本発明は、式(Ｉ)
【化１】


[式中、Ａは所望により置換されていてもよい単環式または多環式アリールまたはヘテロアリール基を表し、Ｂは所望により置換されていてもよい単環式窒素含有ヘテロアリール基を表し、ａ)Ｒ^１およびＲ^２は水素または特定の置換基を表すか、またはｂ)Ｒ^２、Ｒ^１およびＲ^１が結合している−ＮＨ−基は式(ＩＩａ)および(ＩＩｂ)：
【化２】


(ＩＩａ)の部分から選択される部分を形成する]で示される化合物を提供する。これらの化合物は、例えば、喘息の処置において、Ａ２Ｂ受容体アンタゴニストとして有用である。
（もっと読む）

ケイ素含有代謝拮抗化合物の新規な組成物、それらの調製、及び癌を治療するための方法における使用が記載される。当該シリル基は、化合物の腸壁を越えた透過を促進させうる親油性を与え、それにより、生体利用性、代謝、及び／または薬物動態を含む治療的特性を改良する。トリオルガノシリル基は、改良した薬物動態および抗腫瘍活性を有する化合物を提供する。本発明は、新規な化合物、アナログ、プロドラッグ、及び製薬上許容可能なそれらの塩、製薬組成物、並びに疾患及び癌等を含む他の病気または症状の治療のための方法を含む。本発明はまた、そのような化合物を作製するための方法、並びに前記方法において有用な中間体に関する。 （もっと読む）

新規サーチュイン調節化合物およびその使用方法が、本明細書中に提供される。このサーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるため、ならびに広範な種々の疾患および障害を処置および／または予防するために、使用され得る。これらの疾患および障害としては、例えば、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血餅障害、炎症、癌、および／あるいは潮紅、ならびに増加したミトコンドリア活性により利益を受ける疾患または障害が挙げられるが、これらに限定されない。サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有する組成物もまた、提供される。 （もっと読む）

細胞周期阻害活性を保有する、式（Ｉ）の化合物が記載される。
（もっと読む）

式（ＩＩ）、式（ＩＩＡ）、及び式（ＩＩＢ）（式中、Ｒ基は特許請求の範囲に定義されている）の化学構造を有する化合物並びにそのプロドラッグエステル及び酸付加塩を開示する。これらは、インターロイキン−１及び腫瘍壊死因子−ａ修飾因子として有用であるため、種々の疾患の治療で有用である。
（もっと読む）

好ましい実施形態は、一般的に、ＲｈｏファミリーのＧＴＰａｓｅのメンバー（好ましくは、Ｒａｃ（Ｒａｃ１、Ｒａｃ２、および／またはＲａｃ３）のＧＴＰ結合活性に影響を与える方法および組成物、そのような組成物には、ＧＴＰ／ＧＤＰ交換活性を調節する化合物が含まれて、加えて、Ｒａｃ ＧＴＰａｓｅを認識する化合物をスクリーニングする工程が含まれている化合物の使用、ならびに、Ｒａｃが含まれるＲｈｏファミリーのＧＴＰａｓｅに関連するかまたはそれに関係している生理学的症状を処置する方法に関する。好ましい実施形態はまた、例えば、治療用ツール、診断用ツール、および研究用ツールとして、そのような化合物あるいはその誘導体を使用する方法にも関する。
（もっと読む）

本発明は、腫瘍処置薬を製造するためのＩＫＫ−ベータ阻害剤の使用、および、ＩＫＫ−ベータ阻害剤を含有する薬剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容しうる塩、溶媒和物、またはプロドラッグを提供する（式中、ｍ、ｎ、Ａｒ¹、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、およびＲ⁵は、本明細書に定義されたとおりである）。本発明は、また、式（Ｉ）の化合物の使用および製造する方法を提供する。
（もっと読む）

【課題】本発明は、超音波エネルギーを利用した眼球組織への生理活性薬剤の導入に適した組成物及び装置を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、眼球組織に生理活性薬剤を導入するための組成物であって、導入されるべき生理活性薬剤と微小気泡含有小球体とを含有することを特徴とする眼球組織への生理活性薬剤導入用組成物に関する。本発明はまた、眼球表面組織又は眼球内部組織への生理活性薬剤の導入に適した超音波照射装置に関する。 （もっと読む）

本発明は、緑内障および患者の眼の高眼圧に関連する他の症状の治療における、プロスタグランジンＥ２受容体のＥＰ_４サブタイプの強力な選択的アゴニスト、これらの使用またはこれらの製剤に関する。本発明はさらに、骨芽細胞および破骨細胞の骨のモデリングおよびリモデリングの過程を仲介するための本発明の化合物の使用に関する。

（もっと読む）

【課題】 選択的ＰＤＥ５阻害剤であって優れた生物薬剤学的特性及び薬物動態を有する化合物を提供する。
【解決手段】 式ＩＩの単離された化合物：式ＩＩ、（式中、Ｘ^１及びＸ^２は同時にフルオロであり、又はＸ^１は重水素であり、Ｘ^２は水素若しくは重水素から選択され、各Ｙは独立して重水素又は水素から選択され、インドールの窒素に結合する水素は任意で重水素によって置換され、各炭素は、独立して任意で^１３Ｃによって置き換えられる。）又はプロドラッグ、又はそのプロドラッグの塩、又はその水和物、溶媒和物、又は多形体による。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ、Ｘ、Ｘ’、およびＲ^２、Ｒ^２'、Ｒ^２''、Ｒ^３''、Ｒ^２''''およびＲ^７は、請求項１で指定された意味を有し、前記化合物は、ＣＨＫ１−、ＣＨＫ２−およびＳＧＫキナーゼ阻害剤の形態で具現されており、とりわけ癌を治療するために用いることができる。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、請求項１で指定された意味を有し、前記化合物は、ＣＨＫ１−、ＣＨＫ２−およびＳＧＫキナーゼ阻害剤の形態で具現されており、とりわけ癌を治療するために用いることができる。

（もっと読む）

本発明は、特定の条件下で生物活性化合物に、特にカスパーゼ阻害剤に変換することができるフロ［３，２−ｄ］オキサゾリン−５−オン部分を含む、カスパーゼ阻害剤のプロドラッグに関する。本発明は、カスパーゼ阻害剤のこれらのプロドラッグを、調製するための方法にも関する。本発明はさらに、前記プロドラッグを含む医薬品組成物と、炎症性または変性状態に関する疾患を治療するためのその使用とに関する。ある実施形態では、これらのプロドラッグは、特定の条件下で生物活性化合物に、特にカスパーゼ阻害剤に変換するフロ［３，２−ｄ］オキサゾリン−５−オン部分を含む。

（もっと読む）

本発明は、請求項１の定義どおりのピラゾール-O-グルコシド誘導体、又はそのプロドラッグ、又はその医薬的に許容しうる塩を含む医薬組成物を投与することによる、代謝障害の予防又は治療、血糖コントロールの改善、耐糖能障害、インスリン抵抗性及び/又は代謝症候群から２型糖尿病への進行の予防、糖尿病の合併症の予防又は治療、減量、膵臓β細胞の変性の予防又は治療、高インスリン血症及びインスリン抵抗性及び１型糖尿病の治療が必要な患者の代謝障害の予防又は治療方法、血糖コントロールの改善方法、耐糖能障害、インスリン抵抗性及び/又は代謝症候群から２型糖尿病への進行の予防方法、糖尿病の合併症の予防又は治療方法、減量方法、膵臓β細胞の変性の予防又は治療方法、高インスリン血症及びインスリン抵抗性及び１型糖尿病の治療方法に関する。 （もっと読む）

生物学的に活性な分子のインビボでの特性を改善するために、生物学的に活性な分子を、ポリマー、高分子量の非免疫原性及び親油性化合物と抱合させることが記載されてきた。本発明は、ポリマーと、生物学的に活性な分子と、及び前記ポリマーを前記生物学的に活性な分子へ連結するシクリトールとを含む抱合体に関する。本発明は、ポリマーと、活性な官能基と、及び前記ポリマーを前記活性な官能基へ連結するシクリトールとを含む活性化されたポリマー組成物にも関する。
（もっと読む）

本発明は、患者の眼の高眼圧に関係する緑内障および他の症状の治療における、プロスタグランジンＥ_２受容体のＥＰ_４サブタイプである強力な選択的アゴニスト、これらの使用またはこれらの製剤に関する。本発明はさらに、骨芽細胞および破骨細胞の骨のモデリングおよびリモデリング過程を介在するための本発明の化合物の使用に関する。本発明の化合物は、式（Ｉ）の化合物である。

（もっと読む）

本発明は、（−）−（Ｓ）−Ｎ−（α−エチルベンジル）−３−ヒドロキシ−２−フェニルキノリン−４−カルボキサミドを包含する医薬上活性なキノリン化合物を調製するための新規中間体および方法に関する。 （もっと読む）

【課題】保存安定性が高く、特に湿度に対する安定性を有する(-)-(1R)-1-フェニル-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-2-カルボン酸 (3R)-キヌクリジン-3-イルエステルの酸付加塩を有効成分とする医薬組成物の提供。
【解決手段】化合物Aと、(-)-(2S,3S)-酒石酸、(+)-(2S,3S)-ジ-O-ベンゾイル酒石酸、(+)-(2S,3S)-ジ-O-(4-メチルベンゾイル)酒石酸、(-)-L-フェニルアラニン、ベンゼンスルホン酸、シクロヘキサンスルファミン酸、臭化水素酸、ナフタレン-2-スルホン酸、セバシン酸、(+)-カンファー-10-スルホン酸、p-トルエンスルホン酸、エタンスルホン酸、メタンスルホン酸及びリン酸メチル塩からなる群より選択される酸との酸付加塩は、医薬品又は医薬品の原体として使用するに際して問題となる程度の吸湿性を示さない。従って、これらの化合物を有効成分とする医薬組成物は、均一の品質を提供しうる医薬組成物として有用である。 （もっと読む）

【課題】 代謝不利益性の低下した化合物を創出して、強い代謝能力者においてその薬理学的有効期間をさらに伸ばし、集団の薬物動態の変動性を減らし、及び／又は危険な薬剤−薬剤の相互作用の可能性を減らす化合物を提供する。
【解決手段】 式Ｉの単離された化合物：式Ｉ、（式中、Ｄは重水素であり、各Ｙは独立して重水素又は水素から選択され、各水素は、独立して任意で重水素に置き換えられ、各炭素は、独立して任意で^１３Ｃに置き換えられる。）又はその塩、又はプロドラッグ、又はそのプロドラッグの塩、又はその水和物、溶媒和物、又は多形体による。 （もっと読む）