本発明は、請求項１の（Ｉ）による一般式（Ｉ）を有する化合物に関し、


該化合物は、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態をとる。本発明は、該化合物の治療用途にも関する。
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本発明はヒトＯＲＬ１（ノシセプチン）受容体に対するアゴニストであるヒドロノポール置換ベンズイミダゾロン及びキナゾリノン誘導体の１群に関する。本発明はまた、これらの化合物の調製、薬理学的に有効量のこれらの新規のベンズイミダゾロン及びキナゾリノン誘導体の少なくとも１種を有効成分として含有する製薬学的組成物並びにＯＲＬ１受容体が関与する障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。本発明は記号が説明中に示された意味をもつ一般式（１）：
【化１】


の化合物に関する。
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ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す式（Ｉ）のチオフェンベース化合物、ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物の使用方法、およびＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物を含んでなる組成物が開示されている。これらの化合物は、アルツハイマー病、脳卒中、糖尿病、肥満、炎症および癌の治療に有用である。
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薬剤を注射、経口投与、または局所投与によって患者に持続送達するための医薬製剤および方法が提供されている。注射製剤は、薬剤およびマトリックス材料を含む多孔質微粒子を含み、製剤を注射すると、治療または予防有効量の薬剤が、少なくとも２４時間、微粒子から放出される。経口製剤は、薬剤およびマトリックス材料を含む多孔質微粒子を含み、治療または予防有効量の薬剤が、経口投与後少なくとも２時間、微粒子から放出される。局所製剤は、薬剤およびマトリックス材料を含む多孔質微粒子を含み、治療または予防有効量の薬剤が、局所投与後少なくとも２時間、微粒子から放出される。
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本明細書に提供するのは、インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物、それらの使用法およびこれら化合物の調製法である。
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本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体拮抗薬およびタキキニン、特にサブスタンスＰの阻害薬として有用なある種のフェニルピロリジンエーテル化合物に関する。本発明はさらに、それらの化合物を有効成分として含む医薬製剤、ならびに嘔吐、抑鬱および不安などのある種の障害の治療における前記化合物およびそれの製剤の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、（ヘテロ）アリールスルホニルアミノを基本とする一般式（Ｉ）、ここで当該式中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｑ、ｋ及びｎは明細書に定義される当該式の化合物のペプチド模倣薬、若しくは医薬として認容されるその塩又はそのエステルに関する。一般式（Ｉ）の化合物は、ソマトスタチン受容体サブタイプ、ＳＳＴＲ１及び／又はＳＳＴＲ４への高親和性及び選択性を有し、そして、ＳＳＴＲ１及び／又はＳＳＴＲ４の相互作用が有用と示される疾患や症状の治療又は診断に使用され得る。
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【解決手段】 スピロ環複素環誘導体、それらの化合物を含む薬学的組成物、及びそれらを薬学的に使用する方法が開示される。特定の実施形態において、前記スピロ環複素環誘導体は、δオピオイド受容体のリガンドであり、とりわけ、痛み、不安、胃腸障害、及び他のδオピオイド受容体ー仲介性病状を治療する及び／若しくは阻止するために有用である。 （もっと読む）

本明細書に提供するのは、インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物、それらの使用法およびこれら化合物の調製法である。
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本発明は活性物質が過剰摂取又は乱用される潜在的可能性を実質的に低減させるような要領で該活性物質に付着された化学部分で構成される薬学組成物に関する。適正な投薬量で送達された場合該薬学組成物は、親活性物質のものと類似した治療的活性を提供する。

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本発明は、薬理活性を有する新規のキノリン化合物、それらの調製方法、それらを含む組成物、ならびに、ＣＮＳおよび他の疾患の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ５受容体を含めた向代謝性グルタミン酸受容体のアロステリック調節剤であり、グルタミン酸機能障害に関連した神経学的及び精神医学的障害並びに向代謝性グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療に有用な化合物を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬品組成物並びに向代謝性グルタミン酸受容体の関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

アルプラゾラムの送達のための投薬形態物が記述される。持続放出投薬形態物は、１日１回投薬することにより治療学的に有効な平均恒常血漿アルプラゾラム濃度を提供し、この場合、最高到達血漿濃度は投与後約１４時間以上に達成される。ゆっくりした持続放出は鎮静および濫用の潜在性を低下させる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、新規なピリジン誘導体およびその関連化合物並びにそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用を提供する。
【解決手段】新規なピリジン誘導体およびその関連化合物並びにそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用により達成される。また、それら化合物の製造方法、これらの化合物を一種または一種以上含有する医薬組成物および特にそれらの神経ホルモン拮抗剤としての使用により達成される。 （もっと読む）

本発明は、急速眼球運動(ＲＥＭ)睡眠を効果的に減少させる量のNPY Y5受容体アンタゴニストを哺乳動物に投与することを含む、該哺乳動物におけるREM睡眠妨害に関連する神経障害を治療および予防するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な１，３−ジヒドロインドール−２−オン（オキシインドール）誘導体（式中、Ａ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は請求項１に従って定義される。）、および、様々な疾患を処置するための、これらを含有する医薬品に関連する。具体的には、本発明の新規なオキシインドール誘導体は、様々なバソプレッシン依存性疾患またはオキシトシン依存性疾患の抑制および／または予防のために使用することができる。
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【課題】疼痛またはその他の症状を治療または予防するピリジレン化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式(式中、Ar₁、Ar₂、X、Z₁、Z₂、R₃およびmは本明細書に開示する通り)に示す化合物またはその製薬上許容可能な塩(「ピリジレン化合物」)；有効量のピリジレン化合物を含む組成物；および動物における疼痛またはその他の症状を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に有効量のピリジレン化合物を投与することを含む方法を開示する。
【化１】
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哺乳動物において概日リズム障害を治療する方法であって、哺乳動物に、有効量のNPY Y５受容体アンタゴニストを投与することを含む方法。特に、概日リズムに及ぼす効果を高めるために提供される方法。 （もっと読む）

テトラヒドロインドロン部分が置換されたアリールピペラジン部分と共有結合している、テトラヒドロインドロン誘導体を含有する組成物、及びこのような組成物を使用する、精神及び神経学的病状を治療するための方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は興味深いニューロキニン−ＮＫ_１受容体拮抗作用をもつヘキサヒドロ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−誘導体に関する。本発明は、また、これらの化合物の製造法、薬理学的に有効量の少なくとも１種のこれらの化合物を有効成分として含有する製薬学的組成物並びにニューロキニン受容体が関与する障害の処置に対するこれらの組成物の使用に関する。本発明は記号が明細書中に示された意味をもつ一般式（１）により表わされる化合物に関する。 （もっと読む）