【化１】


本発明は、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＸが先に定義されたとおりである式（Ｉ）、（ＩＩ）の新規のアリールインデノピリジンおよびアリールインデノピリミジン、ならびにアデノシンＡ２ａ受容体に拮抗することによって軽減される障害を処置するために有用である同化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供する。また本発明は、本化合物および製薬学的組成物を使用する治療および予防方法を提供する。
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【課題】本発明は、一般式（Ｉ）の新規５員ヘテロアリール誘導体、該化合物の調製法、式（Ｉ）の１種または１種以上の化合物を含有する医薬組成物、とりわけ心臓血管障害および腎不全におけるレニン阻害剤としてのそれらの使用を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）の新規な５員ヘテロアリール誘導体、該化合物の調製法、式（Ｉ）の化合物の１種または１種以上を含有する医薬組成物および特に心臓血管障害および腎不全におけるレニン阻害剤としてのそれらの使用により達成される。 （もっと読む）

本発明はナトリウムおよび／またはカルシウムチャンネルモジュレーターとしておよび／または選択的MAO-B阻害剤として有効であり、それゆえに上述のメカニズムが病理学的な役割を果たすと記述されてきた神経学的な、精神医学的な、心血管の、炎症性の、眼の、泌尿器科の、代謝性のおよび消化器の疾患を含むがそれに限定されるわけではない広範囲の症状を防ぎ、緩和し、および治療するのに有用である、一般式I
【化１】


（式中、
Xは酸素または硫黄またはNR⁷基であり;
R¹はC₃〜C₈アルキル、またはフェノキシまたはフェニル(フェノキシもフェニルも両方とも任意に一以上のフルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、C₁〜C₆アルキル、ヒドロキシル、C₁〜C₆アルコキシで置換されてもよい)で置換されているC₁〜C₈アルキルであり;
R²、R³は互いに関係なく水素、C₁〜C₆アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシまたはC₁〜C₆アルコキシであり;
R⁴は水素、C₁〜C₈アルキルであり;
R⁵、R⁶は互いに関係なく水素、任意にヒドロキシまたはフェニルで置換されてもよいC₁〜C₃アルキルであり;
R⁷は水素または直鎖または分枝C₁〜C₃アルキルであり;
Hetは5〜7員の、飽和または不飽和複素単環または8〜10員の、互いに関係なく窒素、酸素および硫黄から選択される一以上のヘテロ原子を含む飽和または不飽和複素二環基であり、上述の単環または二環基は任意にC₁〜C₆アルキル、ハロゲン、ヒドロキシルまたはC₁〜C₆アルコキシで置換されてもよい。）
の化合物およびその薬剤的に容認できる塩またはプロドラッグに関する。

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本発明は次式Ｉ（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、およびＲ⁵、Ｘ、Ｘ’、Ｙ、およびＹ’は発明の詳細な説明及び請求項に定義されたとおりである）で示される新規ベンズアゼピン誘導体、その製法、該化合物を含有する医薬、ならびにモノアミンオキシターゼＢ活性の選択的阻害が役割を果たすかまたは関係する疾患の治療または予防のために有用な医薬を製造するための該化合物の使用に関する。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤であるヒドロキサマート化合物に関する。特に、本発明はアシル尿素／スルホニル尿素を含む化合物及びそれらの製造方法に関する。これらの化合物は、ヒストンデアセチラーゼ活性を持つ酵素に伴って生じるか、それに関するか、またはそれに関連する他の疾患と同様に、増殖性障害の治療用医薬として有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は各々が本明細書で定義する如き４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール誘導体、１Ｈ−イミダゾール誘導体、チアゾール誘導体および／または１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド誘導体、またはこれらのプロドラッグ、互変異性体または塩の群から選択したＣＢ_１受容体活性を有する化合物を、子供の患者におけるＣＢ_１受容体関連病の治療および／または予防および／または子供ばかりでなく青年の患者における薬剤誘発肥満の治療および／または予防用の薬剤を製造する時に用いる新規な医学的用途に関する。その上、本発明は、前記ＣＢ_１受容体活性を有する化合物をリパーゼ阻害薬と組み合わせ用いることにも関する。前記化合物は、特に、青年または子供の患者における肥満の治療および／または予防および／または子供ばかりでなく青年の患者における薬剤誘発肥満の治療および／または予防用の薬剤を製造する時にリパーゼ阻害薬と組み合わせて用いるに適する。好適なリパーゼ阻害薬はオルリスタット、パンクリシン、ＡＴＬ−９６２および／またはリプスタチンである。 （もっと読む）

ＯＡＳ１をコードする遺伝子に関する変異を検出するための方法。この開示された変異および他の開示された変異は、Ｃ型肝炎を含むウイルス感染に対するヒトの抵抗性に関連する。変異した遺伝子によってコードされるタンパク質もしくはポリペプチド、またはこのタンパク質もしくはポリペプチドをコードするポリヌクレオチドからなる治療因子もまた、提供される。ヒトＯＡＳＩに対して特異的なアンチセンスオリゴヌクレオチド、方法、および組成物を含む、ヒトＯＡＳ１のインヒビターもまた提供される。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｌ、Ｍ、Ｑ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、明細書及び請求の範囲と同義である］の新規なピラゾロ−及びイミダゾ−ピリミジン誘導体、並びにその製造方法、該誘導体を含む医薬組成物、並びに疾患の予防及び治療におけるその使用に関する。
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本発明は、予想外の望ましい薬理学的特性を持ち、特に、非常に活性な免疫抑制剤であり、したがって、移植拒絶での治療および／または特定の炎症性疾患の治療において有用である、置換プテリジン誘導体の一群、それらの薬理学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド類、溶媒和物類、ジヒドロ−およびテトラヒドロ−誘導体類およびエナンチオマー類に関する。これらの誘導体はまた、心臓血管疾患、アレルギー性状態、中枢神経系の疾病、ＴＮＦ−α関連疾病、ウイルス疾患、および細胞増殖疾病の予防または治療においても有用である。
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式（Ｉ）：


（式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、およびＲ^ｘ、Ｒ^８、およびＲ^９は明細書において定義したとおりである）の化合物またはその医薬的に許容される誘導体、かかる化合物の調製法、かかる化合物を含む医薬組成物、およびかかる化合物の医薬における使用。
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本発明は、薬理学的活性を有する式（Ｉ）の新規なジアゼパニル誘導体、その製法、それを含有する組成物、および神経学的および精神的障害の治療におけるその使用に関する。

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本発明は、３−フェニルスルホニル−８−ピペラジン−１−イル−キノリンの新規化合物、その調製方法、それを含む組成物、ならびにＣＮＳおよび他の疾患の処置におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、精神病、疼痛、記憶及び学習における神経変性機能障害、統合失調症、認知症、及び注意欠陥障害やアルツハイマー病のような認識プロセスに障害のある他の疾患の処置のための、一般式（Ｉ）［式中、Ａ−Ａは、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂−Ｏ−又は−Ｏ−ＣＨ₂−であり；Ｘは、水素又はヒドロキシであり；Ｒ¹は、アリール又はヘテロアリール（非置換であるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン若しくはトリフルオロメチルよりなる群から選択される１個以上の置換基により置換されている）であり；Ｒ²は、アリール又はヘテロアリール（非置換であるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン若しくはトリフルオロメチルよりなる群から選択される１個以上の置換基により置換されている）であるか、あるいは低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキル、−（ＣＨ₂）_n−ＣＦ₃、−（ＣＨ₂）_p−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ₂）_1,2−フェニル（場合により、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ又はトリフルオロメチルにより置換されている）であるか、又は−（ＣＨ₂）_p−ＮＲ’Ｒ”（ここで、Ｒ’及びＲ”は、Ｎ原子と一緒になって、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン又は１，１−ジオキソ−チオモルホリンよりなる群から選択される複素環を形成する）であり；Ｒ³、Ｒ⁴は、相互に独立に、水素、低級アルキル、フェニル又はベンジルであり；Ｒ⁵は、水素、低級アルキル又はベンジルであり；Ｒ⁶は、水素又は低級アルキルであり；ｎは、０、１又は２であり；そしてｐは、２又は３である］で示される化合物、及び薬剤学的に許容しうるその酸付加塩に関する。
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脳セロトニン受容体の２ｃサブタイプのアゴニストまたは部分アゴニストである式（１）の化合物：


式１
または医薬上許容されるその塩を提供する。本化合物および本化合物を含む組成物は、統合失調症などの様々な中枢神経系障害の処置に使用可能である。

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本発明は、各記号が請求項において定義される式Iの化合物に関する。前記化合物はA_2A-受容体リガンド、例えばアンタゴニスト、アゴニスト、リバースアゴニストまたはパーシャルアゴニストであり、A_2A-受容体が関与している神経および精神障害の治療に有用である。
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特定の縮合ピロール含有およびピラゾール含有複素環式化合物はセロトニン介在疾患の治療で用いるに有用なセロトニン調節薬である。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、カンナビノイド受容体のモジュレーターである一群の１Ｈ−イミダゾール誘導体、これらの化合物の製造方法、該イミダゾール誘導体の合成のために有用な新規中間体、これらの中間体の製造方法、有効成分として１種以上のこれらの１Ｈ−イミダゾール誘導体を含有する製薬学的組成物、ならびにカンナビノイド受容体が関与している精神医学的および神経学的障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。本化合物はＲ、Ｒ_１〜Ｒ_４およびＸが本明細書において与えられる意味を有する一般式（Ｉ）を有する。
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本発明は、式（Ｉ）の新規な１，５，７−三置換ベンズイミダゾール誘導体Ｉ、これらの化合物を含む薬剤組成物及びそれらによる治療方法に関する。本発明の化合物は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体複合体の調節に応答する中枢神経系疾患及び障害の治療に有用である。

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本発明は、好ましくは配列番号１、配列番号２、および配列番号７に記載の抗炎症薬としてのＡＣｈＥアンチセンスオリゴヌクレオチドの新規の使用を提供する。活性成分としてＡＣｈＥアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む炎症状態の治療のための薬学的組成物およびその治療方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、医薬品として用いられる物質に関し、該物質は、Ａｌａ−ｐ−ニトロアニリドを分解するペプチダーゼを特異的に阻害する。さらに、本発明は、少なくとも１つのこのような物質またはこのような物質を含む少なくとも１つの薬剤組成物および化粧料組成物の疾患の予防および治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答（自己免疫性疾患、アレルギー、および移植拒絶反応）、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患、脳障害、皮膚病（例えば、ざ瘡および乾癬）、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症（ＳＡＲＳを含む）の予防および治療のための使用に関する。 （もっと読む）