本発明は、Ｒ^１およびＲ^２がそれぞれ独立に水素などを表し、Ｒ^３およびＲ^４がそれぞれ独立に水素などを表し、Ｒ^５がアリールなどを表し、−Ｘ−Ｙ−が−ＣＨ_２Ｏ−などを表し、ｎが０、１、または２を表す式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩を提供する。これらの化合物は、ＯＲＬ１受容体拮抗薬活性を有し、したがって疼痛、様々なＣＮＳ疾患などの疾患または状態の治療に有用である。
【化１】

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式Ｉ：


（式中、可変基は本明細書中に記載のようなものである）の置換ピリジン−２−イルアミン類縁体を提供する。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、特有な受容体活性を調節するために使用でき、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及びこのような化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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本発明は式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、Ｒ¹およびＲ²は明細書で定義したとおりである］
の化合物、これらの化合物を含有する医薬製剤、ならびに体重および体重増加の減少を成し遂げるための、肥満、２型糖尿病および／またはＣＮＳ障害に関連する病状の予防および処置のための該化合物の使用に関する。
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本発明は、一般式(Ｉ) のニコチンアミド誘導体
【化１】


（式中のＲ¹、Ｚ及びＲ²は明細書で定義した意味を有する）、このような誘導体の製造方法、それらの製造に用いられる中間体、それらを含有する組成物及びそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）で示されるエーテル誘導体、その薬学的に許容される塩、水和物、又は溶媒和物


［式中、各記号は本明細書中に定義する通りである。］
および
式（ＩＩＩ）で示されるエーテル誘導体、その薬学的に許容される塩、水和物、又は溶媒和物


［式中、各記号は本明細書中に定義する通りである。］；当該エーテル誘導体を含む医薬組成物；ならびに当該医薬組成物およびその使用に関する説明を記載したパッケージに関する。上記本発明の化合物を含む本発明の医薬組成物は、優れた抗炎症および鎮痛作用を有し、抗炎症剤、鎮痛剤、炎症性腸疾患治療剤、頻尿および／または尿失禁治療剤、喘息治療剤等の種々の医薬として有用である。
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本発明は、動物においてポリ(ＡＤＰ‐リボース)ポリメラーゼ-１(ＰＡＲＰ‐Ｉ)を調節する方法であって、哺乳動物に、４〜約３５個の炭素原子を有する芳香族有機化合物の有効量を投与することを含む方法に関し、ここで当該芳香族有機化合物が、電子供与能を有し、その結果そのπ電子系がＰＡＲＰ‐Ｉのジンク１フィンガーの特定のアルギニン-３４残基の正に荷電された(カチオン性)グアニジニウム部分と相互作用する。特に、置換ベンゾピロン及び置換インドール、並びにＰＡＲＰ‐１の活性を調節するそのような化合物を含む医薬組成物が記載される。本発明は、医薬組成物、キット、及び明細書中に記載される疾患及び障害の治療において治療及び／又は予防に用いるための方法であって、このような化合物の有効量を投与することによる方法に関する。好ましくは、本明細書に提供される組成物及び方法はＰＡＲＰ活性を阻害する。 （もっと読む）

本発明は、明細書中に定義されている式（Ｉ）：
【化１】


のＮ−メチル−置換ベンゾアミダゾール誘導体、その医薬組成物、及びその使用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）（Ｘ、Ｙ、ｎ、Ｚ、ＬおよびＲは、本明細書中で定義される意味を有する）のニコチンアミド誘導体、ならびにそのような誘導体、そのような誘導体の調製において使用される中間体、そのような誘導体を含有する組成物を調製するため、およびそのような誘導体を使用するための方法に関する。
【化１】

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本発明は式IVの化合物およびその使用方法。

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式(IA)及び式(IB)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、及びＥは本明細書に定義されたとおりである）
の化合物、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩；このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用する患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセス、もしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態又は症状の治療方法。
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本発明は、本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物を提供するものである。これらの化合物は、ドーパミン作動薬のクラス、より詳細にはＤ２よりもＤ３に選択的なクラスの作動薬である。これら化合物は、性機能不全、たとえば女性性機能不全（ＦＳＤ）、特に女性性的興奮障害（ＦＳＡＤ）、性的欲求低下障害（ＨＳＤＤ、性への興味の欠如）、女性オルガスム障害（ＦＯＤ、オルガスムを得ることができない）、および男性性機能不全、特に男性勃起不全（ＭＥＤ）の治療および／または予防に有用である。本明細書でいう男性性機能不全は、早漏などの射精障害、無オルガスム症（オルガスムを得ることができない）、または性的欲求低下障害（ＨＳＤＤ、性への興味の欠如）などの欲求障害を含む意味である。これらの化合物は、神経精神医学的な障害および神経変性障害の治療においても有用である。
【化１】

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【課題】ピペリジン化合物、有効量のピペリジン化合物を含む組成物、および疼痛などの症状の治療または予防方法の提供。
【解決手段】 ピペリジン化合物；ピペリジン化合物を含む組成物；および動物における疼痛、UI、潰瘍、IBD、IBS、中毒障害、パーキンソン病、パーキンソン症候群、不安、癇癪、発作、卒中、掻痒状態、精神疾患、認知障害、記憶障害、脳機能の制限、ハンチントン舞踏病、筋萎縮側索硬化症、痴呆症、網膜症、筋痙攣、片頭痛、嘔吐、運動障害または鬱を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に有効量のピペリジン化合物を投与することを包含する方法を開示する。一実施形態では、ピペリジン化合物およびその製薬上許容可能な塩は、式：
【化１】


を有し、式中、Ar₁、Ar₂、X、R₃、R₄およびmは、本明細書に開示する通りである。 （もっと読む）

本発明はモノアミンオキシダーゼＢ及び／又はモノアミンオキシダーゼＡの可逆的阻害剤として有用であり、従って、哺乳動物、好ましくはヒトにおける神経疾患又は障害を治療又は予防するために有用な下式Ｉ：


（式中、Ｒ^３、Ｅ、Ｄ及びＹは明細書に定義する通りである）の化合物に関する。
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【課題】難治性疾患である神経因性疼痛に対し優れた治療効果を有する神経因性疼痛治療剤を提供すること。

【解決手段】上記課題は、カゼインキナーゼ１阻害剤（特に、Ｎ−（２−アミノエチル）−５−クロロ−イソキノリン−８−スルホンアミド等のカゼインキナーゼ１阻害剤）を有効成分として含有する神経因性疼痛治療剤、カゼインキナーゼ１阻害剤を有効成分として含有する神経因性疼痛治療用医薬組成物、カゼインキナーゼ１阻害剤を用いる神経因性疼痛の治療方法などによって解決される。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるそのエステルもしくは塩に関し、ここで、Ｒ^１およびＲ^２は独立に、水素などを表し、Ｒ^３はアリールなどを表し、−Ｘ−Ｙ−は−ＣＨ_２Ｏ−などを表し、ｎは０、１または２を表す。これらの化合物は、ＯＲＬ１−受容体アンタゴニスト活性を有し、したがって疼痛、様々なＣＮＳ疾患などの疾患または状態を治療するために有用である。
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本発明は、５−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質阻害薬である式（Ｉ）の化合物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、抗アテローム性動脈硬化剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤および細胞保護剤として有用である。
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カンナビノイド活性医薬成分、すなわち、結晶性ｔｒａｎｓ−（±）−Δ⁹−テトラヒドロカンナビノールを含む医薬組成物、及びその配合物が開示される。本発明はまた、有効量の結晶性ｔｒａｎｓ−（±）−Δ⁹−テトラヒドロカンナビノールをその必要性のある患者に投与することを含む、痛みなどの状態を処置又は予防するための方法に関連する。具体的な実施形態において、痛みなどの状態を処置又は予防するための本発明の方法に従って投与される結晶性ｔｒａｎｓ−（±）−Δ⁹−テトラヒドロカンナビノールは、カンナビノイドの総重量に基づいて少なくとも約９８％の純度を有し得る。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書中で定義された意味を有する］のニコチンアミド誘導体、およびこれを含有する組成物、ならびにＰＤＥ４阻害剤としてのこのような誘導体の使用に関する。
【化１】

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式（Ｉ）：


の化合物は５−ＨＴ_２Ａ受容体の選択的拮抗薬であり、従って、睡眠障害や総合失調症等の中枢神経系障害の治療に有用である。
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本発明は、電位依存性ナトリウムイオンチャネルおよびカルシウムイオンチャネルの阻害剤として有用な、式（Ｉ）のインダン誘導体（式中、変数は特許請求の範囲において規定される）に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害（急性、慢性、神経障害性または炎症性の痛み、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、一般神経痛、てんかんまたはてんかん状態、神経変性障害、精神障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失調症、内臓痛、変形性関節症の痛み、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、根性痛、坐骨神経痛、背痛、頭頸部痛、重篤または難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後疼痛、あるいは癌の痛みが挙げられるがこれらに限定されない）においてこの組成物を使用する方法もまた提供する。

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