本発明は、有効なホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤として役立つ二環式ヘテロアリール化合物に関する。本発明はまた、ＰＤＥ−１０の選択的阻害剤である化合物に関する。本発明はさらに、そのような化合物を調製するための中間体、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびに特定の中枢神経系（ＣＮＳ）障害または他の障害の治療方法におけるそのような化合物の使用に関する。本発明はまた、神経変性および精神障害、たとえば、認知機能の欠陥を症状として含む精神病および障害の治療方法に関する。
【化１】

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本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとして作用し、また式（Ｉ）で表される、インドール−３−イル−カルボニル−スピロ−ピペリジン誘導体に関する（式中、スピロ−ピペリジン−頭部基のＡならびに残基Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は本明細書中で定義されたとおりである）。本発明は、さらに、そのような化合物を含有する医薬組成物、月経困難症、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、強迫性障害、不安、および抑うつ障害に対する医薬におけるそれらの使用、ならびにそれらの製造方法に関する。
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【課題】イソキサゾール誘導体及びその使用
【解決手段】イソキサゾール誘導体及びその使用が開示される。Ｗｎｔアゴニストとして役割を果たすイソキサゾール誘導体はＷｎｔ／β−カテニン シグナル伝達を活性化し、このため、シグナル伝達に関連する疾患の治療及び予防に使用可能である。また、イソキサゾール誘導体の医薬剤的に使用可能な塩も開示される。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


で示される化合物（式中、Ｇ、Ｒ²、Ａ、ＤおよびＥは、本明細書で説明されている通りである）、または、その製薬上許容できる塩、または、インビボで加水分解性の前駆体を開示する。また本明細書において、少なくとも１つの式Ｉで示される化合物の少なくとも１つの製造方法、少なくとも１つの式Ｉで示される化合物を含む少なくとも１つの医薬組成物、および、少なくとも１つの式Ｉで示される化合物の少なくとも１つの使用方法も開示される。
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本発明は、


（式中の各記号は明細書に記載の通りである）
に関する。当該化合物は、優れた鉱質コルチコイド受容体拮抗作用を有し、高血圧症、心不全等の予防・治療剤として有用な、縮合複素環を有する化合物、もしくはそのプロドラッグ、またはその塩；それらを含有してなる高血圧症、心不全等の予防・治療剤に有用である。 （もっと読む）

この発明は、式（Ｉ）（式中Ｒ_１，Ｒ_２及びＲ_３は異なる意味を持つ）の新規イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル−酢酸 ヒドラジド、及びその医薬として受容し得る塩、多形、水和物、互変異性体、溶媒和物及び立体異性体を提供する。式（Ｉ）の化合物は、ヒト及び非ヒト哺乳動物において、ＧＡＢＡ_Ａ受容体変化に関係する疾患、不安、てんかん、不眠症を含む睡眠障害の治療及び予防、及び鎮静−催眠、麻酔、睡眠及び筋弛緩の導入に有用である。また、この発明は該化合物の製造方法も提供する。
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１日１回または１日２回の投薬レジメンで投与することができる胃保持型投薬形態のガバペンチンを疼痛状態に罹患している患者に投与することによってその患者を処置する方法が提供される。即時放出型ガバペンチンの特徴である１日３回の投与よりも、ガバペンチンの投与の必要を減少させることによって、本明細書中に提供される胃保持型ガバペンチン投薬形態は、ガバペンチン処置についての患者の服薬遵守を向上させるという利点を有する。前述に加えて、胃保持型ガバペンチン投薬形態はまた、投薬レジメンを通して、低い血漿濃度および高いバイオアベイラビリティを示す。
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ＣＤＤ−０３０４、即ちテトラ（エチレングリコール）（４−メトキシ−１，２，５−チアジアゾール−３−イル）［３−（１−メチル−１，２，４，５−テトラヒドロピリダ−３−イル）−１，２，５−チアジアゾール−４−イル］エーテル塩酸塩の類似体を形成する方法は、次の工程の内の１以上を含む：ａ）当該テトラヒドロピリジン部分を、キヌクリジン、［２．２．１］−エキソ−アザビシクロヘプタン、［２．２．１］−エンド−アザビシクロヘプタン及びテトラヒドロピリミジンを包含する複素環の内の一つで置換する工程；ｂ）
当該連結基の長さを、当該テトラ（エチレン）グリコール部分を、エチレングリコール、ジ（エチレン）グリコール、ペンタ（エチレン）グリコール又はジエーテルジオールの内の一つで置換することにより変動させる工程、及び／又はｃ）当該１，２，５−チアジアゾール部分をエステルアイソスターで置換する工程。また、ＣＣＤ−０３０４の非対称類似体のための方法は、少なくとも一つの部分をエステルアイソスターで置換し、少なくとも一つの別の部分をアンモニウムアイソスターで置換することを含む。また、そのような類似体化合物及びそれらの使用も開示される。 （もっと読む）

パーキンソン病、びまん性レビー小体病および多系統萎縮症または他の神経変性疾患のようなシヌクレイン障害の治療または予防に有用な方法および組成物が提供される。この治療には、被験体にファルネシルトランスフェラーゼ阻害化合物を投与する工程を含む。一部の実施形態では、このファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤は低分子である。いくつかの実施形態では、このファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤は、本明細書に開示される式、またはその誘導体、アナログ、立体異性体、異性体、溶媒和物または塩のうちの１つである。一実施形態では、上述の組成物は、図５に示されるファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤のうち１つを含む。
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【課題】優れたＣＢ１受容体拮抗作用を有する新規ピロリジン誘導体を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリール（もしくはヘテロアリール）基、
Ｒ^３およびＲ^４は、一方が水素原子、他方が水素原子、水酸基、アルキルオキシ基など、
Ｒ^５は水素原子またはアルキル基、
Ｙは単結合手、酸素原子または式：−Ｎ（Ｒ^７）−で示される基、
Ｒ^６は置換基を有していてもよい直鎖状又は分岐鎖状炭化水素基、或いは置換基を有していてもよい環式基、
Ｒ^７はアルキル基またはアルキルオキシカルボニルアルキル基を表す。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、インドールアミン 2,3-ジオキシゲナーゼ (IDO)のモジュレーターであるN-ヒドロキシアミジノ化合物、および癌およびその他の疾患の治療に関するその医薬組成物およびそれを用いる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、結合型エストロゲンおよび親水性または親油性の添加剤を含む単相性薬学的組成物を対象とする。本発明はまた、薬学的組成物を含むキットおよびアプリケーターも対象とする。本発明はまた、薬学的組成物の投与を含む、女性における閉経期状態を治療するための方法も対象とする。 （もっと読む）

本発明は、無水オランザピンI型またはその薬学上許容可能な塩と、所望により、薬学上許容可能な賦形剤とのコアを含んでなり、該コアがフィルム形成剤として作用する機能性ポリマーでコーティングされてなる、オランザピンの経口投与用の固形処方物に関する。これを得る方法は、i) 無水オランザピンI型またはその塩および所望により薬学上許容可能な賦形剤を固形形態で用意し、ii) フィルム形成剤として作用する機能性ポリマーを用意し、iii) 上記機能性ポリマーを水性媒質に分散したものを調製し、工程iii)で得た分散体を工程i)の固形形態に塗布することを含んでなる。 （もっと読む）

式Ｉによって表される置換ピペリジン化合物または医薬的に許容されるそれらの塩。医薬組成物は、単独のまたは１種以上の他の治療有効化合物と組合せた有効量の本発明の化合物と医薬的に許容される担体とを含む。例えば、急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症痛、神経障害痛、尿失禁、痒み、アレルギー性皮膚炎、癲癇、炎症性腸症候群、抑鬱、不安、多発性硬化症および双極性異常症を含むナトリウムチャンネル活動に付随するまたは起因する状態の治療方法は、有効量の本発明の化合物を単独でまたは１種以上の他の治療有効化合物と組合せて投与する段階を含む。 （もっと読む）

【課題】炭酸リチウムの既知製剤は、例えば、躁鬱症候群の精神安定剤および循環気質の鬱病および慢性群発性頭痛に採用されており、その吸収を遅延させると同時に有効成分の血液濃度に関する短時間の変動を減少させることが可能な炭酸リチウムの放出調節製剤の提供。
【解決手段】炭酸リチウムおよそ３００Ｋｇにつき少なくとも以下の計量分の成分、すなわち、８．０〜４０．０Ｋｇの量の全ポビドン、０．９〜３．６Ｋｇの量のエチルセルロースが含まれることを特徴とする微粒剤あるいは類似の炭酸リチウムの放出調節製剤。 （もっと読む）

本発明は鬱病を治療する方法であり、この方法は、それを必要としている被験体に本明細書で定義する如き式（Ｉ）および式（ＩＩ）で表される１種以上の新規なベンゾ縮合複素環スルファミド誘導体を治療的に有効な量で投与することを含んで成る。本発明は、単治療および別法として少なくとも１種の抗鬱薬を用いた共治療を包含する鬱病治療方法に向けたものである。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、うつ病、不安、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧症、胃腸疾患、薬物依存、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、てんかん、皮膚炎、統合失調症、痛みなど、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患の治療薬又は予防薬として有効な、ＣＲＦ受容体のアンタゴニスト及び／又はδ受容体のアゴニストを提供することである。
【解決手段】次式［Ｉ］
【化１】


で表される、環状アミノ基で置換されているピロロピリミジン若しくはピロロピリジン誘導体は、ＣＲＦ受容体及び／又はδ受容体に対する親和性が高く、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患に有効である。 （もっと読む）

本発明はイオンチャネルの抑制剤として有用な複素環誘導体に関する。本発明は又本発明の化合物を含む製薬上許容しうる組成物及び種々の疾患の治療における組成物を用いる方法も提供する。これらの化合物及び製薬上許容しうる組成物は例えば限定しないが、急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、クラスター頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全般的神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安及び欝病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内蔵痛、骨関節炎痛、ヘルペス後の神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭部又は頚部の疼痛、重度又は難治性の疼痛、侵害受容疼痛、ブレイクスルー疼痛、術後疼痛又は癌性疼痛を含む種々の疾患、障害又は状態の治療又は重症度低下のために有用である。 （もっと読む）

本発明は新規の置換されたイソオキサゾール化合物、医薬組成物、治療上の使用、および前記を調製する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘは、ＣＯ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される基を表し、Ｙは、Ｏ、ＯＣＨ_２、（ＣＨ_２）_ｎ、ＮＨ、ＮＨＣＨ_２から選択される基を表し、ｎは、０から２の整数であり、Ｒ_１は、任意選択で置換されているアルキル、シクロアルキル、フェニル、ビフェニル、ヘテロシクリルであり、Ｒ_２は、任意選択で置換されているフェニル、ヘテロシクリル、またはＮＲ_３Ｒ_４基（式中、Ｒ_３およびＲ_４は独立に、水素、アルキルの群から選択され、またはＲ_３およびＲ_４は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓの群から選択された１つまたは複数のヘテロ原子を含有する、任意選択で置換されているＣ_５〜７ヘテロシクリル基を形成することができる）である］の新規なｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体サブタイプ選択的リガンド、ならびに／あるいはその互変異性体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物に関し、それらの生成方法に関し、それらを含有する医薬組成物に関し、ならびに神経障害、精神障害、急性および慢性疼痛、下部尿路の神経筋機能障害、ならびに消化器疾患などのｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体の調節を必要とする病的状態の治療および／または予防におけるそれらの使用に関する。

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