本発明は、ムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまたこのようなモジュレーターを含む組成物、およびムスカリン受容体介在疾患のそれによる処置法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、カルシウムチャネルのアルファ−２−デルタ（α２δ）サブユニットへ結合するある種のアミノ酸のプロドラッグに関する。これらの化合物及びそれらの薬学的に許容できる塩は、多様な精神医学、痛み及び他の障害の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明はイロペリドンの可逆代謝物質Ｐ−８８−８９９１の新規な脂肪酸エステル、その調製、薬剤およびそれを含む薬剤組成物としてその使用に関する。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｑ、ＥおよびＤは明細書中で定義されている）
の化合物およびその製薬的に受容可能な塩、鏡像異性体、インビボ加水分解可能な前駆体、ならびに、ノナン誘導体の製薬的に受容可能な塩、それらを含む医薬組成物および製剤、それらを単独または他の治療的に有効な化合物または物質と組み合わせて用いて疾患および症状を治療する方法、それらを製造するために用いられる方法および中間体、医薬としてのそれらの使用、医薬の製造におけるそれらの使用、ならびに、診断および分析目的のためのそれらの使用。
（もっと読む）

本発明は、中でも双極性障害を含む、前頭前野皮質の認知障害の治療のために、医薬品組成物中のケレリトリンおよびケレリトリン類似体の使用に関する。本発明による医薬品組成物は、化学式（Ｉ）または化学式（ＩＩ）（ここで、Ｒ^１およびＲ^２は、個別に、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、またはＣ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルから選択され；Ｒ^３は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキル基であり；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、個別に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎＯ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎＯ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、または−（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルから選択され；Ｒ^９およびＲ^１０は、個別に、Ｈであるか、またはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、あるいは一緒になって−（ＣＨ_２）_ｍ−基を形成して５〜７員環を生成し；ｎは０〜５であり；ｍは１〜３であり；そして、Ａ⁻は、任意に薬学上許容される担体、添加物または賦形剤と組み合わせた、製薬用塩の薬学上許容されるアニオン（それは四級化されたアミン基と塩を作る）である）の構造による、化合物または立体異性体、薬学上許容される塩、溶媒和化合物またはそれらの多形体の有効量を含む。
【化１】

（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物Ｚ−Ａｒ_１−Ａｒ_２［Ｚはジアザ二環式アミンであり；Ａｒ_１は５または６員芳香環であり；Ａｒ_２は、未置換または置換の５または６員ヘテロアリール環、未置換または置換の二環式ヘテロアリール環、３，４−（メチレンジオキシ）フェニル、カルバゾリル、テトラヒドロカルバゾリル、ナフチルおよびフェニルからなる群から選択され；前記フェニルは、メタ位またはパラ位で０、１、２または３個の置換基によって置換されている。］。この化合物は、α７ｎＡＣｈＲリガンドによって予防もしくは改善される状態または障害を治療する上で有用である。式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物ならびにそのような化合物および組成物の使用方法も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、オキシトシン拮抗薬としての活性を有する式（Ｉ）のある種の置換１,２,４−トリアゾール類、その使用、その製造法、及び該阻害剤を含有する組成物に関する。これらの阻害剤は、性機能障害、特に早漏（Ｐ.Ｅ．）を包含する種々の治療領域における有用性を有している。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉ：［式中、Ｒ¹は、モルホリン−４−イル、フェニル又はテトラヒドロピラン−４−イルであり；Ｒ²は、非置換であるか、又はハロゲン、低級アルコキシ、低級アルキル、−（ＣＨ₂）_nＮＲ’Ｒ”、−Ｏ（ＣＨ₂）_n−Ｏ−低級アルキル又は−（ＣＨ₂）_n−ヘテロシクリルからなる群より選択される１個以上の置換基により置換されている、−（ＣＨ₂）_n−アリールであるか、非置換であるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、−（ＣＨ₂）_nＮＲ’Ｒ”、場合により、ヒドロキシ又は低級アルコキシにより置換されている、−（ＣＨ₂）_n−ヘテロシクリルからなる群より選択される１個以上の置換基により置換されているヘテロアリールであるか、場合により、−（ＣＨ₂）_n−ＯＨ、−（ＣＨ₂）_n−Ｏ−低級アルキル又は低級アルキルからなる群より選択される１個以上の置換基により置換されている、−（ＣＨ₂）_n−ヘテロシクリルであるか、−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキルであるか、−（ＣＨ₂）_n−Ｏ−低級アルキルであるか、ＮＲ’Ｒ”であるか、ベンゾ［１，３］ジオキソール、２−メチル−１−オキソ−２，８−ジアザ−スピロ［４，５］デカン、２−オキサ−５−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン又は１−オキサ−８−アザ−スピロ［４．５］デカンであり；Ｒ’，Ｒ”は、互いに独立して、場合により、ヒドロキシにより置換されている、低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−Ｏ−低級アルキル又はシクロアルキルであり、ｎは０、１又は２である］の化合物、及び薬学的に許容されうるその酸付加塩に関する。これらの化合物は、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、神経保護、分裂病、不安、疼痛、呼吸欠乏、うつ病、アンフェタミン、コカイン、オピオイド、エタノール、ニコチン、カンナビノイド等の薬物中毒のような、又は喘息、アレルギー応答、低酸素症、虚血、発作及び薬物乱用に対するアデノシン系の調節に基づく疾患の抑制又は防止に使用しうる。更に、本発明の化合物は、鎮静剤、筋肉弛緩剤、抗神経病薬、抗てんかん薬、抗痙攣薬及び冠動脈性心疾患や心不全などの障害のための心臓保護剤として有用であり得る。本発明の最も好ましい適応症は、中枢神経系の障害を含むものであり、例えば、アルツハイマー病、特定の抑うつ性疾患、薬物中毒、神経保護及びパーキンソン病、その外にＡＤＨＤを含むものである。
（もっと読む）

本発明は、式Ia又はIb：
【化１】


（式中、Ｐは、独立してＮ、ＯとＳから選ばれる１又は２個のヘテロ原子を含み、その中で少なくとも１つのヘテロ原子が窒素である、５-又は６-員の芳香族複素環を表わし；R¹は水素であり；R²はC_1-6アルキル、シアノ、ハロゲン、(CO)OR¹⁰、及びCONR¹⁰R¹¹から選ばれ； R³はC_1-6アルキル、シアノ、ニトロ、(CO)OR⁴、C_1-6アルキルNR⁴R⁵、OC_2-6アルキルNR⁴R⁵、CONR⁴R⁵、及び（SO₂）NR⁴R⁵から選ばれ；ｍは０、１、２、３又は４であり；ｎは０、１、２、３又は４である）
の遊離の塩基又はその塩としての新規化合物、それらの製造方法及びそこで使われる新規中間体、並びに、該治療的活性化合物を含む薬学的製剤、並びに、治療における該活性化合物の使用に関連する。
（もっと読む）

本発明の置換スルホンアミドは、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬及び／又は反作用薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患を治療、予防及び抑制する上で有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、偏頭痛、神経障害、神経炎症性疾患（例えば、多発性硬化症及びギランバレー症候群、並びに、ウイルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管障害の炎症性続発症及び頭部外傷の炎症性続発症）、不安性障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害、及び、精神分裂病の治療において中枢作用薬として有用である。本発明の化合物は、物質濫用障害の治療にも有用であり、肥満又は摂食障害の治療にも有用であり、さらに、喘息、便秘症、慢性仮性腸閉塞及び肝硬変の治療にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物またはその薬学的に受容可能な塩に関する。本発明はまた、有効量の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、またはビヒクルを含む、組成物に関する。本発明はまた、種々の疾患、状態および障害の処置において有用な上記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物およびその組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、ｃ−Ｍｅｔ、ＧＳＫ３、ＪＡＫ、ＳＹＫ、ＫＤＲ、ＦＬＴ−３、ｃ−Ｋｉｔ、Ａｕｒｏｒａ、またはＴＡＫ−１キナーゼ活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

【化１】


本発明はチアゾール誘導体の群、これらの化合物の製法、有効成分としてこれらの化合物の少なくとも１種を含有する製薬学的組成物並びにカンナビノイドＣＢ神経伝達に関与する精神疾患及び神経学的障害及び他の疾患の処置のためのこれらの組成物の使用、に関する。本発明のチアゾール誘導体はカンナビノイド（ＣＢ）受容体アンタゴニスト、ＣＢ受容体アンタゴニスト、ＣＢ受容体インバースアゴニスト又はＣＢ受容体部分アゴニストのいずれかである。化合物は一般式（Ｉ）（ここでＲ、Ｒ_１及びＸは明細書中に与えられる意味をもつ）を有する。
（もっと読む）

本発明は、以下に示す式


の化合物の閉環を含むクエチアピンの製造方法、ならびに該方法における新規中間体を開示する。
（もっと読む）

ガランタミンまたはその塩もしくは誘導体の口腔投与用のフィルム形医薬は、中枢神経系に作用するコリン作動性活性成分またはその種の活性成分の少なくとも２種の組合せ含む、少なくとも１つの層を含み、前記成分（複数を含む）は、ガランタミン、ガランタミンの薬学的に許容される塩類、ガランタミン誘導体類、およびそれらの薬学的に許容される塩類からなる群から選択される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）又は（II）の置換チエノイミダゾール類に関し、式中、Ｒ１ないしＲ４は特許請求の範囲に記載の意味を有する。この種の化合物を含む医薬はいろいろな疾患の予防又は治療に有用である。該化合物は、とりわけ、呼吸障害およびいびきの治療、呼吸過程の改良、腎臓及び腸の慢性及び急性疾患、虚血及び／又は再潅流の事態により引き起こされる疾患、増殖性若しくは線維症疾患の治療、中枢神経系疾患、脂肪代謝、糖尿病、血液の閉塞及び寄生虫の攻撃の治療又は予防に用途が見出される。
【化１】

（もっと読む）

電位依存性カリウム・チャネルを通るカリウム・イオン・フラックスを調節することによって疾患を治療する上で有用な化合物、組成物及び方法が提供される。より具体的には、本発明は、示された状態の発現又は再発と関連するカリウム・チャネルを調節することにより、中枢神経系又は末梢神経系の障害(例えば片頭痛、運動失調、パーキンソン病、双極性障害、三叉神経痛、痙縮、気分障害、脳腫瘍、精神異常、ミオキミア、発作、癲癇、聴力及び視力の損失、アルツハイマー病、年齢による記憶力低下、学習障害、不安及び運動ニューロン疾患、膀胱コントロールの維持又は尿失禁の治療)を治療する上で有用な、そして神経防護薬(例えば卒中などを防止する)として有用な、キナゾリノン、組成物及び方法を提供する。 （もっと読む）

ヒトを含む哺乳類におけるうつ病、並びにうつ病及び、非限定的に、不安、睡眠障害及び心的外傷後ストレス障害により例示される付随する疾患、障害又は状態の治療方法が提供される。上記方法はａ）アルファ−２デルタ（Ａ２Ｄ）リガンド又はそのプロドラッグ又は前記Ａ２Ｄリガンド若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩を含む活性成分及び、（ｂ）選択的セロトニン再取り込み阻害剤（ＳＳＲＩ）又はそのプロドラッグ又は前記ＳＳＲＩ若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩、（ｃ）選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤（ＳＮＲＩ）又はそのプロドラッグ又は前記ＳＮＲＩ若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩及び（ｂ）及び（ｃ）の混合物から選ばれる活性剤の組み合わせを有効な量で上記哺乳類に投与することを含む。治療的に有効な量の（ａ）Ａ２Ｄリガンド又はそのプロドラッグ又は前記Ａ２Ｄリガンド若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩及び（ｂ）ＳＳＲＩ又はそのプロドラッグ又は前記ＳＳＲＩ若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩、（ｃ）ＳＮＲＩ又はそのプロドラッグ又は前記ＳＮＲＩ若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩及び（ｂ）及び（ｃ）の混合物から選ばれる活性剤を含む医薬組成物がまた提供される。上記治療及び上記医薬組成物に好ましい活性成分はプレガバリン、ガバペンチン、セルトラリン及びレボキセチンを含む。 （もっと読む）

本発明は、一酸化窒素合成酵素の阻害剤として有用な式（Ｉ）のクマリン類に関する。これらの化合物を一酸化窒素合成酵素の阻害剤として用いる医薬組成物と方法が本願で開示される。
【化１】

（もっと読む）

本申請書では、化学式（Ｉ）


の抗精神病薬化合物であって、
式中、


は、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立に選択されたゼロから３のヘテロ原子を持つ任意でベンゾ溶融された５または６員芳香環であり、
Ｒ^１は、水素、（Ｃ_１−６）フルオロアルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル、または（Ｃ_１−４）アルキルであり、ここで（Ｃ_１−４）アルキルはヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ_２、−ＣＮ、イミダゾリジン‐２‐オン、フェニル、またはテトラゾールと置換されないか、または置換され、テトラゾールは（Ｃ_１−４）アルキルと置換されないか、または置換され、
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−６）フルオロアルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル、ＯＲ^６、ＳＲ^６、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯＲ^６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、Ｃ（ＯＨ）Ｒ^６、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、フェニルまたは（Ｃ_１−６）アルキルであり、ここで（Ｃ_１−６）アルキルはヒドロキシと置換されないか、または置換され、
Ｒ^３は水素、（Ｃ_１−６）フルオロアルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル、（Ｃ_２−６）アルケニル、フェニル、単環芳香族複素環化合物、二環芳香族複素環化合物、または（Ｃ_１−４）アルキルであり、ここで（Ｃ_１−４）アルキルはフェニルと置換されないか、または置換され、
Ｒ^４およびＲ^５は、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_１−４）フルオロアルキル、ＯＲ^９、ＳＲ^９、ＮＯ^９、ＣＮ、またはＣＯＲ^９から独立に選択され、
Ｒ^６は、水素、（Ｃ_１−６）フルオロアルキル、または（Ｃ_１−６）アルキルであり、
Ｒ^７およびＲ^８は、独立に水素または（Ｃ_１−６）アルキル、であり、
Ｒ^９は、水素、（Ｃ_１−６）フルオロアルキル、（Ｃ_１−６）アルキルであり、
Ａｌｋは、ヒドロキシで置換されないか、または置換される（Ｃ_１−４）アルキレンであり、
Ｙは、酸素、硫黄、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ_２、または化学結合であり、
Ｘは、ＣＨ_２、Ｃ＝Ｏ、Ｓ、Ｏ、またはＳＯ_２であり、
Ｚは、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_１−６）フルオロアルキル、−ＯＨ、（Ｃ_１−６）アルコキシ、（Ｃ_１−６）フルオロアルコキシ、（Ｃ_１−６）アルキルチオ、（Ｃ_１−６）アシル、（Ｃ_１−４）アルキルスルホニル、−ＯＣＦ_３、−ＮＯ_２、−ＣＮ、１つまたは２つの（Ｃ_１−４）アルキル基により窒素上で置換されてよいカルボキシアミド、および水素の１つが（Ｃ_１−４）アルキル基によって置き換えられてよく、その他の水素が（Ｃ_１−４）アルキル基、（Ｃ_１−６）アシル基、または（Ｃ_１−４）アルキルスルホニル基のいずれかにより置き換えられてよい‐ＮＨ_２であり、
Ｒ^１、Ｒ^２またはＲ^３のフェニルはＺから独立に選択された１から３つの置換基で独立に置換されないか、または置換され、
Ｒ^３の単環芳香族複素環化合物は、Ｚから独立に選択された１から３つの置換基で独立に置換されないか、または置換され、
Ｒ^３の二環芳香族複素環化合物は、Ｚから独立に選択された１から３つの置換基で独立に置換されないか、または置換される抗精神病薬化合物、
ならびにその塩、溶媒、および結晶体について記載している。
また、化学式（Ｉ）の化合物の、Ｄ_２ドーパミン受容体の拮抗薬としての使用、および精神病と双極性障害の治療薬としての使用、ならびに化学式（Ｉ）の化合物の製剤処方についても記載している。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、ＡおよびＢは、各々、−（ＣＨ_２）_ｍ−および−（ＣＨ_２）_ｎ−基を示し；Ｒ^１は、水素またはＣ_１−６アルキルを示し；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６フルオロアルコキシ、−（ＣＨ_２）_ｐＣ_３−６シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｐＯＣ_３−６シクロアルキル、−ＣＯＣ_１−６アルキル、−ＳＯ_２Ｃ_１−６アルキル、−ＳＯＣ_１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ_１−６アルキル、−ＣＯ_２Ｃ_１−６アルキル、−ＣＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、−ＳＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３Ｒ^４、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ＣＯＲ^４、置換されていてもよいアリール環、置換されていてもよいヘテロアリール環、縮合二環式芳香族複素環系または置換されていてもよい複素環を示し；Ａｒ^１は、置換されていてもよいヘテロアリール環を示し；Ａｒ^２は、置換されていてもよいアリール環または置換されていてもよいヘテロアリール環を示し；Ｚは、−（ＣＨ_２）_ｑＸ−（ここに、−（ＣＨ_２）_ｑ−基はＡｒ^２に結合している）または−Ｘ（ＣＨ_２）_ｑ−（ここに、ＸはＡｒ^２に結合している）を示し、ここに、該−ＣＨ_２−基のいずれも、１以上のＣ_１−６アルキル基によって置換されていてもよく；Ｘは、酸素、−ＣＨ（ＯＲ^５）−、−ＮＲ^５−または−ＣＨ_２−を示し、ここに、−ＣＨ_２−基は、１以上のＣ_１−６アルキル基によって置換されていてもよく；Ｒ^３およびＲ^４は各々、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキルを示すか、またはそれらが結合している窒素または他の原子と一緒になって、アザシクロアルキル環またはオキソ置換されたアザシクロアルキル環を形成し；Ｒ^５は、水素またはＣ_１−６アルキルを示し；ｍおよびｎは、独立して、１および２から選択される整数を示し；ｐは、独立して、０、１、２および３から選択される整数を示し；ｑは、独立して、０、１、２および３から選択される整数を示し；但し、Ａｒ^１がピリジル基であり、Ｚが−ＣＨ_２Ｘ−（ここに、ＸはＡｒ^１基に結合している）である場合、Ｘは、−ＣＨ（ＯＲ^５）−、−ＮＲ^５−および−ＣＨ_２−から選択され、ここに、該−ＣＨ_２−基は、１以上のＣ_１−６アルキル基によって置換されていてもよい］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、治療において、特に、抗精神病剤として有用である。

（もっと読む）