本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、R¹及びR²は特許請求の範囲及び明細書に定義されたとおりである）
の新規ベータアゴニストに関する。本発明はまたそれらの互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー、溶媒和物、水和物、又は混合物、それらのプロドラッグ及びそれらの塩、特に無機又は有機の酸又は塩基とのそれらの生理学上許される塩、前記化合物の製造方法並びに薬物としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、本明細書で定義されているような式Ｉの化合物、または薬学的に許容できるその塩；式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、式Ｉの化合物を調製する方法、ヒスタミンＨ３受容体に拮抗することにより治療することができる障害または状態を治療する方法、そのような治療を必要としている哺乳類に上記に記載の式Ｉの化合物を投与することを含む方法、およびうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、精神病性障害、認知障害、睡眠障害、肥満症、眩暈、てんかん、動揺病、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギー誘発性気道応答、アレルギー性鼻炎、鼻詰まり、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心血管疾患、胃腸管の疾患、胃腸管の運動過剰および運動低下ならびに酸性分泌物からなる群から選択される障害または状態を治療する方法であって、そのような治療を必要としている哺乳類に、上記に記載の式Ｉの化合物を投与することを含む方法を対象とする。
【化１】

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本発明は、神経細胞死または機能障害をモジュレートするための方法、ならびに神経細胞死または機能不全によって起こる、哺乳類における1種以上の状態または疾患の症状の治療、予防、および／または改善のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、１以上の医薬的活性物質を送達するための持続放出型製剤に関する。この製剤は、架橋ハイアミロース澱粉及び少なくとも一つの医薬的活性物質を含んでなり、更に小さい製剤に細分割される際に、この更に小さい製剤はそれが誘導された元の製剤と実質的に同じ持続放出特性を有する。この製剤は、少なくとも２４時間までの持続放出を提供することができ、またその分割可能性は、活性物質のレシピエント又は該活性物質を投与するヒトが該活性物質の投与量を用量設定することを可能にする。
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本発明は、下記式(I)
【化１】


（式中、R¹〜R⁴は請求項及び明細書の定義通り）の新規β-アゴニストに関する。本発明は、前記β-アゴニストの互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、水和物、又は混合物、それらのプロドラッグ及びそれらの塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩、前記化合物の製造方法並びにその薬物としての使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)の(ヘテロ)アリール化合物に関する。
【化１】


（式中、基A、B、Q、W、X、Y、Z、R¹、R²、R^4a、R^4b、R^5a、R^5bは請求項１に記載の意味を有する。）さらに、本発明は、本発明の少なくとも1つの化合物を含有する医薬組成物にも関する。そのMCII-受容体拮抗活性のため、本発明の医薬組成物は、代謝障害及び/又は摂食障害、特に肥満症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。 （もっと読む）

本開示は、神経新生を刺激又は増加させることにより中枢神経系及び末梢神経系の病気及び状態を治療する方法を記載する。本開示は、新たな神経細胞の形成を刺激又は活性化するために、場合により１以上の他の神経薬と組み合わせたＰＤＥ薬の組成物、当該薬剤の使用に基く方法を含む。
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特定の新規Ｎ−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特にヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。したがって、これらは肥満、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール中毒、勃起不全を含む性機能障害、及び女性の性機能障害などの、ＭＣ−４Ｒの調節に応答する疾患及び障害を、治療、制御又は予防するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、5-HT₆受容体に関係するまたは5-HT₆受容体より影響されるCNS障害の治療において有用な式(I)のカルバゾール誘導体を提供する。これらの化合物の薬理学的特性には、5-HT₆受容体に対する良好な選択性に加えて前記受容体との高親和性結合が含まれる。本発明は、立体異性体、塩、調製方法および前記カルバゾール誘導体を含有する薬剤も含む。
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【課題】 安全性の高い植物抽出物の中から気分障害改善作用を有し、かつ子宮重量を増大させない物質を見出し、それを有効成分とする気分障害改善用組成物を提供する。
【解決手段】 本発明の気分障害改善用組成物は、リンデンフラワー抽出物を有効成分として含有することを特徴とする。また、本発明の気分障害改善用組成物は、リンデンフラワー抽出物から単離したアフゼリン、クェルセチン−３−Ｏ−アラビノピラノシド及びケンフェロール−３−Ｏ−ルチノシドからなる群より選ばれる１種又は２種以上のフラボノイド類を有効成分として含有することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、概して乳癌と診断された対象におけるアロマターゼ阻害剤での治療に付随する副作用を改善するための医薬組成物、方法、及びキットを対象とする。より具体的には、本発明は、アロマターゼ阻害剤及びアンドロゲン剤を含む組成物、方法、及びキットを提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規バニロイド受容体リガンド、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｘ、Ｒ、Ｙ、Ｄ、ＡおよびＢは本明細書に定義のとおりである〕
の化合物を提供する。これらの化合物はニック−アルファ７アンタゴニストとして、そして精神障害または神経変性障害の処置に有用である。
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本発明は、オピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物に関する。かかる化合物は哺乳動物、特にヒトにおける肥満および関係する疾患および／または症状を治療するのに有用である。かかる化合物を製造する方法および利用する方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は５ＨＴ_２Ｃ作動薬または部分作動薬として有用な化合物、その誘導体の合成法、およびその中間体に関する。
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式(Ｉ)：
【化１】


の化合物またはその薬学的に許容される塩；それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば温血動物においてグルココルチコイド受容体を調節する)におけるその使用。
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本発明は、中度から重度のむずむず脚症候群(RLS)を治療するための、2-アミノ-6-n-プロピルアミノ- 4,5,6,7-テトラヒドロベンゾ-チアゾール、その(+)- 若しくは (-)-鏡像異性体 またはその薬理学的に許容される塩の使用に関する。 （もっと読む）

本発明により、式(I)の新規化合物が提供される。
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本発明は、エスシタロプラムおよびブプロピオンの安定な医薬製剤、およびそれを中枢神経系障害、例えば気分障害（例えば大うつ病性障害）または不安障害（例えば、全般性不安障害、社会不安障害、心的外傷後ストレス障害または恐慌性障害）の治療のために使用する方法に関する。
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本願は、新規ジフルオロフェノール誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患の処置および／または予防のための医薬を製造するためのそれらの使用（特に、心血管障害の処置および／または予防のための）に関する。 （もっと読む）