Fターム[4C086ZA12]の内容
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Fターム[4C086ZA12]に分類される特許
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新規な化合物
本発明は、式(I)[式中、Xは、CO、SO、SO2から選択される基を表し、Yは、O、OCH2、(CH2)n、NH、NHCH2から選択される基を表し、nは、0から2の整数であり、R1は、任意選択で置換されているアルキル、シクロアルキル、フェニル、ビフェニル、ヘテロシクリルであり、R2は、任意選択で置換されているフェニル、ヘテロシクリル、またはNR3R4基(式中、R3およびR4は独立に、水素、アルキルの群から選択され、またはR3およびR4は、それらが結合しているN原子と一緒になって、N、O、Sの群から選択された1つまたは複数のヘテロ原子を含有する、任意選択で置換されているC5〜7ヘテロシクリル基を形成することができる)である]の新規なmGluR1およびmGluR5受容体サブタイプ選択的リガンド、ならびに/あるいはその互変異性体および/または塩および/または水和物および/または溶媒和物に関し、それらの生成方法に関し、それらを含有する医薬組成物に関し、ならびに神経障害、精神障害、急性および慢性疼痛、下部尿路の神経筋機能障害、ならびに消化器疾患などのmGluR1およびmGluR5受容体の調節を必要とする病的状態の治療および/または予防におけるそれらの使用に関する。
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新規な化合物
本発明は、式(I)(式中、Yは、水素、メチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシから選択された置換基を表し、Zは、水素またはメチルであり、Rは、任意選択で置換されているヘテロアリールである)の新規なmGluR1およびmGluR5受容体サブタイプ選択的リガンド、および/またはその塩および/または水和物および/または溶媒和物に関し、それらを生成するための方法に関し、それらを含有している医薬組成物に関し、ならびに神経障害、精神障害、急性および慢性疼痛、ならびに下部尿路の神経筋機能障害などの、mGluR1およびmGluR5受容体の調節を必要としている病的状態の治療および/または予防におけるそれらの使用に関する。
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グルココルチコイド受容体との相互作用による医薬効果を有する化合物
本発明は、特に中枢神経系障害の治療用グルココルチコイド受容体調節剤としての使用のための、式I
(式中、Xは、炭素原子または窒素原子であり;Arは、フェニル環または芳香族複素環であり;R1は、水素、ハロゲン、CNまたは(1C−4C)アルキルであり;R2は、水素、ハロゲンまたは場合によりフッ素化された(1C−3C)アルコキシであり;R3およびR5は独立に、水素、場合によりハロゲン化された(1C−4C)アルキル、場合によりハロゲン化された(1C−4C)アルコキシ、場合によりハロゲン化されたアリール(1C−4C)アルコキシ、場合によりハロゲン化された(1C−4C)アルケニルまたはヒドロキシルメチルであり;R4は水素、ハロゲン、場合によりハロゲン化された(1C−4C)アルコキシまたは場合によりハロゲン化されたアリール(1C−4C)アルコキシであり;R6は、水素、1つもしくは複数のハロゲンもしくは(1C−4C)アルキルで場合により置換されているベンジルであり、またはR6は、場合によりハロゲン化された(1C−4C)アルキルであり;各R7は独立に水素、ハロゲン、場合によりハロゲン化された(1C−4C)アルキルまたは場合によりハロゲン化された(1C−4C)アルコキシである。)に従った構造を有する化合物および医薬として適当なこの酸付加塩を提供する。
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呼吸器疾患の治療のためのカリウムチャンネル調節剤としての2−ピリジン−2−イル−キナゾリン誘導体
本発明は、式(I)の新規なピリジニル−キナゾリン誘導体及びカリウムチャンネル調節剤としてのその使用に関する。更に、本発明は、カリウムチャンネルの活性に随伴する疾患又は障害の治療又は軽減に有用な薬剤組成物を対象とする。nは、0、1、2又は3であり、Xは、O、S又はNR’を表し、ここで、R’は、水素、アルキルI、シクロアルキル又はシクロアルキル−アルキルを表し、又はnが0であり、XがNR’である場合は、R’は、Yと一緒になって、及びそれらが結合する窒素と一緒になって複素環を形成し、この複素環は、フェニルのアルキルで場合により置換されていてもよく、Yは、アルキル、シクロアルキル、アルキル−シクロアルキル、アルケニル又はフェニルを表し、このフェニルは、アルキル、アミノ−アルキル、アルキル−アミノ、アルキル−アミノ−アルキル、ヒドロキシ−アルキル、アルコキシ−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ及びアミノから成る群から選択される置換基で1回又は複数回場合により置換されており、又はnが0である場合は、Yは、R’と一緒になって、及びそれらが結合する窒素と一緒になって複素環を形成し、この複素環は、フェニルのアルキルで場合により置換されていてもよく、R1、R2、R3及びR4は、互いに独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシ−カルボニル、シアノ、ニトロ、アミノ、フェニル又はベンゾイルを表し、R1及びR2、又はR2及びR3、又はR3及びR4は、それぞれ一緒になって、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシ−カルボニル、シアノ、ニトロ、アミノ、フェニル又はベンゾイルで場合により置換されているベンゾ縮合炭素環を形成し、R1、R2、R3及びR4の残りは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシ−カルボニル、シアノ、ニトロ、アミノ、フェニル又はベンゾイルを表す。
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GABAA受容体調節物質としての置換シンノリン誘導体及びその合成法
本発明は、新規のシンノリンベースの化合物及び医薬的に許容されるその塩、互変異性体又はインビボで加水分解性の前駆体、それらの組成物及び使用方法に関する。これらの新規の化合物は、パーキンソン病による認知症、アルツハイマー病による認知症並びに不安障害、認知障害及び/又は気分障害の治療又は予防を提供する。
【化1】
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新たなタンパク質アイソフォーム及びその使用
被験体における神経疾患の診断又は予防のためのスクリーニング法、被験体におけるそのような神経疾患の段階又は重症度の決定法、そのような神経疾患の発症のリスクのある被験体の同定法、又はそのような神経疾患を有する被験体へ投与される療法の作用のモニタリング法であり、(a)表1に列記されたタンパク質アイソフォーム番号1-6から選択される少なくとも1つのタンパク質アイソフォームを含む、被験体由来の体液又は組織の試験試料を分析すること;並びに、(b)前記試験試料中の前記タンパク質アイソフォームの存在量を、神経疾患がない1人以上からの試験試料中の前記タンパク質アイソフォームの存在量又は神経疾患がない被験体におけるそのタンパク質アイソフォームについて前もって決定された基準範囲と比較することを含み、前記神経疾患のより進行した状態の診断、又はスクリーニング若しくは予後における陽性結果を、神経疾患がない1人以上からの試験試料中の該タンパク質アイソフォーム(群)の存在量又は神経疾患がない被験体においてタンパク質アイソフォームについて前もって決定された基準範囲と比較して、試験試料中の該タンパク質アイソフォーム(群)の増加した存在量により示す、前記方法。 (もっと読む)
α2Cアドレナリン受容体アンタゴニストとしての置換されたピラジノン誘導体
本発明は、選択的α2c−アドレナリン受容体アンタゴニスト活性を有する一般式(I)
【化1】
の置換されたピラジノン誘導体、その製薬学的に許容しうる酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのN−オキシド形態またはその第四級アンモニウム塩に関し、ここで、変記号は請求項1において定義される。それはさらにそれらの製造、それらを含んでなる組成物および薬剤としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、中枢神経系障害、気分障害、不安障害、鬱病および/もしくは不安と関連するストレス関連障害、認知障害、人格障害、統合失調性感情障害、パーキンソン病、アルツハイマータイプの認知症、慢性疼痛症状、神経変性疾患、中毒性障害、気分障害ならびに性機能障害の予防および/もしくは処置に有用である。
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ピペリジン化合物およびその製法
【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するピペリジン化合物を提供する。
【解決手段】 一般式〔I〕
(式中、環Aは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Bは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
Rは水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
Xは−CO−、−SO−または−SO2−で示される基を表す。
mは1又は0の整数を表す。
R1は置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基等を表す。
Zは酸素原子または−N(R3)−で示される基を表す。
R3は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
R4a及びR4bは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で互いに結合してアルキレン基を形成している基を表す。)
で示されるピペリジン化合物またはその薬理的に許容しうる塩。
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新規な化合物
本発明は、式(I)[式中、Xは、SO、SO2から選択される基を表し、Yは、(CH2)n、NH、NHCH2から選択される基を表し、nは、0から1の整数であり、Zは、Hであり、またはアルキル、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノメチル、アルキルアミノメチル、ジアルキルアミノメチル、ヒドロキシル、アルキルスルホニルアミノによって一置換されており、R1は、任意選択で置換されているアルキル、シクロアルキル、フェニル、ビフェニル、ヘテロシクリルであり、R2は、任意選択で置換されているフェニル、ヘテロシクリル、またはNR3R4基(式中、R3およびR4は独立に、水素、および任意選択で置換されているアルキルの群から選択され、またはR3およびR4は、それらが結合しているN原子と一緒になって、1個または複数のヘテロ原子を含有する任意選択で置換されているC5〜7ヘテロシクリル基を形成する)、またはNH−CO−R5R6基(式中、R5およびR6は独立に、水素、および任意選択で置換されているアルキルの群から選択され、またはR5およびR6はそれらが結合しているN原子と一緒になって、1個または複数のヘテロ原子を含有する任意選択で置換されているC5〜7ヘテロシクリル基を形成する)である]の新規なmGluR1およびmGluR5受容体サブタイプ選択的リガンド、および/または水和物および/または溶媒和物および/または酸もしくは塩基と形成される医薬として許容されるその塩に関し、それらを生成する方法に関し、それらを含有する医薬組成物に関し、神経障害、精神障害、急性および慢性疼痛、下部尿路および消化器疾患の神経筋機能障害などの、mGluR1およびmGluR5受容体の調節を必要とする病的状態の治療および/または予防におけるそれらの使用に関する。
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mGluR5受容体介在障害の治療に有用なキノリン誘導体
式(I)の化合物、および/またはそのエナンチオマーおよび/またはラセミ体および/またはジアステレオマーおよび/または酸もしくは塩基と形成される医薬として許容される塩、それらの調製方法、調製過程の中間体、これらの化合物を含有する製剤、およびmGluR5受容体介在障害の予防および/または治療におけるそれらの使用。
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代謝調節型グルタミン酸受容体のモジュレーターとしてのチエノピリジン誘導体
本発明は、式(I)(式中、Xは、(CH2)n、CH=CH、NH、N(CH3)、NHCH2、N(CH3)CH2、O、OCH2、CH2COO、NHCH2COOから選択される基を表し、nは、0から2の整数であり、Yは、H、CH3、F、Cl、Brから選択される置換基を表し、Zは、Hであり、またはCH3であり、Rは、アルキル、シクロアルキル、任意選択で置換されているフェニルまたは任意選択で置換されているヘテロアリールである)の新規なmGluR1およびmGluR5受容体サブタイプ選択的リガンド、および/またはその幾何異性体および/または塩および/または水和物および/または溶媒和物に関し、それらを生成する方法に関し、それらを含有する医薬組成物に関し、ならびに神経障害、精神障害、急性および慢性疼痛、ならびに下部尿路の神経筋機能障害などの、mGluR1、mGluR5受容体の調節を必要とする病的状態の治療および/または予防におけるそれらの使用に関する。
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代謝型グルタミン酸受容体のモジュレーターとしてのニコチン酸誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
〔式中、各置換基は明細書に定義されている。〕
の新規ニコチン酸誘導体、それらの製造、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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MCH−1が媒介する疾患における使用のための新規な置換ピラジノン誘導体
【化1】
本発明は、拮抗的メラニン−濃縮ホルモン(MCH)活性、特にMCH−1活性を有する一般式(I)に従うアリール及びヘテロアリール置換ピラジノン誘導体、その製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのTV−オキシド形態又はその第4級アンモニウム塩に関し、ここで可変項は請求項1において定義される。本発明はさらに、それらの製造、それらを含んでなる組成物及び薬剤としてのそれらの使用に関する。本発明に従う化合物は、不安、摂食障害、気分障害、例えば双極性障害及び抑うつ、精神病、例えば精神分裂病及び睡眠障害を含むがこれらに限られない精神医学的障害;肥満;糖尿病;性的障害及び神経学的障害の予防及び/又は処置のために有用である。
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ピペリジン誘導体
本発明は、R6およびR10が本明細書中で規定する意味のいずれかを有する式(I)の化合物および薬学的に許容できるその塩;医薬組成物;状態、疾患、および障害の治療方法;ならびに治療の組合せを提供する。
【化1】
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アルキルスルホンアミドキノリン
式I
【化1】
(式中、R1、A、R2、R3、R4、R5、R8、n、m、q及びrは明細書に記載の通りである)の化合物、薬学的許容塩、それらの製造法、それらを含む薬学的組成物、及びその使用方法。該化合物はニューロキニン−3(NK−3)受容体拮抗薬であり、そしてうつ病、不安、統合失調症、認識障害、精神病、肥満、炎症性疾患、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患、嘔吐、子癇前症、慢性閉塞性肺疾患、月経困難症、良性前立腺過形成、前立腺がん、及び精巣がんを含む過剰なゴナドトロピン及び/又はアンドロゲンに関連する障害の治療に使用される。
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選択的11β−HSD1阻害剤としての2−アダマンチルウレア誘導体
本発明は、酵素11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11β−HSD1)の選択的阻害剤としての式(I)
の2−アダマンチルウレア誘導体、ならびに、メタボリック症候群、糖尿病、インスリン耐性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、不安症、鬱病、免疫障害、高血圧ならびに他の疾患および状態の処置および予防のためのかかる化合物の使用に関する。
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精神病および神経変性障害の処置のための、n−AChRのコリン作動性リガンドとしての(1−アザ−ビシクロ[3.3.1]ノン−4−イル)−[5−(1H−インドール−5−イル)−ヘテロアリール]−アミン
本発明は、遊離塩基形または酸付加塩形の式(I)
【化1】
〔式中、
nは0、1、2、3、4または5を意味し、
Rは互いに独立してヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン、アルキル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルアミン、ジアルキルアミン、アルキルカルボニルアミン、アルキルカルバメートを意味し、
Yは下記基(Ia)
【化2】
の1個を意味する〕
の化合物、それらの製造法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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エスシタロプラムの放出調節製剤およびパルス型放出製剤
本発明は、エスシタロプラムの放出調節医薬製剤およびパルス型医薬製剤、ならびにこれらを中枢神経系障害(気分障害(例えば大うつ病性障害)および不安障害(例えば、全般性不安障害、社会不安障害、心的外傷後ストレス障害、強迫性障害、およびパニック発作を含む恐慌性障害)を含む)の治療に使用する方法に関する。
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ジアザ複素環式スルホンアミド誘導体およびそれらの使用法
式Iによるジアザ複素環式スルホンアミド誘導体は、特に糖尿病、肥満、ならびに関連した病状および障害の治療において、治療的有用性を有する。式中、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、X、Y1、Y2、m、およびnについては明細書中に示す。
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治療剤としてのmGluR1アンタゴニスト
その多くの実施形態において、本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体(mGluR)アンタゴニストとして、特に、選択的代謝調節型グルタミン酸受容体1アンタゴニストとして有用な式(I)(式中、J1〜J4、X、およびR1〜R5は、本明細書定義の通りである)の三環式化合物、この化合物を含有する医薬組成物、この化合物および組成物を使用して代謝調節型グルタミン酸受容体(例えば、mGluR1)に関わる疾患、例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁、およびアルツハイマー病などの神経変性疾患を治療する治療方法を提供する。
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