本発明は、下記一般式(Ｉ)のアミド化合物に関する。
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、請求項１で与えられる意義を有する。）さらに、前記発明は、少なくとも１種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
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本発明は、一般には選択された縮合ピロロカルバゾールに関し、その製薬学的組成物およびそれで疾患を処置する方法を含む。また本発明は、これら縮合ピロロカルバゾールを作成するための中間体および方法も対象とする。
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本発明は、NO合成酵素阻害の分野に関し、より詳細には、新規の4-アミノ-7,8-ジヒドロプテリジン、前記化合物を含有する医薬組成物、およびNOレベル障害を特徴とする疾患における前記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


で表される化合物、それらをＰＡＲＰ阻害剤として用いることばかりでなく前記式（Ｉ）で表される化合物を含有させた薬剤組成物を提供し、ここで、ｎ、ｓ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｑ、ＸおよびＹは定義する意味を有する。
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本発明は、治療上活性な物質として使用するための、式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は本明細書及び請求項で定義されたとおりである〕で示される化合物及びその薬学的に許容されうる塩に関する。この化合物はＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、薬理学的効果を有する新規ベンズアゼピン誘導体、その調製法、これを含有する組成物ならびに神経および精神障害の治療におけるその使用に関する。

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プロポフォールのプロドラッグ、好ましくはO-ホスホノオキシメチルプロポフォール二ナトリウム塩の投与の方法は、全身麻酔状態、意識鎮静状態の導入または維持、または不眠症、不安、悪心、嘔吐、かゆみ、てんかん、ならびに様々な疼痛症候群およびその他の医学的状態の治療のために十分な量のプロドラッグの経口、胃内または十二指腸内投与を含む。

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本発明は、新規なケトラクタム化合物、これらの水素化誘導体および互変異体に関する。この化合物は、有用な治療特性を有し、ドーパミンＤ_３受容体の調節に応答する疾患の治療に特に適している。このケトラクタムは、一般式（Ｉ）を有し、式中において（ａ）は式（ｂ）もしくは（ｃ）の基を表し、Ｄは窒素原子に結合しており、Ｗ、Ｒ^ｐおよびＲ^ｑは請求項１に記載の意味を有し；−Ｂ−は、結合または（ｄ）を表し、Ｒ^ｍおよびＲ^ｎは請求項１に記載の意味を有し；（ｅ）は、単結合または二重結合を表し；Ｒ^ｖ、Ｒ^ｗ、Ｒ^ｘおよびＲ^ｙは請求項１に記載の意味を有し；Ｄは、鎖員としてＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｎ−Ｒ^８、ＣＯ−Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^８および／または１個もしくは２個の隣接しないカルボニル基から選択されるヘテロ原子基Ｋを有することができ、シクロアルカンジイル基および／または二重もしくは三重結合を有することができる直鎖もしくは分岐の２〜１０員アルキレン鎖を表し；（ｆ）は、５〜８環員を有する飽和もしくはモノ不飽和単環式窒素複素環化合物または７〜１２環員を有する二環式飽和窒素複素環化合物を表す。

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本発明は、塩基、酸付加塩、水和物、もしくは溶媒和物の形態における、一般式（Ｉ）を有する４−［（アリールメチル）アミノメチル］ピペリジン誘導体に関する。本発明はまた、これの調製方法、および治療へのこれの適用にも関する。

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本発明は、ナトリウムおよび／カルシウムチャネル調節物質として活性があり、それゆえ、非限定的に、神経疾患、精神疾患、心臓血管疾患、炎症性疾患、眼科的疾患、泌尿器疾患、代謝疾患および胃腸疾患を含む広範囲の病状を予防し、軽減しおよび治療するのに有用である（上記機序は病理学的役割を担うことが記載された）、以下の一般式（Ｉ）（式中、Ａは、直鎖状または分枝状Ｃ₂〜Ｃ₈アルキル鎖であり；Ｘは、メチレン、酸素、硫黄またはＮＲ⁷基であり；Ｒ₁は、場合により、ＣＦ₃、フェニル、フェノキシまたはナフチルで置換される、直鎖状または分枝状Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₈アルケニレンまたはＣ₃〜Ｃ₈アルキニレン鎖であり、ここで、芳香族環は、場合により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシまたはＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基により置換されており；Ｒ²およびＲ³は、独立して、水素、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル鎖、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシまたはＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基であり；Ｒ⁴およびＲ⁵は、独立して、水素またはＣ₁〜Ｃ₆アルキルであり；Ｒ⁶は、水素または直鎖状もしくは分枝状Ｃ₁〜Ｃ₈アルキルであるか、あるいはＲ⁵に結合して、５〜７員環ラクタムを形成し得；Ｒ⁷は、水素またはＣ₁〜Ｃ₆アルキルである）で示される化合物（Ｎ−アシル−Ｎ’−ベンジルアルキレンジアミノ誘導体）および薬学的に許容され得るその塩並びにＮ−アシル−Ｎ’−ベンジルアルキレンジアミノ誘導体および薬学的に許容され得るその塩の使用に関する。
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本発明はＧＡＢＡ_Ｂアンタゴニストとしてのホスフィン酸誘導体、それらの製造、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は中間体段階で3−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−1−オン誘導体または3−(2−カルバモイルフェニル)アクリル酸エステル誘導体を使用して式(Ｉ)の(3−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−1−イル)アセチルグアニジン誘導体を製造する方法、ラセミ体の分割法、さらに本発明の方法の中間体生成物に関する。
【化１】

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【化１】


本発明は式（Ｉ）で表される化合物および式（ＶＩＩ−ａ）で表される化合物ばかりでなく前記化合物を含有させた薬剤組成物そしてそれらをＰＡＲＰ阻害剤として用いることを提供し、ここで、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｄおよびＸは定義する意味を有する。
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本発明は、式（Ｉ）のイミダゾール誘導体、それらを調製するためのプロセス、それらを含有する薬剤組成物及び医薬品としてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのＬ型カルシウムチャンネルブロッカー、特に（＋）−イソプロピル２−メトキシエチル４−（２−クロロ−３−シアノ−フェニル）−１，４−ジヒドロ−２，６−ジメチル−ピリジン−３，５−ジカルボキシラートの化合物を、少なくとも１つのコリンエステラーゼ阻害剤、特にドネペジルと組み合わせて含んで成る組成物、及び、処置方法におけるその使用、に関する。 （もっと読む）

本発明は、低い水溶解度を有する有益剤のバイオアベイラビリティーを高めるための組成物および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は神経障害性疼痛の治療におけるトリアゾロ−ピリダジン化合物の使用方法に関する。本発明は例えば精神分裂症、不安症、鬱病、双極性障害及びパニック等の精神気分障害の治療や、疼痛、パーキンソン病、認知障害、癲癇、概日リズム障害及び睡眠障害（例えば交代勤務性睡眠障害や時差ぼけ）、薬物常用、薬物乱用、薬物離脱並びに他の疾患の治療におけるトリアゾロ−ピリダジン化合物の使用にも関する。本発明はＣａチャネルのα_２δ−１サブユニットと選択的に結合する新規トリアゾロ−ピリダジン化合物にも関する。 （もっと読む）

式（１）
【化１】


［式中、Ａｒ^１は、フェニル基、ピリジル基、フリル基または２，１，３−ベンゾオキサジアゾール−４−イル基を意味し、含窒素ヘテロ環部分は１，４−ジヒドロピリジン環またはピリジン環であり、Ｚは式（２）
【化２】


またはＣＯ_２Ｒ^２を意味し、Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、それぞれ独立して、Ｃ_１−６アルキル基、ＡＮＲ^８Ｒ^９、ＣＨ_２ＯＡＮＲ^８Ｒ^９等を意味し、含窒素ヘテロ環が１，４−ジヒドロピリジン環を意味するとき、Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル基、ＡＮＲ^８Ｒ^９、ＡＮ（ＣＨ_２ＣＨ_２）_２ＮＲ^８、ＡＮ（ＣＨ_２ＣＨ_２）_２Ｏ、ＡＯＲ^８またはベンジル基を意味し、Ｒ^３は水素原子、Ｃ_１−２０アルキル基、またはＡＮＲ^８Ｒ^９、
【化３】


で表される基を意味する。］で表される化合物、その医薬的に許容される塩またはそれらの溶媒和物であるＴ型カルシウムチャネル阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：



（式中：
Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロ、シアノ、５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イルまたは−ＳＯ_２Ｘ基を表す；
Ｒ^２は、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロまたはシアノを表す；
Ｘは、Ｃ_１−６アルキル、−ＮＲ^３Ｒ^４またはモルホリノである；
Ｒ^３およびＲ^４は、独立して、水素またはＣ_１−６アルキルを表す）
の化合物およびその医薬上許容される塩および溶媒和物から選択される１以上の化学物質を提供する。ただし、化合物｛８−［４−（４−フルオロ−ベンジル）−ベンゼンスルホニル］−３−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン−７−イル｝−ジメチル−アミンは除く。
式（Ｉ）の化合物およびその医薬上許容される塩および溶媒和物は治療において、特に抗精神病薬として有用である。

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本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、Ａは、存在する場合、アルキル基（Ｃ１〜Ｃ６）、アルケニル基（Ｃ３〜Ｃ６）、アルキニル基（Ｃ３〜Ｃ６）、シクロアルキル基（Ｃ３〜Ｃ７）、シクロアルケニル基（Ｃ５〜Ｃ７）であり；Ｒ１は、ＮＲ６Ｒ７、アザシクロアルキル（Ｃ４〜Ｃ７）、アザシクロアルケニル（Ｃ５〜Ｃ７）、アザビシクロアルキル（Ｃ５〜Ｃ９）およびアザビシクロアルケニル（Ｃ５〜Ｃ９）基であり；Ａ−Ｒ１は、Ｒ１の窒素とピラゾールの１位での窒素が必ず少なくとも２個の炭素原子によって分離されるようなものであり；Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ_２、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＳＯＲａ、ＳＯ_２Ｒａ、ＮＨＣＨＯ、ＮＲａＲｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｓ）ＲａおよびＮＨＳＯ_２Ｒａ基であり；Ｒ４は、アリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＨ_２Ｆ、直鎖もしくは分岐のアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）またはシクロアルキル基（Ｃ３〜Ｃ７）である。］の新規な誘導体、これのラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマーおよびこれらの混合物、これの互変異体、ならびにこれらの製薬上許容される塩に関する。
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