本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1の阻害剤およびその医薬組成物に関する。式（I)に例示するような本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1の発現または活性に関連する様々な疾患の治療に有用であり得る。

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下記一般式（Ｉａ）で示される化合物：


［式（Ｉａ）中、Ｒ^１、Ａ^１、Ｘ、ｎ、Ｙ及びＲ^３は、明細書中に記載された意味を表す。］はシグマ受容体に対するアフィニティーを有し、中枢神経系疾患の治療に有用である。
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本発明は、塩基もしくは酸との付加塩の状態に加えて水和物もしくは溶媒和物の形態にもある、一般式（Ｉ）の、ベンゾイミダゾール単位を含む三環式Ｎ−ヘテロアリール−カルボキサミド誘導体に関し、式中：Ａは、それが結合するベンゾイミダゾール単位のＣ−Ｎ結合と共に、ベンゾイミダゾール単位の窒素原子を含めてＯ、ＳもしくはＮのうちで選択される１から３個のヘテロ原子を含む、４から７員の単環式複素環もしくは単環式ヘテロアリールを表し；Ｐは、Ｎ、ＯもしくはＳのうちで選択される１から６個のヘテロ原子を含む、８、９、１０、１１員の二環式複素環もしくは二環式ヘテロアリールを表し；Ｒ_１は、同一であるもしくは異なる、１から４の原子もしくは基を表し；Ｙは酸素もしくは硫黄原子を表し；Ｒ_２は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_６−フルオロアルキルもしくはＣ_１−Ｃ_６−アルコキシ基を表し；Ｒ_３は、同一であるもしくは異なる、１から３の原子もしくは基を表す。本発明はこれらの化合物の調製方法およびそれらの治療上の使用にも関する。

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素、トリチウム、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、アミノ又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、ヒドロキシ又は低級アルキルであり；Ｘは、Ｎであり、そしてＹは、ＣＨ、ＣＨ_２、ＣＨ−低級アルキルであるか、あるいはＸは、ＣＨであり、そしてＹは、Ｎであり；Ｑは、ＣＨ_２、Ｏ、ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｎ−ＳＯ_２−アルキル又はＮ−ＳＯ_２−トルエン−４−イルであり；Ｗは、ＣＨ_２又は結合であり；ｍ及びｎは、互いに独立して、１、２又は３であり；ｍが、２又は３である場合、Ｒ^２は、同一であっても異なっていてもよく；ｎが、２又は３である場合、Ｒ^１は、同一であっても異なっていてもよく；点線は、互いにそれぞれ独立して、結合であってもそうでなくてもよい］で示される化合物の使用、ならびに、うつ、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害、ストレス性障害、統合失調症のような精神障害、パーキンソン病のような神経性疾患、アルツハイマー病のような神経変異性障害、てんかん、偏頭痛、高血圧、摂食障害のような物質依存及び代謝障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び同化作用の障害、体温ホメオスタシスの障害及び機能不全、睡眠及びサーカディアンリズムの障害、及び心血管の障害を処置する医薬を製造するための、その薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、エナンチオマー、光学異性体及び式（Ｉ）で示される化合物の互変異性型に関する。
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本発明は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害、ストレス関連障害、統合失調症のような精神病性障害、パーキンソン病のような神経疾患、アルツハイマー病のような神経変性障害、てんかん、片頭痛、高血圧症、薬物濫用、及び摂食障害のような代謝障害、糖尿病、糖尿病性合併症、肥満症、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の治療用医薬の製造のための、式（Ｉ）で示される化合物、並びにその薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、エナンチオマー、光学異性体及び互変異性体の使用に関する。
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式Ｉ
【化１】


（式中、R¹、Ａ、R²、ｎ、R³、ｍ、R⁴、R⁵およびｑは本明細書で定義された通りである）の化合物、その薬学的に許容しうる塩、製造法、それらを含有する医薬組成物およびそれらの使用方法が開示されている。
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本発明は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動障害、ストレス関連障害、統合失調症のような精神病性障害、パーキンソン病のような神経疾患、アルツハイマー病のような神経変性障害、てんかん、片頭痛、高血圧症、薬物濫用、及び摂食障害のような代謝障害、糖尿病、糖尿病性合併症、肥満症、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の治療用医薬の製造のための、式（Ｉ）［式中、Ｒは、水素、トリチウム、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、フェニル、Ｏ−フェニル、Ｓ−フェニル（場合によりハロゲンによって置換されている）であるか、又はベンジル、ベンジルオキシ、ＮＨＣ（Ｏ）−低級アルキル若しくはピリジン−（２，３又は４）−イルであり；Ｒ¹は、水素、ヒドロキシ又は低級アルキルであり；Ｒ²は、水素又は低級アルキルであり；アリールは、フェニル、ナフタレン−１−イル又はナフタレン−２−イルから選択される、芳香族基であり；ヘタリールは、ピリジン−３−イル、ピラゾリル、ベンゾフラン−３−イル、ベンゾフラン−４−イル、ベンゾフラン−５−イル、ベンゾフラン−６−イル、ベンゾフラン−７−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル又はインドール−３−イルよりなる群から選択される、少なくとも１個のＯ、Ｎ又はＳ環原子を含む、芳香族基であり；ｎは、１、２、３、４又は５であり（ｎが、２、３、４又は５であるとき、Ｒは、同一であってもなくともよい）；点線は、結合であってもなくともよい］の化合物及びその薬剤学的に活性な塩の使用に関する。
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本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ¹〜Ｒ³およびＺは、明細書に記載されている）の環状尿素化合物、またはその医薬として許容される塩もしくは溶媒和物に関する。本発明はまた、カルシウムチャネル、特にＮ型カルシウムチャネルの遮断に反応性の障害を治療、予防または寛解するための、式Ｉの化合物の使用も対象とする。本発明の化合物は、疼痛の治療に特に有用である。
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低分子干渉ＲＮＡ（siRNA）は、アンチセンス転写物をノックダウンし、そのセンスパートナーの発現を制御する。この制御は、不一致的（アンチセンスノックダウンが、センス転写物の上昇をもたらす）、または、一致的（アンチセンスノックダウンが、同時的なセンス転写物の減少をもたらす）であり得る。
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本発明は、一般式（Ｉ）に対応するスルホンアミド誘導体に関する（式中、Ａｒ_１は、１つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは場合によって置換されたヘテロシクリル基を表し；Ｔは、−（ＣＨ_２）_ｎ−または基（ＩＩ）を表し、Ａｒ_２は、１つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは場合によって置換されたヘテロシクリル基を表し；Ａｒ_３は、１つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは他に場合によって置換されたヘテロシクリルを表し、Ｒ_１は、式（Ａ）または（Ｂ）の基を表す。（Ａ）（Ｂ）は塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物の形態、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、回転異性体もしくはアトロプ異性体またはこれらの混合物の形態である。）。また、式（Ｉ）の化合物の、調製の方法および治療上の使用に関する。

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式Ｉによって表される２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン誘導体または医薬的に許容されるそれらの塩。医薬組成物は、単独のまたは１種以上の他の治療有効化合物と組合せた有効量の本発明の化合物と医薬的に許容される担体とを含む。例えば、急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症痛、神経障害痛、尿失禁、痒み、アレルギー性皮膚炎、癲癇、炎症性腸症候群、抑鬱、不安、多発性硬化症、双極性異常症および卒中を含むナトリウムチャンネル活動に付随するまたは起因する状態の治療方法は、有効量の本発明の化合物を単独でまたは１種以上の他の治療有効化合物と組合せて投与する段階を含む。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害酵素活性をもつ、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９及びＸは定義された意味をもつ］の新化合物、それらの製造、それらを含有する組成物並びに医薬としてのそれらの使用を含んでなる。
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【課題】変色を抑え、煩雑な工程を用いることなく含量均一性に優れた塩酸パロキセチン含有製剤及びその製造方法の提供を目的とする。
【解決手段】塩酸パロキセチンを含有する製剤を湿式造粒法にて製造する際に、使用する溶媒がエタノール、または、エタノールと水の混合溶媒であることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物に関する。この化合物は、５−ヒドロキシトリプタミン−６受容体および５−ヒドロキシトリプタミン−２Ａ受容体の調節因子であり、ノルエピネフリン再取り込み阻害剤である。本発明の化合物およびその薬学的組成物は、５−ヒドロキシトリプタミン−６受容体および５−ヒドロキシトリプタミン−２Ａ受容体に関係するかまたは関連するか、あるいはノルエピネフリン再取り込み阻害に関連する障害の処置に有用である。

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本発明は一般に、治療剤溶液が、ＣＮＳ関連状態または障害、例えば、神経・精神障害の治療と関連して中枢投与される前に、貫流する該治療剤溶液を監視するために直列使用される、複数パラメータ監視デバイスに関する。別の局面では、本発明は、（ａ）治療剤溶液がＩＶ投与可能な溶液を含む場合のように、治療に関連して患者に静脈内投与される前に、または（ｂ）治療剤溶液がインスリンを含む場合のように、糖尿病の治療と関連して患者に投与される前に、貫流する該治療剤溶液を監視するために直列使用される複数パラメータ監視デバイスに関する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は、明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される化合物、及び薬学的に許容され得るその塩に関する。該化合物は、Ｈ３受容体の調整に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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ＣＮＳに効力のある種々の薬剤を中枢投与するための組成物、方法、および／または装置に関する。詳細な実施形態において、髄腔内投与は、ＣＮＳ薬剤の全身性濃度を低下させ、それによって、該薬剤の作用部位へのより効果的な送達を可能にしながら副作用毒性を低下させ、同時に、対象に送達される投与量を減らすのに有利である。詳細な実施形態において、ＩＣＶ送達は、ある場合には全身性副作用のため、ＣＮＳ薬剤の全身投与に不応性であることが前以て判っている患者にとって、あるいは、その症状がより強力な治療介入を正当化するのに十分な重症度を有する患者にとって有用である可能性がある。ＩＣＶ投与は、より低い全身性濃度のみならず、ＣＮＳ内での治療上有効なより高い濃度を可能にする。
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本発明は、一般に一連の化合物、本化合物を含む医薬組成物、ならびに治療薬としての本化合物および組成物の使用に関する。より具体的には、本発明の化合物は、チオフェニルおよびピロリルアゼピン化合物である。これらの化合物は、セロトニン受容体（５−ＨＴ２ｃ）リガンドであり、セロトニン受容体（５−ＨＴ２０）の活性の調節が望まれる疾患、障害および状態（例えば、嗜癖、不安、うつ病、肥満など）を治療するために有用である。 （もっと読む）

化学式（Ｉ）の一般構造を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルは、肥満、代謝性疾患、依存症、中枢神経系の疾患、心臓血管障害、呼吸器障害、および胃腸障害などの疾患、障害、または状態を治療する際に有用である。本発明は、少なくとも１種の化学式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、エステル、または立体異性体を含む、メタボリック症候群、肥満、腰回り、脂質プロフィール、インスリン感受性、神経炎症性障害、認知障害、精神病、常習行為、胃腸障害、および心臓血管状態を治療、減少、または改善するための組成物を提供する。

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本発明は、一般式（Ｉ）で表わされる置換された三環状ピペリドン誘導体：


その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換された三環状ピペリドン誘導体の鎮痛作用を有する医薬の製造への使用に関する。
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