本明細書ではプロゲステロン受容体モジュレーターを表す一般式（Ｉ）の新規のレトロステロイド化合物、およびそれらの生成、ならびにこれらの化合物を含有する医薬品を記述する。前述の化合物は、好ましくは、子宮内膜症および子宮筋腫等の良性婦人科障害の治療、ならびに女性の避妊およびホルモン補充療法で使用される。
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本発明は、キナーゼ又は二重キナーゼインヒビターとして有用な大型複素環式化合物、このような化合物を製造する方法並びにキナーゼ又は二重キナーゼ仲介の疾患、状態又は障害を処置又は改善するための方法を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病を治療および／または予防する医薬の製造における、遊離塩基またはその製薬上許容できる塩としての式Ｉ：
【化１】


で示されるピリミジン誘導体の新規な使用に関する。
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本発明は、薬学的錠剤組成物の製造方法であって、式Ｉ（定義は請求項１に記載）で示される薬学的活性成分、または薬学的に許容され得るその酸付加塩、および水溶性ポロキサマーを、熱間溶融押出によって一緒に処理してからその他の成分と混合し、ここで錠剤組成物を、その後即放性薄膜被覆系および純水を含む組成物で被覆してもよい製造方法に関する。本発明は、そのような方法によって製造された薬学的組成物にも関する。
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式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_４、Ｒ_ａ及びＲ_ｂは本明細書において開示されるものである］で表される化合物及び薬学的に許容可能なその塩が提供される。これらの化合物、及びそれらを含有する医薬組成物は、肥満、過食症、不安症、鬱病及び関連する障害及び疾患を処置するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、および（ＩＩＩ）：


のフェニルアミノプロパノール誘導体、またはその薬学的に許容される塩、これらの誘導体を含有する組成物、ならびに、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性機能不全、胃腸および尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋痛症候群、神経系障害、およびそれらの組み合わせ、特に、大うつ病性障害、血管運動症状、腹圧性および切迫尿失禁、線維筋痛症、疼痛、糖尿病性ニューロパシー、統合失調症、およびそれらの組み合わせからなる群より選択されるそれらの症状を含む、モノアミン再取り込みによって改善される状態の予防および治療のためのそれらの使用の方法に関する。
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本発明は一般的に、［３−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−２，５−ジメチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−［（Ｓ）−１−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）プロピル］アミンの多形形態２に関する。本発明はまた、同じものを含む医薬組成物および同じものを用いる方法に関する。
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本発明は、広く制御CREB(TORC)関連ポリヌクレオチドのトランスデューサー、ポリペプチドまたはTORC特異的抗体を利用する方法に関する。さらに本発明は、TORC野生型配列の変異型を含むTORC関連ポリヌクレオチド、ポリペプチドまたはTORC特異的抗体組成物に関する。方法の例は、細胞のTORC関連過程を刺激する方法および細胞のTORC関連過程を阻害する方法ならびに細胞のTORC関連過程を阻害する方法を含む。本発明は、さらに対象における細胞のTORC活性化過程の異常なレベルに関連する疾患または病理的状態の発症を実質的に阻害する、処置する、または改善する方法であり、対象に細胞でのTORCポリペプチドの蓄積を調節するかまたは細胞でのTORCポリペプチドの発現を阻害する物質のいずれかの１個またはそれ以上の治療上有効量を投与することを含む方法を開示する。さらなる態様において、細胞のTORC関連過程の活性を調節する薬剤を同定する方法を開示する。さらに別の態様において、本発明は、試料中のTORCポリペプチドの存在を検出するまたは定量する方法に関する。さらなる態様において、試料中のTORCポリペプチドの量が対照におけるTORCポリペプチドの量と異なるか否かを決定する方法を開示する。さらなる態様は、第一の対象の疾患または病理の診断または予後診断にまたは治療戦略の開発に貢献する方法を開示する(ここで該病理のTORCポリペプチドの細胞内局在は非病理的状態のTORCポリペプチドの細胞内局在とは異なっていることが既知である)。
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本発明は、ロイコトリエン生合成阻害剤である式（Ｉ）


を有する化合物を提供する。式（Ｉ）を有する化合物は、抗アテローム性動脈硬化剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤及び細胞保護剤として有用である。
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本発明は、Ｄ−アミノ酸酸化酵素を阻害するための、特に神経変性および精神障害または疾患を治療するための、式Ｉの縮合ピロールカルボン酸の医薬を製造するための使用を提供する。式Ｉのある新規な化合物、それらを含有する医薬組成物、医薬におけるそれらの使用およびそれらを用いる治療方法についても開示する。

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本発明は、式Ｉで表されるベンゾチアジアゾリルフェニルアルキルアミノ誘導体またはその薬学的に許容される塩、これらの誘導体を含有する組成物およびモノアミン再取り込みにより改善する症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性機能障害、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋痛症症候群、神経系障害およびこれらの組み合わせを含む症状、特に大うつ病性障害、血管運動症状、腹圧性および切迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性神経障害およびこれらの組み合わせからなる群から選択される症状の予防および治療をするためのその使用方法に関する。

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【課題】優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するチオモルホリン化合物を提供する。
【解決手段】一般式〔Ｉ〕



（式中、環Ａは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Ｂは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
Ｒ^１は水素原子、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有しているカルボニル基またはハロゲン原子を表す。
Ｒ^２は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
Ｒ^３ａ及びＲ^３ｂは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で結合してアルキレン基を形成する基を表す。
ｎは１または２の整数を表す。）
で示されるチオモルホリン化合物またはその薬理的に許容しうる塩。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはそれの塩の溶媒和物としての、式Ｉ：
【化１】


で示される新規化合物、それらの製造方法、およびそこで用いられる新規な中間体、前記治療活性を有する化合物を含む医薬製剤、および前記活性化合物の治療における使用に関し、式中、Ｘは、
【化２】


または、Ｙである。
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本発明は、式（Ｉ）の９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体


（式中、Ｒ^１は、ＨまたはＣ_１〜５アルキルであり；Ｘは、ＯまたはＮＲ^２であり、ここで、Ｒ^２は、Ｈ、Ｃ_１〜５アルキルまたはＣ_２〜５アシルであり、Ａｒは、Ｃ_６〜１０アリールまたは５員〜１０員のヘテロアリール環系であり、両方共、Ｒ^３〜Ｒ^５（Ｒ^３〜Ｒ^５は、ハロゲン、Ｃ_１〜５アルキル、Ｃ_１〜５アルコキシ、Ｃ_３〜６シクロアルキル、Ｃ_２〜５アルケニル、Ｃ_２〜５アルキニル、ＣＮ、ＮＯ_２、ヒドロキシ、フェニル、フェノキシおよびフェニルＣ_１〜２アルコキシから独立に選択される。）の１つから３つにより場合によって置換されており、前記Ｃ_１〜５アルキルおよびＣ_１〜５アルコキシは、１つから３つのハロゲンにより場合によって置換されており、前記フェニル、フェノキシおよびフェニルＣ_１〜２アルコキシは、ハロゲンおよびメチルから独立に選択される１つから３つの置換基により場合によって置換されており、または隣接位置におけるＲ^３からＲ^５の２つは一緒になって、メチレンジオキシまたはプロピレンユニットを形成し、但し、化合物エキソ−９−メチル−３−フェノキシ−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナンおよびＮ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−１Ｈインダゾール−５−アミンは除外される。）またはこの医薬として許容できる塩もしくは溶媒和物に関する。また本発明は、前記９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体を含む薬剤組成物、およびこれらの治療における使用に関する。
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新規４アルキル置換Ｎアシル化ピペリジン誘導体の幾つかはヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特にヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。従って、肥満、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール依存症、性機能不全（例えば勃起不全、女性性機能不全）等、ＭＣ−４Ｒの変調に応答する疾患及び障害の治療、制御、又は予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｖｉａ受容体アンタゴニストとして作用し、アザスピロ−頭部基Ａ及び残基Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３が本明細書中に記載するように定義される式（Ｉ）によって表される、インドール−３−イル−カルボニル−アザスピロ誘導体に関する。本発明はさらに、そのような化合物を含有する医薬組成物、月経困難症、高血圧、慢性心不全、バソプレッシン分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、強迫性障害、不安神経症及び鬱病に対する薬剤へのそれらの使用、及びその調製方法に関する。
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（ＭＫ２またはＭＡＰＫＡＰキナーゼ−２）の阻害剤としての、式（Ｉ）
【化１】


〔基Ｒ１−Ｒ６、ＡおよびＹは明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
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本発明は、式（I）/(II)/(III)の新規化合物、治療におけるそれらの使用及び、前記新規化合物を含む医薬組成物に関する。

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本発明は、式Ｉの４、５、６、７−テトラヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オンおよび４、５−ジヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オン化合物、当該化合物の製造方法、肥満、精神障害および神経障害の処置におけるそれらの使用、それらの治療的使用方法、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で表される置換３−アミド−テトラヒドロ−インダゾリル系カンナビノイドモジュレーター化合物、そしてそれをカンナビノイド受容体媒介症候群、障害または病気の治療、改善または予防で用いる方法に向けたものである。
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