本発明は、6−[2−(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イルオキシ)−7,8−ジヒドロ−5H−[1,6]ナフチリジン−6−イル]−ニコチンアミド
【化１】


並びにその化合物の製造方法、その化合物を含んでなる組成物及びその化合物の使用に関する。化合物はH₃リガンドであり、そして多くの疾患、障害及び状態、特に炎症性、アレルギー性及び呼吸器の疾患、障害及び状態に有用である。
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式（Ｉ）の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩（ここで、式中のＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書中で規定されるとおりである）または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が、開示される。また、本明細書中において、上記化合物を含む薬学的組成物も、開示される。さらに、本明細書中において、咳、疼痛、不安、ぜんそく、うつ、アルコール乱用、尿失禁および過活動膀胱を処置する際の、この化合物の使用も、開示されている。

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1型11β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素 (11βHSD1) の活性を調節するための置換アミドの使用、および医薬組成物としてのこれらの化合物の使用が記述されている。また、新しいクラスの置換アミド、療法におけるそれらの使用、化合物からなる医薬組成物のほか、薬剤の製造におけるそれらの使用が記述されている。本発明の化合物は、調節因子、より具体的には11βHSD1の活性の阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度を低下させることが望ましい幅広い内科的疾患の治療において有益でありうる。 （もっと読む）

本発明は、エスシタロプラムおよびブプロピオンの低用量の併用を用いる中枢神経系障害、例えば気分障害（例えば大うつ病性障害）または不安障害（例えば、全般性不安障害、社会不安障害、心的外傷後ストレス障害または恐慌性障害）の治療方法に関する。
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式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、明細書中で定義されたとおりである）のクロマン誘導体、それらの薬学的に許容しうる塩、それらを製造する方法、それらを含有する医薬組成物、及びそれらの使用方法。これらの化合物は５−ＨＴ_1Bアンタゴニストであり、そして気分障害及び不安障害、さらに認知障害の処置において有用である。
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本発明は、神経発生を刺激する又は増大することによる、中枢及び末梢神経系の疾患及び症状を治療するための方法を記載する。本発明は、新たな神経細胞の形成を刺激又は活性化するために、ＧＡＢＡ物質の使用、場合により１又は複数の神経剤との組み合わせの使用に基づく組成物及び方法を含む。
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式（Ｉ）（式中、ｍ、ｎ、ｐ、Ｘ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、本明細書で定義されたとおりである）で示される化合物。当該化合物の製造方法、及び５−ＨＴ６レセプター仲介疾患を処置するための当該化合物の使用方法が開示される。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、R¹及びR²は特許請求の範囲及び明細書に定義されたとおりである）
の新規ベータアゴニストに関する。本発明はまたそれらの互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー、溶媒和物、水和物、又は混合物、それらのプロドラッグ及びそれらの塩、特に無機又は有機の酸又は塩基とのそれらの生理学上許される塩、前記化合物の製造方法並びに薬物としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、ラクタム又はラクタム誘導体部分を含む式（Ｉ）の化合物、これらの調製方法、これらの化合物を含む医薬組成物、及び、医薬としてのこれらの使用に関する。
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本発明は、本明細書で定義されているような式Ｉの化合物、または薬学的に許容できるその塩；式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、式Ｉの化合物を調製する方法、ヒスタミンＨ３受容体に拮抗することにより治療することができる障害または状態を治療する方法、そのような治療を必要としている哺乳類に上記に記載の式Ｉの化合物を投与することを含む方法、およびうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、精神病性障害、認知障害、睡眠障害、肥満症、眩暈、てんかん、動揺病、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギー誘発性気道応答、アレルギー性鼻炎、鼻詰まり、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心血管疾患、胃腸管の疾患、胃腸管の運動過剰および運動低下ならびに酸性分泌物からなる群から選択される障害または状態を治療する方法であって、そのような治療を必要としている哺乳類に、上記に記載の式Ｉの化合物を投与することを含む方法を対象とする。
【化１】

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本発明は、１以上の医薬的活性物質を送達するための持続放出型製剤に関する。この製剤は、架橋ハイアミロース澱粉及び少なくとも一つの医薬的活性物質を含んでなり、更に小さい製剤に細分割される際に、この更に小さい製剤はそれが誘導された元の製剤と実質的に同じ持続放出特性を有する。この製剤は、少なくとも２４時間までの持続放出を提供することができ、またその分割可能性は、活性物質のレシピエント又は該活性物質を投与するヒトが該活性物質の投与量を用量設定することを可能にする。
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本発明は、神経細胞死または機能障害をモジュレートするための方法、ならびに神経細胞死または機能不全によって起こる、哺乳類における1種以上の状態または疾患の症状の治療、予防、および／または改善のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記式(I)
【化１】


（式中、R¹〜R⁴は請求項及び明細書の定義通り）の新規β-アゴニストに関する。本発明は、前記β-アゴニストの互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、水和物、又は混合物、それらのプロドラッグ及びそれらの塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩、前記化合物の製造方法並びにその薬物としての使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)の(ヘテロ)アリール化合物に関する。
【化１】


（式中、基A、B、Q、W、X、Y、Z、R¹、R²、R^4a、R^4b、R^5a、R^5bは請求項１に記載の意味を有する。）さらに、本発明は、本発明の少なくとも1つの化合物を含有する医薬組成物にも関する。そのMCII-受容体拮抗活性のため、本発明の医薬組成物は、代謝障害及び/又は摂食障害、特に肥満症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。 （もっと読む）

【化１】


本発明はヒストンデアセチラーゼ阻害酵素活性を有する式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＸは定義された意味を有する］の新規な化合物、それらの製造、それらを含有する組成物および薬品としてのそれらの使用を含んでなる。
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以下の式の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、従って薬学的組成物、ならびに不安の処置において有用なノシセプチンレセプターインヒビターとしての該化合物の使用が、開示される。本発明の化合物は、ＯＲＬ−１レセプターのアゴニストおよび／またはアンタゴニストであり、したがって、別の局面において、本発明は、疼痛、不安、咳、喘息、アルコール乱用もしくはうつを処置する方法に関し、この方法は、そのような処置が必要な哺乳動物に、有効量の式Ｉの化合物を投与する工程を包含する。

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本発明は、迅速に解離するドーパミン２受容体アンタゴニストである化合物、これらの化合物の製造方法、有効成分としてこれらの化合物を含んでなる製薬学的組成物に関する。該化合物は、運動の副作用を伴わずに抗精神病効果を発揮することにより、中枢神経系の障害例えば統合失調症を処置若しくは予防するための医薬品としての有用性を見出す。 （もっと読む）

本発明は、トラゾドン又はトラゾドン誘導体の１日１回用製剤に関する。当該製剤はトラゾドン又はトラゾドン誘導体及び放出制御性賦形剤を含み、従って、一旦経口的に投与されると、当該トラゾドン又はトラゾドン誘導体は投与開始の少なくとも１時間後〜少なくとも２４時間後、治療的血漿中濃度で維持される。投与後、初期治療作用が最初の１時間以内に効果を示し、少なくとも約２４時間持続する。この治療効果は、残りの２４時間の期間、比較的かつ実質的に一定のままである。当該製剤は鬱病及び/又は睡眠障害の治療のために用いることができる。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５が本明細書で定義された通りである式（Ｉ）の新規な３−ピペリジン−４−イル−インドール誘導体及びその形態物、その製薬学的組成物ならびにＯＲＬ−１受容体が媒介する障害及び状態の処置、予防又は改善のためのＯＲＬ−１受容体モジュレーターとしての使用を目的とする。
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本発明は、アルツハイマー病を含むアミロイド-β関連疾患を治療するための方法および薬学的組成物に関する。本発明は、例えば、有効量の第1の薬剤および第2の薬剤を投与する段階を含む、対象の同時併用治療の方法であって、該第1の薬剤がアミロイド-β病、神経変性、または細胞毒性を治療し；かつ該第2の薬剤が治療薬または栄養補助剤である方法を含む。 （もっと読む）