【課題】 アデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗作用を有する新規な化合物の提供。
【解決手段】 一般式（I）：


〔Ｒ^１は水素または低級アルキル；Ａ^１は低級アルキレンまたはカルボニル；Ｒ^２およびＲ^３は水素、低級アルキル等；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は水素、ハロゲン等である〕で表される化合物またはそのプロドラッグ、あるいはその薬理学的に許容される塩。優れたアデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗作用を有するので、アデノシンＡ_２Ａ受容体関連疾患、特に運動機能障害、うつ病、不安症、認知機能障害、脳虚血性障害、レストレスレッグス症候群などの治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は遊離塩基形または酸付加塩形の式
【化１】


〔式中、すべての可変基は本明細書に定義のとおりである〕で示される新規ジアミン、それらの製造、中間体としてのそれらの使用およびそれらを含む薬剤に関する。
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本発明は、ＰＤＥ２阻害活性を有するベンゾジアゼピン誘導体に、ならびに前記化合物を、特に中枢または末梢神経系の各種疾病の治療のために、投与することによる治療方法に、関する。本発明は、さらに前記化合物を含む医薬品組成物、および前記化合物を調製するための方法を取り扱う。 （もっと読む）

本発明は、肥満、強迫観念的／強迫性の障害、うつ病及び不安などの、５−ＨＴ_２Ｃに関連する障害の治療のための、選択的５−ＨＴ_２Ｃ受容体アゴニストとしての、式（Ｉ）で表される６−置換２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピンを提供する


（Ｉ）［式中、Ｒ^６は−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^１０、−ＣＨ＝ＣＲ^１１Ｒ^１１’又はアルキル部分が１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい−（Ｃ_０−Ｃ_８）アルキル−Ａｒ²、並びに明細書において定義される他の置換基である］。
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本発明は、肥満、強迫性障害、うつ病及び不安などの、５−ＨＴ_２Ｃに関連する障害の治療用の、選択的な５−ＨＴ_２Ｃレセプタアゴニストとしての、式Ｉで表される６置換されてもよい２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピンの提供に関する。


（Ｉ）
式中、Ｒ^６が−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−Ｓ−（Ｃ_０−Ｃ_３）アルキル−Ｒ^１０、−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−ＮＲ^１１Ｒ^１２−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−Ｏ−Ｒ^１３、並びに、他の置換基は明細書において定義されるとおりである。
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本発明は、新規なイミダゾピラジンおよびイミダゾピリミジンである可変要素が本明細書で定義の通りである式（Ｉ）の化合物に関するものである。


式（Ｉ）の化合物はキナーゼ阻害薬として有用であることから、一定の状態および疾患、特には炎症の状態および疾患ならびに増殖の障害および状態、例えば癌の治療において有用であると考えられる。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
ｐは、０、１、２、３、４または５であり；
Ｒ_１は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルおよびＳＦ_５からなる群より選択され；
ｎは、３または４であり；
Ｒ_２は、水素またはＣ_１−４アルキルであり；
ｎは、２または３であり；
Ｘは、−ＣＨ_２−、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
Ｚは、−ＣＨ−またはＮであってもよく；
Ａは、基ＰまたはＰ１であり、ここで、Ｐは、


であり、Ｐ１は、


であり；ならびに
Ｙは、水素、−ＯＨ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、フェニルまたは芳香族複素環基であり、ここで、フェニルおよび芳香族複素環基は、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシおよびハロＣ_１−４アルコキシからなる群より選択される１または２個の置換基で所望により置換されていてもよい］
で示される新規化合物またはその塩、それらの調製法、該方法に用いられる中間体、それらを含む医薬組成物およびドーパミンＤ_３受容体の調製因子として、例えば、抗精神病薬として物質関連障害を、早漏または認識障害を治療するための治療におけるその使用に関する。
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本開示は、神経発生を刺激又は増強することにより、中枢及び末梢神経系の疾患及び状態を治療する方法を説明する。本開示には、新たな神経細胞の形成を刺激又は活性化するために、（例えばアセチルコリンエステラーゼ（ＡＣｈＥ）活性の阻害を介して）ムスカリン性受容体を調節する薬剤を、単独で、或いは他の神経原性剤との併用で用いた組成物及び方法が含まれる。 （もっと読む）

【課題】不安、精神病、てんかん、痙攣、運動制御不全（ｍｏｔｏｒ ｃｏｎｔｒｏｌ ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ）、健忘症、脳血管性疾患及び老人性痴呆の処置における治療的利用を有する医薬。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の化合物。
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その多くの実施形態において、本発明は、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとして役立つ新規なフェニルモルホリンおよびフェニルチオモルホリン化合物類、その化合物を含む医薬組成物、ならびに、そのような化合物または医薬組成物を用いるα２Ｃアドレナリン受容体アゴニストと関連する１つまたは１つより多い疾患の治療、予防、抑制または改善の方法に関する。多くの実施形態において、本発明は、活性なまたは機能的に選択的なα２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとしての新規のクラスの複素環式化合物類、またはその代謝産物、立体異性体（例えば鏡像異性体もしくはジアステレオマー）塩、溶媒和物または多形を提供する。 （もっと読む）

本発明は、エチニル置換された テトラヒドロキノリノン 誘導体及びその薬学的に許容し得る塩に関する。更に、本発明はこのような化合物の製造方法に関する。本発明の化合物はグループＩ ｍＧｌｕＲ モジュレータであり、それ故に急性 及び（又は） 慢性神経疾患の抑制及び予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩基またはその塩としての一般式IVのベンゾ[b]フランおよびベンゾ[b]チオフェン誘導体、ならびにその使用方法に関する。
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本発明は、式（ＩＡ）：


［式中：
Ａは、シクロプロピル基に対してメタ位またはパラ位でフェニル基に結合され、−ＳＯ_２ＮＲ_５−、−ＳＯ_２ＣＲ_２Ｒ_３−、−ＣＲ_２Ｒ_３ＳＯ_２−および−ＮＲ_５ＳＯ_２−からなる群より選択され；
Ｒ_１は、水素、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキルまたはＣ_２−６アルキレンであり；
Ｒ_２およびＲ_３は、独立して、水素またはＣ_１−６アルキルであり；
Ｒ_４は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシまたはハロＣ_１−６アルコキシであり；
Ｒ_５は、水素、Ｃ_１−６アルキル、またはＲ_４で所望により置換されていてもよいフェニルであり；ならびに
Ｒ_６は、水素、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシまたはハロＣ_１−６アルコキシである］
で示される新規化合物またはその塩、その調製法、該方法に用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物ならびにドーパミンＤ_３受容体の調製因子として、例えば、抗精神病薬として物質関連障害を、早漏または認識障害を治療するための治療におけるその使用に関する。
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【課題】統合失調症およびうつ病を同時に治療することを含む、１つまたはそれより多くのＣＮＳまたはその他の障害を治療する方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）によるアミノメチルピリジルオキシメチル/ベンゾイソオキサゾールで置換されたアザビシクロ環化合物、該化合物を包含する医薬組成物。
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この多くの実施形態において、本発明は、代謝性グルタミン酸レセプター（ｍＧｌｕＲ）アンタゴニストとして（特に、選択的代謝性グルタミン酸レセプター１アンタゴニストとして）有用な式Ｉ（ここで、Ｊ^１〜Ｊ^３、Ｘ、ＺおよびＲ^１〜Ｒ^４は、本明細書中で定義されるとおり）の三環式化合物、この化合物を含む薬学的組成物、ならびに代謝性グルタミン酸レセプター（例えば、ｍＧｌｕＲＩ）に関連した疾患（例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁症および神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病））を処置するためのこの化合物および組成物を使用した処置の方法を提供する。

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本発明は、オレキシン受容体の拮抗薬であり、オレキシン受容体が関与する神経障害および疾患ならびに精神障害および疾患の治療または予防において有用であるジアザスピロデカン化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにオレキシン受容体が関与するこれらの疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】セロトニン再取り込み阻害剤としての化合物の提供。
【解決手段】化合物は下式で表わされる、情動障害、例えばうつ病、全般性不安障害、パニック障害及び強迫性障害を含む不安障害の治療に有用なフェニルピペアジン誘導体。


［式中、ＸはＯ、Ｓを、ｐは０、１〜８を、ｑは０、１〜４を、ｓは０、１〜５を、Ｒ^１ はＣ_１−６アルキルを、Ｒ^２及びＲ^３はハロゲン、シアノ、ニトロ、置換アルキル等の置換基を有する。］ （もっと読む）

本発明は、明細書本文中に記載した定義を持つ式(I)
【化１】


のヘテロアリール置換ジアザトリシクロアルカンのアミドおよび尿素誘導体、この化合物を含む医薬組成物、この化合物を調製する方法、ならびにこの化合物を使用する治療方法に関する。より具体的には、該治療方法は、1種以上の該化合物を投与してα7 nAChRサブタイプにより媒介される障害を治療または予防することによりα7 nAChRサブタイプの活性を調節することを要する。ジアザトリシクロアルカンは、典型的には、ピロリジン環と縮合した1-アザビシクロオクタンからなる。その置換基であるヘテロアリール基は、ジアザトリシクロアルカンに直接結合した、3-ピリジニルおよび5-ピリミジニル部分などの5または6員環の複素芳香族化合物である。ピロリジン部分の第2級窒素は、アリールカルボニル(アミド型誘導体)基またはアリールアミノカルボニル(N-アリールカルバモイル)(尿素型誘導体)基で置換されている。該化合物は、ある特定のnAChRサブタイプにおける選択的相互作用を必要とする治療用途において有益である。つまり、該化合物は、ある特定のnAChRサブタイプ、特にα7 nAChRサブタイプの活性は調節するが、ムスカリン受容体に対しては感知しうるほどの活性は持たない。該化合物の放射標識体は診断法に使用することができる。
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【化１】


本発明は、ある種のピペラジンおよびピペリジン誘導体のＮ−オキシド、ならびにこれらの化合物の製造方法に関する。また本発明は、有益な効果を与える薬物の製造のための本明細書に開示される化合物の使用に関する。有益な効果は、本明細書に開示されるか、あるいは当該技術分野における明細な記述および一般知識から当業者には明らかである。また本発明は、疾病または症状を処置または予防するための薬物の製造のための本発明の化合物の使用に関する。より具体的には、本発明は、本明細書に開示されるか、あるいは当該技術分野における明細な記述および一般知識から当業者には明らかである、疾病または症状の処置のための新規使用に関する。本発明の実施態様では、本明細書に開示される特定の化合物は、ＣＮＳ障害の処置、特に、広汎な不安障害およびパニック障害を含む、不安障害、強迫障害、攻撃性、耽溺（渇望を含む）、鬱病、自閉、めまい、精神分裂病および他の精神障害、パーキンソン病、および認知および記憶の障害の処置において有用な薬物の製造のために使用される。本化合物は、記号が本明細書に与えられる意味を有する一般式（１）を有する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する（式中、Ｒ¹、Ｒ²、及びＲ³は、明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである）。それは、さらに、その薬剤学的に許容しうる塩ならびにこれらの化合物を含む医薬組成物及びそれらの製造方法に関する。本化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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