（例えば、ＡＧＥおよび糖化タンパク質蓄積から生じるもの）を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および／または方法が提供されている。平滑筋細胞増殖およびそれに関連した疾患または病気を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および／または方法もまた、提供されている。本発明は、平滑筋細胞増殖（これは、ＩＬ−６、ＩＬ−１、ＴＮＦ−α、ＭＣＰ−１のような炎症誘発性サイトカインにより、またはペルレカン（ｐｅｒｌｅｃａｎ）、ヘパリン硫酸プロテオグリカン（ＨＳＰＧ）の発現を誘発することにより、媒介され得る）を阻止する化合物および組成物を提供する。

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【化１】


本発明は、カンナビノイド受容体のモジュレーターである一群の１Ｈ−イミダゾール誘導体、これらの化合物の製造方法、該イミダゾール誘導体の合成のために有用な新規中間体、これらの中間体の製造方法、有効成分として１種以上のこれらの１Ｈ−イミダゾール誘導体を含有する製薬学的組成物、ならびにカンナビノイド受容体が関与している精神医学的および神経学的障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。本化合物はＲ、Ｒ_１〜Ｒ_４およびＸが本明細書において与えられる意味を有する一般式（Ｉ）を有する。
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本発明は、薬理学的活性を有する式（Ｉ）の新規なジアゼパニル誘導体、その製法、それを含有する組成物、および神経学的および精神的障害の治療におけるその使用に関する。

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本発明は次式Ｉ（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、およびＲ⁵、Ｘ、Ｘ’、Ｙ、およびＹ’は発明の詳細な説明及び請求項に定義されたとおりである）で示される新規ベンズアゼピン誘導体、その製法、該化合物を含有する医薬、ならびにモノアミンオキシターゼＢ活性の選択的阻害が役割を果たすかまたは関係する疾患の治療または予防のために有用な医薬を製造するための該化合物の使用に関する。
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経口投与のための脂溶性チアミン、リポ酸、アルギニンα-ケトグルタル酸およびクレアチン誘導体である4つの活性成分を含む製剤を開示する。（1）活性成分の治療濃度が速やかに得られること；および（2）活性成分の治療濃度が維持される期間が速放性製剤に対して実質的に増大することを可能とするような方法で、製剤からの活性成分の第一の部分の速やかな放出とそれに続く任意の残りの活性成分の段階的放出を提供するように、活性成分と賦形剤物質とを混合することができる。これらの特徴は、血清中グルコース濃度の低下、および糖尿病性多発ニューロパシーを治療するための、時間を通じての低下したグルコース濃度の維持、ならびに循環の改善および筋パフォーマンスの向上を含む一連の有益な効果を得るために製剤を使用することを可能とする。 （もっと読む）

本発明は、予想外の望ましい薬理学的特性を持ち、特に、非常に活性な免疫抑制剤であり、したがって、移植拒絶での治療および／または特定の炎症性疾患の治療において有用である、置換プテリジン誘導体の一群、それらの薬理学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド類、溶媒和物類、ジヒドロ−およびテトラヒドロ−誘導体類およびエナンチオマー類に関する。これらの誘導体はまた、心臓血管疾患、アレルギー性状態、中枢神経系の疾病、ＴＮＦ−α関連疾病、ウイルス疾患、および細胞増殖疾病の予防または治療においても有用である。
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本発明は、医薬製剤の有効成分として有用な式（Ｉ）のフェニルトリアゾール誘導体およびそれらの塩に関する：（Ｉ）式中、Ｒ^１は、置換されていることもあるアルキルまたは置換されていることもある３員ないし８員の飽和または不飽和の環を表し、Ｒ^２は、−ＣＯＲ^２１、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｒ^２１またはｔｅｒｔ−ブチルを表し、Ｘは、ＣＲ^１０Ｒ^１１、ＮＲ^１２、Ｓ、Ｏ、ＳＯ_２またはＳＯ（ここで、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２は、独立して水素またはメチルを表す）を表す。他の置換基は、特許請求の範囲で定義する通りである。本発明のフェニルトリアゾール誘導体は、ＧＡＢＡｂアゴニストとしての優れた活性を有し、ＧＡＢＡｂ活性に関連する疾患の予防および処置、特に、過活動膀胱、急迫性尿失禁などの尿失禁、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、慢性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、リウマチ性関節炎性疼痛、神経痛、ニューロパチー、痛覚過敏または神経損傷の処置に有用である。
【化１】

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