本発明は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動障害、ストレス関連障害、統合失調症のような精神病性障害、パーキンソン病のような神経疾患、アルツハイマー病のような神経変性障害、てんかん、片頭痛、高血圧症、薬物濫用、及び摂食障害のような代謝障害、糖尿病、糖尿病性合併症、肥満症、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の治療用医薬の製造のための、式（Ｉ）［式中、Ｒは、水素、トリチウム、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、フェニル、Ｏ−フェニル、Ｓ−フェニル（場合によりハロゲンによって置換されている）であるか、又はベンジル、ベンジルオキシ、ＮＨＣ（Ｏ）−低級アルキル若しくはピリジン−（２，３又は４）−イルであり；Ｒ¹は、水素、ヒドロキシ又は低級アルキルであり；Ｒ²は、水素又は低級アルキルであり；アリールは、フェニル、ナフタレン−１−イル又はナフタレン−２−イルから選択される、芳香族基であり；ヘタリールは、ピリジン−３−イル、ピラゾリル、ベンゾフラン−３−イル、ベンゾフラン−４−イル、ベンゾフラン−５−イル、ベンゾフラン−６−イル、ベンゾフラン−７−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル又はインドール−３−イルよりなる群から選択される、少なくとも１個のＯ、Ｎ又はＳ環原子を含む、芳香族基であり；ｎは、１、２、３、４又は５であり（ｎが、２、３、４又は５であるとき、Ｒは、同一であってもなくともよい）；点線は、結合であってもなくともよい］の化合物及びその薬剤学的に活性な塩の使用に関する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動障害、ストレス関連障害、統合失調症のような精神病性障害、パーキンソン病のような神経疾患、アルツハイマー病のような神経変性障害、てんかん、片頭痛、高血圧症、薬物濫用、及び摂食障害のような代謝障害、糖尿病、糖尿病性合併症、肥満症、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置用医薬の製造のための、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、
Ｒは、水素、トリチウム、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、フェニル、Ｏ−フェニル、Ｓ−フェニル（場合によりハロゲンによって置換されている）であるか、又はベンジル、ベンジルオキシ、ＮＨＣ（Ｏ）−低級アルキル若しくはピリジン−（２、３又は４）−イルであり；
Ｒ¹は、水素、ヒドロキシ又は低級アルキルであり；
Ｒ²は、水素又は低級アルキルであり；
アリールは、フェニル、ナフタレン−１−イル又はナフタレン−２−イルから選択される芳香族基であり；
ヘタリールは、ピリジン−３−イル、ピラゾリル、ベンゾフラン−３−イル、ベンゾフラン−４−イル、ベンゾフラン−５−イル、ベンゾフラン−６−イル、ベンゾフラン−７−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル又はインドール−３−イルよりなる群から選択される、少なくとも１個のＯ、Ｎ又はＳ環原子を含む芳香族基であり；
ｎは、１、２、３、４又は５であり（ｎが、２、３、４又は５であるとき、Ｒは、同一であってもなくともよい）；
点線は、結合であってもなくともよい］で示される化合物、並びにその薬剤学的に活性な塩、式（Ｉ）の化合物のラセミ混合物、エナンチオマー、光学異性体及び互変異性体の使用。
【請求項２】
アリールが、フェニルであり、そしてＲが、水素以外である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項３】
化合物が、下記：
２−（２，６−ジエチル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２−エチル−６−メトキシ−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２−メトキシ−６−メチル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２−エチル−６−メチル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２−エチル−６−イソプロピル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２，３−ジクロロ−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
rac−２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−エチル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（３−ブロモ−２，６−ジエチル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（４−メトキシ−２，５−ジメチル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２−ブロモ−４，５−ジメトキシ−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２−エチル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２−クロロ−６−メトキシ−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２−シクロプロピル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２−ブロモ−６−メチル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（３−ブロモ−５−メトキシ−２−メチル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２，６−ジエチル−ベンジル）−１Ｈ−イミダゾール
２−（２，３，５，６−テトラメチル−ベンジル）−１Ｈ−イミダゾール
２−ペンタメチルフェニルメチル−１Ｈ−イミダゾール
２−（４−メトキシ−２，６−ジメチル−ベンジル）−１Ｈ−イミダゾール
２−（３−ブロモ−２，６−ジエチル−ベンジル）−１Ｈ−イミダゾール
２−（２，６−ジエチル−３−トリチオ−ベンジル）−１Ｈ−イミダゾール
２−（４−tert−ブチル−２，６−ジメチル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール、キシロメタゾリン
２−ペンタメチルフェニルメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２，３，５，６−テトラメチル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
６−tert−ブチル−３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−２，４−ジメチル−フェノール、オキシメタゾリン
２−（２，４，６−トリメチル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール、トリミゾリン
２−（２，６−ジメチル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２，６−ジクロロ−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２，３−ジメトキシ−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（４−メトキシ−２，６−ジメチル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２−ブロモ−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２，６−ジクロロ−４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−フェニルアミン、ネマゾリン
２−（２，４，６−トリメチル−ベンジル）−１Ｈ−イミダゾール
rac−２−［１−（４−ベンジル−フェニル）−エチル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２−クロロ−６−ヨード−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（３−クロロ−２，６−ジエチル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（３−クロロ−２−エチル−６−フルオロ−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２，６−ジエチル−３−フルオロ−ベンジル）−１Ｈ−イミダゾール
２−（２，６−ジエチル−３−メトキシ−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２，６−ジエチル−４−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−イミダゾール
２−（４−エトキシ−２，６−ジエチル−ベンジル）−１Ｈ−イミダゾール
２−（３−エトキシ−２，６−ジエチル−ベンジル）−１Ｈ−イミダゾール
２−（３−ベンジルオキシ−２，６−ジエチル−ベンジル）−１Ｈ−イミダゾール
２−（２，６−ジエチル−４−フェノキシ−ベンジル）−１Ｈ−イミダゾール、又は
２−（２，６−ジエチル−３−フェノキシ−ベンジル）−１Ｈ−イミダゾール
である、請求項２記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項４】
アリールが、ナフチルであり、そして他の置換基が、請求項１に記載されたとおりである、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項５】
化合物が、下記：
２−（４−ブロモ−ナフタレン−１−イルメチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
４−トリチオ−２−ナフタレン−１−イルメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−ナフタレン−１−イルメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール、プリビン
２−ナフタレン−２−イルメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２−メトキシ−ナフタレン−１−イルメチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
１−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−ナフタレン−２−オール、又は
２−（１−ブロモ−ナフタレン−２−イルメチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
である、請求項４記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項６】
ヘタリールが、ベンゾフラニルである、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項７】
化合物が、下記：
２−（７−メチル−ベンゾフラン−６−イルメチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（６−メチル−ベンゾフラン−７−イルメチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−ベンゾフラン−７−イルメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−ベンゾフラン−３−イルメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−ベンゾフラン−５−イルメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−ベンゾフラン−４−イルメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（４−メトキシ−ベンゾフラン−５−イルメチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール、又は
２−ベンゾフラン−６−イルメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール塩酸塩
である、請求項６記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項８】
ヘタリールが、チオフェニルである、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項９】
化合物が、下記：
２−（２，４，５−トリメチル−チオフェン−３−イルメチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２，４，５−トリメチル−チオフェン−３−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール
２−チオフェン−２−イルメチル−１Ｈ−イミダゾール
２−チオフェン−２−イルメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール、又は
２−チオフェン−３−イルメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
である、請求項８記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１０】
ヘタリールが、ベンゾ［ｂ］チオフェニルである、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１１】
化合物が、２−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イルメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾールである、請求項１０記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１２】
ヘタリールが、インドリル−３−イルである、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１３】
化合物が、３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−１Ｈ−インドールである、請求項１２記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１４】
式（Ｉ）：
【化２】


［式中、
Ｒは、水素、トリチウム、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、フェニル、Ｏ−フェニル、Ｓ−フェニル（場合によりハロゲンによって置換されている）であるか、又はベンジル、ベンジルオキシ、ＮＨＣ（Ｏ）−低級アルキル若しくはピリジン−（２、３又は４）−イルであり；
Ｒ¹は、水素、ヒドロキシ又は低級アルキルであり；
Ｒ²は、水素又は低級アルキルであり；
アリールは、フェニル、ナフタレン−１−イル又はナフタレン−２−イルから選択される芳香族基であり；
ヘタリールは、ピリジン−３−イル、ピラゾリル、ベンゾフラン−３−イル、ベンゾフラン−４−イル、ベンゾフラン−５−イル、ベンゾフラン−６−イル、ベンゾフラン−７−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル又はインドール−３−イルよりなる群から選択される、少なくとも１個のＯ、Ｎ又はＳ環原子を含む、芳香族基であり；
ｎは、１、２、３、４又は５であり（ｎが、２、３、４又は５であるとき、Ｒは、同一であってもなくともよい）；
点線は、結合であってもなくともよい］で示される化合物、及びその薬剤学的に活性な塩［ただし、下記化合物：
２−（４−tert−ブチル−２，６−ジメチル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール、キシロメタゾリン
２−ペンタメチルフェニルメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２，３，５，６−テトラメチル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
６−tert−ブチル−３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−２，４−ジメチル−フェノール、オキシメタゾリン
２−（２，４，６−トリメチル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール、トリミゾリン
２−（２，６−ジメチル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２，６−ジクロロ−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２，３−ジメトキシ−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（４−メトキシ−２，６−ジメチル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２−ブロモ−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２，６−ジクロロ−４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−フェニルアミン、ネマゾリン
２−（２−メチル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２，５−ジメチル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−ベンジル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール、プリスコール、トラゾリン
rac−２−（１−フェニル−エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
rac−２−（１−フェニル−プロピル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
rac−２−［１−（２−クロロ−フェニル）−エチル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２，５−ジメトキシ−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−フェニルアミン
２−（２−クロロ−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２，４，６−トリメチル−ベンジル）−１Ｈ−イミダゾール
２−（２，６−ジメチル−ベンジル）−１Ｈ−イミダゾール
２−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール
２−ナフタレン−１−イルメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール、プリビン
２−ナフタレン−２−イルメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−ベンゾフラン−５−イルメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イルメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−チオフェン−２−イルメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−チオフェン−３−イルメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−１Ｈ−インドール
２−（１−フェニル−プロピル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−イミダゾール
２−（２−メトキシ−ナフタレン−１−イルメチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（４−メトキシ−ナフタレン−１−イルメチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
rac−２−（１−ナフタレン−１−ｙｌ−エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−ビフェニル−２−イルメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
４−メチル−２−ナフタレン−１−イルメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール及び
２−（２−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
を除く］。
【請求項１５】
アリールが、フェニルであり、そしてＲが、水素以外である、請求項１４記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１６】
化合物が、下記：
２−（２，６−ジエチル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２−エチル−６−メトキシ−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２−メトキシ−６−メチル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２−エチル−６−メチル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２−エチル−６−イソプロピル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２，３−ジクロロ−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
rac−２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−エチル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（３−ブロモ−２，６−ジエチル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（４−メトキシ−２，５−ジメチル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２−ブロモ−４，５−ジメトキシ−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２−エチル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２−クロロ−６−メトキシ−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２−シクロプロピル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２−ブロモ−６−メチル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（３−ブロモ−５−メトキシ−２−メチル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２，６−ジエチル−ベンジル）−１Ｈ−イミダゾール
２−（２，３，５，６−テトラメチル−ベンジル）−１Ｈ−イミダゾール
２−ペンタメチルフェニルメチル−１Ｈ−イミダゾール
２−（４−メトキシ−２，６−ジメチル−ベンジル）−１Ｈ−イミダゾール
２−（３−ブロモ−２，６−ジエチル−ベンジル）−１Ｈ−イミダゾール
２−（２，６−ジエチル−３−トリチオ−ベンジル）−１Ｈ−イミダゾール
rac−２−［１−（４−ベンジル−フェニル）−エチル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２−クロロ−６−ヨード−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（３−クロロ−２，６−ジエチル−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（３−クロロ−２−エチル−６−フルオロ−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２，６−ジエチル−３−フルオロ−ベンジル）−１Ｈ−イミダゾール
２−（２，６−ジエチル−３−メトキシ−ベンジル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２，６−ジエチル−４−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−イミダゾール
２−（４−エトキシ−２，６−ジエチル−ベンジル）−１Ｈ−イミダゾール
２−（３−エトキシ−２，６−ジエチル−ベンジル）−１Ｈ−イミダゾール
２−（３−ベンジルオキシ−２，６−ジエチル−ベンジル）−１Ｈ−イミダゾール
２−（２，６−ジエチル−４−フェノキシ−ベンジル）−１Ｈ−イミダゾール、又は
２−（２，６−ジエチル−３−フェノキシ−ベンジル）−１Ｈ−イミダゾール
である、請求項１５記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１７】
アリールが、ナフチルであり、そして他の定義が、請求項１に記載されたとおりである、請求項１４記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１８】
化合物が、下記：
２−（４−ブロモ−ナフタレン−１−イルメチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
４−トリチオ−２−ナフタレン−１−イルメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
１−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−ナフタレン−２−オール、又は
２−（１−ブロモ−ナフタレン−２−イルメチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
である、請求項１７記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１９】
ヘタリールが、ベンゾフラニルである、請求項１４記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２０】
化合物が、下記：
２−（７−メチル−ベンゾフラン−６−イルメチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（６−メチル−ベンゾフラン−７−イルメチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−ベンゾフラン−７−イルメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−ベンゾフラン−３−イルメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−ベンゾフラン−４−イルメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（４−メトキシ−ベンゾフラン−５−イルメチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール、又は
２−ベンゾフラン−６−イルメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
である、請求項１９記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２１】
ヘタリールが、チオフェニルである、請求項１４記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２２】
化合物が、下記：
２−（２，４，５−トリメチル−チオフェン−３−イルメチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
２−（２，４，５−トリメチル−チオフェン−３−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール
２−チオフェン−２−イルメチル−１Ｈ−イミダゾール
である、請求項２１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２３】
請求項１４〜２２記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、
ａ） 式（III）：
【化３】


で示される化合物を、式（II）：
【化４】


で示されるエチレンジアミンと反応させることにより、式（I-1）：
【化５】


［式中、Ｒ、Ｒ²、アリール、ヘタリール及びｎは、請求項１と同義である］で示される化合物を得ること、又は
ｂ） 式（Ｖ）：
【化６】


で示される化合物を、式（II）：
【化７】


で示されるエチレンジアミンと反応させることにより、式（I-2）：
【化８】


［式中、置換基は、請求項１と同義である］で示される化合物を得ること、又は
ｃ） 式（I-2）：
【化９】


で示される化合物の溶液を、ジクロロメタン中のＤＭＳＯ及び塩化オキサリルと、又はアセトニトリル中のシリカゲルに吸収させた過マンガン酸カリウムと、又はトルエン中のＰｄ／Ｃと反応させることにより、式（I-3）：
【化１０】


［式中、置換基は、請求項１と同義である］で示される化合物を得ること、又は
ｄ） 式（IX）：
【化１１】


で示される化合物を還元することにより、式（I-3）：
【化１２】


［式中、Ｒ¹は、水素又は低級アルキルであり、そして他の置換基は、請求項１と同義である］で示される化合物を得ること、そして
必要に応じて、得られた化合物を薬剤学的に許容しうる酸付加塩に変換することを特徴とする方法。
【請求項２４】
鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動障害、ストレス関連障害、精神病性障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、てんかん、片頭痛、高血圧症、薬物濫用、及び代謝障害、摂食障害、糖尿病、糖尿病性合併症、肥満症、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置用の、請求項１〜２２記載の１種以上の化合物を含む医薬。
【請求項２５】
鬱病、精神病、パーキンソン病、不安及び注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）の処置用の、請求項１〜２２記載の１種以上の化合物を含む、請求項２４記載の医薬。
【請求項２６】
本明細書に前記の発明。

【公表番号】特表２００９−５２４６１７（Ｐ２００９−５２４６１７Ａ）
【公表日】平成２１年７月２日（２００９．７．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５５１７６０（Ｐ２００８−５５１７６０）
【出願日】平成１９年１月１７日（２００７．１．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５０４４３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８５５５７
【国際公開日】平成１９年８月２日（２００７．８．２）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ　ロシュ　アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ．　ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ　ＲＯＣＨＥ　ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】